注射用头孢他啶舒巴坦钠静注的一般药理学试验

目的通过化药1类(5)新药注射用头孢他啶舒巴坦钠的一般药理学试验研究,观察供试药静注后对试验动物的神经精神系统、心血管系统和呼吸系统是否产生明显的影响,为临床研究提供依据。方法(1)取雌雄各半的健康Beagle犬16只,随即分为4组,每组4只。将注射用头孢他啶舒巴坦钠按0.28g/kg体重、0.14g/kg体重和0.07g/kg体重剂量给Beagle犬静脉注射(对照组给于等容量的氯化钠注射液)后,连续观察该药对麻醉犬的影响,即于给药前、给药开始后5、10及给药结束后5、10、30、60、90和150min各记录一次Ⅱ导联心电图(ECG)、心率(HR)、外周动脉平均血压(MAP)、呼吸频率(RF)、呼吸幅度(RD)。(2)取雌雄各半的清洁级小鼠随即分组,将注射用头孢他啶舒巴坦钠按1.34g/kg体重、0.67g/kg体重和0.33g/kg体重剂量给小鼠静脉注射(对照组给于等容量的氯化钠注射液)后,分别观察该药对小鼠神经精神活动、自主活动、爬竿运动为指标的神经精神系统的影响。结果(1)试验结果表明注射用头孢他啶舒巴坦钠高、中、低剂量分别给Beagle犬静注后,不同时间内对麻醉犬的心率、心律、心电图QRS间期、R波电压、ST偏移幅度与T波等、外周动脉平均血压、呼吸频率、呼吸幅度均无明显影响。(2)小鼠静注头孢他啶舒巴坦钠高、中、低剂量后,翻正反射均正常,其步态活动、攻击和逃避反应均无改变,无肌颤或流涎等体征,与正常对照组比较差异无统计学意义。结果提示该药对小鼠神经精神系统无明显影响;其各剂量静注给药后,分别测试60min内小鼠的一般行为均无异常,各剂量组动物自主活动次数计分与正常对照组比较差异无统计学意义,结果提示该药对小鼠中枢神经系统无明显兴奋作用;其各剂量静注给药后,分别测试5、30、60、120和180min小鼠的爬竿时间,结果各剂量组和正常对照组间差异均无统计学意义,提示该药对小鼠中枢神经系统无明显抑制作用。结论结果提示,化药1类(5)新药注射用头孢他啶舒巴坦钠静注对小鼠的神经精神系统,对麻醉犬的呼吸和循环系统功能无明显影响。     

注射用头孢他啶舒巴坦钠的特殊安全性

目的通过化药1类(5)新药注射用头孢他啶舒巴坦钠的特殊安全性试验研究,观察供试药注射后对试验动物的过敏性、溶血性和血管刺激性反应,为临床研究提供依据。方法(1)分别给豚鼠肌肉注射注射用头孢他啶舒巴坦钠12.5和25mg/kg致敏,随后分别进行静脉内给药激发试验。观察动物是否出现竖毛、抓鼻、颤抖、咳嗽、喷嚏、呼吸困难、干呕、站立不稳和休克等过敏症状并记录,按症状分级标准判断每只动物反应症状出现的程度和持续时间。(2)采用体外溶血试验方法分别于15、30、45、60、120、180和240min,观察注射用头孢他啶舒巴坦钠对兔红细胞的溶血或红细胞凝集作用。(3)通过家兔耳缘静脉注射头孢他啶舒巴坦钠(8.0,2ml/kg),对照组注射等容积的氯化钠注射液(2ml/kg)。经肉眼和病理组织学检查有否与药物相关的刺激反应产生。结果(1)结果显示该批注射用头孢他啶舒巴坦钠制剂两剂量在受试动物致敏期即造成陆续死亡,尸检发现肠胀气等急性肠炎症状及病理改变。经增加动物数重复试验并选用市售的注射用头孢他啶作对照。对照品出现致敏期近半数动物死亡,经激发后出现强阳性过敏反应;供试药仍然出现同前的试验结果。(2)试验浓度为8.0mg/ml的注射用头孢他啶舒巴坦钠(终浓度0.16~0.80mg/ml)未发生溶血和红细胞凝集现象。(3)注射用头孢他啶舒巴坦钠在注射浓度为8.0mg/ml连续给药5天的试验结果显示,家兔血管壁局部组织经肉眼和病理组织学检查未见明显与药物相关的血管壁刺激反应。结论结果提示,该批注射用头孢他啶舒巴坦钠对豚鼠特别敏感,推测死亡原因可能是豚鼠对该头孢类复方药物不耐受所致,非过敏死亡;注射用头孢他啶舒巴坦钠无溶血和红细胞凝集作用;在临床拟用浓度为8.0mg/ml连续给药时未见明显与药物相关的局部血管刺激反应。     

注射用舒巴坦钠与头孢他啶配伍的稳定性

目的：建立HPLC法同时测定舒巴坦钠和头孢他啶含量，研究注射用舒巴坦钠与头孢他啶配伍的稳定性。方法：采用HPLC测定配伍后0～6h内舒巴坦钠和头孢他啶的含量，同时观察不同温度下配伍液的外观、pH值。结果：配伍液中舒巴坦钠和头孢他啶的含量6h内均无明显变化，配伍液外观澄明，pH值基本稳定。结论：注射用舒巴坦钠与头孢他啶配伍后6h内稳定，可配伍使用。     

注射用头孢他啶/舒巴坦钠含量及有关物质测定方法研究

目的用RP-HPLC法测定注射用头孢他啶/舒巴坦钠中头孢他啶和舒巴坦的含量及其有关物质。方法用ZorbaxSB-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);乙腈∶[(0.03m ol/L磷酸二氢钾溶液∶10%四甲基氢氧化铵溶液(795∶15),磷酸调pH值为4.0](9∶91)为流动相,检测波长230nm,流速1m l/m in,进样量10μl,柱温30℃。结果头孢他啶与舒巴坦分别与其相邻杂质峰能完全分离,头孢他啶在18.07~3614.88μg/m l和舒巴坦在73.15~1755.53μg/m l浓度范围内线性关系良好(r=1.0000)。结论该法简便、准确、专属性好,可以用于注射用头孢他啶/舒巴坦钠中头孢他啶和舒巴坦的含量测定及有关物质检查。     

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的急性毒性研究

目的 研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)对小鼠的急性毒性。方法 分别用AMSB2500mg／kg、5000mg／kg静脉注射给药和5000mg/kg腹腔注射给药对小鼠进行急性毒性试验,并与进口同种产品阿莫西林钠舒巴坦钠(TFM,商品名泰霸猛)、注射用阿莫西林钠(AM)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了急性毒性比较。结果 国产AMSB、进口TFM、AM、SB静脉注射和腹腔注射给药对小鼠的LD50均大于5000mg／kg。结论 国产AMSB毒性很低,且与进口TFM毒性相同。     

头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗妇科感染206例

目的观察评价注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗妇科感染的临床疗效及不良反应。方法选取妇科感染患者413例,分为试验组(206例)和对照组(207例)。试验组静脉滴注注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠每次(中度)1.5 g或(重度)3.0 g、每8 h给药1次。对照组静脉滴注注射用头孢他啶,每次1.0 g(中度)或2.0 g(重度)、每8 h给药1次。结果试验组的临床痊愈率为50.97%,高于对照组的42.03%(P<0.05);两组总有效率分别为90.78%和81.64%,细菌清除率分别为89.19%和77.53%,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组均未发现严重不良反应。结论注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗妇科感染的效果优于单用头孢他啶治疗,且未见明显不良反应。     

头孢哌酮钠--舒巴坦钠与头孢他啶--他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的探讨头孢哌酮钠-舒巴坦钠(CPZ-SBT)及头孢他啶-他唑巴坦对小鼠的体内抗菌活性.方法采用临床近两年分离的细菌感染小鼠,感染即刻和6h给予药物治疗按Bliss法计算ED50值.结果注射用头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠ED50分别为179.8mg·kg-1、3.3mg·kg-1、4.3mg·kg-1.头孢哌酮钠-舒巴坦钠(1:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠ED50分别为:248.5mg·kg-1、4.6mg·kg-1、29.2mg·kg-1.结论注射用头孢他啶-他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠有明显的保护作用,抗菌效果明显优于头孢哌酮钠-舒巴坦钠.     

注射用舒巴坦钠与头孢他啶配伍的稳定性

目的：建立HPLC法同时测定舒巴坦钠和头孢他啶含量，研究注射用舒巴坦钠与头孢他啶配伍的稳定性。方法：采用HPLC法测定配伍后0～6h内舒巴坦钠和头孢他啶的含量，同时观察不同温度下配伍液的外观、pH值。结果：配伍液中舒巴坦钠和头孢他啶的含量6h内均无明显变化，配伍液外观澄明，pH值基本稳定。结论：注射用舒巴坦钠与头孢他啶配伍后6h内稳定，可配伍使用。     

注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠不良反应文献分析

目的:探讨注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠所致不良反应(ADR)发生的一般规律及特点。方法:以"头孢哌酮钠/舒巴坦钠"为关键词,对《中国期刊全文数据库》收录的2000年1月～2010年1月的文献进行检索并查阅原文,共计121篇文献154例,并进行统计、分析。结果:注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠致ADR在60岁以上人群发生率较高(占36.36%),多发生于用药后10min内(占33.77%)。临床表现累及多个器官或系统,表现复杂,以变态反应为主(占42.21%)。11例死亡病例中,有9例死于过敏或过敏性休克,并且都在10min内发生。结论:临床医师、药师应重视注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠所致ADR,坚持合理用药。     

注射用氨苄西林钠舒巴坦钠临床前制剂安全性研究

目的：研究注射用氨苄西林钠舒巴坦钠对给药局部血管的刺激性及对全身产生的毒性（溶血与凝集）影响。方法：家兔耳静脉注射氨苄西林钠舒巴坦钠30mg／ml稀释液10ml／kg，每日1次，连续3日，肉眼观察及组织学检查评分判定；2％红细胞混悬液加入30mg／ml的注射用氨苄西林钠舒巴坦钠，观察是否出现溶血与凝集反应。结果：稀释液对家兔血管为轻度刺激性；注射用氨苄西林钠舒巴坦钠30mg／ml无溶血及凝集作用。结论：注射用氨苄西林钠舒巴坦钠30mg／ml对给药局部血管有轻度刺激性；对全身无毒性（溶血与凝集）反应。     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗感染性疾病的临床效果探讨

目的分析注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗感染性疾病的临床效果。方法 100例感染性疾病患者,采用随机数字表法分为对照组和观察组,每组50例。对照组的患者给予头孢他啶治疗,观察组给予注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗。比较两组患者治疗前后相关炎症因子指标水平、临床效果以及不良反应发生情况。结果治疗后,两组患者肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素(IL)-6水平均低于治疗前,且观察组患者TNF-α(1.51±0.21)ng/ml、hs-CRP(7.24±1.02)mg/L、IL-6(61.01±2.16)pg/ml均低于对照组的(2.45±0.21)ng/ml、(9.21±1.52)mg/L、(121.67±2.11)pg/ml,差异均具有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗总有效率94.00%高于对照组的72.00%,不良反应发生率18.00%高于对照组的4.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠对于感染性疾病的治疗效果确切,可有效控制炎症,促使患者病情好转,但是不良反应也比较多,需要在治疗过程监测不良反应发生情况。     

头孢他啶-他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的 探讨头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对小鼠的体内抗菌活性。方法 采用临床近两年分离的细菌感染小鼠,感染即刻和6 h给予药物治疗,按Bliss法计算ED50值。结果 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌感染的小鼠ED50分别为181.9 mg·kg-1和3.4 mg·kg-1,头孢曲松钠-舒巴坦钠(2:1)的ED50值为155.0 mg·kg-1和4.7 mg·kg-1,单组分头孢他啶的ED50值分别为553.6 mg·kg-1和42.7 mg·kg-1,复合制剂(2:1)对铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50为4.1 mg·kg-1。结论 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠有明显的保护作用,抗菌效果明显优于头孢他啶单组分与头孢曲松钠-舒巴坦钠。     

头孢他啶与注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠在肝损害伴肺部感染患者中的应用对比及药物经济学评价分析

目的 头孢他啶与注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠在肝损害伴肺部感染患者中的应用对比及药物经济学评价分析.方法 采用随机数表法对2018年1月～2020年12月收治的90例肝损害伴肺部感染患者进行分组,对照组行头孢他啶治疗,研究组行注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗,对比两组患者干预效果、肺功能、炎症因子水平及药物经济学评价.结果 两...     

注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4∶1)一般药理学研究

目的 观察静脉给予注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4∶1)对动物神经、心血管和呼吸系统的影响.方法 分别对Beagle犬和小鼠按180mg/kg和360mg/kg注射给药(约分别是临床提供人日用量2g/d的5和10倍),观察给药后Beagle犬的血压、心率、心电图、呼吸频率和幅度变化情况及小鼠自主活动、镇静影响情况.结果 静脉注射注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4∶1)180 mg/kg和360mg/kg对Beagle犬的心血管、呼吸系统无明显影响,对小鼠自主活动、小鼠戊巴比妥钠阈下催眠剂量也未见明显影响.结论一般药理作用研究表明,注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4∶1)对动物神经、心血管和呼吸系统无明显影响.     

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠在犬体内的药物动力学研究

目的考察注射用头孢噻肟钠、注射用舒巴坦钠、注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠在犬体内的药动学特征,比较复方制剂与单方制剂的药动学差异。方法本实验采用6只健康Beagle犬,分为三组,进行3×3拉丁方实验,间隔一周后于股静脉注射,交叉给药。采用RP-HPLC测定犬血浆中头孢噻肟与舒巴坦浓度;采用3P87程序对血药浓度-时间曲线进行室模型拟合;采用SPSS软件对药动学参数进行统计处理。结果头孢噻肟与舒巴坦在犬体内的处置都符合二室模型。复方制剂与单方制剂中头孢噻肟和舒巴坦的药动学参数α、β、AUC0-∞、AUC0-t、t1/2α、t1/2β、CL和Vc经方差分析和配对t检验,均无显著性差异(α=0.05)。结论头孢噻肟钠与舒巴坦钠组成复方制剂后,其各自的药动学特征未发生改变,两组分无药动学的相互作用。     

单次静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的耐受性

目的观察中国健康志愿者对注射用头孢曲松钠／舒巴坦钠（4：1）（第3代头孢类抗生素）单次给药的耐受性。方法24名受试者随机分为3组（每组8人），按剂量递增顺序从1．25～3．75g依次静滴头孢曲松钠／舒巴坦钠（4：1），观察给药前后受试者临床症状和实验室检查指标。结果所有受试者对注射用头孢曲松钠／舒巴坦钠（4：1）的耐受性良好，受试者未出现异常临床症状和体征；给药前后化验室检查，未发现有临床意义的变化，心电图均正常。结论受试者静注头孢曲松钠／舒巴坦钠（4：1）1．25，2．50，3．75g耐受良好，可继续进行连续给药耐受性试验研究。     

头孢他啶、头孢哌酮钠/舒巴坦在体外的抗菌作用及临床分析

目的 分析头孢他啶、头孢哌酮钠/舒巴坦在体外的抗菌作用及临床应用情况.方法 将2011年1月~2016年1月我院临床检验科室分离的3200株细菌对临床常用的抗生素进行敏感性测定,其中革兰氏阴性菌2255株(70.47%),革兰氏阳性菌945株(29.53%).临床主要应用于150例感染患者的治疗,其中82例采用头孢他啶治疗,注射用头孢他啶1日4~6g,治疗10~14d.68例采用头孢哌酮钠/舒巴坦治疗,注射用头孢哌酮钠/舒巴坦1日2~4g,治疗5~18d,观察这两种药物的体外抑菌效果.结果 头孢他啶、头孢哌酮钠/舒巴坦在体外的抗菌作用明显,对多数革兰氏阴性菌的抑菌作用强,优于其他头孢类抗生素.具有抗菌谱广、耐药性低的特点,在临床严重感染患者的治疗中具有重要作用.结论 头孢他啶、头孢哌酮钠/舒巴坦属于强效抑菌药,对绿脓杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等细菌的抑制行腔,稳定性好,儿童、孕妇、产妇长期服用患者的耐药性低,在临床中具有广阔的应用前景.     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。     

小儿电解质补给注射液与两种抗菌药物配伍稳定性考察

目的:探讨小儿电解质补给注射液与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠和注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的配伍稳定性。方法:25℃(室温)自然光和4℃自然光条件下考察小儿电解质补给注射液分别与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠和注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠配伍后放置不同时间内的有关物质、外观、不溶性微粒和pH的变化情况。结果:小儿电解质补给注射液与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠配伍后,在测定时间内除头孢哌酮杂质C超过限量要求外,外观、不溶性微粒和pH均未见明显变化。小儿电解质补给注射液与注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠配伍后,在测定时间内,有关物质、外观、不溶性微粒和pH均未见明显变化。结论:室温和4℃自然光条件下,小儿电解质补给注射液与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠不能配伍使用,而室温自然光条件下小儿电解质补给注射液与注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的配伍液在8 h内可保持稳定。     

注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠的不良反应文献分析

目的分析注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠不良反应发生情况,为临床合理用药提供参考。方法对国内2000年1月～2006年12月公开发表的注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠出现的59例不良反应报道进行整理、归纳和分析。结果注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠导致变态反应的案例比较常见。结论临床应加强对注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠不良反应的预防和监测。