抗癌药物FT-207脂肪乳剂物理性质的研究

本文对抗癌药物FT-207脂肪乳剂的制备及物理性质进行了研究。建立了乳剂物理稳定性新的评价方法。考查了乳化剂浓度、HLB值、FT-207浓度对乳剂稳定性的影响。测定了乳剂的粒度分布及乳剂的电位等物理性质。研究得到精制豆油乳化所需最佳HLB值为15.4,乳剂中分散液滴的平均粒径为1.0μm.     

HPLC法研究根皮素的稳定性

目的研究根皮素在不同条件下的稳定性。方法采用经典恒温法考察根皮素在不同pH值水溶液中的稳定性以及抗氧剂、强酸、强碱、强光、强氧化和高温条件下对其稳定性的影响,并研究根皮素在常温条件下,在不同溶剂和pH值缓冲液中的最大溶解度,用反相高效液相色谱法测定其含量。结果根皮素在碱性、中性和强氧化性条件下不稳定,在酸性环境、强光、高温条件下稳定。不同的抗氧化剂对其稳定性具有一定的保护作用。结论根皮素在酸性环境下比较稳定,在溶液0.1 mol·L~(-1)HCl,pH值3.0,pH值4.0,水,pH值5.0,pH值6.0,30mL·L~(-1) H_2O_2,pH值7.0缓冲液中稳定性依次降低,对于根皮素及其相关产品的研发具有重要意义,在实际应用中应加以考虑。     

喃氟啶水解动力学的研究

喃氟啶(FT-207,1)为氟尿嘧啶(5-FU,2)的衍生物,其水溶液不稳定,易水解为2及其相关产物。但有关本品化学动力学的研究国内尚未见报道。为了探明温度、pH 及溶剂等因素对水解速率的影响,采用 HPLC法,将1与2分离,进行了化学动力学的研究。     

聚丙烯酰胺凝胶电泳法对胰岛素化学稳定性的研究

<正> 胰岛素是具有生物活性的大分子多肽类药物,它在贮存过程中不稳定易降解或聚合,因而其稳定性问题一直引起人们的重视。聚丙稀酞胺凝胶电泳(PAGE)实验常用于检查各种胰岛素样品的纯度。本文用PAGE法对胰岛素在酸性和碱性溶液中的化学热稳定性进行了研究。实验部分一、仪器与药品DYY-Ⅲ2型稳压稳流电泳仪(北京六一仪仪器厂);夹芯式垂直电泳槽(北京六一仪器厂);PHS-2C型精密酸度计(上海雷磁仪器厂)。     

TC-1静脉脂肪乳剂的制备

目的 研制和生产TC-1静脉脂肪乳剂,以期为临床提供解救高血压危象的新型药物制剂。方法 处方配比为TC-1 0.5 mg·mL-1、精制蛋黄卵磷脂1.2%、甘油2.2%。注射用大豆油20%;通过初乳制备、高压匀化、灌装封口、热压灭菌等工序制得TC-1静脉脂肪乳注射液,并在（5±2）℃条件下考察制剂6个月内的稳定性。结果 3批小批量试验的检验结果,用动态光散射法测定平均粒径〈0.3 μm、粒度分布均匀、无〉1 μm粒子,稳定性均符合中国药典2010年版及日本药局方的要求。结论 确定了超高压微射流均质机-MiniDeBEE制备含药静脉脂肪乳的关键设备条件、工艺参数,解决了工程配套问题,所取得的成果有利于脂肪乳剂的生产。TC-1静脉脂肪乳注射液的成功研制,为含药静脉脂肪乳的制备及稳定性研究提供了一套切实可行的方法。     

脂肪乳剂的工艺研究

目的：用国产原料和设备研制静脉脂肪乳剂,方法：通过高压匀化机使乳粒产生高速碰撞才空穴作用,降低乳粒直径,并控制高压匀化时乳剂的温度来提高其稳定性。结果：通过数次匀化可获得粒子小、均匀性好、人体易于吸收的脂肪乳剂,结论：安全地输注给上千例病人,表明本制剂工艺具有科学性和实用性。     

HPLC法研究胰岛素溶液的化学稳定性

本文用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究了胰岛素酸性溶液的化学热稳定性。胰岛素在酸性溶液中加热降解发生脱酰胺反应,其反应规律符合一级动力学方程。随加热温度的增高,胰岛素降解反应速率常数急骤增大。其脱酰胺反应活化能为81.93KJ/mol,胰岛素酸性溶液(pH2.98)冰箱中贮存(4℃)化学有效期为31.9天。     

鸦胆子油静脉乳剂的稳定性考察

以抗癌有效物质鸦胆子油为原料制成油/水型静脉注射用乳剂,为适应生产单位的贮存要求,进行了物理稳定性(粒度)的考察。通过库氏计数仪、尘粒计数仪以及光学显微镜等方法检测,考察了不同贮存条件(冷冻、4℃、室温、41℃、70℃、100℃)、乳化剂的 HLB 值及乳化剂含量对乳剂粒度的影响。结果表明鸦胆子油静脉乳具有较好的稳定性。     

辐射聚合制备复合抗癌药缓释制剂的研究

本文报告了甲基丙烯酸β－羟乙酯（ＨＥＭＡ）在室温下进行辐射聚合制备呋喃嘧啶（ＦＴ－２０７）及丝裂霉素Ｃ（ＭＭＣ）混合缓释制剂的研究，结果表明：药物接受１６．２ｋＧｙ照射后其红外和紫外光谱未见明显改变，说明ＦＴ－２０７及ＭＭＣ受１６．２ｋＧｙ以下的辐射对其结构没有影响。ＨＥＭＡ所固化的混合抗癌药体外释放稳定而持久，血药浓度维持在较低水平，小鼠皮下包埋实验显示出明显的治疗效果。     

一阶导数光谱法测定口服乳剂中FT-207含量

本文采用一阶导数光谱法测定了口服乳剂中FT-207的含量。实验结果证明,在波长287～293nm范围内防腐剂尼泊金无干扰,在290nm的特定波长下空白乳剂与药物FT-207的浓度均与各自的振幅D值具有良好的线性关系,其相关系数分别为0.9997与1.0000.该方法简便、准确,回收率可达99.5％,变异系数为0.58％.     

自由升温法对硫酸链霉素水溶液化学稳定性的研究——电子计算机在药物化学稳定性研究中的应用

本文用自由升温法对硫酸链霉素水溶液的化学稳定性进行研究,测得的数据用电孑计算机进行高次多项式拟合,求出的分解速度常数 k 和活化能 Ea 与恒温法测出的数据接近。自由升温法研究药物的化学稳定性操作简便,速度快,结论可靠。本文还给出计算机程序。     

阿糖腺苷毫微囊的化学稳定性研究

本文应用反相HPLC建立了阿糖腺苷毫微囊(Ara-A-NC)混悬型注射剂中Ara-A的含量测定方法,并以此法研究了Ara-A-NC的化学稳定性。结果表明,Ara-A-NC注射剂中Ara-A受热作用,按一级动力学降解,降解反应的活化能为46.49kJ/mol,初步预测Ara-A-NC有效期为10.47个月(25℃).     

胰岛素溶液化学稳定性研究

本文用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)和高效液相凝胶层析法(GF-HPLC)研究了pH值对胰岛素溶液化学稳定性的影响。稳定性实验采用经典恒温法。实验结果表明pH值是影响胰岛素溶液化学稳定性的重要因素,在酸性溶液中降解反应速率随pH值的降低而增大;而在碱性溶液中则随pH值的降低而减小,即溶液pH值接近胰岛素等电点时其稳定性最好。胰岛素溶液加热降解反应规律符合一级动力学方程。     

卡铂的稳定性研究

采用ＨＰＬＣ研究了卡铂对光和热的稳定性。卡铂原料于４０℃以下对光和热是稳定的；自然留样经６年考察，其卡铂含量仍无变化；但高温、高湿下会慢慢潮解。卡铂水溶液对热、光均不稳定，于卡铂水溶液中加入ＮａＣｌ，会使卡铂转变成顺铂。     

永停法测定静脉脂肪乳剂过氧化值方法的研究

本文采用永停法测定脂肪乳剂的过氧化值,并对其方法条件进行了研究。应用永停法测定脂肪乳剂的过氧化值较采用淀粉脂示剂法终点清楚、准确,该方法灵敏度(以测得乳剂最小过氧化值(POV)_(min)为度)为0.032±0.001meq/L;重现性好,其变异系数约小于1%;对碘的回收率为99.22±0.36%。研究了影响测定的因素,选择出应用本法较理想的实验条件。     

甲氨蝶呤多层乳剂的理化性质和稳定性研究

制备了甲氨蝶呤多层乳剂并测定其显微结构、电学性质、粒度分布、流变学性质、药物包裹率和体外释药情况。经冰箱、室温或37℃烘箱存放3个月后,其形态结构不变。药物的渗漏率,经室温贮存1月、2月、3月,分别为32.0％、43.24％和54.88％;经37℃放置7d、14d、23d,分别为6.9％、31.04％和28.68％;经冰箱放置2个月为33.44％。