血管紧张素Ⅱ受体及其拮抗剂

肾素血管紧张素系统（RAS）在血压调节机制中起着极为重要的作用，多年来人们致力于寻找有效的血管紧张素受体（AT）拮抗剂，以期在受体水平阻断RAS。有关血管紧张素受体的研究工作相当迟缓，其原因是作为主要工具药的肽类AugⅡ类似物虽有抬抗剂作用，可总是残留着部分的激动剂，且作用时间十分短暂。近年来，应用分子生物学技术对血管紧张素受体进行分子克隆和氨基酸测序，成功地制备出具有高度选择性而无激动剂活性的非肽类AugⅡ拮抗剂-Losartan.1AngⅡ受体的分型、分布和特点：在药理学上根据对配体结合特性的不同将AugⅡ受体分为A…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

高血压是一种以动脉血压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，严重影响患者的身体健康和生命质量。血管紧张素2(AngⅡ)受体是肾素一血管紧张素系统(RAS)的主要活性介质，在高血压及其靶器官损害中起重要病理生理作用。随着AngⅡ受体的克隆和非肽类AngⅡ型(AT1)受体拮抗剂的问世，使受体水平拮抗循环和局部AngⅡ的作用成为目前治疗高血压的新观念和新方法。受体拮抗剂种类较多，其基本药理作用相同，都是通过与AT1受体特异性结合而拮抗AngⅡ的升血压和损害靶器官作用。现就AT1受体及其拮抗剂的研究和临床应用作一综述。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压

血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中主要活性肽,其中起主要作用的受体为AT1和AT2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂后又一类抗高血压药物,主要通过阻断AT1受体起作用,其不但具有强大而持久的降压效果,还具有靶器官保护作用.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究概况

对血管紧张素II受体及其拮抗剂进行概述，阐明其作用机制，展望其临床应用前景。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用概述

血管紧张素Ⅱ (ＡｎｇⅡ )受体阻滞剂通过选择性阻断ＡｎｇⅡ受体的ＡＴＩ亚型 ,抑制肾素 血管紧张素系统而产生降压效应。代表性药物氯沙坦 ,缬沙坦和伊贝沙坦已经用于临床。在对高血压的降压治疗方面 ,这些拮抗剂与ＡＣＥ抑制剂 ,钙拮抗剂和 β受体阻滞剂同样为一线用药。1　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂之间的比较虽然所有的ＡｎｇⅡ拮抗剂的作用机制相同 ,但是它们的药代动力学各不相同 ,因此 ,影响了临床的效果和耐受性。ＡＴＩ受体阻滞剂的作用取决于受体的亲和性 ,药代动力学 ,活性药物到达作用部位等途径。体外研究表明 ,伊贝沙坦与ＡＴ…     

血管紧张素Ⅱ受体研究进展

肾素-血管紧张素系统在维持水、电解质平衡及调节血压中起着关键的作用。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中最重要的介质,与其特异性受体结合,对心脏和血管功能、结构产生显著影响。近年来,人们对血管紧张素Ⅱ的分型、分子特征、生物学功能、信号转导及其基因多态性的研究不断深入。本文就血管紧张素Ⅱ受体在心血管系统中的研究进展予以综述。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗糖尿病的研究进展

糖尿病治疗的主要目的是延缓或防止慢性并发症的发生和发展,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以通过降低血压。减少细胞增生,抑制血管壁中层肥厚等机制,起到治疗上述并发症的作用。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

肾素血管紧张素系统（RAS）是心血管系统体内平衡的调节机制之一，在许多疾病的病理生理中起着重要作用。血管紧张素11（Aug11）是IthS中主要的活性肽，目前所知的RAS的效应，大多通过Angll的各种生理作用表现出来，如：收缩血管，导致血压升高和后负荷增加；刺激醒固酮释放，引起水、销赌留；对心肌和动脉血管壁有促生长作用，等等。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是第一类有效作用于ffos的药物，通过抑制血管紧张素1（Augl）转变为Aug11，表现出许多有益的治疗效果，并已被大量基础研究及广泛的临床试验所证实。ACEI用于高血压及…     

抗高血压新药：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

目的 探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用机理及临床应用。方法 对目前文献所报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压人用机理及临床应用进行综述。结果 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可选择性地阻滞ＡＴ１受全而降压,其效果不逊于其它现有的降压药。结论 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压有良好的效果。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药理作用及临床应用

肾素——血管紧张素系统(RAS)在血压调节和电解质体液平衡中以及对心脏的重要作用，已被人们认识几十年了。血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是RAS中的主要介质，人们一直在寻找阻断AngⅡ产生的药物。80年代问世的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)已广泛应用于临床高血压和心衰的治疗。但由于ACEI不能完全阻断AngⅡ的产生，有时还具有病人不能耐受的副作用。这就更加鼓励人们去寻找新的AngⅡ拮抗剂。近年来，AngⅡ受体拮抗剂(ARB)的问世被认为是高血压药物治疗的新里程、新途径和新观念。现就ARB有关的药理作用及临床应用综述如下：     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心血管疾病中的应用

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在心血管疾病的发生发展中起非常重要的作用。RAAS阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗轻至中度高血压、充血性心力衰竭、心肌梗塞等心血管疾病中得到了广泛的使用,具有有效降压、逆转左室重构、改善心脏功能、降低死亡率等作用。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂——缬沙坦

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的问世和发展,为抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统寻找到了一类新型药物。它是继β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂后的又一新的突破,并拓展了抗高血压药的作用途径。其代表药物缬沙坦疗效显著,对AT1受体具高度选择,药效或持续24小时,不良反应极小,具有广阔的应用前景。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压的研究进展

本文综述了近年来血管紧张素Ⅱ受体(AT1和AT2受体)在高血压病发生、发展及治疗方面研究的一些新进展,主要从AT1和AT2受体的功能、基因等方面阐述了两种受体在高血压中的重要作用,指出AT1受体发生异常变化,破坏体内升压与降压系统的平衡,是高血压形成的一个重要因素.AT2受体与AT1受体的作用正好相反,两种受体相互拮抗、相互平衡.另外,还叙述了AT1受体拮抗剂治疗高血压病的一些研究进展,AT1受体拮抗剂较之血管紧张素转化酶抑制剂更特异地阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,不良反应大大减少,是一类很有应用前景的降压药.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂结构改造与活性关系

肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统 (ｒｅｎｉｎ ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎ -ａｌｄｏｓｔｅｒｏｎｅｓｙｓｔｅｍ ,ＲＡＡＳ)是调节血压的重要内分泌系统 ,在高血压病因学中占重要地位。ＲＡＡＳ系统产生的最终生理活性物质为血管紧张素Ⅱ (ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏｎⅡ ,ＡｎｇⅡ )。ＡｎｇⅡ受体分为ＡＴ1、ＡＴ2 等多种类型 ,其中ＡＴ1受体拮抗剂是一类新型的抗高血压药物 ,本文从结构改造和生物活性方面就国内外研究进展进行概述。1　基本骨架的确定沙拉新 (ｓａｒａｌａｓｉｎ)是第 1个药用的ＡＴ1受体拮抗剂 ,属于肽类 ,生物利用度低 ,作用…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床应用进展

198 2年 ,日本人Furukawe ,Kishimoto和Nishikawa报道了首个非肽类血管紧张素受体拮抗剂S - 830 7,这是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂这一类物质结构的代表。继续开发得到一系列化合物 ,它们口服疗效较好 ,受体动力学和作用持续时间理想。首个上市药物是 1995年在德国推出的洛沙坦(Losartan)。此后 ,1996年上市Valsertan ,1997年上市Eprosartan、Ifbesartan和Candesartan[1] 。目前 ,该类药物的临床应用研究不断深入 ,在不久的将来 ,可望有其它同类药物陆续上市。1　肾素 -血管紧张素系统 (RAS)的作用RAS在调节人体血压及电解质 /血容量内稳…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗心血管疾病的近况

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (ARB)是近 2 0年来心血管药物治疗领域的伟大成就 ,具有里程碑式的重大意义 ,是继血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)之后的对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素 -血管紧张素系统 (RAS)的重要药物。近年来相继发表的多项有关ARB干预心血管疾病的随机临床研究结果证实 ,ARB对心血管系统具有显著的保护作用。随着ARB类药物的不断涌现 ,临床应用的日趋广泛 ,已被世界卫生组织和国际高血压联盟列为六大类抗高血压首选药物之一。1　RAS与心血管事件RAS在调节人…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床应用近况

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是调节机体内环境和血管阻力的关键激素,病理生理作用重要,乃是己知天然升压物质中作用最强的激素.既往认为AngⅡ多经肝-肺经典途径并在其特异转换酶作用下由AngⅠ活化而成.