依诺沙星滴眼液质量评价

目的通过对4家生产企业的50批依诺沙星滴眼液的质量分析,评价依诺沙星滴眼液的质量现状。方法采用现行法定标准及探索性研究的检测方法,分析pH对依诺沙星溶解性的影响、有关物质、抑菌剂使用的合理性等项目,探讨依诺沙星滴眼剂处方及工艺的合理性。结果按法定标准检验50批依诺沙星滴眼液,合格率为100%;但探索性研究发现,仅66%的产品中抑菌剂的含量在处方量的80%~120%范围,两家企业处方中的抑菌剂含量偏高,部分处方不合理。结论国内依诺沙星滴眼液整体质量亟待提高。     

硫酸庆大霉素滴眼液质量评价

目的 对国产硫酸庆大霉素滴眼液的质量现状进行评价。方法 采用法定标准检验与探索性研究相结合,对国家药品计划抽验的23批次样品与调研企业收集的样品进行检验与统计分析。结果 法定标准检验结果显示,23批次硫酸庆大霉素滴眼液合格率为100%。探索性研究揭示,硫酸庆大霉素滴眼液的处方仍有进一步优化的空间,优化硫酸庆大霉素滴眼液的黏度和表面张力可改善其治疗效果,选择合理的抑菌剂可减少其刺激性。同时,现行标准中缺失有关物质、庆大霉素C组分、抑菌剂含量测定及不溶性微粒等检查项;对贮藏条件的要求也不十分合理。结论 目前国产硫酸庆大霉素滴眼液整体质量一般,质量标准有待提高,建议企业关注处方合理性。     

滴眼剂的抑菌增效研究进展

多剂量滴眼剂往往需要添加抑菌剂以达到无菌的要求,但越来越多的研究表明抑菌剂会对眼组织造成损伤。因此如何做到既可避免滴眼液受到微生物的污染,又能减轻抑菌剂对眼组织的伤害是滴眼剂研究者必须考虑的问题。2015版中国药典明确要求滴眼剂必须通过抑菌效力评价,确定合理的抑菌剂浓度。开发使用新型低毒抑菌剂、通过添加具有黏膜黏附性大分子或增溶剂从而降低给药频率、添加高分子聚合物保护眼组织及改进无抑菌剂滴眼剂瓶设计等几个方面是滴眼液抑菌增效的研究方向。     

国产乳酸环丙沙星滴眼液中抑菌剂使用合理性分析

目的通过调查国产乳酸环丙沙星滴眼液抑菌剂的使用情况,对本品抑菌剂使用的合理性进行分析。方法参考ChP2015四部通则1105,采用菌数计数法,通过方法适用性试验确定各时间各浓度点的存活菌数。参照ChP2015四部通则1121,评价各企业样品的抑菌效力是否满足控制要求。结合抑菌效力结果及各企业处方,讨论抑菌剂使用的合理浓度。结果 3个企业提供的处方中,2家企业使用苯扎溴铵,1家企业使用羟苯乙酯。抑菌剂含量均达标80.0%~120.0%的要求。使用苯扎溴铵为抑菌剂两企业抑菌效力均能达到A级,但存在添加过量的问题,使用羟苯乙酯作为抑菌剂的企业抑菌效力仅能达到B级,存在安全隐患。结论国产乳酸环丙沙星滴眼液中的抑菌剂存在处方不合理问题,有较大的优化空间,抑菌剂的使用应满足最低有效原则。     

氧氟沙星滴眼液中抑菌剂应用价值探讨

目的: 考察氧氟沙星滴眼液多剂量包装中抑菌剂的应用价值.方法: 同等条件下各生产一批含抑菌剂和不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液.熔封、室温、密光保存五个半月后,将眼药瓶开口放置一周,对开口前后进行无菌检查对照.结果: 不含抑菌剂与含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液无菌检查结果相同.结论: 氧氟沙星滴眼液多剂量包装中可不加抑菌剂.     

HPLC同时测定萘敏维滴眼液中的9种抑菌剂

目的 采用HPLC法同时测定萘敏维滴眼液中常用的9种抑菌剂,以筛查该滴眼液中所含抑菌剂的种类与含量是否与处方标注内容一致.方法 以保留时间和二极管阵列检测器(DAD)光谱图作为定性依据,采用HPLC-DAD法同时对19家生产企业的192批萘敏维滴眼液中的9种抑菌剂(羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、苯扎溴铵、苯扎氯铵、度米芬、三氯叔丁醇、硫柳汞)进行定性定量分析.结果 定性结果表明:181批样品所含抑菌剂的种类与处方标注的一致,11批样品的不一致;定量结果表明:抑菌剂含量在处方量的50％ ～ 120％.结论 所用方法适用于萘敏维滴眼液中抑菌剂的质量控制.建议在萘敏维滴眼液的质量标准中设置抑菌剂的含量检查项.     

溴芬酸钠滴眼液抑菌效力研究

目的对溴芬酸钠滴眼液中所添加的抑菌剂抑菌效力进行确认。方法将金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌和黑曲霉作为挑战菌株,分别加入到抑菌剂含量为处方浓度0、80%、100%和120%的4组溴芬酸钠滴眼液中,在不同时间段检测样品中微生物的存活情况。结果不含抑菌剂的溴芬酸钠滴眼液不具有充分的抗菌活性,抑菌剂含量为处方浓度80%、100%和120%的溴芬酸钠滴眼液,均可有效抑制微生物的生长繁殖。结论可选择浓度为0.05mg/m L的苯扎氯铵,作为溴芬酸钠滴眼液的抑菌剂。     

国产盐酸林可霉素滴眼液的质量评价

目的 按照国家计划抽验要求，评价国内不同企业生产的盐酸林可霉素滴眼液的质量。方法 按国家标准检验与探索性研究相结合，对国内原料和57批次抽验样品进行检验，通过对pH值、有关物质、抑菌剂、含量等的考察，分析国内制剂的质量状况。结果 按法定标准检验抽验样品57批次，合格率为100%；探索性研究发现部分企业的处方及工艺参数不合理。处方中硫柳汞与氯化钠存在配伍禁忌，生产中过高的配液温度，会造成硫柳汞的降解，存在安全隐患。盐酸林可霉素主要杂质均来源于原料，研究对杂质的来源与结构进行了分析。结论 目前国内盐酸林可霉素滴眼液总体质量一般；现行标准有待进一步提高，建议现行标准修订有关物质检查方法，增加特定杂质的控制，修订抑菌剂检测方法；建议企业对处方及生产工艺进行完善，以提高产品质量。     

马来酸噻吗洛尔滴眼液中抑菌剂的质量控制

目的:建立同时对马来酸噻吗洛尔滴眼液中常用的7种抑菌剂的定性分析、4种抑菌剂的定量测定方法,以筛查该滴眼液中所含抑菌剂的种类与含量是否与处方标注内容一致。方法:样品来自15家生产企业的85批马来酸噻吗洛尔滴眼液。以保留时间和二极管阵列检测器(DAD)光谱图作为定性依据,采用高效液相色谱(HPLC)-DAD法同时对各样品中的7种抑菌剂(山梨酸、硫柳汞、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、苯扎溴铵)进行定性分析;采用HPLC法同时定量测定样品中的羟苯乙酯与苯扎溴铵,采用原子荧光光谱法同时定量测定样品中的硫柳汞和醋酸苯汞。结果:定性分析结果表明,85批样品所含抑菌剂的种类均与处方标注的一致;定量测定结果表明,抑菌剂含量以处方量的±20%为限度计,样品不合格率为15.2%,企业不合格率为53.8%。结论:所建立的方法适用于马来酸噻吗洛尔滴眼液中抑菌剂的质量控制。建议在马来酸噻吗洛尔滴眼液的质量标准中设置抑菌剂的含量检查项。     

国产乳酸环丙沙星滴眼液质量分析

目的评价国产乳酸环丙沙星滴眼液的质量现状。方法采用现行法定标准检验结合探索性研究结果,对市场上3家企业生产的36批乳酸环丙沙星滴眼液的质量进行比较分析,通过对含量测定、有关物质及抑菌剂合理性等项目的考察,结合稳定性试验,分析不同企业产品的质量差异。结果法定标准检验36批乳酸环丙沙星滴眼液,合格率为100%;探索性研究显示,该品种现行标准多个安全性检查项目缺失、检验方法专属性差、标准不统一。结论国内乳酸环丙沙星滴眼液整体质量一般,现行质量标准有待提高。     

氯霉素滴眼剂处方中硫柳汞含量的合理性分析

目的：探讨氯霉素滴眼剂处方中抑菌剂硫柳汞添加量的合理性。方法：通过实验设计含不同浓度硫柳汞的供试液,对其抑菌效力进行考察。结果：供试液中硫柳汞含量为0.02 mg·ml^-1时其抑菌效力即可达到药典要求。结论：氯霉素滴眼剂市售产品中硫柳汞不同浓度均能达到抑菌效力的实现。部分滴眼剂处方中的硫柳汞剂量偏高不合理,目前滴眼剂处方中的硫柳汞剂量应当降低。     

Ocular tolerance of preservatives and alternatives.

Eye drops are multiple dosage forms protected against microbial contamination by means of preservatives. However, the ocular tolerance of these chemicals can vary and this may result in adverse toxic or allergic reactions. This overview presents the pharmacopoeial requirements for the preservation of eye drops, the factors affecting ocular tolerance as well as the adverse external ocular effects induced by preservatives. The alternatives to the use of preservatives are also discussed, including the recent progress in eye drops packaging.     

两种无防腐剂滴眼液的研究

目的：探讨无防腐剂的磺胺醋酰钠滴眼液和氧氟沙星滴眼液的可行性。方法配制不含防腐剂的磺胺醋酰钠滴眼液、氧氟沙星滴眼液，依据《中国药典》进行微生物限度检查。结果不含防腐剂的磺胺醋酰钠滴眼液、氧氟沙星滴眼液的微生物限度检查结果符合《中国药典》规定。结论无防腐剂的磺胺醋酰钠滴眼液、氧氟沙星滴眼液是可行的。     

国产妥布霉素滴眼液质量评价

目的 综合评价妥布霉素滴眼液的质量现状。方法 采用现行法定标准结合探索性研究对市场上21家生产企业的174批妥布霉素滴眼液的质量进行系统比较，通过对有关物质、杂质谱分析及抑菌剂合理使用，分析不同企业产品妥布霉素滴眼液的质量差异。结果 法定标准检验174批妥布霉素滴眼液1批不合格，合格率为99.4%；探索性研究揭示现行标准中有关物质检查方法需进一步提高，同时发现部分企业抑菌剂使用不合理。结论 国内妥布霉素滴眼液整体质量一般，质量标准有待统一和提高。     

我院儿科门诊处方抗菌药物不合理使用分析

目的:分析我院门诊儿科抗菌药物使用的现状,评价使用的合理性。方法:通过我院的计算机系统,抽取我院2012年3月1日～3月31日的门诊儿科处方6687张,进行分析评价。结果:我院3月份的儿科门诊处方合格率为89.98%。结论:临床医生使用抗菌药物应按照《抗菌药物临床应用指导原则》合理使用抗菌药物。     

医院内科门诊抗菌药物的用药分析

目的通过对门诊抗菌药物的使用及联合用药进行分析,了解和掌握临床抗菌药物的应用情况,探讨医院门诊患者抗菌药物药物使用的合理性,并指导医师合理用药,同时可以为医院调控药费提供一个参考。方法手工随机抽查2011年11月1日至2012年1月31日内科门诊调配处方,对药物使用情况进行审查、统计和分析。结果使用本院2011年11月1日至2012年1月31日内科门诊的600张处方中含有抗菌药物药物的处方为306张。单独使用一种抗菌药物的处方有253张,占82.68%。抗菌药物的二联使用处方有45张,占使用抗菌药物处方数的14.71%。抗菌药物的三联使用及三联以上使用的处方有8张,占使用抗菌药物处方数的2.61%。经统计,8种抗菌药物DUI≤1,2种抗菌药物DUI略〉1。结论本院内科门诊抗菌药物的用药情况基本合理。     

养阴清肺口服液抑菌效力研究及其抑菌剂使用情况分析

目的：对2020年国家药品抽检品种养阴清肺口服液的抑菌效力及其抑菌剂使用情况进行分析, 评价其抑菌体系对微生物污染的控制能力。方法：依据《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》) 2020年版四部通则1121抑菌效力检查法,对抽样自16个省、市、自治区的31批次养阴清肺口服液的抑菌效果进行考察,评价产品抑菌体系是否满足要求;并构建方法对样品中添加的抑菌剂含量进行检测, 分析添加的抑菌剂种类和用量情况是否合理。结果：抽样自16个省、市、自治区的31批次养阴清肺口服液均达到《中国药典》中口服制剂的抑菌效力判断标准;抑菌剂种类及浓度均在《中国药典》要求范围内,31批次均使用山梨酸,浓度在0.061%~0.069%之间。结论：国家药品抽检品种养阴清肺口服液是按法定处方工艺进行生产的,未存在违规添加抑菌剂的情况,添加的抑菌剂种类和用量合理,在保质期内的防腐体系是有效的。     

Ion-activated, Gelrite-based in situ ophthalmic gels of pefloxacin mesylate: comparison with conventional eye drops

The purpose of our work was to develop an ophthalmic delivery system of a flouroquinolone antibiotic, pefloxacin mesylate, based on the concept of ion-activated in situ gelation. Gelrite gellan gum, a novel ophthalmic vehicle, that gels in the presence of mono- or divalent-cations present in the lacrimal fluid, was used as the gelling agent. The developed formulation was compared with marketed eye drops in efficacy of treatment of bacterial conjunctivitis that was induced artificially in rabbits. The formulations were evaluated for rheological characteristics, in vitro release behavior, antimicrobial efficacy, and efficacy against bacterial conjunctivitis.We found that in situ gelling formulations passed the test for sterility. The formulations exhibited a first-order release pattern over 12 hr in in vitro release studies. The developed formulation was effective against selected micro-organisms in antimicrobial efficacy studies. The shelf lives of formulation was >2 years. The formulation demonstrated better therapeutic efficacy compared with standard eye drops because it improved the clinical parameters monitored for prolonged periods. The developed formulations can be considered as a viable alternative to conventional eye drops.     

色甘酸钠滴眼液中苯扎溴铵抑菌剂量筛选研究#br#

目的 检测色甘酸钠滴眼液中苯扎溴铵抑菌效力,筛选合理添加剂量。方法 采用《中国药典》2015年版四部抑菌效力检查法,检测色甘酸钠滴眼液制剂中不同剂量苯扎溴铵的抑菌效力,筛选出适宜的苯扎溴铵添加量。结果 所选色甘酸钠滴眼液在加入各试验菌后24h及14d的菌落对数下降值均未达到《中国药典》2015年版中眼用制剂的相应要求;苯扎溴铵在体外实验中对各试验菌有明显的抑菌作用,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)值为0.01%,最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC)为0.02%;在色甘酸钠滴眼液中最低抑菌剂量为0.003%。结论 0.003%~0.004%的苯扎溴铵可作为色甘酸钠滴眼液的抑菌剂添加量。