多肽蛋白类药物递送的研究生课程设计

多肽蛋白类药物在疾病治疗领域扮演着日益重要的角色,加强对药学专业研究生进行此类药物制剂知识的普及已势在必行。探讨多肽蛋白类药物递送课程的讲授内容和教学模式,促进研究生拓宽学术视野,提升完成相关科学研究和适应医药产业发展新形势的能力。     

蛋白药物中聚山梨酯的降解及潜在风险研究进展

聚山梨酯20和聚山梨酯80是蛋白药物制剂中常用的稳定剂,但二者本身具有复杂的降解途径,降解产物会对蛋白药物的稳定性和安全性均产生影响。降解产物不仅可能带来直接的免疫原性,还会对蛋白质造成氧化损伤,引起蛋白质不稳定,参与蛋白质药物中颗粒的形成,进而导致免疫原性和使用风险。理解、预测和防止聚山梨酯20和聚山梨酯80的降解对减少其对蛋白药物的不良影响,使其更好的发挥稳定剂的作用至关重要。本文综述了蛋白药物制剂中聚山梨酯20和聚山梨酯80可能的降解途径及潜在风险,旨在为制定相关质量标准、建立动态分析过程保证蛋白药物制剂中聚山梨酯的完整性提供理论依据。     

制剂新技术和新型给药系统在蛋白多肽药物研究中的应用

蛋白多肽药物已经成为国内外药学研究和开发的热点,文中介绍几种新制剂技术和新型给药系统在多肽蛋白药物中的应用,分别阐述了聚乙二醇(PEG)修饰技术、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)修饰技术、超临界流体技术和脂质体、微粒和纳米粒、脉冲给药系统、微组装给药系统、微乳、聚合物胶束等的应用和研究新成果.上述新技术和新给药系统研究在多肽蛋白药物制备中取得较大进展,明显改善了蛋白多肽的稳定性和体内药动学性质,在新蛋白多肽药物研究中有广阔的应用前景.     

长效蛋白和多肽类药物的研发现状

蛋白质和多肽类药物是生物技术药物中重要的一类,如重组人IFN、重组人粒细胞集落刺激因子、重组人IL等.然而这些药物体内半衰期相对较短,临床上需要反复给药以维持血药浓度稳定,从而给患者带来不便和经济负担,研发长效蛋白和多肽类药物则是一个改良趋势.长效药物是半衰期延长、药效得到改善的一类新型药物,是在原有药物基础上进行修饰获得,它的研制成功降低了临床给药频率,提高了患者的依从性.     

蛋白质多肽长效微球注射剂的体内药动学及分析方法研究进展*

长效微球注射剂作为一类处于热点研究中的新型释药系统，在蛋白质、多肽的递送中受到了日益广泛的重视和应用。但是，微球的释药机制复杂，蛋白质、多肽的体内药物分析又存在着诸多困难，因而蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内药物释放及评价是此类药物制剂研发的瓶颈之一。现介绍近年来蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内释药机制及药动学研究进展，并着重对蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内药物分析方法进行综述。     

蛋白多肽类口服给药微粒载体研究进展

蛋白多肽类药物已经成为国内外药学研究和开发的热点,文中介绍几种给药微粒载体在多肽蛋白类药物口服中的应用,分别阐述了纳米粒、微球、脂质体、微乳等的应用和研究新成果。上述新型给药微粒载体研究在蛋白多肽药物制备中取得较大进展,明显改善了蛋白多肽药物的稳定性和体内药动学性质,在蛋白多肽药物研究中有广阔的应用前景。     

靶向蛋白-蛋白相互作用的抗肿瘤多肽药物的开发与递送

蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络异常是肿瘤发生的重要原因.近年来,多肽药物由于其独特的优势被广泛用于靶向肿瘤相关PPI调节剂的开发,并获得了成功.通过对近几年的相关研究进行综述,从靶向PPI多肽的设计与应用角度总结抗肿瘤药物的最新研究进展,以期为基于靶向PPI的抗肿瘤多肽药物研发提供参考.     

亲水性蛋白和多肽固体脂质纳米粒的制备方法

目的近年来,随着生物技术和基因工程的进步,许多新的具有药用活性的蛋白和多肽得到了发展。然而,由于蛋白和多肽的亲水性和不稳定性,需要选择特殊的载体和制备工艺,以克服药物本身的缺陷。方法本综述描述了在优化的制备方法下,固体脂质纳米粒（SLN）作为亲水性的蛋白和多肽药物的可选择载体,用来包封亲水性蛋白和多肽。结果 SLN作为载体可以改善蛋白的稳定性,避免其水解,并能够实现药物分子的持续释放。结论因此,许多重要的多肽和蛋白已被包封进SLN或正在研究当中。     

亲水性蛋白和多肽固体脂质纳米粒的制备方法

目的 近年来,随着生物技术和基因工程的进步,许多新的具有药用活性的蛋白和多肽得到了发展。然而,由于蛋白和多肽的亲水性和不稳定性,需要选择特殊的载体和制备工艺,以克服药物本身的缺陷。方法 本综述描述了在优化的制备方法下,固体脂质纳米粒(SLN)作为亲水性的蛋白和多肽药物的可选择载体,用来包封亲水性蛋白和多肽。结果 SLN作为载体可以改善蛋白的稳定性,避免其水解,并能够实现药物分子的持续释放。结论 因此,许多重要的多肽和蛋白已被包封进SLN或正在研究当中。     

多肽药物研究进展

人体内存在各种各样的天然多肽,它们参与调控各种生理功能,在临床应用上具有非常重要的开发价值。目前全球药物市场上有60～70个多肽药物,更多的多肽药物处在各级临床试验、临床前试验和实验室研究阶段。很多多肽药物以G蛋白偶联受体为靶点。传统的化学合成也仍然是开发多肽药物最主要的手段。然而,我们在多肽药物开发方面仍面临各种挑战,不仅要解决传统问题如不稳定,易降解,难穿越细胞膜,而且也要进一步降低生产成本,完善大批量生产工艺技术。尤其是多肽药物的口服生物利用度问题,一直是我们面临的最大的挑战和决定市场的关键因素。随着在现代技术及其它方面不断取得进展,多肽药物将具有更加广阔的前景。在新一代受体靶向药物研究中,多肽更被作为一种有效的药物载体,通过细胞表面受体将药物传递到特定细胞,达到提高特异性,减少副作用的目的。     

生物技术药物给药系统的研究进展

以生物技术药物制剂的新技术和新剂型为着眼点,综述3高分子材料在生物技术药物制剂中的研究进展.大量优良的高分子材料被作为生物技术药物的载体,提高了生物技术药物的稳定性和生物利用度,使药物在治疗上更加有效和安全,病人也更易使用.高分子材料的发展带动了生物技术药物制剂的发展.     

蛋白和多肽药物的透粘膜吸收

随着蛋白和多肽药物的增多，其非注射给药剂型的研究受到了越来越多的重视，本文综述了国外对鼻腔、口腔、口服、直肠和阴道几种主要透粘膜吸收给药途径的研究。蛋白和多肽药物的透粘膜给药剂型的研究推进了蛋白和多肽药物的临床应用。     

用α-氨基硼酸衍生物使多肽药物在经鼻吸收过程中稳定化

多肽药物经鼻腔吸收的生物有效率较低。这是由于多肽药物在鼻腔给药部位就被蛋白分解酶——氨基肽酶迅速降解的缘故。因而给予有效的溶蛋白抑制剂可能改善鼻腔对多肽药物吸收的生物有效率。     

影响药物制剂稳定性的因素及解决办法研究

药剂的稳定性就是指在制备、储存药物的过程中,药物制剂是否会出现质量变化状况。如果在制备、储存期间,药物制剂没有较高的稳定性,就很难保证患者用药的稳定与有效,所以药物制剂的稳定性十分重要。因此,本文对影响药物制剂稳定性的相关因素进行了研究,并提出了相应的解决办法,以提升药物制剂自身的稳定性。     

浅论β-环糊精在药物制剂中的应用

近年来,环糊精在药物制剂中的应用较为普及和深入。β-环糊精的分子具有独特的空间结构:内疏水外亲水的结构。小分子的药物与环糊精制成包合物后,由于环糊精的空间大小与药物分子的空间大小差不多,所以形成的包合物非常稳定。药物在储存时,易受到阳光,温度,水分等因素的影响,从而导致药物变性。为解决药物制剂中存在的难题,笔者就β-环糊精及其衍生物在药物制剂方面的应用作一综述。     

蛋白多肽类药物的药代动力学研究进展

综述了蛋白多肽类药物药代动力学机制研究的某些进展。蛋白多肽类药物的稳定性和渗透性及给药途径的不同是影响药物吸收的主要因素;其分布则取决于药物的理化性质、自身受体的分布、蛋白结合率及组织器官的特性;体内广泛存在的蛋白多肽酶在蛋白多肽类药物的降解中起主导作用;而受体介导清除可能是该类药物从体内清除的主要机制。     

蛋白多肽类药物的药动学特点及其影响因素

蛋白多肽类药物药动学十分复杂并受多种因素的影响,该类药物有显著的首过效应,其消除半衰期短,分布容积较小,吸收和消除均可能涉及非线性饱和动力学.结合蛋白、动物种属、给药方案、内源性成分及给药系统等均可影响其药动学过程.近年,众多的蛋白多肽类药物有待研发,其药动学特点和规律亟待阐明.     

壳聚糖及衍生物在药物制剂中的应用

目的探讨壳聚糖及衍生物在药物制剂中的应用效果。方法通过对有关壳聚糖及其衍生物相关的文章进行搜索和检查,对其制备方式和在药物制剂中的应用加以准确的分析和探讨,对其有关参考文献结果和结论进行准确分析,进一步总结,从而做出准确的分析结果。结果壳聚糖具有很好的生物相容性,能够达到较强的生物降解性,同时无不良反应,并且容易成膜,在医学研究领域,壳聚糖具有较强的应用作用,能够用于缓释和控释的药物制剂,通过对其物理化学特性进行详细的分析探讨,能够促进多肽类、蛋白质药物的很好吸收。结论壳聚糖及其衍生物在应用过程中所发挥的缓释和控释的作用非常明显,能够有效的缓释和均衡药物速率,减少药物在使用过程中可能会对人体产生的毒害作用,值得在临床上推广应用。     

转铁蛋白在蛋白多肽药物口服给药中的应用

转铁蛋白作为一种药物载体,在蛋白多肽药物的口服给药领域有着美好前景。以转铁蛋白作为药物载体,可以使蛋白肽类药物在肠道吸收;对转铁蛋白进行适当的修饰,可以提高其递送效率。本文概述了近年来转铁蛋白在蛋白多肽药物口服给药中的作用及有关转运机制的研究进展。     

重组蛋白多肽药物生物等效性研究的必要性、可行性和方法学

首先简单综述了国外对重组蛋白或多肽生物等效性研究的概况和实例。重点讨论了药品生产厂家和管理当局对药物开发不同阶段生物等效性评价必要性的认识,介绍了生物等效性评价的方法和结果。然后详细介绍了本实验室进行重组蛋白或多肽药物生物等效性研究的经验、方法和结果。最后强调了生物等效性研究对于化学药物和生物制品的同等重要性。重组蛋白或多肽药物浓度测定常用方法是酶联免疫吸附测定（ELISA）,必要时也可用生物检定法测定活性浓度。