复合吸收促进剂对葛根素肠吸收及毒性的影响

目的 考察吸收促进剂配伍对葛根素肠吸收的影响,并进一步观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。方法 运用外翻肠囊法,采用 L９（３）４ 正交设计试验考察各吸收 促进剂的协同作用,确定较理想复合吸收促进剂;运用显微形态学观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。结果 复合吸收促进剂：1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍具有协同作用,可显著提高葛根素的肠吸收;复合吸收促进剂无肠黏膜毒性。结论 1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍可安全有效地促进葛根素的肠吸收。     

维生素B12鼻用凝胶剂对鼻黏膜刺激性的观察

目的评价维生素B12鼻用凝胶剂对鼻黏膜的刺激性。方法采用在体蟾蜍上腭模型法,用光学显微镜观察蟾蜍上腭黏膜纤毛持续运动时间;通过大鼠鼻黏膜刺激性实验,观察大鼠鼻腔局部黏膜组织病理改变。结果维生素B12凝胶对纤毛持续运动时间无显著影响;偶可见大鼠鼻黏膜局部纤毛上皮细胞有剥离现象。结论维生素B12鼻用凝胶剂对鼻黏膜无明显刺激性     

鼻黏膜对肾上腺素吸收作用的临床观察

目的 观察鼻黏膜对肾上腺素的吸收作用,探讨鼻腔手术应用肾上腺素的安全性.方法 采用自动心率血压监测仪,监测鼻腔给予大剂量的肾上腺素患者的心率及收缩压变化.结果 1%丁卡因15ml加4mg肾上腺素,混合后浸湿棉片一次放入双侧鼻腔,观察21分钟,患者收缩压较用药前无明显变化;心率较用药前平均增快13.55次/分.结论 鼻黏膜对肾上腺素吸收少,局部应用收缩鼻黏膜、预防手术中出血安全可靠.     

不同吸收促进剂对孟鲁司特钠家兔直肠吸收的促进作用

目的 研究孟鲁司特钠经家兔直肠吸收的程度及不同吸收促进剂对其吸收的影响.方法 建立孟鲁司特钠在家兔体内血药浓度的HPLC测定法,测定孟鲁司特钠经家兔直肠给药及在不同吸收促进剂(吐温-80、癸酸钠、胆酸钠、月桂氮卓酮、月桂酸钠、L-精氨酸、EDTA-2Na及盐酸氯丙嗪)作用下的血药浓度,并以静脉给药为对照,对孟鲁司特钠的直肠吸收情况及吸收促进剂作用进行评价.结果 孟鲁司特钠本身经直肠吸收极少,所用促进剂对其在肠道的吸收均有影响,并与其使用浓度有关,促进作用为10％吐温-80＞1％癸酸钠＞0.2％胆酸钠＞4％月桂氮卓酮＞3％月桂酸钠＞1.5％L-精氨酸(P＜0.05),2％盐酸氯丙嗪与1％ EDTA-2Na效果相近,促进作用均较低.结论 直肠不是孟鲁司特钠的良好吸收部位,利用吸收促进剂可促进其在直肠的吸收,10％吐温-80促吸收效果最好.     

皮肤和粘膜吸收促进剂的研究进展

随着现代药学技术的发展,非口服给药方法发展迅速。通过皮肤、粘膜给药以发挥全身治疗作用已成为一种重要的治疗疾病的手段,但这些给药途径在实际应用中常遇到药物难以吸收或吸收缓慢的问题,故其多借助于吸收促进剂以增加药物的吸收速度和吸收量。本文综述了实验研究和临床治疗中常用的皮肤、粘膜吸收促进剂,描述了促进剂促吸收的效果,综合比较了促进剂的特征和优缺点,归纳了不同类型促进剂的促吸收机制,分析了目前促进剂存在的不足和解决方法,并对皮肤、粘膜吸收促进剂的发展前景进行了展望。     

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展

近年来,透皮吸收制剂正受到人们的普遍关注,而其中存在的一个难题就是吸收率低,难以达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂的应用可以有效地解决这一难题。中药挥发油作为透皮吸收促进剂不良反应小,有促渗、治疗双重作用,因此逐渐引起了广大医药工作者的注意。就中药挥发油作促透剂的研究现状做一综述。     

川芎提取物等口服吸收促进剂对白芷在大鼠肠道吸收的作用

目的 考察川芎提取物及吸收促进剂对欧前胡素和异欧前胡素在大鼠结肠吸收过程的影响,比较川芎提取物与其他4种吸收促进剂的促吸收作用.方法 利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定欧前胡素和异欧前胡素质量分数,分别考察癸酸钠、泊洛沙姆、羟丙基-β-环糊精、去氧胆酸钠和川芎提取物对目标化合物吸收的促进作用.结果 质量分数1.5％川芎提取物和1.0％癸酸钠能显著提高欧前胡素的肠道吸收速率,最高促渗比分别为8.8和8.0;其次为质量分数0.2％去氧胆酸钠、5.0％泊洛沙姆和5.0％HP-β-环糊精,最高促渗比分别为7.7、4.7和3.6.各种吸收促进剂对异欧前胡素在肠道的吸收均有一定影响,但与欧前胡素并不同步.结论 川芎提取物和癸酸钠可作为欧前胡素口服制剂的吸收促进剂使用,中药川芎配伍白芷使用是合理有效的.     

磷脂类衍生物作为鼻粘膜药物吸收促进剂的应用

在筛选合适鼻粘膜促进剂的过程中,经常发现有毒性存在.磷脂类衍生物作为体内磷脂的代谢产物,因其低毒性而成为促进鼻粘膜吸收的研究热点之一.本文对磷脂类衍生物的结构、应用及毒性等进行综述,并对其发展前景进行了展望.     

两种鲑鱼降钙素喷鼻剂对鼻黏膜纤毛毒性的初步考察

目的：考察两种鲑鱼降钙素喷鼻剂对鼻黏膜纤毛的毒性。方法：以离体蟾蜍上腭黏膜为模型,研究了进口与国产鲑鱼降钙素喷鼻剂对鼻黏膜纤毛持续摆动时间的影响。结果：进口与国产鲑鱼降钙素喷鼻剂对纤毛持续运动时间无明显影响。结论：两种鲑鱼降钙素喷鼻剂对鼻黏膜纤毛运动时间的影响不大。     

Influence of intranasal medication on the structure of the nasal mucosa

目的：研究长期经鼻吸收药物对鼻粘膜结构的影响及可逆性,为鼻粘膜膜给药途径长期应用的可行性提供依据。方法：使用硫酸庆大霉素给家兔滴鼻,在用药后3,5,7,14,21及28天,并在停药后的同时使用保护鼻粘膜的药物一至三周,取鼻粘膜进行光镜和透射电镜观察。结果：用药后3-7天出现渐进性鼻粘膜损伤的改变,二至四周鼻粘膜损伤越来越严重,可出现部分区域上皮的脱落,但基底膜完整。停药后1-3周内上皮细胞及纤乞求迅速修复。结论：药物对鼻粘膜虽可产生损伤作用,但可以再生修复,鼻内给药途径是有可行性的。     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

吡罗昔康鼻粘膜吸收

目的 :研究吡罗昔康包合物混悬液的鼻粘膜吸收。方法 :将吡罗昔康包合 ,增加其在水中的溶解度 ,降低它对粘膜的刺激性 ,以大鼠在体鼻循环法为实验模型 ,考察循环液中不同吡罗昔康浓度对鼻粘膜吸收量的影响。结果 :循环液流速确定时 ,吡罗昔康通过鼻粘膜的吸收量随所考察的浓度的增大而有所增加 ;实验完毕后剖开大鼠鼻腔 ,发现鼻粘膜上粘附许多混悬液中的微粒。结论 :通过实验吡罗昔康可以通过鼻粘膜吸收 ;未见其包合物混悬液对鼻粘膜有明显刺激性。     

中药冲洗对鼻黏膜纤毛超微结构的影响

目的:观察慢性鼻-鼻窦炎患者在鼻内窥镜术后应用鼻窦炎口服液冲洗鼻腔,对鼻黏膜纤毛超微结构的影响。方法:对30例接受FESS的慢性鼻-鼻窦炎患者,术后分A、B、C三组用不同方法处理,对各组患者分别于术前、术后3个月取上颌窦口周围黏膜进行电镜观察,另取2例作为健康对照。结果:术前各组黏膜上皮纤毛脱落,排列紊乱,间质水肿,可见中性粒细胞及杯状细胞。线粒体减少,明显肿胀,出现空泡。纤毛融合,微管结构异常;术后A、B组纤毛排列较整齐,粗细亦均匀,方向较一致,且纤毛丰富、密集,“9+2”微管结构清晰,线粒体狭长致密,与健康对照组结构无明显差异;术后C组可见纤毛数量明显增多,排列尚整齐,方向欠统一,并可见大量短纤毛,线粒体仍肿胀,仍可见病理性改变。结论:鼻内镜手术后应用鼻窦炎口服液冲洗能促进鼻黏膜纤毛结构的恢复。     

不同吸收促进剂及酶抑制剂对胰岛素体内及体外口腔黏膜渗透性的影响

目的：研究不同的吸收促进剂及酶抑制剂对胰岛素透过口腔黏膜的影响。方法：体外实验中,在不同吸收促进剂及酶抑制剂作用下,测定胰岛素透过仓鼠和家兔口腔黏膜的渗透系数;体内实验中,在胰岛素口腔喷雾剂中加入不同的吸收促进剂及酶抑制剂,考察大鼠经口腔喷入胰岛素后的血糖降低情况。结果：SDCh, Brij78, SLS以及lecithin可以显著增加胰岛素透过口腔黏膜的渗透系数,而aprotinin,bacitracin, 1-menth ol 以及 poloxamer的作用相对较小。胰岛素溶液中加入SDCh, Brij78, SLS以及lecithin 后,正常大鼠口腔喷雾给药,药理生物利用度都有显著的提高,而aprotinin ,b acitracin, 1-menthol 以及 poloxamer对血糖的影响较小。结论：对于考察吸收促进剂及酶抑制剂对胰岛素的促进吸收作用来说,体外实验与体内实验结果是一致的,可以通过体外实验来粗略地筛选吸收促进剂及酶抑制剂,为体内实验结果提供更多的线索和思路。     

丙酸氟替卡松对体外培养鼻黏膜上皮细胞和体内鼻息肉组织中水通道蛋白5表达的影响

目的:通过丙酸氟替卡松(FP)对体外原代培养的鼻黏膜上皮细胞和体内鼻息肉组织中水通道蛋白5(AQP5)表达的影响,初步探讨AQP5在鼻息肉发病中的可能机制.方法:将人鼻黏膜上皮细胞进行体外原代细胞培养14天,传代后FP组细胞加入丙酸氟替卡松浓度为0.2%的完全培养液,非FP组细胞加入不含丙酸氟替卡松的培养液继续培养,7天后爬片固定,采用免疫组化技术检测细胞中AQP5的表达.并测定阳性细胞的光密度值和灰度值.将12例慢性鼻窦炎鼻息肉患者(均为初发型),3个月内无局部及全身激素使用史,取其鼻息肉组织,术前应用FP喷雾剂喷鼻7天,治疗7天后术中再次取其鼻息肉组织,术后病理均证实为鼻息肉组织,采用免疫组化技术检测鼻息肉组织中AQP5的表达和分布.并测定阳性细胞的光密度值和灰度值.结果:在体外培养的上皮细胞FP组的AQP5表达的灰度值明显降低(P<0.05),光度值则升高(P<0.05),在体内鼻息肉组织中,患者使用FP后鼻息肉体积明显缩小,,用药后AQP5在腺体细胞和淋巴细胞中表达的灰度值明显升高(P<0.05),光密度值则明显低于使用前(P<0.05).结论:在FP作用下培养的鼻黏膜上皮细胞中的AQP5表达增加,可能解释在体情况下有利于组织间液的排除,减轻中鼻甲和下鼻甲的水肿,而在鼻息肉组织中,应用FP后,鼻息肉体积缩小,水肿减轻,可能与AQP5在腺体和淋巴细胞中表达减少有关,说明AQP5在鼻息肉的形成和发展过程中起到一定的作用.     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

褪黑素鼻粘膜吸收规律的研究

目的 :研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。方法 :观察褪黑素在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性 ,在此基础上 ,以大鼠在体鼻循环为实验模型 ,研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。 结果 :褪黑素在鼻粘膜洗出液中稳定性良好 ,在鼻粘膜吸收符合一级动力学方程 ,褪黑素鼻粘膜吸收常数不随药物浓度发生变化。结论 :褪黑素在鼻粘膜的吸收机制为被动扩散 ,其在鼻粘膜平均吸收速率常数为 1.0 5 4× 10 -2 min-1