参附注射液对戊巴比妥钠致心衰模型心肌细胞膜ATP酶和相关离子的影响

目的: 通过探讨参附注射液对新生大鼠心力衰竭心肌细胞Ca²⁺-ATP酶,Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶、Na⁺-K⁺-ATP酶活性及细胞内Na⁺,Mg²⁺,K⁺,Ca²⁺浓度的影响,揭示参附注射液强心作用的机制。 方法: 通过胰蛋白酶消化法和差速贴壁法获得心肌细胞,经0.8%戊巴比妥钠作用5min后,分别给予1.5, 3, 6 mg·L^-1(5,10,20 mL·L^-1)3个不同浓度的参附注射液,作用1 h,检测心肌细胞Ca²⁺-ATP酶,Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶,Na⁺-K⁺-ATP酶的活性和细胞内Na⁺,Mg²⁺,K⁺,Ca²⁺的浓度。 结果: 参附注射液能增加心衰模型心肌细胞的搏动强度,提高Ca²⁺-ATP酶和Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶的活性,抑制Na⁺-K⁺-ATP酶的活性,降低细胞内K⁺,Ca²⁺的浓度,升高细胞内Na⁺,Mg²⁺的浓度。 结论: 参附注射液对戊巴比妥钠致心衰细胞有明显的保护作用,且作用的发挥与调节心肌细胞Ca²⁺-ATP酶,Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶,Na⁺-K⁺-ATP酶的活性和细胞内Na⁺,Mg²⁺,K⁺,Ca²⁺的浓度有关。     

大豆异黄酮对去卵巢大鼠学习记忆和海马谷氨酸细胞及NR2B受体的影响

目的：通过建立H₂O₂诱导心肌细胞氧化应激损伤模型,观察番茄红素（lycopene）对心肌细胞的保护作用。方法：将原代培养的乳鼠心肌细胞随机分为正常组、模型组（H₂O₂）、番茄红素低剂量组（2.5 μmol·L^-1）、番茄红素中剂量组（5 μmol·L^-1）、番茄红素高剂量组（10 μmol·L^-1）。番茄红素与心肌细胞孵育4 h后,再加入H₂O₂,24 h后MTT法测定细胞存活率,比色法测定细胞培养上清液中乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶（CK）的含量和细胞超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）及丙二醛（MDA）含量,荧光电子显微镜下观察细胞核的形态变化,采用Western blot方法检测细胞凋亡相关蛋白半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）的变化。结果：与正常组比较,模型组心肌细胞存活率降低,心肌细胞LDH和CK释放量增加,SOD,CAT活性降低,MDA含量增加（P<0.01）,呈现出凋亡细胞的特征,Caspase-3的表达增高（P<0.01）。番茄红素高剂量组与模型组比较,心肌细胞的存活率增加（86.36±2.54）%,（54.15±10.97）%,P<0.01,H₂O₂所致乳鼠心肌细胞LDH释放量降低（319.53±23.48）,（495.27±31.57）U·L^-1,P<0.01,CK释放量降低（279.29±32.91）,（397.01±29.36）U·L^-1,P<0.01,SOD活性增高（47.94±2.64）,（37.19±5.78）U·mg^-1,P<0.01,CAT活性增高（34.95±4.67）,（16.35±4.84）U·mg^-1,P<0.01,MDA含量降低（14.27±2.43）,（20.11±2.09）μmol·g^-1,P<0.01,细胞核形态改善,Caspase-3的表达降低（1.40±0.20）,（1.94±0.22）,P<0.05。结论：番茄红素对H₂O₂所致乳鼠心肌细胞氧化应激损伤有明显保护作用。     

矿物药青礞石对PTZ点燃癫痫大鼠脑组织、血浆中金属元素的影响

目的 研究青礞石对戊四氮（PTZ）点燃癫痫大鼠脑组织、血浆中金属元素的影响,探讨青礞石可能的效应物质基础。方法 采用PTZ点燃法建立癫痫大鼠模型,运用电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）和电感耦合等离子体发射光谱法（ICP-OES）测定空白组、模型组、卡马西平组（0.1 g·kg^-1）和青礞石组（2 g·kg^-1）大鼠脑组织、血浆中的金属元素含量,实验数据用SPSS 18.0软件进行统计学分析。结果 与空白组比较,模型组大鼠脑组织中Sr,Sb,Ba含量明显上升（P<0.05,P<0.01）;Zn,Fe,Cu,K,Li,Co,Sn,Pb含量明显下降（P<0.05,P<0.01）。与模型组比较,青礞石组大鼠脑组织中Zn,Fe,K,Li,Co,As,Pb含量明显上升（P<0.05,P<0.01）;Sr,Sb含量显著下降（P<0.01）。说明青礞石对大鼠脑组织中金属元素含量向正常水平的调节具有积极作用,干预效果明确,且总体效果优于卡马西平组。与空白组比较,模型组大鼠血浆中K,Sr,Cd含量明显上升（P<0.05）;Li,Al,Ti,Cr含量明显下降（P<0.05）。与模型组比较,青礞石组大鼠血浆中Ca,K,Li,Al,V含量明显上升（P<0.05,P<0.01）;Fe,Ti,Sr,Cd含量明显下降（P<0.05,P<0.01）。各组间金属元素相关性分析显示,大鼠脑组织中有17对元素存在显著正相关性,2对元素存在显著负相关性,大鼠血浆组织中有8对元素存在显著正相关性,6对元素存在显著负相关性。结论 以Zn,Fe,K,Li,Co,As,Pb,Sr,Sb,Ca,Al,V,Ti,Cd为代表的金属元素群可能是青礞石干预PTZ点燃癫痫模型大鼠的效应物质基础,作用机制可能与这些金属元素群干预影响神经递质的释放及神经元的电平衡、调节离子（Na⁺,K⁺,Ca²⁺等）通道失常诱发的异常同步放电及干预癫痫相关代谢通路等有关,使兴奋与抑制活动相互牵制,最终达到神经元、细胞电平衡等趋于正常生理状态。青礞石组的干预作用总体优于卡马西平组。     

2013年《中国药学杂志》继教栏目部分试题答案

第1期:A;A、B;B;D;A、E;C;D;E;E;C第3期:B;A、E;E;缺血预处理;心血管;靶分子;植物雌激素;注射液;进行比较;避免发生第5期:C;E;E;A;E;改性;亲脂性;减少钙;消化道;根除第7期:多晶型现象;溶解度,溶出速率,体内吸收;基因多态性;仿垂体;吉非替尼;生物学数据;纤维蛋白原;诱导,抑制;预防;近30%第9期:外排;相互作用;P-gp;不同性别;差异大;溶解性;第一责任;较高,较高;长,弱,少;我国第11期:质量源于设计;分泌,进入;光活性;最初,最轻;布洛芬,吲哚美辛;降低;减少,增加;肥胖,糖尿病;信号转移;计划、实施、检查、处理     

脱氧土大黄苷-β-环糊精超分子包合物的制备及包合物性能研究

通过均相法制备β-环糊精(β-cyclodextrin, β-CD)-脱氧土大黄苷(Desoxyrhaponticin, DES)包合物,采用紫外-可见光谱和荧光光谱法对包合物进行表征,测定包合物的包合率、主客体包结比、超分子体系的结合常数及热力学函数。结果表明,设计的方法合理,成功制备包合物,利用紫外-可见分光光度法测得包合物的包合率为38%;利用荧光光谱法测得主客体包结比为2:1, β-CD包合DES的热力学函数ΔH⁰<0, ΔS⁰<0,说明该包合物形成的作用力主要为氢键与范德华力,ΔG⁰<0且ΔG⁰与反应温度成正比,说明此反应随温度升高而自发性增强;利用偏振荧光法定量证明了β-CD与DES相互作用过程中,生成了非共价复合物,该研究有关结果可为环糊精超分子体系研究提供一定参考。     

离子色谱法测定栀子中Cl-, Br-, NO3-, SO42-, PO43-5种阴离子的含量

目的: 建立一种同时测定中药栀子药材中Cl^-,Br^-,NO₃^-,SO₄^2-,PO₄^3-阴离子的含量测定方法。 方法: 采用离子色谱法,IonPac AS11-HC阴离子色谱柱,氢氧化钾梯度淋洗,电导检测栀子中5种无机阴离子。 结果: Cl^-,Br^-,NO₃^-,SO₄^2-,PO₄^3-的线性范围良好,加样回收率介于97%~102%,栀子中Cl^-,Br^-,NO₃^-,SO₄^2-,PO₄^3-重复性良好,含量分别为0.084%,0.063%,0.070%,0.30%,0.12%。 结论: 离子色谱法可以同时检测栀子中5种阴离子,灵敏度高,结果准确可行,为栀子的质量控制提供了一种简便快速的方法。     

黄芪-莪术配伍及联合顺铂对人肝癌裸鼠原位移植瘤生长的抑制作用

目的：探讨补气活血药黄芪-莪术配伍以及联合顺铂（DDP）对人肝癌裸鼠原位移植瘤生长的抑制作用。方法：构建人肝癌裸鼠原位移植瘤模型。成瘤后,将其随机分为8组：模型对照组、阳性对照组（DDP 2 mg·kg^-1,ip）、黄芪-莪术配伍高剂量组（H,12 g·kg^-1·d^-1,ig）、黄芪-莪术配伍中剂量组（M,6 g·kg^-1·d^-1,ig）、黄芪-莪术配伍低剂量组（L,3 g·kg^-1·d^-1,ig）、黄芪-莪术配伍高剂量+顺铂组（H+DDP）、黄芪-莪术配伍中剂量+顺铂组（M+DDP）、黄芪-莪术配伍低剂量+顺铂组（L+DDP）,每组8只。观察黄芪-莪术配伍对原位移植瘤的作用及与DDP合用的效果;免疫组化SP法检测肿瘤组织缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）、血管内皮生长因子（VEGF）的表达。结果：黄芪-莪术配伍H,M,L组的平均瘤重分别为 （1.28±0.21）,（1.61±0.28）,（1.65±0.27）g,平均瘤体积分别为 （1 065.42±275.63）,（1 398.77±358.75）,（1 419.28±405.17）mm³,均低于模型对照组的平均瘤重（2.19±0.30）g及平均瘤体积（1 866.21±433.49）mm³（P<0.05,P<0.01）;H+DDP,M+DDP,L+DDP的平均瘤重分别为（0.48±0.19）,（0.83±0.29）,（1.01±0.31）g,平均瘤体积分别为（381.86±273.14）,（704.09±386.52）,（827.75±424.58）mm³,均低于DDP组,H+DDP组有显著性差异（P<0.05）。免疫组化结果提示,黄芪-莪术配伍H,M,L,H+DDP,M+DDP,L+DDP各组HIF-1α,VEGF阳性表达强度均下降,与模型对照组比较有显著性差异（P<0.05,P<0.01）。结论：黄芪-莪术配伍对人肝癌裸鼠原位移植瘤的生长有抑制作用,且抑制作用与剂量有一定的正相关性,其机制可能与对HIF-1α,VEGF表达的抑制有关,与DDP合用表现为协同增效和相加作用。     

鳖甲煎丸通过Wnt/β-catenin信号通路逆转大鼠肝卵圆细胞EMT的机制

目的 研究鳖甲煎丸对转化生长因子-β₁（TGF-β₁）诱导的大鼠肝卵圆细胞WB-F344上皮间质转化（EMT）的影响,探讨其逆转EMT改变的作用机制。方法 将WB-F344细胞随机分为空白组,TGF-β₁模型组（10 μg·L^-1TGF-β₁）,鳖甲煎丸低剂量组（10 μg·L^-1TGF-β₁+0.55 g·kg^-1鳖甲煎丸）,鳖甲煎丸中剂量组（10 μg·L^-1TGF-β₁+1.1 g·kg^-1鳖甲煎丸）,鳖甲煎丸高剂量组（10 μg·L^-1TGF-β₁+2.2 g·kg^-1鳖甲煎丸）,除空白组外,均采用TGF-β₁诱导WB-F344细胞构建EMT模型,分别加入鳖甲煎丸低、中、高剂量含药血清处理细胞,采用细胞划痕实验检测WB-F344细胞迁移能力的改变;使用蛋白免疫印迹法（Western blot）检测E-钙黏蛋白（E-cadherin）,N-钙黏蛋白（N-cadherin）,波形蛋白（Vimentin）表达的变化;使用实时荧光定量PCR（Real-time PCR）检测β-连环蛋白（β-catenin）mRNA表达的改变;使用细胞免疫荧光法检测β-catenin的表达。结果 与空白组比较,TGF-β₁诱导WB-F344细胞4 d,WB-F344细胞间隙从紧密逐渐变得松散,细胞形态由鹅卵石状向成纤维样细胞转变,且E-cadherin蛋白表达降低,N-cadherin蛋白表达升高（P<0.01）,说明成功构建了WB-F344细胞EMT模型。划痕实验结果显示,与空白组比较,TGF-β₁模型组WB-F344细胞的迁移能力增强（P<0.01）;与TGF-β₁模型组比较,鳖甲煎丸中、高剂量组可以明显抑制WB-F344细胞的迁移能力（P<0.05）。Western blot结果显示,与空白组比较,TGF-β₁模型组E-cadherin蛋白表达水平降低,N-cadherin,Vimentin蛋白表达水平升高（P<0.01）;与TGF-β₁模型组比较,鳖甲煎丸中、高剂量组E-cadherin蛋白表达升高,N-cadherin,Vimentin蛋白表达降低（P<0.05,P<0.01）。Real-time PCR结果显示,与空白组比较,TGF-β₁模型组中β-catenin mRNA表达升高（P<0.01）;与TGF-β₁模型组比较,鳖甲煎丸低、中、高剂量组中β-catenin mRNA的表达降低（P<0.01）。细胞免疫荧光结果显示,与空白组比较,TGF-β₁模型组β-catenin在细胞核内荧光表达增强;与TGF-β₁模型组比较,鳖甲煎丸低、中、高剂量组β-catenin在细胞核内荧光表达减弱,且鳖甲煎丸对细胞核内β-catenin抑制作用与其浓度呈正相关。结论 鳖甲煎丸可能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路,逆转TGF-β₁诱导WB-F344细胞的EMT进程,抑制WB-F344细胞的迁移能力。     

川芎嗪对血管紧张素Ⅱ诱导心肌细胞肥大的影响及其机制

目的: 探讨川芎嗪(TMP)对血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)所诱导心肌细胞肥大的抑制作用及其机制。方法: 利用Ang Ⅱ(0.1 μmol·L^-1)刺激新生大鼠心肌细胞建立肥大细胞模型。培养心肌细胞随机分为6组:对照组,Ang Ⅱ(0.1 μmol·L^-1)组,低剂量TMP(0.01 mmol·L^-1)组,中剂量TMP(0.1 mmol·L^-1)组,高剂量TMP(1 mmol·L^-1)组,吡咯烷二硫化氨基甲酸酯(PDTC,100 μmol·L^-1)组。在给药处理24 h后,收集各组心肌细胞,检测心肌细胞总蛋白含量、β-肌球蛋白重链(β-MHC)mRNA表达量和核因子-κB(NF-κB)蛋白表达量。结果: Ang Ⅱ刺激导致培养心肌细胞的总蛋白含量[Ang Ⅱ组(296.7±27.6)mg·L^-1,对照组(184.3±11.6)mg·L^-1,P<0.05]、β-MHC mRNA表达量(Ang Ⅱ组0.936±0.059,对照组0.496±0.030;P<0.05)明显增加,这证实心肌肥大的发生;TMP以剂量依赖的方式抑制Ang Ⅱ诱导的心肌细胞肥大。同时TMP 1 mmol·L^-1降低Ang Ⅱ诱导的肥大心肌细胞中磷酸化NF-κB(Ang Ⅱ组0.861±0.065,TMP组0.655±0.052,P<0.05)和I-κB蛋白的表达量(Ang Ⅱ 组0.785±0.042,TMP组0.525±0.045,P<0.05)。在应用Ang Ⅱ刺激心肌细胞同时,给予NF-κB抑制剂PDTC也能抑制Ang Ⅱ诱导的心肌细胞肥大。结论: 川芎嗪通过抑制心肌细胞内NF-κB途径,而抑制Ang Ⅱ诱导的心肌细胞肥大。川芎嗪的这些作用构成了它对心脏疾病具有保护作用的机制之一。     

主动载药法制备三氧化二砷脂质体

目的 采用主动载药法制备三氧化二砷（As₂O₃）脂质体,并优化处方组成,考察主动载药法制备As₂O₃脂质体的可行性。方法 采用正交设计法筛选处方,主动载药法制备As₂O₃脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离脂质体和游离药物,用原子荧光分光光度法测定包封率;用电镜观察脂质体的外观形态,并用激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;并进一步考察其优势。结果 所得脂质体的包封率为（72.3±0.8）%;形态为粒径均匀的球形或类球形,粒径为（193±12）nm,Zeta电位为（36.1±3.0）mV;脂质体具有良好的安全性与较好的稳定性。结论 优选得到的As₂O₃脂质体处方和制备工艺合理,并且所制备的As₂O₃脂质体具有良好的安全性。     

胰高血糖素与2型糖尿病及糖调节异常的相关性研究

目的： 分析不同阶段的2型糖尿病患者,在空腹、糖耐量（OGTT）、左旋精氨酸（L-Arg）实验中胰腺αβ细胞分泌的胰高血糖素（GC）、胰岛素,游离脂肪酸（FFA）的变化;通过对胰高血糖素（GC）、游离脂肪酸（FFA）与血糖（BG）、胰岛素（INS）、胰岛素稳态模型（HOMA）、糖代谢激素分泌曲线等指标之间的关系的研究,来探讨胰腺αβ细胞在糖尿病发病机制中所起作用,为糖尿病的治疗提供理论依据。 方法： 3组研究对象,包括T2DM组45例、IGR组28例、NGT组30例,分别行糖耐量（OGTT）、次日行左旋精氨酸（L-Arg）实验。检测空腹状态下的血糖（FBG）、胰岛素（F）、胰高血糖素（FGC）、游离脂肪酸（FFA）,计算各组的胰岛素稳态模型（HOMA-β）,胰岛素敏感指数（ISI）,HOMA-IR;同时计算OGTT,L-Arg试验中检测的不同时间段并计算曲线下面积AUC_BG,AUC_INS,AUC_GC。 结果： 3组研究对象中的FGC和FFA均有总体差异;各组的FGC均与HOMA-β,ISI负相关,与HOMA-IR正相关;在所有的103例研究对象中,FGC与FBG,HOMA-IR正相关,与FINS无相关性,与HOMA-β,ISI负相关;FFA与FBG,HOMA-IR正相关,与FINS,HOMA-β,ISI负相关;FGC与FFA之间,在T2DM组和IGR组正相关,在NGT组无统计学相关。3组研究对象在OGTT中GC曲线下面积表现为T2DM>IGR>NGT,L-Arg实验中GC曲线下面积表现为T2DM>IGR>NGT;AUC_GC与AUC_BG显著正相关、与AUC_INS显著负相关。 结论： 发现T2DM和IGR患者胰高血糖素和游离脂肪酸水平升高,其升高的程度与血糖、HOMA-IR正相关,与INS,HOMA-β,ISI负相关。在T2DM和IGR患者,胰高血糖素升高,提示2型糖尿病人不仅存在胰腺β细胞分泌异常,且存在α细胞的分泌异常。     

基于TLR4/NF-κB通路探讨蛤蚧提取物对利血平诱导抑郁大鼠神经炎症的影响

目的 观察蛤蚧提取物的抗抑郁作用,并探讨其作用机制。方法 腹腔注射利血平（0.5 mg·kg^-1）诱导大鼠抑郁模型,将造模成功的大鼠随机分为模型组,氟西汀组（1.8 mg·kg^-1）,蛤蚧提取物高、低剂量组（12,6 g·kg^-1）,分别给予相应剂量药物,1次/d,连续给药10 d。给药结束后,通过酶联免疫吸附测定（ELISA）法检测大鼠血清和前额皮层中神经递质及炎症因子的水平;通过苏木素-伊红（HE）染色观察大鼠海马组织中细胞的变化情况;通过实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测大鼠海马组织中白细胞介素-6（IL-6）,核转录因子-κB（NF-κB）,肿瘤坏死因子-α（TNF-α）mRNA的水平;通过蛋白免疫印迹法（Western blot）检测大鼠海马组织中Toll样受体4（TLR4）,NF-κB蛋白水平。结果 与正常组比较,蛤蚧提取物能明显缩短大鼠的悬尾不动时间和游泳不动时间;与模型组比较,蛤蚧提取物能明显减少大鼠眼睑下垂现象和圈内保留时间（P<0.05）;升高血清中5-羟色胺（5-HT）,多巴胺（DA）的水平（P<0.05）,降低血清和前额皮层中MAO,IL-6,TNF-α的水平（P<0.05）;降低大鼠海马组织中炎症因子IL-6,NF-κB,TNF-α mRNA的水平以及TLR4,NF-κB蛋白的表达（P<0.05,P<0.01）;改善大鼠海马组织的病理症状。结论 蛤蚧提取物通过抑制TLR4/NF-κB信号通路,降低大鼠海马组织中NF-κB,IL-6等炎症因子的表达,减轻抑郁病理损伤,从而减轻抑郁症状。     

番石榴叶乙醇提取物的化学成分研究

采用多种色谱手段,对番石榴叶95%乙醇提取物的化学成分进行分离和纯化,并根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。从番石榴叶中分离得到18个化合物,分别为（+）-globulol（1）,clovane-2β,9α-diol（2）,2β-acetoxyclovan-9α-ol（3）,（+）-caryolane-1,9β-diol（4）, ent-T-muurolol（5）,clov-2-ene-9α-ol（6）,异植物醇（7）,柽柳黄素（8）,棉花素（9）,槲皮素（10）,山柰酚（11）,guajaverin（12）,avicularin（13）,chrysin 6-C-glucoside（14）,3’-O-methyl-3,4-methylenedioxyellagic acid 4’-O-β-D-glucopyranoside（15）,对羟基苯甲酸（16）,guavinoside A（17）和guavinoside B（18）。化合物 2~9,14~16为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性筛选表明,番石榴叶95%乙醇提取物在60 mg·L^-1下对SW480细胞的抑制率达到61.3%。     

5种中药乙醇提取物的体外抗氧化活性研究

目的: 研究马尾松等5种中药的乙醇提取物的体外抗氧化活性。 方法: 采用乙醇超声提取法获得各中药提取物,并以抗坏血酸(VitC)为阳性对照来考察其对超氧阴离子(O₂^-·)、羟自由基(·OH)、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)的清除效果。 结果: 甘草、丹参、马尾松、当归、罗汉松对O₂^-·的抑制率分别为(浓度相当于原药材100 g·L^-1):15.86%,11.68%,11.31%,7.88%,5.94%;在清除DPPH·的实验中各中药的IC₅₀(g·L^-1)分别为:丹参1.6,马尾松1.87,罗汉松3.11,甘草13.91,当归22.32;而在清除·OH的实验中各中药的IC₅₀(g·L^-1)则为:丹参1.6,罗汉松2.02,马尾松2.1,甘草2.77,当归4.03;而三大体系阳性对照的IC₅₀分别为0.047,0.93,0.21 g·L^-1。 结论: 5种中药乙醇超声提取物均具有一定的抗氧化活性,其中丹参、马尾松效果较好;但与阳性对照Vit C相比仍有一定差距。     

醋制降低甘遂乙酸乙酯部位致小鼠肝脏氧化损伤机制研究

目的: 研究甘遂醋制降低乙酸乙酯部位对小鼠肝脏损伤的作用机制. 方法: 以ICR正常小鼠为研究对象,灌胃给予甘遂与醋甘遂乙酸乙酯部位,取小鼠血清和肝匀浆测定谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD),Na⁺-K⁺-ATP酶和Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶的活力和谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)的含量.取肝脏组织进行HE染色,光镜观察其组织形态学改变. 结果: 病理切片结果表明,与空白对照组比较,甘遂各剂量组肝组织损伤显著增高(P<0.01).与甘遂组比较,醋甘遂各剂量组肝组织损伤显著降低(P<0.01).与对照组相比,甘遂高、中、低剂量组小鼠血清中和肝组织中AST,ALT,LDH酶活力均明显增高 (P<0.01, P<0.001),小鼠血清中和肝组织中SOD活力和GSH含量显著降低(P<0.01,P<0.001),MDA含量显著升高(P<0.001),肝组织中Na⁺-K⁺-ATP酶和Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶活力(P<0.01)显著降低,且呈一定的剂量相关性.与甘遂各剂量组相比,醋甘遂高、中、低剂量组明显降低小鼠肝组织中AST,ALT,LDH酶活力(P<0.05, P<0.001),显著提高小鼠血清中和肝组织中SOD活力(P<0.001)和GSH含量,显著降低MDA含量(P<0.01),显著增加肝组织中Na⁺-K⁺-ATP酶和Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶活力,且呈一定的剂量相关性. 结论: 醋制能明显降低甘遂对肝脏的氧化损伤,其机制可能为通过降低甘遂对肝组织细胞膜通透性的影响及减轻氧化损伤而实现.     

杜仲盐制前后胶丝力度与色度值及特征成分含量的相关性研究

目的 分析杜仲盐制前后杜仲胶胶丝力度与色度值及特征成分含量的相关性,为杜仲炮制过程质量控制提供理论依据。方法 以盐制前后的杜仲饮片为研究对象,使用Instron3343型材料试验机测定杜仲胶丝力度,利用测色仪采集色度值L^*、a^*、b^*、E_ab^*,采用HPLC法测定京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、京尼平、松脂醇二葡萄糖苷、金丝桃苷6个化学成分的含量,利用变量投影重要性分析（variable importance projection,VIP）与散点图（scatter plot,S-Plot）分析各成分的权重,结合SPSS 26.0与SIMCA 14.1软件分析样品胶丝力度与色度值、特征成分含量间的相关性。结果 与生品相比,杜仲盐制后胶丝力度极显著降低,L^*、a^*、b^*、E_ab^*均不同程度降低,金丝桃苷的含量、色度值L^*、a^*、b^*、E_ab^*与胶丝力度均呈显著正相关,京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量与胶丝力度均呈显著负相关,松脂醇二葡萄糖苷、京尼平的含量与胶丝力度无明显相关性。结论 盐制后杜仲饮片的胶丝力度降低,杜仲饮片的色度值和金丝桃苷含量也一同降低,而京尼平苷酸、绿原酸与京尼平苷的含量反而增加。为盐杜仲饮片的定性判别提供了科学依据,同时为杜仲盐制的质量控制提供了一种新的研究思路和理论基础。     

开心散对APP/PS1小鼠学习记忆能力和突触功能的机制

目的 探讨开心散对APP/PS1小鼠学习记忆和突触功能的潜在保护机制。方法 将60只APP/PS1小鼠随机分为模型组,多奈哌齐（2 mg·kg^-1·d^-1）组,开心散低、中、高剂量（0.7,1.4,2.8 g·kg^-1·d^-1）组,同月龄同窝野生型小鼠为正常组,每组12只。连续灌胃给药2个月后进行Morris水迷宫实验。采用透射电镜观察海马神经元超微结构。采用比色法检测血清乙酰胆碱（ACh）,乙酰胆碱转移酶（ChAT）,乙酰胆碱酯酶（AChE）含量和海马活性氧（ROS）,丙二醛（MDA）,超氧化物歧化酶（SOD）,谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）水平。采用实时荧光定量聚合酶链式反应（Real time-PCR）检测海马脑源性神经营养因子（BDNF）,β-神经生长因子（NGFB）,discs大同源物（DLG）2,DLG4,突触素（SYP）mRNA的表达。结果 与正常组比较,模型组小鼠逃避潜伏期明显延长,穿越平台次数,目标象限停留时间显著减少（P<0.01）,线粒体数量明显减少,形态各异,排列不规则,部分线粒体明显肿胀,变形,线粒体嵴断裂,胞浆溶解,呈空泡状,细胞碎片较多,血清ACh,ChAT含量显著降低,AChE水平显著升高（P<0.01）,海马ROS,MDA明显升高（P<0.05,P<0.01）,SOD,GSH-Px显著下降（P<0.01）,海马BDNF,NGFB,DLG2,DLG4,SYP mRNA水平明显下降（P<0.05,P<0.01）。与模型组比较,多奈哌齐组和开心散中、高剂量组逃避潜伏期明显缩短,穿越平台次数明显增加,目标象限停留时间明显延长（P<0.05,P<0.01）,线粒体损伤改善,形态规则,多呈椭圆形,线粒体肿胀、变形减少,线粒体嵴清晰,血清ACh,ChAT水平明显升高（P<0.05,P<0.01）,AChE活性明显下降（P<0.05）,海马ROS水平明显降低（P<0.05,P<0.01）,MDA水平明显降低（P<0.05）,SOD,GSH-Px活性明显增加,海马BDNF,NGFB,DLG2,DLG4,SYP mRNA水平明显升高（P<0.05,P<0.01）,开心散低剂量组目标象限停留时间明显延长,海马SYP mRNA水平明显增加（P<0.05）,各组间的游泳速度比较,差异无统计学意义。结论 开心散通过提高突触可塑性相关蛋白表达、减轻海马神经元超微结构损伤、抗氧化应激、调节胆碱能神经递质,改善APP/PS1小鼠学习记忆能力,从而发挥神经保护作用。     

不同施肥水平对桔梗土壤微生物和土壤酶活性的影响

在陕西商洛香菊药源基地,采用氮,磷,钾3因素2次D-饱和最优设计施肥方案,研究氮磷钾不同施肥水平对桔梗土壤微生物数量和土壤酶活性的影响。结果表明,与N₀P₀K₀相比,N₀P₂K₂,N₂P₂K₀,N₃P₁K₃,N₃P₃K₁增加了0~20 cm土壤的细菌数量,分别增加了144.34%,39.25%,37.17%,53.58%;N₃P₁K₃处理20~40 cm土壤中细菌数量增加了163.77%;N₀P₀K₃显著提高土壤中放线菌的数量,比N₀P₀K₀处理增加了192.11%,其他处理作用不显著;N₂P₀K₂和N₃P₁K₃显著增加了 0~20 cm土壤真菌的数量,分别比N₀P₀K₀处理增加了35.27%,92.21%;N₃P₀K₀显著增加了20~40 cm土壤真菌数量,增加了165.35%,其他处理较对照没有显著增加或者对真菌有不同程度的降低。除N₂P₀K₂外,施肥极显著降低了0~20 cm土壤中过氧化氢酶活性,N₂P₂K₀和氮磷钾三者配施(NPK)极显著增加了20~40 cm土壤中过氧化氢酶活性;施肥显著增强了20~40 cm土壤中蔗糖酶活性;施肥不同程度的降低了0~20 cm土壤中磷酸酶活性,除N₁P₃K₃处理外,施肥却增强了20~40 cm土壤中磷酸酶活性;N₃P₀K₀,N₀P₀K₃,N₂P₀K₂,N₂P₂K₀,N₃P₁K₃显著增强了0~20 cm土壤脲酶活性,分别比对照增加了18.22%,14.87%,17.84%,27.88%,24.54%。除N₀P₂K₂外施肥显著增强了20~40 cm土壤脲酶活性。     

植物皮类中药的“入药组织-性味功效-临床应用”的相关性分析

目的 统计植物皮类中药及其中成药功能及特点,对植物皮类中药的入药组织、性味功效及临床应用之间相关规律进行挖掘,为辨状论质理论加强论证,为植物皮类中药及其中成药的开发和利用提供参考。方法 通过查阅2020年版《中华人民共和国药典》及部分地方标准,筛选出收录的植物皮类中药及其中成药,对植物皮类中药及其中成药的特点、功能及注意事项进行归纳总结,使用Excel表格进行统计分析。结果 经统计得62味植物皮类中药,主要分布于1界,3门,31科;在科属中,芸香科>豆科>葫芦科;在入药组织中,树皮>根皮>果皮>种皮;在性味中,温>寒>平>凉>热,含苦味>含甘味=含辛味>含酸味;在归经中,肺>肝>脾>心>大肠>肾>胃=膀胱;在中药学分类中,多属于清热药。植物皮类中成药485种,以含陈皮的中成药最多,在给药剂型中,以丸剂为主;在药味中,以苦味和甘味居多;在功能中,以扶正剂最多;在注意事项中,以妊娠禁忌最多。结论 植物皮类中药的入药组织、性味功效与临床应用之间存在相关性,须注意用药禁忌,在中医药理论指导下,辨证论治,合理选择植物皮类中药及其中成药。     

旋覆花中化学成分及其活性研究

综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC色谱分离方法分离纯化旋覆花中的化学成分,采用NMR和质谱等有机波谱学方法鉴定各单体化合物的结构,进一步测试各化合物的抗炎活性。从旋覆花乙酸乙酯提取物中分离得到15个化合物,鉴定为二氢芥子醇（1）,（3S,5R,6S,7E）-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmen-9-one（2）,（6R,7E）-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one（3）,阿里二醇（4）,蒲公英醇乙酸酯（5）,8,9,10-三羟基百里香酚（6）,花旗松素（7）,木犀草素（8）,泽兰黄酮（9）,泽兰黄醇素（10）,菠叶素（11）,槲皮素（12）,对羟基桂皮酸（13）,咖啡酸（14）,咖啡酸乙酯（15）。化合物 1,2,7,13,15 为首次从该属植物中分离得到,化合物 3,4,9~11,14 为首次从该种植物中分离得到。抗炎活性测定结果表明,化合物 3,6~12,14 具有明确的抑制c-Kit Ligand（KL） 诱导的肥大细胞白三烯C₄ （LTC₄） 生成和脱颗粒的作用,而且化合物 8和12 具有较强的抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞RAW264.7细胞一氧化氮（NO） 释放作用。首次报道了黄酮类化合物 7,9~11 对LTC₄和肥大细胞脱颗粒具有较强的抑制作用。