N—取代—3—羰基—4—甲基—4—氮杂—5α—雄甾—17β—酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５－烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

3—取代1—2,3,9—四氢—4H咔唑—4—酮衍生物的合成

为寻找新的5－HT3受体拮抗剂，以奥丹西隆（Ondansetron）为先导物，设计合成了6个未见报道的3－（2－烷基1H－苯并咪唑－1－基）甲基、3－（1H－苯并三唑－1－基）甲基和3－（1H－吲哚－3－基）甲基取代的1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮衍生物（Ⅷa～d，Ⅸ和Ⅹ）。起始原料为间苯二酚，经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9－甲基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4酮（Ⅴ），再经过Mannich反应．形成盐酸盐，缩合反应制得目的物，对其中的甲基化反应，Man－nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。     

l—18—甲基—3,17—二亚乙二氧基—雌甾—5—烯—11—酮的合成

以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了氢化反应、锂氨还原及将（４）的１１α，１７β－二羟基物用Ｊｏｎｅｓ试剂进行选择性氧化１７β－羟基的反应条件     

2—氯代—3—甲基—4—三氟乙氧基吡啶N—氧化物的合成

采用３－甲基吡啶作为起始原料，经氨基化，羟基化，氯代，Ｎ－氧化，硝化，氟化六步反应制备得到标题化合物２－氯代－３－甲基－４－三氟乙基吡啶Ｎ－氧化物。按（２）计算总收率为３．５％，其化学结构经元素分析，红外光谱和核心磁共振氢谱证实。     

dl—3—甲基—乙交酯和ε—己内酯的共聚

报道了ｄｌ－３－甲基－乙酯和ε－己内酯共聚物的合成和表征的研究结果。     

糠醛—油,N—甲基—2—吡咯烷酮—油汽液平衡和虚拟组分法研究

用改进的Ｅｌｌｉｓ平衡釜，采用化学分析、微型萃取和气相色谱模拟实沸点蒸馏相结合的方法，测定了糠醛－提余油，糠醛－抽出油，Ｎ－甲基－２－吡咯烷酮提余油，Ｎ－甲基－２－吡咯烷酮－抽出油四个系统在常压下的汽液平衡数据。应用虚拟组分法，采用Ｃｈａｏ－Ｓｅａｄｅｒ混合模型对实验数据进行了关联，取得了较好结果。     

α,α,α—三取代—4—[N—（1—萘甲基）—N—甲基氨甲基]甲苯类化？…

报道了２１个α，α，α－三取代－４－「Ｎ－（１－萘碱）－Ｎ－甲基氨甲基」甲苯类化合物的合成及抗真菌活性，抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同 抑菌活性，其中有１０个化合物对新型隐球菌抑制活性超过了克霉唑，对其它６种真菌的抑制强度强于克霉人士怀先导化合物Ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ基本相当。     

DL—3—甲基—乙交酯和ε—己内酯的共聚

ＤＬ－３－甲基－乙交酯和ε－己内酯共聚物为一种新型的可降解生物医用材料，本文报道了其合成和表征的研究结果。     

糠醛—油,N—甲基—2—吡咯烷酮—油汽液平衡的连续热力学研究

应用连续热力学方法，对实验测定的糖醛－提余油，糠醛－抽出油，Ｎ－甲基－２－吡咯烷酮－提余油，Ｎ－甲基－２－吡咯烷酮－抽出油在常压下的汽液平衡数据进行了关联。其中连续组分的分布函数Ｆ（Ｉ）采用Γ函数和样条函数，连续组分间的相互作用参数及离散组分（溶剂）和连续组分之间的相互作用参数作为常数处理，取得了满意的结果。并将连续热力学法与虚拟组分法作了比较，结果表明，前者不仅计算准确度高，而且计算效率大大提高。     

非天然L—3—氨基—4—甲基戊酸盐酸盐的合成

以天然Ｌ－缬氨酸为原料，经氨基保护，重氮化反应，再进行Ｗｏｌｆｆ重排，脱保护基得到Ｌ－３－氨基－４－甲基戊酸盐酸盐，其结构经核磁共振氢谱，红外光谱和元素分析得到确证。     

1,4—双（氯甲基）—2—甲氧基—5—壬氧基苯的均聚和共聚研究

以１，４－双（氯甲基）－２，５一二甲基苯（ＢＣＭＤＭＢ）和１，４－双氯甲基－２－甲氧基－５－壬氧基苯（ＢＣＭＭＯＮＯＢ）为单体，采用脱氯化氢法，合成了聚（２，５－二甲基）对亚苯基亚乙烯（ＰＤＭＰＶ）和聚（２－甲氧基－５－壬氧基）对亚苯基亚乙烯（ＰＭＯＮＯＰＶ）；并对ＢＣＭＤＭＢ和ＢＣＭＭＯＮＯＢ的共聚进行了研究。结果表明，适宜的反应条件为：碱与单体的摩尔比为２０∶１，在室温下聚合时间为３０ｈ，碱的ｐＨ＝１４时产率最高。用ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、ＵＶ—Ｖｉｓ对聚合物进行了表征。     

聚—（2—羧乙基甲基硅氧烷）及其钠盐的合成

本文通过２－氰乙基甲基二氯硅烷的水解合成了聚－（２－羧乙基甲基硅氧烷）及其钠墁，并用红外光谱、元素分析，核磁共振表征其结构，测定了聚合物的物性粘度，研究了２－氰基甲基二氯硅氧烷水解产率的影响因素。     

2—甲基—2—甲氧基羰基—5—次甲基—1,3—二氧环戊—4—酮的合成和阴离子聚合

本文报导了一种环状新单体，２－甲基－２－甲氧基羰基－５－次甲基－１，３－二氧环戊－４－酮的合成，并用红外、核磁及元素分析对单体和中间体的结构进行了鉴定．在－７０℃及干燥氮气保护下，用９－芴锂作阴离子５：发剂对此新单体进行了阴离子开环聚合反应的研究．聚合物的红外和核磁谱图表明：在聚合物中存在两种结构单元，这说明在聚合过程中同时存在开环和不开环的两种情况。虽然在聚合物中，这两种结构单元的量应取决于两种相应的碳阴离子的相对稳定性，但是开环聚合在热力学上是有利的，因为开环的结果形成了更稳定的羰基．用粘度法测定了聚合物的特性粘数。     

3—甲基丙烯酰胺基—9—乙基咔唑—过硫酸钾氧化还原体系引发 …

合成了可聚合芳香叔胺－３－甲基丙烯酰胺基－９－乙基咔唑，并与过硫酸钾组成氧化还原引发体系引发丙烯酰胺水溶液聚合，测定了聚合反应动力学，得到了超高分子量的聚丙烯酰胺。     

1—取代—2—烷基—4—氯—1,6—二氢—6—甲基—5—嘧啶甲酸乙酯类？…

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ｌｏｓａｒｔａｎ为先导,根据其ＳＡＲ,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个１－取代－２－烷基－４－氯－１,６－二氢－６－甲基－５－嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定,初步药理研究表明,化合物Ⅱｈ有一定的抗高血压活性。     

1—甲基—4—苯基吡啶啶离子诱发大鼠小脑颗粒细胞凋亡

目的 建立1－甲基－4－苯基吡啶离子（1－methy1-4-phenyl pyridinium ion,MPP^ )诱导的大鼠小脑颗粒细胞凋亡模型。方法 MPP^ 处理大鼠小脑颗粒细胞,分别用甲基绿－派诺宁染色,DNA凝胶电泳,流式细胞术进行检测。结果 浓度为50μmol/L MPP^ 使小脑颗粒细胞发生凋亡。结论 以MPP^ 为诱导剂建立的大鼠小脑颗粒细胞凋亡模型,可用于研究和帕金森病（PD）有关的细胞凋亡的调控机制和筛选抗PD药物。     

2—甲基—4—丙酸甲酯苯酚的合成

邻甲酚与丙烯睛经Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ反应得到了２－甲基－４－丙腈苯酚，再在甲醇中水解得到目标化合物。给出了该化合物及其中间体的质谱、核磁共振氢谱数据。讨论了不同催化剂用量对Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ反应的影响以及不同反应介质对水解反应的影响。     

2—氯—4—溴—α—甲基肉桂酸可能为一种新型钠通道阻断剂

用细胞内记录方法检测２－氯－４－溴－α－甲基肉桂酸钠盐（ＳＣ１００１Ｎａ）和通道阻断剂四乙铵、氯化锰及河豚毒素对中华大蟾蜍离体缝匠肌动作电位和静息电位的影响。本研究结果提示：ＳＣ１００１Ｎａ可能是一种新型钠通道阻断剂。     

3β—乙酰氧基—6—羰基—5α—雄甾化合物的合成

对合成３β乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△＾５－雄烯－１７－酮１α及其Ｃ１３α－甲基异构体１ｂ，经硝化，还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条件温和，步骤短和处理方便等优点，化合物Ⅱｂ，Ⅲｂ尚未见文献报道。     

新型1，8—萘酰亚胺衍生物的合成及其分子内光致电子转移

合成了4－哌吡嗪基－N－甲基－1,8－萘酰甲亚胺（NA1）及其衍生物。化合物NA1和4－（4－甲基－1－哌吡嗪基）－N－甲基－1,8－萘酰亚胺（NA2）分子内的脂肪胺作为电子给体,通过双碳链向萘酰亚胺进行光致电子转移,使得N－甲基－1,8－萘酰亚胺荧光团的荧光猝灭;脂肪胺质子化或季铵化后,光致电子转移过程中断、荧光恢复。这类化合物的荧光随pH值的变化而变化,表现出的荧光分子开关功能。