头孢氨苄胃漂浮缓释片的制备与质量评价

目的制备头孢氨苄胃漂浮缓释片,并考察其漂浮延迟时间及体外药物释放度。方法采用粉末直接压片工艺制备头孢氨苄胃漂浮缓释片,采用单因素实验方法筛选得到影响头孢氨苄胃漂浮缓释片体外漂浮延迟时间、漂浮时间和释放度的关键性辅料用量范围,最终以羟丙甲纤维素(HPMC K15M)用量、碳酸氢钠用量以及压片主压力作为考察因素,以头孢氨苄胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间和1,4和8 h时间点的药物释放度作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化得到头孢氨苄胃漂浮缓释片处方设计空间,并在设计空间任取一点连续制备3批头孢氨苄胃漂浮缓释片,评价其漂浮延迟时间及体外释放度。结果优化得到头孢氨苄胃漂浮缓释片的处方设计空间,每片HPMC K15M用量为260 mg,碳酸氢钠用量为60 mg,压片主压力为8 kN,制备的头孢氨苄胃漂浮缓释片漂浮延迟时间仅为12.1±0.5 min,在12 h内药物释放平缓,无药物突释。结论通过Box-Behnken实验设计优化得到的头孢氨苄胃漂浮缓释片处方,漂浮延迟时间较短,12 h维持漂浮状态,药物释放平稳。     

氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方及体外释放研究

目的 摸索氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方,研究其体外释药行为.方法 以HPMC为凝胶骨架、NaHCO3为起漂剂制备氢氯噻嗪胃内漂浮片,以释放度和起漂时间为指标,应用星点设计-效应面法优化处方.结果 优化得到最优处方范围,并进行处方验证,其结果偏差率在±6%以内.胃内漂浮缓释片均能在1 min内起漂,并持续漂浮8 h.体外释放...     

含新疆阿魏水提物及挥发油微囊的胃内漂浮片处方优选

以阿魏酸的体外释放为指标,采用正交设计与单因素试验相结合的方法优选胃内漂浮片处方组成.优化处方中HPMC K4M用量为70％、起泡剂[碳酸氢钠-枸橼酸(1∶0.76)混合物]用量为20％.所得漂浮片在0.1 mol/L盐酸中的平均起漂时间为(8.3±2.2)s,持续漂浮时间为(22.3±2.8)h.零级、Higuchi和Peppas方程都可较好地拟合本品中阿魏酸的释放行为,且其中阿魏酸的释放主要受骨架溶蚀机制控制.     

巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8．2h,8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片荆在高温（60℃）、强光（4500h）下贮存10d,均保持稳定,高温（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

甲硝唑胃漂浮缓释片的处方开发与质量评价

目的 制备甲硝唑胃漂浮缓释片,并考察其制剂学性质。方法 采用干法制粒工艺制备甲硝唑胃漂浮缓释片,以处方中羟丙甲纤维素K15M用量(X₁),羟丙甲纤维素K4M用量(X₂)和碳酸氢钠用量(X₃)作为独立变量,以漂浮滞后时间(T),4小时药物累积释放量(Q_4h)和10小时药物累积释放量(Q_10h)作为因变量,通过3因素3水平Box-Behankn实验设计优化并得到甲硝唑胃漂浮缓释片的最佳处方;评价了甲硝唑胃漂浮缓释片的体外漂浮滞后时间、总漂浮时间、释放度以及片剂的吸水溶蚀情况。结果 经实验优化得到甲硝唑胃漂浮缓释片的最佳处方组成：羟丙甲纤维素K15M用量为80 mg,羟丙甲纤维素K4M用量为50 mg,碳酸氢钠用量为45 mg,根据该处方制备的甲硝唑胃漂浮缓释片漂浮滞后时间为(3.2±0.3)min,总漂浮时间大于12 h。结论 制备的甲硝唑胃漂浮缓释片处方设计合理,工艺稳定可行,可延长甲硝唑在胃中的滞留时间,提高药物在胃中的浓度,达到良好的局部治疗作用。     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明，每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂，持续漂浮时间达8．2h，8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片剂在高温（60℃）、强光（4500lx）下贮存10d，均保持稳定，高湿（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

星点设计-响应面法优化盐酸罗沙替丁醋酸酯缓释片的处方

目的:优化盐酸罗沙替丁醋酸酯(ROX)缓释片的处方。方法:采用粉末直接压片法制备ROX缓释片,以1、4、8 h的体外累积释放度的综合指标为指标,以乳糖/微晶纤维素(MCC)(m/m)、乙基纤维素(EC)用量、羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量为因素,采用星点设计-响应面法优化制剂处方,并进行验证。结果:最优处方为ROX 75 mg、乳糖45 mg、MCC 91 mg、EC 65 mg、HPMC 124 mg、微粉硅胶2 mg。所制缓释片1、4、8 h的体外累积释放度分别为(30.7±0.5)%、(65.8±0.7)%、(89.4±0.6)%,与预测值的相对误差分别为0.6%、0.8%、1.2%。结论:成功制得达到预期缓释效果的ROX缓释片。     

甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺优化研究

目的：优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方,改善甘草黄酮体外释放情况。方法：以均匀设计法优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺,以体外漂浮性及释放度作为优化的考察指标。结果：通过优化,载药层处方各辅料用量比：HPMC K4M 45%、CMC-Na 12%、PEG6000 16%、乳糖7%;混合辅料与甘草黄酮按1∶1配比;硬脂酸镁为润滑剂,全粉末压片,硬度为4.5～6.0 kg,片重300 mg。片剂外观光洁,漂浮性能好,体外溶出释放度符合零级速率方程。结论：本方法所制备的甘草黄酮胃内漂浮片外观及可压性好,体外8 h释药性良好,工艺简单易行,生产成本低。     

当归多糖铁胃内漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的:研究当归多糖铁胃内漂浮缓释片(APIC-FSRT)的制备工艺及释放机理.方法:采用均匀设计优化处方,以丙烯酸树脂Ⅱ,羟丙基甲基纤维素,聚维酮等为辅料,全粉末直接压片.结果:筛选出体外释放10 h,漂浮达12 h的最优化处方,其释放曲线符合Higuchi方程.结论:为制备当归多糖铁胃内漂浮缓释片提供依据.     

当归挥发油的化学成分和药理作用研究进展

当归是中国常用的药食同源药材之一,素有“十方九归”的美称。当归挥发油是当归的主要药效成分,主要由苯酞类、萜烯类及烷烃类等多种化合物组成,其化学成分复杂,且当归的生长环境、炮制工艺、提取方法等因素均会引起当归挥发油成分含量的变化。当归挥发油具有降血压、保护缺血再灌注损伤部位、平喘、抗炎及抗肿瘤等多种药理活性,临床应用价值较高。本文通过查阅近十年来国内外有关文献,对当归挥发油的化学成分进行梳理,汇总了影响当归挥发油化学成分的诸多因素,重点综述了其降血压、保护缺血再灌注损伤部位、平喘等多种活性作用,以期为当归挥发油的进一步开发利用提供参考。     

运用GC-MS结合PCA技术对川白芷与杭白芷挥发油成分的比较分析

目的:运用GC-MS结合主成分分析(PCA)技术对川白芷与杭白芷挥发油成分进行比较分析。方法:采用水蒸气蒸馏法提取川白芷和杭白芷挥发油,运用气相色谱-质谱联用技术,结合计算机检索对其挥发油进行分离鉴定,并结合PCA技术对结果进行验证。结果:共鉴定出川白芷和杭白芷中122个挥发油成分,其中有57个共有成分,两者所含的挥发油在组分和含量上存在一定的差异,PCA分析亦进一步验证了其异同。结论:川白芷与杭白芷挥发油含有大量共有成分,但在组分和含量上存在一定的差异,本研究为川白芷与杭白芷药材的鉴别及质量控制提供了重要依据。     

当归挥发油及其苯酞类成分对平滑肌作用的研究进展

目的 基于功效综述当归挥发油及其苯酞类成分对平滑肌的作用。方法 通过检索CNKI、维普、PubMed及Web of Science数据库,筛选出相关的35篇文献进行综述,全面总结当归挥发油及其苯酞类成分对平滑肌的作用及其与当归功效之间的关系。结果 当归挥发油及其中藁本内酯、丁苯酞对平滑肌具有明显的药理活性,上述药理作用与当归功效有密切的关系。结论 当归挥发油及其苯酞类成分的药理活性及其与功效之间的关系研究,为其治疗心脑血管疾病、妇科疾病、呼吸系统疾病及消化系统疾病提供了理论依据,为当归及其有效组分的临床应用、研发调节平滑肌舒缩功能新药提供新的思路。     

独活抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性研究

目的研究独活乙醇提取物及不同萃取部位抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。方法应用薄层色谱(TLC)-生物自显影技术和微孔高通量筛选的方法。结果在TLC-生物自显影抑酶实验中独活乙醇提取物,石油醚和氯仿萃取部位呈现阳性结果;微孔高通量筛选实验中独活乙醇提取物、石油醚及氯仿萃取部位对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有抑制作用,浓度为1mg.mL-1时,3个萃取部位对AChE的抑制率分别为(16.88±0.42)%、(11.82±0.55)%、(44.33±3.21)%,对BuChE的抑制率分别为(13.97±1.17)%、(14.64±1.10)%、(18.63±1.24)%。结论独活乙醇提取物、石油醚萃取部位及氯仿萃取部位对2种胆碱酯酶均具有抑制作用,其中氯仿萃取部位对胆碱酯酶抑制率最高,为主要的抑酶活性部位。     

白芷醇提物延缓皮肤衰老与抗氧化作用的相关性研究

目的:研究白芷醇提物延缓皮肤衰老与抗氧化作用的相关性,探讨其延缓皮肤衰老可能的机制。方法:分别以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH.)、超氧阴离子自由基(O2-)、羟自由基(OH.)3种自由基体系对白芷醇提物进行体外抗氧化活性测定。采用D-半乳糖颈背部sc复制小鼠亚急性衰老模型,白芷醇提物设高、中、低剂量(6.0、3.0、1.5mg.10g-1)组,连续ig给药42d后,对小鼠皮肤匀浆中3种抗氧化指标和2种皮肤衰老化指标进行测定,并对抗氧化指标与皮肤老化指标进行相关性分析。结果:白芷醇提物体外对3种自由基均有较强的清除作用,且存在一定的量效关系。高、中剂量白芷醇提物均能显著提高衰老模型小鼠皮肤中超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低丙二醛(MDA)和脂褐素(LF)含量,并能显著提高皮肤中羟脯氨酸(Hyp)和水分的含量(P<0.01或P<0.05);低剂量白芷醇提物能显著提高SOD活性,降低MDA含量,并显著提高皮肤含水量(P<0.05)。高剂量白芷醇提物对Hyp的影响与对SOD、MDA、LF等抗氧化指标的影响有较密切相关性(r=0.921)。结论:白芷醇提物具有较强的体内、外抗氧化活性,这一活性与其延缓皮肤衰老作用密切相关,且可能是其美白抗衰老作用机制之一。     

Controlled release chitosan microspheres of mirtazapine: In vitro and in vivo evaluation

The purpose of the study was to formulate and evaluate controlled release chitosan microspheres of mirtazapine (MTZ) to improve the bioavailability by altering the pharmacokinetic profiles of the drug. Chitosan microspheres were prepared to prolong the release of the drug into the systemic circulation. Microspheres were prepared by a single water in oil (w/o) emulsion technique varying the chitosan/drug ratio, stirring speed and concentration of the crosslinking agent (glutaraldehyde). Drug-polymer compatibility studies were carried out using fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) and differential scanning calorimetry (DSC). The microspheres were evaluated for encapsulation efficiency, particle size, surface morphology, swelling index, in vitro release, as well as erosion and in vivo studies in rats. The FT-IR and DSC studies revealed no interaction between drug and polymer. The encapsulation efficiency of different formulation varied from 53 ± 1.2% to 78 ± 1.5%. The mean particle size of the optimized formulation F-14 was 106.4 ± 0.5 μm. Surface morphology revealed that chitosan microspheres were discrete and spherical in shape with a porous surface. The release of MTZ from chitosan microspheres was rapid up to 4 h, and then it was continuously and slowly released up to 48 h. Optimized formulation (F-14) was found to be stable under accelerated storage conditions based on International Conference on Harmonisation guidelines. Pharmacokinetic studies revealed that the optimized formulation showed significant increases in systemic exposure (AUC = 177.70 ± 7.39 μg·h/mL), half-life (4.72 ± 0.46 h) and reduced clearance (0.009 ± 0.0001 L/h) compared to pure drug administration. Hence, the present study demonstrates that controlled release formulation of MTZ microspheres using chitosan can improve pharmacokinetic profiles of MTZ.     

A Chinese herbal decoction, Danggui Buxue Tang, prepared from Radix Astragali and Radix Angelicae Sinensis stimulates the immune responses

Danggui Buxue Tang (DBT), a Chinese medicinal decoction that is used commonly for treating women's ailments, contains Radix Astragali and Radix Angelicae Sinensis. The ratio of Radix Astragali and Radix Angelicae Sinensis used in DBT should be 5 : 1 as described in China in 1247 A.D. In order to verify the efficacy of this ancient formulation in stimulating the immune responses, DBT prepared from different drug ratios was applied onto cultured T-lymphocytes and macrophages. In cultured T-lymphocytes, DBT induced markedly cell proliferation, secretion of interleukin-2 and phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase. In addition, the phagocytosis of cultured macrophages was increased by DBT treatment. The immunomodulatory effects of DBT were revealed to be the strongest in the extract derived from the drug ratio of 5 : 1. The current results verified that the ancient formulation of DBT has been optimized in stimulating immune responses.     

A novel nasal delivery system of a chinese traditional medicine,<Emphasis Type="Italic">Radix Bupleuri</Emphasis>, based on the concept of ion-activated in situ gel

The purpose of this study was to develop a nasal in situ gel system for Radix Bupleuri employing gellan gum as a polymer. Radix Bupleuri in situ gel containing 0.2 mL essential oil extracted from 450 g Radix Bupleuri, proper solubilizing agents and gellan gum (0.5% w/v) was prepared and characterized. The antipyretic effect produced by in situ gel formulation was investigated in fevered rabbits and compared to an intranasal solution. The resulting in situ gel was a clear and light-yellow liquid, with viscosity of 346 mPa x s and caproic acid content of 1.31 +/- 0.01 mg/mL. Intranasal administration of this preparation to fevered rabbits decreased body temperature markedly (1.1 degree C at the doses of oil from 1.5 g Bupleuri/body) and the effect could last for 20-30 h. The results suggest that Radix Bupleuri in situ gel can be greater effective than the solution in the treatment of fever.     

HPLC和GC-MS检测两种提取法所得当归挥发油的化学成分

目的 比较两种提取方法所得挥发油的化学成分.方法 当归药材用水蒸气蒸馏和石油醚提取,用HPLC和GC-MS两种方法比较提取物.结果 HPLC和GC-MS分析当归两种提取方法所得两种挥发油,分别占100%、50%和34%、43%.石油醚法所得苯酞类化合物的种类比水蒸气蒸馏法的多.后者提取的为小分子易挥发的烯萜类成分,与文献报道相同.石油醚法收率是水蒸气蒸馏提取的2.5倍.结论 两种提取法所得挥发油化学成分有差异,石油醚提取当归挥发油较好.     

当归挥发油对小鼠急性心肌缺血损伤的保护作用

目的 研究当归挥发油对垂体后叶素所致小鼠急性心肌缺血损伤的保护作用。方法 昆明种小鼠50只,随机分为对照组、模型组、当归挥发油高、低剂量组和阳性对照组。连续灌胃20 d后,采用垂体后叶素(20 U·kg^-1)腹腔注射建立小鼠急性心肌缺血损伤模型,监测造模前后心电图Ⅱ导联J点变化;生化方法检测血清过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽转移酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)活性,以及乳酸(LD)和丙二醛(MDA)水平;Nagar-Olsen染色观察心肌缺血损伤程度。结果 与模型组比较,各治疗组缺血所致心电图J点的上移均显著降低(P<0.01);血清CAT、GSH-Px、SOD活力增加(P<0.05),LD和MDA含量降低(P<0.05);心肌缺血损伤面积减少。结论 当归挥发油对小鼠急性心肌缺血损伤具有保护作用。