甲磺酰胺苯乙胺类化合物抗心律失常活性的定量构效关系研究(Ⅰ)

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对合成的１２个甲磺酰胺苯乙胺类化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象，计算了其ＶＤＷ体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能以及氮原子电荷等值，并对这些化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算，这些计算结果作为结构参数分别与１２个化合物抗心律失常活性进行相关分析，以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程：ｌｇｌ／ＭＥＣ＝６．９９９１－０．３８４２Ｘ２＋３．６７９６Ｘ５［ｎ＝１２，ｒ＝０．８５５９７５，ｓ＝０．１８９６７２，Ｆ＝１２．３３４６４＞Ｆ１－０．０５（３，９）＝３．８６］；ｌｇｌ／ＭＥＣ＝１４．７０３８－２１３．２６９２Ｘ４－１０．４８２９Ｘ５［ｎ＝１２，ｒ＝０．９３１９１９，ｓ＝０．１３３０４７，Ｆ＝２９．７１３５４＞Ｆ１－０．０１（３，９）＝６．９９］。结果提示，这类化合物的抗心律失常活性与分子中的原子轨道杂化程度和氮原子对分子ＨＯＭＯ和ＬＵ－ＭＯ的贡献有关，可以看出，氮上的取代不同会引起抗心律失常活性的不同     

四氢异喹啉衍生物α－肾上腺素能受体亲和力的定量构效关系研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对合成的１４个四氢异喹啉衍生物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象，计算了其ＶＤＷ体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能和母核氮原子电荷等值，并作为结构参数与化合物α－肾上腺素能受体亲和力活性进行相关分析，以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程：１ｇ１／ＩＧ５０（α１）＝５．４８１５＋０．２１２０ＢＥ－０．６２８５ＩＥ     

急性脑梗死病人白细胞流变特性及细胞黏附分子表达的变化及意义

①目的　探讨急性脑梗死（ＡＣＩ）病人白细胞流变特性及细胞黏附分子表达的变化及意义。②方法采用红细胞变形能力测定仪、体外血栓血小板黏附两用仪及酶联免疫吸附法（ＥＬＩＳＡ）,检测了７２ 例ＡＣＩ病人、４２例脑出血病人及４８ 例健康人白细胞变形能力（ＬＤ）、白细胞黏附功能（ＬＡＦ）、白细胞ＣＤ１８ 表达及血清可溶性细胞间黏附分子－１（ｓＩＣＡＭ－１）和可溶性血管细胞间黏附分子（ｓＶＣＡＭ－１）浓度的变化。③结果　ＡＣＩ病人白细胞滤过指数（ＬＦＩ）、白细胞黏附率（ＬＡＲ）、白细胞ＣＤ１８表达及ｓＩＣＡＭ－１ 及ｓＶＣＡＭ－１ 浓度均明显升高,与脑出血病人及对照组比较差异有极显著性（ｔ＝ ７．６６３～１４．８７２,Ｐ＜ ０．００１）,且这些指标变化随着ＡＣＩ病变程度加重而明显。ＡＣＩ病人ＬＦＩ和ＬＡＲ与白细胞ＣＤ１８ 表达、ｓＩＣＡＭ－１ 和ｓＶＣＡＭ－１ 浓度呈正相关（ｒ＝ ０．６８０～０．７２４,Ｐ均＜ ０．００１）,ＬＦＩ与ＬＡＲ呈正相关（ｒ＝ ０．６８５,Ｐ＜ ０．００１）。④结论　白细胞流变特性和细胞黏附分子表达异常与ＡＣＩ发病和病变程度有密切关系     

麦滋林－S颗粒对大鼠胃粘膜的保护作用

选用６２只雄性大鼠随机分为５组：正常组（ｎ＝１０）、急性胃炎组（ｎ＝１２）、预防组（ｎ＝１５）、治疗组（ｎ＝１５）及对照组（ｎ＝１０）。观察麦滋林－Ｓ颗粒对急性胃炎大鼠胃大体形态及组织学变化、前列腺素Ｅ＿２（ＰＧＥ＿２）、６－酮前列腺素Ｆ＿（１ａ）（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１ａ））、血栓素Ｂ＿２（ＴＸＢ＿２）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）、和丙二醛（ＭＤＡ）。观察麦滋林－Ｓ颗粒（Ｍ－Ｓ）对照组胃粘膜充血水肿、糜烂及炎性细胞浸润无明显改善，而治疗组炎性改变基本恢复正常。治疗组ＰＧＥ＿２、６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１ａ）、ＴＸＢ＿２、５Ｏ０和ＭＤＡ分别为５８２．０６±１６９．１４、３７２．２１±２５９．８５、１２９．６９±１０４．１０ｐｇ／ｍｇ湿重；４９０．９６±１３０．６０、２．１５７±０．４８６ｄ／ｍｌ１０Ｖｏｌ上清。与对照组相比，有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。Ｍ－Ｓ促进大鼠胃粘膜具有细胞保护作用的ＰＧＥ＿２、ＰＧＩ＿２的合成，抑制ＴＸＡ＿２的产生，抑制自由基的形成，降低ＬＰＯ水平，对胃粘膜损伤具有保护作用（治疗和预防作用）。     

2型糖尿病成骨细胞功能与血清IGFs水平的关系

目的 了解２型糖尿病患者骨代谢中成骨细胞功能及其与血清ＩＧＦｓ水平的关系。方法 测定３６例２型糖尿病患者的空腹血糖、胰岛素、Ｃ肽、Ⅰ型前胶原羧基端前肽（ＰＩＣＰ）、ＩＧＦ－１、ＩＧＦ－２、ＩＧＦＢＰ－１及ＩＧＦＢＰ－３的水平,并测定６０例正常人群作为对照。结果 糖尿病组平均ＰＩＣＰ为（９３．８６±８．１９）ｕｇ／Ｌ,显著低于正常对照的（１４１.１４±６．３４）ｕｇ／Ｌ,同时血清 ＩＧＦ－１Ｘｉ ＩＧＦ－２水平降低,ＩＧＦＢＰ－１水平升高（Ｐ＜０．０１）。单因素相关分析,糖尿病患者血清ＰＩＣＰ水平与Ｃ肽呈正相关（ｒ＝０．４０４,Ｆ＝５．６４２,Ｐ＝０.０１１）,与年龄、性别、空腹血糖无明显相关性;多元线性回归分析,血清Ｃ肽和ＩＧＦｓ（ＩＧＦ－１＋ＩＧＦ－２）是血清ＰＩＣＰ水平的主要相关因素（ｒ＝０.６５２,Ｆ＝１１．０８４,Ｐ＝０．００１;Ｂ常数＝１６.４４９;ＢＣ肽＝３４．９９５,ｔ＝ ２.２２１,Ｐ＝ ０．０３４;ＢＩＧＦｓ＝０．０５０,ｔ＝３.７４１,Ｐ＝０．００１）。结论 ２型糖尿病患者Ⅰ型胶原合成速率、成骨细胞功能较正常人降低,可能与患者胰岛功能降低及ＩＧＦ系统紊乱有关。     

中重度慢性阻塞性肺病患者肺功能参数与运动能力的关系

中重度慢性阻塞性肺病（慢阻肺）患者的肺功能指标能较准确地反映其最大运动能力。经多元相关统计显示最大做功量（Ｗｍａｘ）和最大氧耗量（ＶＯ２ｍａｘ）与第一秒用力呼气量（ＦＥＶ１．０、ＣＯ弥散量（ＤＬｃｏ）、残气量与肺总量之比（ＲＶ／ＴＬＣ）三项的复相关系数分别达０．９７０和０．８９４。单用ＦＥＶ１．０及ＦＥＶ１．０合并ＣＬｃｏ也可较好地预测患者的最大做功量和最大氧耗量，回归方程分别为Ｗｍａｘ（Ｗ）＝０．０７·ＦＥＶ１．０（ｍｌ）＋３３（ｒ＝０．９１１）；ＶＯ２ｍａｘ（ｍｌ·ｍｉｎ－１）＝０．５３，ＦＥＶ１．０（ｍｌ）＋３３３．３８·ＤＬｃｏ（ｍｌ·ｋＰａ－１·ｍｉｎ－１）－１９，ｒ＝０．８９０。其他通气功能参数与最大做功量及最大氧耗量也显示了较高程度的相关性。而动脉血液气体分析结果（ｐＨ、ＰａＯ２、ＰａＣＯ２）与运动能力之间的相关性则无显著性差异。     

STZ－实验性糖尿病大鼠肾组织氧自由基与血浆6－酮前列腺素F_（1α）和血栓素B_2的关系

目的：研究糖尿病早期高滤过状态与前列腺素及氧自由基生成之间的关系，以探求发病机理。方法：采用低温ＥＳＲ技术动态检测大鼠肾组织的氧自由基水平，同时用ＲＩＡ试剂盒测定血浆中６－酮前列腺素Ｆ＿（１α）（６－ｋｅｔｏ＋ＰＧＦ＿（１α））和血栓素Ｂ＿２（ＴＸＢ＿２）含量。对ＳＴＺ诱导的糖尿病大鼠模型，分别在造模后１、２、３、７、１４和２８ｄ测量上述指标。同时与对照组相比较。用ＰＲＩＭＥＲ程序完成数据的ｔ－检验和相关分析。结果：证实糖尿病肾组织氧水平及血浆６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１α）含量均较正常对照组明显增高（ｐ＜０．０５），并且糖尿病大鼠肾组织氧自由基水平增加与６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１α）／ＴＸＢ＿２呈显著正相关（ｒ＝０．８７９６）。结论：糖尿病早期肾组织氧自由基水平增加可能是导致血浆中６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１α）增加的原因之一，并且两者在糖尿病早期肾小球血流动力学改变过程中起某种协同作用。     

全套自制电解质测定试剂在SYNCHRONEL－ISE上的应用

根据离子选择电极稀释法（间接法）的基本原理，研制出测定Ｎａ、Ｋ、Ｃｌ、ＣＯ＿２的全套试剂，并在ＳＹＮＣＨＲＯＮＥＬ－ＩＳＥ分析仪上，将自制全套电解质测定试剂与ＢＥＣＫＭＡＮ原装试剂进行了对照研究。结果表明自制试剂测定的重复性好，准确性高，与进口试剂相关良好（ｒ＿（Ｎａ）＝０．９９８，ｒ＿Ｋ＝０．９９９，ｒ＿（Ｃｌ）＝０．９９８，ｒ＿（ＣＯ＿２）＝０．８８９）；批内重复性，ＣＶ％＜３．３；批间重复性，ＣＶ％＜５．７；回收率９９％～１０５％。通过对电极斜率和ＳＰＡＮ值的观察表明，自制试剂对电极无影响。     

脑囊虫病患者血清和脑脊液TNFα及血清sIL－2R的测定分析

该文用放射免疫法及ＥＬＩＳＡ法两种方法测定了２５例脑囊虫病患者血清和脑脊液ＴＮＦα及血清ｓＩＬ－２Ｒ含量。结果：脑囊虫病患者血清ＴＮＦα含量（放射免疫法：１５．６３±１．９１，ｎ＝２１；ＥＬＩＳＡ法：０．６８±０．４５，ｎ＝２５）和血清ｓＩＬ－２Ｒ（ＥＬＴＳＡ法：２３３．９２±１１４．１９，ｎ＝２５）均较正常对照组显著升高（Ｐ＜０．００１）。患者血清ＴＮＦα和ｓｌＬ－２Ｒ间未显示相关关系（ｒ＝－０．２５８，Ｐ＞０．２）。脑脊液中ＴＮＦα含量（放射免疫法：６．５３±２．１４，ｎ＝２１）与对照组相比无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结果提示，ｓＩＬ－２Ｒ和ＴＮＦα均参与脑囊虫病时的系统免疫反应，但两种日子在不同患者间的应答可能存在一定的差异。血清ＴＮＦα含量升高与鞘内性产生无关。     

双波长薄层扫描法测定优力藤片中雷藤素甲的含量

用双波长薄层扫描法测定优力藤片（ＹＯＬＩＴＥＮ）中雷藤素甲（ｔｒｉｐｔｏｌｉｄｅ）的含量。采用硅胶Ｇ－ＣＭＣＮａ薄板，样品经氧化铝吸附、氯仿回流提取、浓缩后点样。展开剂为乙酸乙酯－氯仿（１．３：２．０），用岛津ＣＳ－９０００型扫描仪λ＿ｓ＝５１０ｎｍ，λ＿Ｒ＝６１０ｎｍ波长处扫描。随行外标两点法计算含量。线性范围为０．１２３１～０．７３８６μｇ，回归方程Ａ＝６１８０３．２６Ｃ＋５５７６．８５，ｒ＝０．９９９８。回收率为１０４．１％，ＲＳＤ＝２．７３％（ｎ＝６）。     

心率变异指数对老年高血压患者心脏事件的预测价值

目的：了解心率变异指数（ＨＲＶＩ）对老年高血压心脏事件的预测价值。方法：２３１例老年（≥６０岁）高血压患者经超声心动图和２４ｈ动态心电图测定心率变异指数（ＨＲＶＩ）、左室质量指数（ＬＶＭＩ）及左室射血分数（ＬＶＥＦ）,并通过多元回归分析评估在为期２年的随访期中ＨＲＶＩ对患者的心脏事件（心肌梗死、心力衰竭、心脏停搏）的预测价值。结果：ＨＲＶＩ减低的发生率及ＨＲＶＩ平均值在左室肥厚组（ＬＶＨ）为６１．９％,１９．８±９．４;无ＬＶＨ组为２９．５％,２２．４±７．１（Ｐ＜０．０５）;在ＬＶＥＦ＜５０％组为６４．２％,１８．８±８．５,ＬＶＥＦ≥５０％组为３１．５％,２２．７±１１．１（Ｐ＜０．００１）;在有心脏事件组为９７．８％,１７．３±８．２,无心脏事件组为３３．０％,２３．４±７．９（Ｐ＜０．００１）。多元回归分析结果显示,对老年高血压患者心脏事件的预测价值ＨＲＶＩ最高（ｒ＝０．６４５３,Ｐ＝０．０００１）,其次是ＬＶＥＦ（ｒ＝－０．４９８３,Ｐ＝０．００２８）,ＬＶＭＩ（ｒ＝０．３８７９,Ｐ＝０．００２４）和年龄（ｒ＝０．２８４５,Ｐ＝０．０００１）。结论：ＨＲＶＩ减低作为独立的危险因素,对老年高血压患者     

18种硝基苯对大型蚤的毒性与结构相关性研究

建立预测硝基芳烃化合物毒性为数据的预测方程。方法：以大型蚤为实验材料，求取１８种硝基化合物的急性毒性数据４８ｈ－ＩＣ５０，化观察了中毒症状。应用五种理化参数－ＥＨＯＭＯ，ＥＬＵＭＯ，ｌｏｇ Ｐ，ＶＸ和ＯＮＯ２对所得的毒性数据进行定量构效关系（ＱＳＡＲ）研究，得到预测方程。结果：得到硝基芳烃对大型蚤的ＱＳＡＲ表达式：－ｌｏｇＩＣ５０＝０．２１＋０．６６４（－ＥＨＯＭＯ）＋０．。０３０２ＶＸ ｎ＝１８     

自动阈值夺获型起搏器临床初步应用

目的：评价自动夺获型心室起搏器的功效和安全性。方法：８ 例患者,５ 例三度房室阻滞,２ 例病态窦房结综合征,１ 例慢性心房颤动伴ＲＲ 长间歇。均植入Ｒｅｇｅｎｃｙ ＳＣ＋ ２４０２Ｌ（ＶＶＩ） 起搏器。结果：起搏器植入后随访１ ～６ 个月,起搏器工作良好,ＱＲＳ（Ｒ） 振幅１０－２１ ±３－４１ ｍ Ｖ,ＥＲ 振幅８－４５ ±２－２１ ｍ Ｖ,两者相关系数（ｒ） 为０－２１（ｎ ＝ ６０） 。应用ＶＡＲＩＯ 方法和自动夺获法测定的起搏阈值均为０－９ ～１－５ Ｖ 之间,两者相关系数为０－９２（ｎ ＝ ５１） 。极化电位低于１ ｍ Ｖ 者占全部测定例次的２５ ％ ,高于１ ｍ Ｖ 的极化电位振幅为１－３５ ±０－１５ ｍ Ｖ（ｎ ＝ ４０） 。结论：具有自动夺获功能的起搏器寿命长,起搏安全可靠。     

芳胺毒性与其结构定量关系研究

目的：找出芳香胺对发光菌毒性作用的定量结构与毒性相关的ＱＳＡＲ表达式，为预测该类化合物的毒性数据提供一种可行的方法：方法：用量子化学ＭＯＰＡＣ－ＡＭ１法计算化合物的结合参数，结合分子积参数ＶＸ对毒性数据进行ＱＳＡＲ分析得出回归方程，即ＱＳＡＲ表达式。结果 ＱＳＡＲ方程为－ｌｏｇＥＣ５０＝０．４６７＋０．３５２ＶＸ－０．０６３１０６４４＋０．００１６７ΔＨｆ ｎ＝１２ ｒ＝９４．０２％ Ｓ＝０．１０     

高效液相色谱法测定康咳复方片中盐酸伪麻黄碱和美沙芬的含量

报道了新药康咳复方片中盐酸伪麻黄碱和美沙芬的高效液相色谱测定法。固定相为Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ－ＯＤＳ柱，流动相为１０ｍｍｏｌ／Ｌ＋二烷基硫酸钠（ＳＤＳ）水溶济－乙腈（６５：３５，ｐＨ３．５），检测波长为２６０ｎｍ。盐酸伪麻黄碱和美沙芬回归方程及线性范围分别为：１．２～６．２μｇ，Ｙ＝１．０１６×１０５Ｘ＋１．０８７×１０２（ｎ＝５），ｒ＝０．９９９８；０．６～３．０μｇ，Ｙ＝２．００７×１０４Ｘ－１．０２４×１０２（ｎ＝５），ｒ＝０．９９９９。平均回收率分别为９８．９０％±０．９１％，ＲＳＤ＝０．９５％（ｎ＝７）；９９．０４±１．１２％，ＲＳＤ＝１．００％（ｎ＝７）。     

老年高血压病人红细胞变形能力与膜钙依赖中性蛋白酶活性的关系

①目的探讨老年高血压病人红细胞变形能力（ＥＤ）与红细胞膜钙依赖中性蛋白酶（Ｃａｌｐａｉｎ）活性的关系。②方法采用红细胞变形能力测定仪、分光光度计和凝胶电泳法分别检测了６８例老年高血压病人和６０例老年前期高血压病人及８０例健康人红细胞滤过指数（ＥＦＩ）、红细胞膜Ｃａｌｐａｉｎ和Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活性及红细胞膜收缩蛋白（ＳＰ）相对含量的变化。③结果老年高血压病人ＥＦＩ，Ｃａｌｐａｉｎ活性明显增高，Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活性和ＳＰ相对含量明显降低，与老年前期病人和健康对照组比较差异均有极显著性（ｔ＝３．１７７～５．２０９，Ｐ均＜０．００１）。老年前期高血压病人各指标变化较老年前期健康人亦明显（ｔ＝２．６２６～３．０８４，Ｐ均＜０．０１）。老年高血压病人ＥＦＩ与Ｃａｌｐａｉｎ活性呈正相关（ｒ＝０．６２１，Ｐ＜０．００１），与Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活性和ＳＰ相对含量呈负相关（ｒ＝－０．５７６，－０．４９６，Ｐ＜０．００１）；红细胞膜Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活性和ＳＰ含量与Ｃａｌｐａｉｎ活性呈负相关（ｒ＝－０．５１１，－０．５２９，Ｐ＜０．００１）。④结论老年高血压病人ＥＤ降低与红细胞膜Ｃａｌｐａｉｎ活性增高所致的膜蛋白溶解和破坏有     

干扰素治疗婴儿巨细胞病毒肝炎疗效的观察

作者对５７例年龄在３个月内息巨细胞病毒（ＣＭＶ）肝炎的婴儿，分组进行干扰素（ＩＦＮ）治疗观察。治疗组（ｎ＝３０）在用静脉ＶｉｔＣ加肌苷的基础上加用γ－ＩＦＮ１０￣６ｕ／ｄ肌注，连续１０天。对照组（ｎ＝２７），单用静脉ＶｉｔＣ加肌苷，连续１０天。其后两组病人均口服ＶｉｔＣ、肌苷至一个月。结果显示，γ－ＩＦＮ治疗组与对照组比疗效有显著性差异。黄疽消退平均提前１５．２６天（Ｐ＜０．００５）；肝脏肿大恢复正常提前２９；８９天（Ｐ＜０．００１），ＳＧＰＴ恢复正常，平均提前１４．２６天（Ｐ＜０．０１）。两组在１个月及２个月的痊愈率分别为４３．０％、１８．５％及９０．Ｏ％、４８．Ｏ％（Ｐ＜０．０５）。     

甲胎蛋白、癌胚抗原时间分辨荧光法与化学发光法比较

ＤＴＰＡ法制备了Ｅｕ＾３＋标单抗,采用夹心法建立了ＡＦＰ和ＣＥＡ ＩＦＭＡ。它们的灵敏度分别为４３ｎｇ／Ｌ和９０ｎｇ／Ｌ,批内ＣＶ为１．５９９％和１．３６％,批间ＣＶ为７．１３９％和２．８９％,平均回收率为１０３．９８％和９２．７８％。与ＣＬＩＡ进行临床应用比较显示结果高度相关（ＡＦＰ ｒ＝０．９０４０,ＣＥＡ ｒ＝０．９７０５）。     

多囊卵巢综合征患者糖耐量试验前后血中活性物质测定

为了研究多囊卵巢综合征（ＰＣＯＳ）的黄体生成素（ＬＨ）及胰岛素升高与神经肽的关系，我们检测了正常组（ｎ＝１５）、１型患者组（ＬＨ／ＦＳＨ≥３，ｎ＝３０）和２型患者组（ＬＨ／ＦＳＨ＜３，ｎ＝２５）糖耐量试验（ＯＧＴＴ）前后外周血中胰岛素、生长抑素（ｓｏｍａｔｏｓｔａｔｉｎ，ＳＳ）、β－内啡呔（β－ｅｎｄｏｒｐｈｉｎ，β－ＥＰ）和强啡呔Ａ（ｄｙｎｏｒｐｈｉｎＡ，ＤｙｎＡ）浓度的变化。结果在基础状态下，１型组的ＬＨ与ＳＳ有负相关性（ｒ＝－０．５１，Ｐ＜０．０５），２型组ＬＨ与β－ＥＰ也有负相关性（ｒ＝－０．４９，Ｐ＜０．０５）；ＯＧＴＴ后，１型组β－ＥＰ和ＤｙｎＡ较对照组升高，２型组的ＳＳ较对照组有相对不足。表明内源性ＳＳ不足及β－ＥＰ和ＤｙｎＡ升高可能导致了ＰＣＯＳ的ＬＨ及胰岛素的升高     

牛蒡子的染色体研究

对牛蒡子（ＡｒｃｔｉｕｍｌａｐｐａＬ．）进行了核型分析，结果表明染色体数目为２ｎ＝３６，核型公式为ｋ（２ｎ）＝２ｘ＝３６＝２２ｍ＋１４ｓｍ，核型为“２Ｂ”型，核型不对称系数为５８．２９％。，染色体的相对长度组成为２ｎ＝３６＝４Ｌ＋１２Ｍ＿２＋１４Ｍ＿１＋６Ｓ。