诺氟沙星胃漂浮片处方及体外释放研究

目的 通过对诺氟沙星胃漂浮片的制备处方研究,考察其漂浮性和体外释放性。方法 对处方中辅料的因素水平进行逐一考察,并采用相似因子法比较药物释放曲线的差异。结果 HPMC规格对胃漂浮片的释药和持漂时间有明显影响,HPMC K100M用量为120 mg·片^-1、碳酸氢钠用量为200 mg·片^-1和羧甲基淀粉钠用量为100 mg·片^-1时漂浮性能和释放度最佳。结论 该处方研制的诺氟沙星胃漂浮片具有良好的漂浮特性和缓释特性。     

乌药胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的筛选乌药胃漂浮片的处方,并评价其漂浮性能和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备乌药胃漂浮片,测定其漂浮性能与体外释药特性。结果优化的处方工艺为：乌药提取物-HPMC K15M-十八醇-碳酸氢钠-PVPK30-MCC=25%∶30%∶5%∶15%∶5%∶20%。乌药胃漂浮片的释放对零级释放模型拟合最好,其次为Peppas,且0.45〈n〈0.89,说明其释药机制为非Fikc扩散,是扩散与溶蚀并存。结论乌药漂浮片具有良好漂浮性能和释药特征并且制备工艺简单。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的探讨盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放。方法采用干法直接压片法,以羟丙甲纤维素为主要骨架材料,以十八醇和碳酸氢钠作助漂剂制备盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片。对影响释药的因素如骨架材料、碳酸氢钠含量、释放介质等进行考察,并在此基础上采用正交试验设计筛选出最优处方。结果片剂具有良好的漂浮特性,药物释放时间可达6 h以上。最优处方:每片含盐酸二甲双胍60 mg,HPMC 108 mg,十八醇10 mg,NaHCO35.2 mg,乙基纤维素14 mg,聚乙二醇(PEG6000)0.1mg。结论药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好地符合单指数加Higuchi平方根律方程。     

卡维地洛胃漂浮片的制备和体外释放

目的：制备卡维地洛胃漂浮片,并通过紫外分光光度法考察其体外释放影响因素。方法：以卡维地洛为模型药物,分别以羟丙基甲基纤维素K4M（HPMC K4M）、碳酸钙和羟丙基甲基纤维素K15M（HPMC K15M）或以十八醇为基质制备胃漂浮片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果：随着HPMC K15M或十八醇用量的增加,药物的释放显著减慢,CaCO3用量的增加,药物释放加快。结论：制备的卡维地洛胃漂浮片漂浮性良好,且能够达到缓释的目的。     

木香内酯胃漂浮片的处方优化及体外释放研究

目的：研究木香内酯（木香烃内酯和去氢木香内酯）胃漂浮片的处方优化及体外释放。方法：以木香烃内酯（COS）和去氢木香内酯（DEH）为模型药物,采用全粉末直接压片法制备胃漂浮片,以浮动滞后时间、总漂浮时间和药物累积释放度为指标,通过单因素实验确定骨架材料、低密度辅料、起泡剂的种类及比例;以2 h、6 h、12 h时间点的累计释放度为评价指标,采用Box-Behnken设计对木香内酯胃漂浮片的处方比例进行优化,得到最佳处方。结果：本实验通过单因素实验确定了骨架材料为HPMC K4M、低密度辅料硬脂酸和起泡剂碳酸钠,通过Box-Benhnken设计实验进一步得到了制剂的最佳处方为HPMC K4M 26.44%、硬脂酸6.29%、碳酸钠5.22%;木香内酯胃漂浮片在0.1 mol﹒L-1的盐酸介质中能立即起漂,总漂浮时间大于12 h,具有良好的缓释效果,在12 h药物累积释放度达到60%。结论：优化后的木香内酯胃漂浮片浮动滞后时间短,总漂浮时间长,且具有良好的缓释效果。     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明，每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂，持续漂浮时间达8．2h，8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片剂在高温（60℃）、强光（4500lx）下贮存10d，均保持稳定，高湿（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8．2h,8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片荆在高温（60℃）、强光（4500h）下贮存10d,均保持稳定,高温（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

阿司匹林胃漂浮片释放度试验

采用紫外分光光度法 ,以自制阿司匹林胃漂浮型缓释片进行释放度试验 ,测定数据按单指数函数处理 ;结果试片在人工胃液中 1 0 h累积释出药物 70 %～ 90 %。     

芍药苷胃漂浮片的制备

目的 制备芍药苷胃漂浮片,优选芍药苷胃漂浮片的制备工艺。方法 采用湿法制粒压片制备芍药苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外累积释放率为考查指标,采用单因素筛选及正交设计法,优化芍药苷胃漂浮片处方。结果 以HPMC K4M(20%)为骨架材料、NaHCO₃(15%)为起泡剂、PVPP(7%)为释放促进剂、乳糖200为填充剂制得的胃漂浮片能立即起漂,持续漂浮12 h以上,累积释放率达90%以上。结论 优选的芍药苷胃漂浮片达到了持续漂浮及缓慢释放的要求,可操作性强。     

HPLC测定氯碘羟喹的含量及有关物质

目的建立氯碘羟喹的含量及有关物质的HPLC测定方法。方法采用C8柱,以乙二胺四醋酸二钠缓冲液-甲醇（35：65）为流动相;流速1．0mL．min^-1;检测波长为254nm。结果氯碘羟喹的线性范围为3～60ug．mL^-1（r=0．9999）,平均回收率为99．8％,RSD为0．13％（n=9）。结论方法简便、准确,专属性强,可作为产品的含量和有关物质的检测。     

洛伐他汀缓释片体外药物释放度测定方法的研究

目的建立简便、准确的测定洛伐他汀缓释片体外药物释放度方法并对其体外释放度进行研究。方法以含0.2%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.0)为溶剂,桨法、转速为50 r.m in-1,HPLC与UV对比测定洛伐他汀缓释片释放度。结果采用UV和HPLC 2种方法对比测定同一批样品,结果表明2种方法具有很好的相关性。测定结果经t化极差q法多重比较,证明2种方法之间无明显差异。结论UV可用于洛伐他汀缓释片的质量控制和释放度研究。     

黄连总生物碱胃内漂浮缓释片处方组成的研究

目的：研究黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成及影响因素。方法：以体外释放度为指标,筛选黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成,采用单因素试验法,考察处方中HPMC、海藻酸钠、碳酸氢钠三个因素对其体外释放度的影响。结果：黄连总生物碱胃内漂浮缓释片较优的处方组成为HPMC13.4%,海藻酸钠26.6%,硬脂酸镁5.4%,硬脂酸42%,碳酸氢钠10.6%,HPMC与碳酸氢钠的用量显著影响黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的体外释放度。结论：HPMC与海藻酸钠以1：2配伍使用作为片剂亲水凝胶骨架时,其体外释放度良好,且两者具有交互作用。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

博落回总碱胃漂浮片的研制及体外释放的研究

目的:研制博落回总碱胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能。方法:湿法压片制得博落回总碱胃漂浮片,并用HPLC检测博落回总碱在人工胃液中的释放量。结果:博落回总碱胃漂浮片的起漂时间小于3min持续漂浮时间大于12h,12h的累积释药量大于90%,释药行为符合Higuchi方程,释药机制为非Fickian扩散。结论:研制的博落回总碱胃漂浮片具有良好的漂浮性能和释药特性。     

阿莫西林漂浮缓释片的制备及体外释放度研究

目的　将阿莫西林制成胃漂浮缓释片 ,延长在胃中的停留时间 ,逐渐释放 ,提高生物利用度。方法　采用HPMC、十六醇等材料 ,全粉末直接压片法制备阿莫西林漂浮缓释片 ,并进行体外漂浮性与体外释放度的研究。结果　按L9(34)设计最佳制备工艺为A3 B1C2 ,阿莫西林漂浮缓释片具有很好的缓释效果。结论　制备漂浮缓释片是提高阿莫西林生物利用度的有效途径     

诺氟沙星胃漂浮缓释片犬体内药动学及生物等效性研究

目的:研究诺氟沙星胃漂浮缓释片与普通片在犬体内的药动学特点及生物利用度。方法:将6只家犬随机分成2组,采用2种制剂双周期随机交叉自身对照实验设计方案,分别灌服400mg诺氟沙星胃漂浮缓释片(1片)或普通片(4片),于服药前和服药后0.5、1、2、3、4、6、8、10、13、16、24h分别取股静脉血,采用反相高效液相色谱法测定犬体内的血药浓度,用3p97药动学程序拟合,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:诺氟沙星普通片和胃漂浮缓释片的Cmax分别为(3.51±0.57)、(2.51±0.55)μg.mL-1,tmax分别为(1.79±0.65)、(3.72±0.48)h,AUC0～24分别为(21.10±3.14)、(21.31±4.32)μg.h.mL-1,平均滞留时间分别为(5.68±0.51)、(7.71±0.67)h,胃漂浮缓释片相对生物利用度为103.5%。结论:诺氟沙星胃漂浮缓释片与普通片相比平均滞留时间延长,缓释效果更好,且2种制剂具有生物等效性。     

盐酸小檗碱肠溶缓释片制剂工艺研究

目的 研究盐酸小檗碱肠溶缓释片的制剂工艺。方法 采用体外释放度评价的方法,以单因素设计及正交设计筛选片芯处方及工艺,并对片芯进行肠溶包衣,制备盐酸小檗碱肠溶缓释片。结果 体外释放度实验显示,片芯及肠溶片均符合Higuchi释药模型。结论 盐酸小檗碱肠溶缓释片工艺稳定,体外释放符合设计要求。