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1.
设计合成了N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其9个衍生物,均为未见文献报道的新化合物,初步药理试验表明:部分化合物对浅部真菌有一定的活性,除卡氏枝孢霉菌外,对其它深部真菌活性较弱,其中化合物(5e),(5h)对某些真菌的体外活性较强,明显优于氟康唑,但稍弱于酮康唑。 相似文献
2.
根据氮唑类抗真菌药物的构效关系,设计合成了8个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明,该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性,对深部真菌的活性较弱,其中化合物1a、1b对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。 相似文献
3.
根据唑类抗真菌药物的构效关系,合成了14个1-[2-(取代苯基]烯丙基]-1H-唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明,此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗菌菌活性。 相似文献
4.
报道了39个新的1-{2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验,结果表明,化合物6,13的抗真菌活性为益康唑的4-10倍,人合物10,12,14,15,20,22,23,28,30和31等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑,化合物23和31抗裴氏着色菌活性为益康唑,克霉唑的30倍以上,化合物22抗白念珠菌活性为益康唑的8倍,克霉 相似文献
5.
根据唑类抗真菌药物的构效关系,合成了14个1-[2-(取代苯基]烯丙基]-1H-唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明,此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性。 相似文献
6.
(E)-3-〔3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-吲哚-2-基〕-2-丙烯酸(2)是合成氟伐他汀的关键中间体。从苯胺经异丙基化、与2-氯-1-(4-氟苯基)乙酮综合、氯化锌催化的分子内环合、在Vilsmeier反应条件下与3-(N-甲基-N-苯基)丙烯醛反应合成(2),四步反应总收率为54%。 相似文献
7.
三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅱ 总被引:1,自引:1,他引:0
为了寻找新型高效低毒的抗真菌药,根据氮唑类抗真菌类药物的构效关系和作用机理,设计合成了8个2-(取代苯氧基)甲基-4(2,4-二氟苯基)-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基-1,3-二氧戊环类化合物。初步的体外抗真菌活性试验表明,所有的目标化合物对5种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,所有目标化合物的活性与克霉唑相当或更高,特别是对白念珠菌,新生隐球菌、卡氏枝孢菌效果尤其显著。 相似文献
8.
间硝苯甲腈与乙二胺进行缩合反应生成2-(3-硝基苯基)咪唑啉,继以活性二氧化锰氧化生成2-(3-硝基苯基)咪唑。该咪唑与间-二(溴甲基)苯进行烷基化反应生成1,3-双「2-(3-硝基苯基)咪唑-1-基甲基」苯,再以水合肼还原生成目标化合物。 相似文献
9.
1—(1H—1,2,4—三唑—1—基)—2—(2,4—二氟苯基)—3—取代—2—丙醇的合成及抗真菌活性研究(Ⅱ) 总被引:2,自引:0,他引:2
基于计算机辅助药物设计系统及靶酶模建的需要。根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理。设计合成了15个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,均为首次报道。运用微量注偌倍比稀释法对8种常见致病真菌进行外抑菌试验。化合物Ⅳg具有较强的体外抗真菌活性。 相似文献
10.
以四氢吡喃炔珍醇和1-溴-3-氯丙烷为原料经7步反应制备合成前列腺素J2的重要中间体,7-氰基-3,4-反-环氧庚-1-烯(9),并以9闭环合成(1S,2R,3R)-2-「(E)-3氧代辛-1烯基」-3-羟基-1-甲酯基环戊烷(16) 相似文献
11.
以商业易得的(+)-内向3-溴莰酮-2为手性源合成了光学活性的(1’R,2S,2‘S)-2-(2-溴甲基-2-甲基-3-亚甲基)环戊基丙酸。 相似文献
12.
4—(2—氨乙基)吗啉的合成 总被引:2,自引:1,他引:1
4-(2-氨乙基)吗啉(1)是重要的医药中间体及有机合成原料。主要通过下列几种方法合成:a)以吗啉为原料。用2-氯乙胺[1]、2-溴乙胺[2]或氮丙啶[3]和吗啉进行缩合;用3-吗啉基丙酰胺[4]与次氯酸钠反应;或由2-吗啉基乙酰胺[5]、2-吗啉基... 相似文献
13.
2—(E)—芳亚甲基—5—环戊烯(1)基—5—烃基环戊酮类化合物的合成… 总被引:1,自引:1,他引:0
设计合成了含有αβ-不饱和酮和环戊烯基结构的2-(E)-芳亚甲基-5-环戊烯(1)基-5-烃基环戊酮类11个未见文献报道的新化合物,初步药理结果显示。该类化合物EAC和HepA癌细胞具有较强的抑制作用,体内抑癌试验也显示一定活性,但抗炎活性较弱。 相似文献
14.
根据氮唑类抗真菌药物的作用机理及构效关系,设计合成了15个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-取代苯氧基-2-丙醇类化合物,其结构经氢核磁共振谱证实。初步体外抑菌实验表明:该类化合物对常见深部致病真菌如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有一定程度的抗菌活性。化合物(I2)、(I9)的体外活性优于氟康唑,与酮康唑相当。 相似文献
15.
α—(2,4—二氯苯基)—β—(1—咪唑基)乙醇的简便合成 总被引:2,自引:1,他引:1
α┐(2,4┐二氯苯基)┐β┐(1┐咪唑基)乙醇的简便合成Preparationofα-(2,4-Dichlorophenyl)-β-(imidazol-1-yl)ethanol蒋彩珍张国红(苏州市医药实验工厂,江苏215008)JIANGCai-Z... 相似文献
16.
(E)-1-取代芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 总被引:1,自引:0,他引:1
对32个(E)-1-取代芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明,均有不同程度抑制TXA2合成酶从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集作用。化合物(2)活性最强,其活性以IC50值相比,强于Dazoxiben,化合物(3),(9),(15),(25)也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。 相似文献
17.
为了寻找新型高效低毒的抗真菌药,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,设计了21个2,2,-双取代-4-(2,4-二氟苯基)-4-(1H-=1,2,4-三唑-1-)基甲基-1,3二氧戊环类化合物,其结构经元素分析及氢核磁共振谱证实。初步的体外抗真菌活性试验表明:所有的目标化合物对6种常见的致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,对浅部真菌的效果要比对深部真菌的效果好,其中化合物(I7,)(I12), 相似文献
18.
用气相色谱程序升温法测定雷尼替丁中间体1-氨基-2(((5-二甲氨甲基-2-呋喃基)甲基)硫)乙烷的含量,采用涂有10%PEG20M的Shimalite w(NAW)担体填充的玻璃柱,氢焰检测器,用外标工作曲线定量。 相似文献
19.
在相转移催化条件下,使2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1脱氧-α-D-林吡喃糖(1)同2-烷氧基(2-苯硫基)-5-氟-3H-4-嘧啶酮(2a~2e)反应,合成了2-烷氧基(2-苯硫基)-3-N-(2,3,4-三-O-乙酰基β-D-木吡喃糖-1-基)-5氟-4-嘧啶酮(3a~3e).(1)与(2a~2e)的银盐(4a~4e)在二甲苯中发生Koenigs-Knorr反应,合成了2-烷氧基(2-苯 相似文献
20.
以香叶醇(2)及芳樟醇(4)为原料合成(2E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯基苯基砜(1)。用改进的砜合成法由2合成1产率可达90%以上。 相似文献