蛇床子素脂质体的制备及其质量评价

目的: 对蛇床子素脂质体最佳制备工艺及处方进行研究,并评价其质量。方法: 采用薄膜-超声分散法制备蛇床子素脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交实验优化蛇床子素脂质体的制备工艺和处方,并测定其粒径和Zeta电位。结果: 蛇床子素脂质体优化后的制备工艺和处方为：胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1:3,药脂比为3:20,pH值为7.9,成膜温度为45 ℃。按此处方工艺制备蛇床子素脂质体包封率在80%以上。平均粒径为（466.6 ± 6.4）nm,平均Zeta电位为（-29.0 ± 1.8）mV。结论: 优选的处方和工艺条件可行且稳定,制备的蛇床子素脂质体包封率高,稳定性好。     

大黄酚脂质体的制备及其质量评价

目的 研究大黄酚脂质体的最佳制备工艺和处方,并对其进行质量考察。方法 采用薄膜-超声分散法制备大黄酚脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交试验法优化大黄酚脂质体的制备处方和工艺条件,并观察其粒径、形态及稳定性。结果 大黄酚脂质体优化后的制备处方和工艺条件为：胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1∶3,药脂比为1∶10,pH值为8.2,成膜温度为45 ℃。按该处方工艺制备的大黄酚脂质体包封率在87%以上。结论 优选处方和制备工艺稳定可行,制备的大黄酚脂质体包封率和稳定性高,粒径均匀。     

薄膜分散法制备RGD脂质体

目的：探讨制备RGD脂质体。方法：采用薄膜分散法制备,以包封率为考察指标,采用正交设计优化处方和制备工艺。结果：优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率为62．03％。结论：所得RGD脂质体包封率较高,形态均匀,稳定性较好。     

大黄酚冻干脂质体的制备工艺研究

目的 建立大黄酚冻干脂质体的制备工艺。方法 采用薄膜-超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液,低速离心法分离游离药物测定包封率,考察预冻时间、干燥时间、保护剂类型、保护剂加入方式及其用量对冻干脂质体包封率的影响。结果 预冻时间为24 h,干燥时间为24 h,以甘露醇-蔗糖（质量比1∶1）为保护剂外加法得到的大黄酚冻干脂质体粒径均匀,复溶性极好,包封率达（61.30±2.2）%。结论 采用薄膜-超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液,以甘露醇-蔗糖作保护剂,可制得复溶性极好、包封率较高的大黄酚冻干脂质体。     

雷公藤有效部位脂质体的处方工艺筛选研究

目的 对雷公藤有效部位脂质体的处方进行优化。方法 运用薄膜分散技术与微孔滤膜法进行脂质体的制备。使用紫外分光光度法对雷公藤有效成分的主要代表建立标准曲线。通过正交试验法,以脂质体包封率为考察指标,对胆固醇和磷脂的比例、药物和磷脂的比例、超声时间在3水平下进行筛选,优化雷公藤有效部位脂质体的处方工艺。结果 雷公藤有效部位脂质体的最佳处方工艺是胆固醇∶磷脂为1∶25;药物:磷脂为1:20;超声时间为4 min。按最佳处方制备的脂质体平均粒径为（55.57±29.43）nm,Zeta电位为0.349 m V,平均包封率达到89.29%。透射电镜下观察制备的雷公藤有效部位脂质体呈类球形。结论雷公藤有效部位脂质体的最佳处方工艺稳定可靠,验证结果重复性佳。     

pshRNA-survivin脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的pshRNA-survivin脂质体,并对其质量进行评价.方法:采用逆相蒸发法制备pshRNA-survivin脂质体;正交设计优选制备处方;考察脂质体的粒径分布、zeta电位;用超滤离心法测定脂质体的包封率;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂...     

正交试验优选黄芪多糖脂质体的制备工艺

目的 优选黄芪多糖脂质体制备的的最佳工艺。方法 采用薄膜分散-微孔滤膜挤压法制备黄芪多糖脂质体,以包封率和载药量为指标,以脂药比、膜材比和超声时间为因素,采用L₉(3⁴)正交试验设计对制备条件进行优选,鱼精蛋白法测定黄芪多糖脂质体的包封率,透射电镜测定其形态和粒径。结果 薄膜分散-微孔滤膜挤压法制备黄芪多糖脂质体的最佳工艺为脂药比10∶1,膜材比8∶1,超声时间20 min。结论 采用最佳工艺制备的黄芪多糖脂质体包封率和载药量较高,形态和粒径较均匀,重现性好。     

载药脂质体包封率测定方法的研究进展

载药脂质体已经成为改善药物体内行为或实现靶向给药的重要新剂型,对其关键工艺过程和相应的关键质量属性进行研究和控制是载药脂质体研究的重要工作.包封程度的高低直接决定药物在体内的疗效,因此,包封率是脂质体的关键质量属性之一.本文对常用的包封率测定方法及其特点进行分析与比较,探讨了包封率测定时需考虑的主要因素,为载药脂质体剂...     

蟾蜍抗菌肽脂质体的制备及抗菌研究

目的?筛选制备蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方,延长其抑菌疗效,提高其安全稳定性。方法?采用水提法提取蟾蜍多肽,薄膜分散法制备蟾蜍抗菌肽脂质体,以包封率为考察指标,Box-Behnken Design-响应面优化法（BBD-RSM）分析筛选处方,Design Export 8.0.6 Trial软件进行回归分析得出最优处方,透皮吸收实验验证蟾蜍抗菌肽脂质体吸收情况,溶出性抗菌产品抑菌性能试验测定抗菌效果。结果?通过响应面法优化的蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方为:磷脂含量为40?mg,磷脂与胆固醇比例为4∶1,脂药比为4∶1,最佳条件下制备的蟾蜍抗菌肽脂质体的药物包封率为（79.14±0.5）%;透皮吸收实验结果显示,在12?h时,表面存留率为94%,提高了蟾蜍抗菌肽的安全稳定性;抗菌结果表明,蟾蜍抗菌肽脂质体有效地延长了蟾蜍抗菌肽的药效时间。结论?改良后的蟾蜍抗菌肽剂型有效地提高了药效时间及安全稳定性。      

姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究

目的制备姜黄素脂质体,并考察其在体外对大鼠组织脂质过氧化的影响。方法采用薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体,微柱离心法测定姜黄素脂质体的包封率（encapsulation efficiency,EE）,并以包封率为指标通过正交试验对处方进行筛选。采用硫代巴比妥酸（TBA）法检测大鼠组织脂质过氧化产物丙二醛（MDA）的生成量,确定姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化的影响。结果按最佳处方制备的姜黄素脂质体包封率为（89．32±1．58）％．在体外,姜黄素脂质体对大鼠心、肝、肾、脑脂质过氧化的抑制率分别为70．02％、59．48％、59．10％、85．21％．且在试验范围内随着姜黄素脂质体加入量的增加,抑制率递增。结论薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体简单易行,在体外姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化有明显的抑制作用。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60 ℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12 μm。结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

葛根素泡腾性渗透泵控释片的制备及其体外评价

目的 利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素（PU）泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制。方法 以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致孔剂制备PU单层渗透泵片;以体外释放度为评价指标,单因素考察确定最佳处方。结果 泡腾剂种类和用量、助悬剂的种类和用量、促渗剂的种类及剂量、包衣增重对累积释放度均有显著影响,增塑剂、释放介质及转速对累积释放度无显著影响。考察工艺的重现性,并对其释药曲线进行模型拟合,结果表明工艺可重现。结论 成功制备了PU泡腾性渗透泵控释片,其在12 h内呈现零级释放（r＞0. 999 0）,药物释放比较完全（累积释放度＞85%）,工艺简单。     

盐酸青藤碱纳米柔性脂质体的制备及其性质研究

目的 制备盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,探索其体外透皮给药的规律与机制。方法 采用薄膜分散法制备以丙二醇为柔软剂的盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,考察卵磷脂、胆固醇与丙二醇对脂质体包封率的影响;高效液相色谱（HPLC）法测定青藤碱的量,原子力显微镜（AFM）、透射电镜（TEM）和光子相关光谱仪（PCS）描述其物理性质。采用双室扩散池法研究其体外透皮给药规律,透皮给药结束后用扫描电镜（SEM）观察皮肤表面结构的变化。结果 卵磷脂、胆固醇和丙二醇的质量分数分别为3%、0.02%、25%时,制备的柔性脂质体对盐酸青藤碱的包封率为（66±2.3）%;其外观为圆形或椭圆形,内部为多层囊泡结构,粒径为（170±26）nm,表面电位为－（43±3.4）mV。柔性脂质体能够使角质层结构变得紊乱无序,角质细胞间隙增大而提高皮肤对药物的渗透性。结论 纳米柔性脂质体能够显著提高盐酸青藤碱透皮给药效果,可作为盐酸青藤碱透皮给药的新型纳米载体。     

硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体的研究

目的 对槐定碱脂质体的处方进行考察并优化。方法 硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体,采用单因素对影响包封率的处方因素进行初步筛选,以包封率、载药量及综合评价为指标,采用星点设计考察药物及硫酸铵浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的槐定碱脂质体包封率为51.81%、载药量为5.39%。结论 优选的槐定碱脂质体制备工艺稳定可行。     

补肾益脑分散片的制备及其质量控制研究

目的 优选补肾益脑分散片的处方,建立补肾益脑分散片质量控制方法。方法 以崩解时间为指标,采用单因素试验优选补肾益脑分散片的处方;采用HPLC法测定补肾益脑分散片中补骨脂素、异补骨脂素的总量;测定其溶出度并与其他2种制剂进行比较。结果 选择交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）为崩解剂,微晶纤维素（MCC）为填充剂,辅料（PVPP-MCC）比例为1∶2.7,80%乙醇为黏合剂制备分散片工艺较好;补骨脂素在4.2～52.5 μg/mL（r＝0.999 8）,异补骨脂素在4.6～57.5 μg/mL（r＝0.999 8）与峰面积呈良好的线性关系。补骨脂素平均加样回收率为98.89%,RSD为0.53%;异补骨脂素平均加样回收率为100.65%,RSD为0.93%。不同批次补肾益脑分散片中补骨脂素、异补骨脂素的总量及溶出度无明显差异;与其他制剂比较,补肾益脑分散片体外溶出速率较快,且能达到最大溶出率。结论 本法研制的补肾益脑分散片处方合理、工艺可行;所建立方法操作简便、稳定可靠,可用于补肾益脑分散片的质量控制。     

金银花软胶囊的制备工艺及其质量控制研究

目的 优化金银花软胶囊的制备工艺,并建立其质量控制方法。方法 通过对药材提取工艺、基质流动性、囊壳变化、吸湿性等的考察,确定软胶囊处方及制备工艺;HPLC法测定金银花软胶囊中绿原酸的量及溶出度。结果 提取工艺为金银花、忍冬藤加水煎煮2次,每次2 h,出膏率21.84%,绿原酸提取率1.824%;囊壳处方明胶-甘油-水（1∶0.4∶0.85）。定量测定中绿原酸检测质量浓度在4～36 μg/mL与峰面积线性关系良好,r＝0.999 7,平均回收率为100.42%,RSD为0.61%,且不同批次绿原酸的量及溶出度无明显差异。结论 制备工艺稳定可靠,建立的质控方法简便准确、重复性好,适用于金银花软胶囊的质量控制。     

和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究

目的 制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒。方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察。结果 制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159 nm,包封率为77.1%。结论 乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒。     

麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂的制备及体外透皮研究

目的 制备麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂,考察其粒径分布、包封率及体外透皮特性。方法 采用薄膜蒸发法制备麻黄碱脂质体混悬液,在麻黄碱脂质体混悬液中缓慢滴加pH值为5～6的0.35%壳聚糖溶液,制成麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂。激光粒度仪测定修饰脂质体的粒径分布,反透析法测定包封率,Franz扩散装置考察其体外透皮特性。结果 麻黄碱壳聚糖修饰脂质体的平均粒径在1 400～1 900 nm;平均包封率达（41±0.94）%;修饰脂质体中麻黄碱能缓慢透过大鼠皮肤,与普通剂型相比累积透过量随时间变化差异较明显,缓释效果显著。结论 该制剂制备工艺简单,性质稳定,药物包封率较高,定量测定方法简便、准确;药物透皮速率缓慢,释药稳定。     

枫蓼肠胃康分散片制备工艺及其质量控制研究

目的 制备枫蓼肠胃康分散片并建立其质量控制方法。方法 以崩解时间为指标,采用单因素考察和正交试验设计优选枫蓼肠胃康分散片的处方;采用HPLC法测定枫蓼肠胃康分散片中芦丁的量及其溶出度。结果 选择10%交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）、10%羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、10%低取代羟丙基纤维素（LS-HPC）为崩解剂,24%微晶纤维素为填充剂,50%乙醇为黏合剂,2%微粉硅胶为润滑剂制备分散片工艺较佳;芦丁进样量在26.48～370.72 ng线性关系良好（r＝0.999 8）,平均加样回收率为98.1%,RSD为0.72%;不同批次枫蓼肠胃康分散片中芦丁的量及溶出度无明显差异。结论 本优选处方辅料种类及比例适宜,崩解时间符合要求;所建立方法操作简便,稳定可靠,可用于枫蓼肠胃康分散片的质量控制。