SGLT2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLTs）主要存在于小肠黏膜（SGLTl）和肾近曲小管（SGLT1和SGLT2）的转运基因家族,其表达的膜蛋白负责将葡萄糖、氨基酸、维生素、离子和渗透溶质转运至肾近曲小管的刷状缘细胞及小肠上皮细胞。而SGLT2是一种主要在肾脏特异性表达的高效能．低亲和力转运体。葡萄糖在肾近曲小管的重吸收约有90％由SGLT2完成,因此选择性地阻断SGLT2、减少重吸收、增加尿糖排出这一治疗策略已成为糖尿病领域的又一创新性研究,为糖尿病治疗药物提供了新作用靶点。本文对SGLT2抑制剂在治疗2型糖尿病方面的最新研究进展进行介绍,主要阐述其作用机制、疗效（部分在研SGTL2抑制剂的临床试验结果）和安全性。     

SGLT2抑制剂治疗糖尿病研究进展

近年来,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(type 2 sodium glucose co-transporters,SGLT2)抑制剂作为一种新型的治疗糖尿病药物成为研究热点。SGLT2在肾近端小管葡萄糖重吸收中起着非常重要的作用;抑制肾脏SGLT2可以促进Ⅱ型糖尿病人尿糖的排泄,使其血糖恢复正常而不会有低血糖的风险。临床实验表明,SGLT2抑制剂对Ⅱ型糖尿病的治疗效果明显,且具有降低体重、无低血糖风险等优点,目前,许多SGLT2抑制剂已经进入临床评价后期。     

SGLT2抑制剂在心衰领域应用价值评价

新近上市的钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)可显著降低T2DM合并心血管疾病或心血管疾病高危人群的心血管死亡和心衰入院风险.此外,SGLT2i在不伴T2DM的心力衰竭(HF)患者治疗中亦取得临床证据,DAPA-HF试验表明,达格列净使不伴T2DM的HF患者主要终点事件降低26％.基于SGTL2i在糖尿病和非...     

SGLT-2抑制剂治疗2型糖尿病的研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)类药物为近年来出现的一种新型口服糖尿病药物,由于其不依赖于胰岛素的独特降糖机制而日益受到关注。该类药物通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2来降低肾糖阈,排出多余的葡萄糖,从而降低血液循环中葡萄糖水平。此外,该类药物还具有降压、减重、减轻尿蛋白等额外获益,在中国2型糖尿病治疗指南(2017版)中被推荐作为单一口服降糖药物效果不佳而采用的二联或三联治疗用药之一。目前,我国临床常见的SGLT-2i抑制剂类药物包括国内批准上市的恩格列净、达格列净和卡格列净。本文对SGLT-2抑制剂类药物的作用机制、降糖效果、降糖外获益等方面进行综述,为临床医师和药师合理用药提供参考。     

SGLT1/SGLT2双重抑制剂——Sotagliflozin的研究概况

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一类治疗糖尿病的新型药物。SGLT2抑制剂的研发一直致力于相对钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)高度选择性抑制SGLT2。然而,动物基因组学和药理学研究表明抑制肠道SGLT1也可能成为治疗糖尿病药物靶点。Sotagliflozin是一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂,具有独特的非胰岛素依赖型降糖机制,通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖,也通过抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出发挥作用。本文重点综述了其有效性和安全性。     

SGLT2抑制剂在2型糖尿病人群中心血管获益证据及机制的最新研究进展

心血管不良事件是2型糖尿病患者的主要并发症,也是其死亡的首要原因.钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂作为一种新型降糖药物,在2型糖尿病患者中的心血管获益已被众多大型临床试验证实.该文回顾了近期相关文献,就钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的心血管获益临床证据及其机制进行了综述.     

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂在2型糖尿病合并高血压患者中应用的研究进展

近年来糖尿病发病率显著升高,尤其是2型糖尿病(T2DM).T2DM与高血压的发生发展密切相关,T2 DM合并高血压可对患者心、脑、肾等靶器官造成损害.因此,合理有效地控制T2 DM患者的血压水平至关重要.钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂作为一种新型降糖药,除具有降糖作用外,还具有心、肾保护等作用.本文对S...     

SGLT-2抑制剂对2型糖尿病患者的肾脏保护作用进展

糖尿病肾病(DKD)是2型糖尿病(T2DM)常见的、严重的微血管并发症,同时也是引起终末期肾病的重要原因.在治疗T2,DM时,除了控制血糖,预防DKD的发生尤为重要.钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂是一种不依赖胰岛素水平的新型降糖药,主要通过抑制肾脏近端小管的SGLT-2蛋白减少葡萄糖重吸收而降低血糖水平...     

新型抗2型糖尿病药物钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）是一类位于小肠黏膜（SGLT1）和肾近曲小管（SGLT2和SGLT1）中的葡萄糖转运基因家族。其中,SGLT2是一种低亲和力的转运蛋白,在肾脏中特异性表达并且在近曲小管葡萄糖重吸收中发挥非常重要的作用。它可以选择性地抑制SGLT2,即可通过增加尿糖的排出来治疗2型糖尿病,是一种创造性的治疗策略。本文介绍了SGLT2抑制剂在2型糖尿病治疗研究方面的最新进展,重点综述了SGLT2抑制剂的作用机制、部分在研SGLT2抑制剂的生物活性数据及临床试验结果。     

新型SGLT1/2双靶点抑制剂sotagliflozin

钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一类新兴的治疗糖尿病的药物。近年来,遗传学和药理学研究发现,胃肠道SGLT1蛋白也可能成为一个有治疗前景的药物靶点。SGLT1/SGLT2双靶点抑制剂的开发将为糖尿病的治疗提供另一个非胰岛素依赖的途径。临床研究表明,sotagliflozin可以通过双重抑制SGLT1和SGLT2的作用来降低餐后血糖、升高GLP-1和促进尿糖排出。因此,这些特征使得sotagliflozin在对1型和2型糖尿病的治疗方面具有重要临床意义。     

SGLT2抑制剂坎格列净的临床应用研究进展

坎格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂, 通过阻断肾脏对葡萄糖的重吸收及增加尿液中葡萄糖的排泄, 降低血糖。多个临床研究证明其可以有效控制2型糖尿病患者的血糖, 改善患者HbA1c水平, 同时可降低患者体质量及收缩压。坎格列净不良反应主要有尿路感染、生殖道霉菌感染等, 单药使用较少出现低血糖反应, 患者对其有较好的耐受性。本文对坎格列净治疗2型糖尿病的机制、药效学、药动学、有效性和安全性等方面的研究进展进行了综述。     

松弛素在心房颤动中的应用研究进展

心房颤动（AF）是一种常见的持续性心律失常,其发生机制尚不明确,涉及心肌电重构、结构重构、炎症反应、氧化应激等诸多方面,而近年来的研究显示松弛素（RLX）在心血管系统中发挥着重要作用,本文总结归纳了RLX在AF中的可能的作用及其相关机制,为防治AF提供新思路。     

维生素D缺乏与心房颤动的研究现状

维生素D是一种脂溶性维生素,作用于骨组织系统,维持人体的钙磷平衡,主要通过与靶器官上维生素D蛋白受体结合发挥生物学效应.近年来研究发现维生素D受体还存在于骨外组织,例如心肌细胞、内皮细胞、血管平滑肌细胞.维生素D缺乏与心房颤动的发生密切相关,涉及复杂的病理生理过程.本文就维生素D缺乏与心房颤动的研究进展进行综述.     

PI3K/AKT信号通路在心房颤动中的研究进展

心房颤动（房颤）作为最常见的快速性心律失常,目前主要的治疗手段为抗凝、控制心室率、维持窦性心律。然而房颤的发生机制尚未阐明,上述治疗仍具有一定的局限性。磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶（AKT）信号转导通路是参与房颤发生发展的重要通路,其可以通过介导心房纤维化、炎症反应、氧化应激、神经内分泌功能调节参与房颤发生发展的病理生理过程。深入研究PI3K/AKT信号转导通路在房颤中的作用,可为房颤的预防、治疗及预后评估提供有价值的指导。     

心房颤动发病机制研究进展

目的介绍近年来国内外对于心房颤动发病机制研究的新进展。方法依据作者所在的研究室多年研究成果及国内外本领域研究进展,对心房颤动发病的机制从离子通道、受体、纤维化相关分子及microRNA等方面研究进行综述。结果多种离子通道、microRNA和信号转导通路参与心房颤动的发生,这些因素的相互作用是心房颤动发生的原因。结论 心房颤动的防治靶点研究可从纠正离子通道、microRNA和相关小分子的平衡失调入手。     

血管紧张素受体阻滞剂防治心房颤动的研究进展

<正>血管紧张素受体阻滞剂(ARB)通过阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)产生降压作用,已经在高血压疾病中广泛应用。近年来,大量基础研究和临床试验回顾性分析的结果显示ARB类药物可能与预防心房颤动(房颤,AF)的发生和复发有着显著相关性。本文就ARB在房颤防治方面的作用及其可能的作用机制作一综述。     

The safety of DPP-4 inhibitor and SGLT2 inhibitor combination therapies

Introduction: Type 2 diabetes (T2D), a multifactorial and chronic disease, requires in an elevated percentage of patients the association of several antidiabetic drugs to achieve optimal glycemic control. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4i) and sodium–glucose cotransporter inhibitors (SGLT2i) are new classes of oral antidiabetic drugs developed over the last years.

Areas covered: This paper summarizes the safety of DPP-4i and SGLT2i combination therapies. Relevant studies were identified through searches in PubMed.

Expert opinion: DPP4i and SGLT2i are antidiabetic drugs that lower blood glucose without causing hypoglycaemia or weight increase. More importantly, cardiovascular trials have clearly demonstrated the cardiovascular safety of DPP4i and a reduction in cardiovascular events with SGLT2i (empagliflozin and canagliflozin). Therefore, the association of both therapeutic groups could be an attractive option to achieve optimal blood glucose control in T2D because of their complementary mechanism of action. Clinical trials evaluating the combination of SGLT2i and DPP4i show that the co-administration of these drugs in fixed-dose combinations in comparison to separate tablets does not carry additional safety concerns that each individual drug, but increases therapeutic effects. Therefore, this antidiabetic combination is a safe and effective therapy for patients with T2D.     

心房颤动发病机制及其治疗药物应用评价

心房颤动（AF）是临床常见的心律失常。近几十年来,随着人均寿命增加,AF发病率显著上升,且呈现出随年龄增长而增加的趋势。本综述同顾相关发病机制研究,重点分析各药物在AF治疗中的应用评价。     

直接凝血酶抑制药希美加群在心房颤动抗凝治疗中的应用

希美加群是一种直接凝血酶抑制药,具有抑制作用强、治疗窗口宽、为可逆性抑制、对游离的和与血栓结合的凝血酶均有抑制作用、起效较快等优点,在心房颤动抗凝治疗中发挥重要作用。