天然冰片、合成冰片对大鼠胃黏膜屏障影响的比较*

[目的]观察天然冰片(主含右旋龙脑)和合成冰片对胃黏膜屏障的影响.[方法]取Wistar大鼠,麻醉后开腹暴露胃,在前胃剪1小孔,放置铂金电极和激光多普勒探头,胃腔内直接分别给予合成冰片和天然冰片,以阿司匹林和生理盐水为对照,应用Powerlab生理记录仪,胃黏膜区域电位直接测定法记录给药前后胃黏膜跨膜电位(PD)变化,激光多普勒血流计记录给药前后胃黏膜血流量变化.[结果]0.2 g/kg合成冰片大鼠胃内直接注入,可显著降低胃黏膜PD和黏膜血流(GMBF),与0.2 g/kg阿司匹林胃内直接注入的影响类似,对PD的降低作用强于阿司匹林.而同等剂量天然冰片对胃黏膜PD和GMBF无显著降低作用.[结论]合成冰片直接作用于胃黏膜,可影响黏膜屏障功能,而天然冰片对胃黏膜屏障的影响程度较合成冰片弱.     

天然和合成冰片组成的复方丹参滴丸药效比较实验研究

[目的]比较分别由天然冰片和合成冰片组成的复方丹参滴丸抗垂体后叶素（Pit)致大鼠急性心肌缺血的药效。[方法]采用大鼠舌下静脉注射Pit造成急性心肌缺血的方法，观察各给药组对注射Pit后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化百分率(％)、血清乳酸脱氢酶（LDH)、磷酸肌酸激酶(CPK)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量的影响。[结果]天然冰片和合成冰片组成的复方丹参滴丸均能明显改善Pit引起的急性心肌缺血的心电图变化、降低血清CPK活性、MDA的含量，增加血清SOD活性，对LDH末见明显影响。[结论]天然冰片组成的复方丹参滴丸具有抗Pit诱发大鼠急性心肌缺血的作用，与合成冰片组成的复方丹参滴丸比较两者之间无显著差异。     

天然和合成冰片组成的复方丹参滴丸药效比较实验研究*

[目的]比较分别由天然冰片和合成冰片组成的复方丹参滴丸抗垂体后叶素(Pit)致大鼠急性心肌缺血的药效.[方法]采用大鼠舌下静脉注射Pit造成急性心肌缺血的方法,观察各给药组对注射Pit后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化百分率(%)、血清乳酸脱氢酶(LDH)、磷酸肌酸激酶(CPK)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量的影响.[结果]天然冰片和合成冰片组成的复方丹参滴丸均能明显改善Pit引起的急性心肌缺血的心电图变化、降低血清CPK活性、MDA的含量,增加血清SOD活性,对LDH未见明显影响.[结论]天然冰片组成的复方丹参滴丸具有抗Pit诱发大鼠急性心肌缺血的作用,与合成冰片组成的复方丹参滴丸比较两者之间无显著差异.     

一种冰片衍生物的合成及结构表征

[目的]合成一种冰片衍生物.[方法]利用前药原理,对冰片母体进行修饰,设计并合成了1个新的冰片酯,目标化合物的结构采用红外光谱、核磁共振法进行确证,并采用单次最大给药耐受性试验观察其毒性反应.[结果]新合成的苯甲酸冰片酯能耐受5 mg/g的剂量,毒性低于冰片.[结论]本研究方法所合成的冰片衍生物可降低冰片的毒副作用.     

冰片药理学研究进展

冰片药理学研究进展万晓霞（广东药学院图书馆，广州５１０２２４）关键词冰片；药效学；药代动力学；毒性中图号Ｒ２８５冰片（又称龙脑）为常用中药之一，系龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品，或樟脑、松节油等用化学方法合成加工制成品。天然冰片主要化学成分为龙脑（Ｂ...     

冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内药动学的影响

[目的]观察冰片对灯盏花素鼻腔给药在大鼠体内药动学的影响。[方法]采用125I标记法测定SD大鼠尾静脉注射、经鼻给药、经鼻给药(加1%冰片)0.4mg/kg灯盏花索后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,3P87软件计算药动学参数。[结果]鼻腔给药组Tmax、Cmax分别为25.0min、0.55ug/ml,经鼻给药(加冰片)组Tmax、Cmax分别为46.5min、0.50ug/ml;鼻腔给药绝对生物利用度为53.70%,而鼻腔给药(加冰片)为52.86%,两者相比,无统计学意义。[结论]冰片延长了灯盏花素鼻腔给药在大鼠血浆中灯盏乙素的达峰时间,但对AUC基本无影响。     

兰索拉唑对大鼠乙醇急性胃病变保护作用的研究

目的：观察兰索拉唑对大鼠乙醇性急性胃病变保护作用的影响。方法：将大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、兰索拉唑组和奥美拉唑组,采用无水乙醇诱导大鼠急性胃黏膜损伤,分别测定胃黏膜血流量（GMBF）、跨膜电位（PD）、胃黏膜损伤指数（UI）、前列腺素E2（PGE2）和血栓素B2（TXB2）,并在光镜下观察胃黏膜的病理学改变。结果：与模型对照组比较,兰索拉唑组大鼠UI明显降低（P〈0．01）,GMBF值增加,PD值明显增加,胃黏膜内源性PGEz含量增加,TXB2含量降低。结论：兰索拉唑对大鼠胃黏膜具有重要的保护作用,增加胃黏膜血流量,并与PGE2合成有关。     

合成冰片对小鼠一般生殖毒性研究

[目的]观察合成冰片对小鼠生殖能力的影响。[方法]ICR小鼠,随机分为正常对照组、合成冰片高中低剂量组,交配前雄鼠连续给药63d,雌鼠连续给药14d,雌鼠连续给药至交配成功后6d,雄鼠交配后处死,观察对雌雄动物一般情况和生育力等的影响。[结果]合成冰片高剂量(1.5gk/g,约相当于药典推荐临床剂量300倍)组雄鼠生育率低于正常对照组,给药期间体质量下降。各组雌鼠受孕率、吸收胎及死胎率、活胎率均无显著差异。高剂量组F1代出生当天、21、28d生长指数低于正常对照组。各组亲代雄鼠睾丸及附睾质量、精子计数、精子活力及精子畸形率各组比较均无显著性差异,睾丸组织形态学观察未见异常。[结论]在本实验条件下,合成冰片灌胃小鼠一般生殖毒性无作用剂量为0.75gk/g。1.5gk/g合成冰片可降低雄性小鼠体质量和生育率,降低F1代小鼠生长指数。     

消滞胃宁治疗慢性萎缩性胃炎及伴发胃癌癌前期病变的药理实验研究

目的 观察中药消滞胃宁对大鼠慢性萎缩性胃炎（CAG）及胃癌前期病变（PIGC）动物模型胃黏膜血流量（GMBF）及其病变逆转治疗作用。观察消滞胃宁的镇痛、抗炎作用和对免疫功能的影响。方法 在大鼠CAG及PLGC动物模型中，用激光多普勒血流计测定大鼠CAG和PLGC的GMBF，同时对各组CAG和PLGC的进行了病理组织学检查；镇痛实验采用小鼠冰醋酸扭体法、热板法、恒温水浴甩尾法；抗炎实验使用二甲苯所致小鼠耳肿胀、小鼠毛细血管渗透性实验；免疫实验采用小白鼠碳粒廓清实验和小鼠血清溶血素实验。结果 大鼠慢性萎缩性胃炎及胃癌前期病变动物模型实验中，经消滞胃宁50天的治疗，高剂量组大鼠便溏消失，动物体重较模型对照组增加明显，模型组较正常组GMBF明显减少，各治疗组均可降低GMBF，消滞胃宁高、中、低剂量组大鼠的胃组织病变得到了明显改善。镇痛实验表明：消滞胃宁能减少小鼠冰醋酸扭体次数；提高小鼠热板痛阈值；能延长小鼠恒温水浴甩尾时间。抗炎实验表明：消滞胃宁减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀度；抑制小鼠毛细血管渗透性的增加。免疫实验表明：消滞胃宁能明显提高单核细胞的吞噬功能；增加小鼠血清溶血素含量。结论 消滞胃宁能提高GAC和PIGC胃黏膜血流量，改善组织病理；消滞胃宁具有明显的镇痛、抗炎作用，并能提高机体免疫力。     

施他宁对门脉高压性胃病大鼠胃粘膜灌注的影响

目的：探讨施他宁对门脉高压性胃病（PHG）大鼠胃粘膜血流量（GMBF）和一氧化氮（NO）的影响。方法：部分结扎大鼠门脉主干2W后，采用激光多普勒血流计（LDF）测定大鼠GMBF、门脉压力（PVP）的变化；测定了输注施他宁30min后胃粘膜和血浆（NO2^-/NO3^-的含量。结果：输注施他宁5min PHG大鼠的GMBF非常显降低（P＜0．01），以后仍保持较低水平（P＜0．01）；输注施他宁30min后显降低PHG大鼠PVP（P＜0．01），胃粘膜和血浆NO2^-/NO3^-的含量与PHG对照组比显降低（P＜0．05）。结论：施他宁通过拮抗NO而有效降低PHG大鼠GMBF。     

冰片酯的合成、结构表征及工艺优化

[目的]研究冰片酯的合成工艺.[方法]采用FT-IR、13CNMR、1HNMR证实冰片酯的结构,采用正交试验设计考察投料比、反应温度与反应时间对合成工艺的影响.[结果]正交实验结果显示,冰片酯的优化工艺条件为:冰片与酸投料比为1:1.2,反应温度为110℃,反应时间为6 h.[结论]该工艺对于更多冰片酯类衍生物的开发,...     

苏安心鼻吸剂中冰片的含量测定

目的建立苏安心鼻吸剂中冰片的含量测定方法。方法采用气相色谱方法。结果冰片标准曲线A=4.8582C+14.809(r=0.9998);在20.08～100.4μg/mL峰面积和浓度呈良好线性关系;平均回收率为101.2%,RSD为1.96%(n=6)。结论气相色谱方法灵敏、准确,重复性好,可用于测定苏安心鼻吸剂中冰片的含量。     

安宫牛黄丸中麝香酮和右旋龙脑含量测定

目的：利用气相色谱法建立安宫牛黄丸中麝香酮和右旋龙脑的含量测定方法。方法：采用气相色谱法。以：HP-5（Agilent Technologies）（30 m×320μm×0.25μm）为色谱柱;载气为氮气,流速7 mL/min,空气流速320 mL/min,氢气流速为70 mL/min,氮气为尾吹气,流速30 mL/min;分流进样。结果：安宫牛黄丸中麝香酮和右旋龙脑的含量分别为0.09 g/mg、0.25 g/mg。结论：该方法准确、灵敏度高、重现性好,可以作为安宫牛黄丸中麝香酮和右旋龙脑的含量测定方法。     

合成冰片与S101对家兔子宫平滑肌作用的比较

目的:比较合成冰片与S101对非孕家兔离体子宫平滑肌的药效差异,研究S101能否替代合成冰片,为临床上冰片的使用提供新的药用资源。方法:采用RM6240生物信号采集系统,观察在10~100 mg·L~(-1)质量浓度下,两种药物对家兔离体子宫平滑肌平均张力、频率、活动力的影响。结果:1合成冰片与S101在终浓度10~100 mg·L~(-1)范围内,对子宫平滑肌的平均张力、频率、活动力均有明显的抑制作用,药效均与剂量呈正相关。2给药终质量浓度为100 mg·L~(-1),S101组子宫平滑肌平均张力抑制率(64.438±1.788)%显著高于合成冰片组(36.554±4.823)%(P0.01)、频率抑制率(63.099±2.183)%显著高于合成冰片组(46.487±2.054)%(P0.01)、活动力抑制率(86.807±1.199)%显著高于合成冰片组(65.721±3.306)%(P0.01)。结论:合成冰片与S101对家兔离体子宫平滑肌平均张力、频率、活动力均有明显抑制作用。S101效果优于合成冰片,存在替代合成冰片的可能。     

冰片引经作用的探讨及其分子机制研究进展

冰片在传统医学中常作为一味佐使药,在我国有着悠久的药用历史,现代医学也证实其对心脑血管等诸多疾病具有良好的治疗作用.近年来,国内外众多学者对冰片的药理作用及其机制进行了广泛研究,通过对相关研究资料进行整理和分析,发现冰片可促进药物通过血脑屏障、黏膜、胃肠道、皮肤等部位,可能发挥了引经作用.其内在分子机制包括抑制转运蛋白...     

冰片对川芎嗪经皮给药大鼠体内药物动力学的影响

目的:考察冰片对川芎嗪经皮给药在大鼠体内药物动力学的影响。方法:制备基于微乳(microemulsion,ME)的川芎嗪-冰片复方经皮给药系统(TMP-Borneol-ME-TDDS)和川芎嗪单方经皮给药系统(TMP-ME-TDDS);将10只SD大鼠随机分为川芎嗪-冰片复方组和川芎嗪单方组,于不同时间采集血样,HPLC法测定川芎嗪的血药浓度;采用SPSS 18.0统计软件和DAS 2.0药动学处理软件对药物动力学结果进行分析。结果:TMP-Borneol-ME-TDDS组川芎嗪的血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC)大于TMP-METDDS组,TMP-Borneol-ME-TDDS组中川芎嗪的表观分布容积(V)小于TMP-ME-TDDS组,差异均具有统计学意义(P0.05);TMP-Borneol-ME-TDDS的相对生物利用度为131.94%。结论:冰片可提高川芎嗪经皮给药的相对生物利用度,并有可能对其组织分布行为产生影响。     

干姜和白术混合挥发油中天然冰片的含量测定

采用蒸馏法将提取得到的干姜和白术挥发油 ,通过气相色谱 质谱技术检测鉴定出主要成分天然冰片 ,再采取包合技术将挥发油制成固体包合物 ,利用气相色谱法测定挥发油和包合物中天然冰片的含量。结果表明天然冰片的含量测定可作为挥发油质量控制的主要指标 ,为中药制剂原料中挥发油的投料量化提供了一种可行的方法。     

矾冰纳米乳外治丹毒70例的疗效观察

目的 观察矾冰纳米乳外治下肢丹毒的临床疗效.方法 70例丹毒患者随机分为2组,均内服草薢渗湿汤,治疗组35例用矾冰纳米乳外敷,对照组35例用如意金黄散外敷,14 d为一个疗程,一个疗程后进行疗效比较.结果 治疗组治愈率和总有效率分别为85.7％和94.3％;对照组治愈率和总有效率分别为68.6％和80.0％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).治疗组的平均治愈时间(6.2±1.3)d,明显短于对照组的平均治愈时间(10.3±3.2)d,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 矾冰纳米乳外治下肢丹毒具有起效快,疗效好,疗程短,操作简单等优点.