一株海绵共附生真菌Aspergillus austroafricanus 次级代谢产物研究

研究1株中国西沙群岛Plakortis galapagenis共附生真菌Aspergillus austroafricanus （18XS04ZP-2)的次级代谢产物。方法 利用薄层色谱法(TLC)、硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、中压制备液相色谱法(MPLC）、高效液相色谱法(HPLC)等方法,对菌株代谢物进行分离纯化;通过1H NMR、13C NMR及MS等现代波谱学方法,结合相关文献数据分析,鉴定化合物结构。结果 从真菌Aspergillus austroafricanus （18XS04ZP-2)代谢产物中分离得到10个化合物,分别为：4-hydroxy-17R-meth-ylinciste4rol(1),chaxinesB(2),volemolide (3),(22E,24R)-24-methylcholesta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol(4), (22E,24R)-6β-methoxyergosta-5,22-diene-3β,5α-diol (5), (22E,24R)-3β,5α,9α-trihydroxy-ergosta-7,22-dien-6-one (6) , 6-dehydrocerevisterol (7),averufanin (8),versicolorin A (9),nidurufin (10)。活性测试结果,化合物2对K562细胞有一定的抑制作用,IC50为8.68μmol/L。     

一株药用红树内生真菌Talaromyces flavus TGGP34次级代谢产物及其活性研究

目的 研究1株药用红树老鼠簕（Acanthus ilicifolius L.）来源内生真菌篮状菌属的Talaromyces flavus TGGP34的次级代谢产物及其抗菌活性。方法 利用正、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱（HPLC）等色谱分离方法,对TGGP34发酵产物的乙酸乙酯粗浸膏进行系统分离纯化;利用核磁共振波谱（NMR）、质谱（MS）等方法并结合文献报道数据确定化合物结构,并对其抗菌活性进行测定。结果 从内生真菌T. flavus TGGP34中分离得到9个化合物,包括4个甾醇类化合物β-sitosterol（1）、24-methylcholesta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol（2）、3β,15β-dihydroxyl-(22E,24R)-ergosta-5,8(14),22-trien-7-one（3）、ganodermaside B（4）,3个内酯类化合物dehydroisopenicillide（5）、penicillide（6）、purpactin A（7）,2个二酮哌嗪类化合物cyclo-(S-Pro-R-Val)（8）和cyclo-(L-Pro-L-Leu)（9）,其中化合物3对3株致病菌金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、表皮葡萄球菌（Staphylococcus epidermidis）和白色念珠菌（Candida albicans）表现出明显的抑制活性,其MIC值分别为12.5、12.5和6.25 μg/mL。结论 化合物1～4为首次从篮状菌属（Talaromyces sp.）中分离得到;化合物3具有显著的抗菌活性,具有重要的研究和潜在开发价值。     

1株药用红树内生真菌Talaromyces flavus TGGP35次级代谢产物及其抗氧化活性研究

目的 研究1株药用红树老鼠簕（Acanthus ilicifolius L.）来源篮状菌属真菌Talaromyces flavus TGGP35的次级代谢产物及其抗氧化活性。方法 综合利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱（HPLC）等色谱分离方法，对TGGP35液体发酵产物的乙酸乙酯粗浸膏进行系统分离纯化；运用核磁共振波谱（1D NMR）、质谱（MS）等方法并结合文献报道数据确定化合物结构，并对其抗氧化活性进行测试。结果 从真菌T. flavus TGGP35发酵产物中分离得到9个化合物，包括2个生物碱类化合物thymidine（1）和2"-O-methyluridine（2），3个内酯类化合物aspergilactone A（3）、aspergilactone B（4）和nafuredin（5），1个糖苷类化合物carnemycin E（6），3个二酮哌嗪类化合物cyclo-(L-Val-L-Pro)（7）、cyclo(L-Pro-L-Leu)（8）和cyclo(L-Pro-L-Leu)（9），其中化合物6表现出一定的抗氧化抑制活性，其IC50值为0.37 mM。结论 化合物1~4和6为首次从篮状菌属真菌（Talaromyces sp.）中分离得到，发现1个具有中等抗氧化活性的化合物，具有一定的研究和应用价值。     

深海真菌Aspergillus versicolor F77的次级代谢产物

运用多种色谱和波谱技术从深海真菌Aspergillusversicolor F77的发酵提取物中分离鉴定了2个新化合物acetyl-sydonol(1)和hydroxy-diorcinol D(2),1个新天然产物l-(2,4-dimethoxyphenyl)-l,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one(...     

海绵共附生真菌抗菌活性次级代谢产物研究进展

海绵共附生真菌次级代谢产物具有独特的化学结构和显著的生物学活性,是创新药物研发的重要来源.这些次级代谢产物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)等多种致病菌株具有潜在的抗菌活性.本文综述了2002-...     

海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7次级代谢产物的分离鉴定及抗肿瘤活性

目的研究海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7次级代谢产物,以期获得活性先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。采用台盼蓝法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果从烟曲霉的真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物和菌丝体的丙酮提取物中分离得到10个生物碱类化合物,分别鉴定为chaetominine(1)、(-)-11-epi-chaetominine(2)、fumiquinazoline A(3)、fumiquinazoline B(4)、fumiquinazoline C(5)、fumiquinazoline F(6)、fumiquinazoline G(7)、fumiquinazoline J(8)、bis-N-norgliovictin(9)、2-methylthio-cyclo(Phe-Ser)(10)。体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物3、6、7、8对人单核细胞白血病细胞(U937)的IC50值分别为87.1、16.4、33.3、8.6μmol·L~(-1);化合物8对人前列腺癌细胞(PC-3)的IC50值为58.5μmol·L~(-1)。结论化合物1、2为首次从海洋来源烟曲霉中分离得到。化合物3、6、7、8对选定的人肿瘤细胞U937和PC-3具有一定的体外抗增殖活性。     

南海柳珊瑚来源真菌Aspergillus hiratsukae SCSIO 7S2001的次生代谢产物及活性研究

目的 对一株采自南海柳珊瑚来源曲霉属真菌Aspergillus hiratsukae SCSIO 7S2001进行次级代谢产物及活性研究。方法 通过条件优化对菌株进行大规模发酵,采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶、半制备高效液相等色谱学方法对其大米发酵产物进行分离纯化,利用NMR、MS等波谱学技术,结合其理化性质及文献数据对比进行化合物的结构鉴定,并对化合物进行初步抗氧化和抗菌活性测试。结果 从菌株SCSIO 7S2001中分离鉴定9个单体化合物cristatumin F (1),,neoechinulin B (2）,,cyclo (Trp-Ana) (3),,cyclo (D-Trp-L-Pro) (4),,cyclo (D-Pro-D-Phe) (5),,Phomoindene A(6),,β-adenosine (7), ,E-6-hydroxy-3-(4-hydroxybenzylidene)-benzo[b]furan-2-one(8a8),Z-6-hydroxy-3-(4-hydroxybenzylid-ene)-benzo[b]furan-2-one(8b9),并对化合物进行抗菌活性、DPPH自由基清除活性以及乙酰胆碱酯酶抑制活性的测定。化合物1-89均为首次从该菌株中分离得到,化合物8和9为首次从海洋真菌中分离得到的新天然产物。所有化合物均无抗菌活性,化合物6表现出显著的DPPH自由基清除活性,其IC50为8.50 μM,几乎与阳性对照相当(阳性对照IC50=5.58 μM)。化合物1和2表现出微弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在浓度为50 μg. /mL-1下,抑制率分别为16.44%和19.75%。     

真菌Aspergillus sp.YN-3的次级代谢产物研究

目的研究真菌Aspergillus sp.YN-3次级代谢产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法、制备薄层色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法和HPLC法等方法进行对真菌Aspergillus sp.YN-3发酵产物的分离纯化,根据理化性质、NMR、MS等波谱数据鉴定化合物的结构,并采用台盼蓝法对化合物1~3进行了人早幼粒白血病细胞株HL-60的生长抑制实验。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为:chrodrimanin E(1)、thailandolide B(2)、thailandolide A(3)、3-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-5-甲基苯酚[3-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-5-methylphenol,4]、2,3-二羟基苯甲酸(2,3-dihydroxybenzoic acid,5)、3-羟基-2-甲基苯甲酸(3-hydroxy-2-methylbenzoic acid,6)、环(色-苯丙)二肽[cyclo(Trp-Phe),7]、环(色-亮)二肽[cyclo(Trp-Leu),8]、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇[(22E,24R)-ergosta-5,7,22-trien-3β-ol,9]和3-乙酰氨基-5-乙酰呋喃(3-acetamido-5-acetylfuran,10)。结论化合物1~3从该属真菌中首次分离得到,化合物10为一新天然产物;化合物1~3对于HL-60细胞株显示了较弱的生长抑制活性。     

海藻真菌次级代谢产物研究进展

从宿主为海洋藻类的真菌次级代谢产物中已分离得到许多结构新颖、活性独特的化合物，化学结构类型包括蒽醌、萜类、聚酮、大环内酯、生物碱等．活性涉及抗肿瘤、抗菌、抗藻、抗疟和抗氧化等。本文就近年关于海藻真菌次级代谢产物的研究进展、面临的问题和广阔的应用前景做一综述。     

南极真菌Aspergillus sp. S-3-62 次级代谢产物的研究

目的 对源于南极(44.40°W,61.47°S;水深：384 m)海水箱底沉积物真菌Aspergillussp. S-3-62的次级代谢产物进行研究。方法 采用Sephadex LH-20色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,对Aspergillus sp. S-3-62发酵液的乙酸丁酯萃取部位进行系统分离。结果 分离得到7个单体化合物。结论 化合物1 -7 分别被鉴定为β-carboline(1),N-(2-Hydroxypropanoyl)-2- aminobenzoic acid amide(2),Cyclo-(Pro-8-hydroxy-Ile)(3),Cyclo-(Pro-Ile)(4),2-Acetyl-4(3H)-quinazolinone(5),4-Hydroxyben-zaldehyde(6)和Benzeneacetic acid, 2-hydroxy-1-methylpropyl ester(7)。其中化合物7为新天然产物。     

Antimicrobial aflatoxins from the marine-derived fungus Aspergillus flavus 092008

A new aflatoxin, aflatoxin B(2b) (1), together with six known compounds, were isolated from the marine-derived fungus Aspergillus flavus 092008 endogenous with the mangrove plant Hibiscus tiliaceus (Malvaceae). The structure of 1 was determined by the spectroscopic and chemical methods. Compound 1 exhibited a moderate antimicrobial activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Enterobacter aerogenes, with MIC values of 22.5, 1.7 and 1.1 M, respectively. Compound 1 also showed a weak cytotoxicity against A549, K562 and L-02 cell lines, with IC(50) values of 8.1, 2.0 and 4.2 M, respectively. The results showed that hydration and hydrogenation of (8)-double bond significantly reduces the cytotoxicity of aflatoxins, while the esterification at C-8 increases the cytotoxicity.     

Secondary metabolites from fungus Nigrospora sp

Six compounds were purified from the extracts of fungus Z18-17 (Nigrospora sp.) isolated from Scyphiphora hydrophyllacea, a tree from the intertidal zone of Shankou, Guangxi Province of China, which was reported to have cytotoxic activity. Systematic study on the chemical constituents of Nigrospora sp. resulted in the isolation of one new 6-phenylhexanoic acid derivative, one new derivative of uridine, and four known compounds. Their structures were characterized, respectively, as methyl 5-acetamido-6-(4-hydroxyphenyl)-4-oxohexanoate (1), uridine-5'α-hydroxypropanoate (2), 4-hydroxyphenethyl 2-hydroxypropanoate (3), methyl pyroglutamate (4), cyclo (Pro-Val) (5), and cyclo (Phe-Hyp) (6). The cytotoxic activities of the two new compounds against HL-60 cell line were tested and the IC(50) values of the two new compounds were all over 100?μM.     

深海真菌Aspergillus tubingensis 的次生代谢产物的研究

目的 对一株来源于深海环境的真菌Aspergillus tubingensis的次生代谢产物及生物活性进行研究。方法 通过初步体外活性筛选,从十株来源于雅浦海沟的真菌中筛选获得一株具有人肿瘤细胞毒和海虾毒性的真菌Aspergillus tubingensis,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱、半制备HPLC等色谱学方法对菌株发酵提取物的活性部位进行分离纯化;通过NMR、MS、IR等光谱学方法,并结合文献数据对比鉴定了化合物的结构;对分离得到的化合物进行海虾致死及细胞毒活性测试。结果 分离得到了5个单体化合物。结构确定为：malformin C(1)、malformin E(2)、diketopiperazine dimer(3)、cristatumin E(4)、tensidol B(5),其中1、2具有较好的海虾致死活性。细胞毒活性测试结果显示,化合物1、2具有强细胞毒活性,对HepG2肝癌细胞株的IC50值分别为2.42和34.02 μM.L-1。结论 雅浦海沟真菌Aspergillus tubingensis 能够代谢产生具有海虾致死和细胞毒活性的次生代谢产物。     

海绵共附生真菌Hansfordia sp.次级代谢产物的分离与鉴定

目的从海绵共附生真菌Hansfordia sp.的次级代谢产物中得到具有活性的化合物。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC色谱分离纯化,根据化合物的NMR、MS波谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从真菌Hansfordia sp.的固体发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为1,3,6-trihydroxy-8-methylxanthone(1)、4-chloro-1,3,6-trihydroxy-8-methylxanthone(2)、6-hydroxymellein(3)、(R)-4ydroxymellein(4)、3-(2-hydroxypropyl)-8-hydroxy-3,4-dihydroisocoumarin(5)、2,5-dimethyl-7-hydroxychromone(6)、(S)-regiolone(7)和cy-clonerodiol(8)。结论化合物1～8全部为首次从Hansfordia属真菌中分离得到。     

海洋真菌Aspergillus sp.的二肽类代谢产物的研究

目的对海洋真菌Aspergillussp.发酵液的乙酸乙酯萃取物进行化学成分的研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对海洋真菌Aspergillussp.发酵液的乙酸乙酯萃取物的化学成分进行分离鉴定。结果与结论从该真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个二肽类化合物,经光谱数据分析,鉴定它们的结构分别为3-苯甲基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(1)、3-苯甲基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(2)、3-苯甲基-6-另丁基哌嗪-2,5-二酮(3)、3,6-二苯甲基哌嗪-2,5-二酮(4)、3-异丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(5)、3-另丁基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(6)、3-另丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(7)、3-异丁基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(8)。这些化合物均是首次从该真菌代谢物中分离得到。