血府逐瘀汤中桔梗、牛膝对大鼠芍药苷药代动力学的影响

目的:通过比较大鼠分别灌胃血府逐瘀汤全方、血府逐瘀汤缺桔梗和(或)牛膝方后芍药苷的药代动力学特性,初步研究桔梗和牛膝的引经作用。方法:采用HPLC测定大鼠血清中芍药苷浓度,DAS软件拟合药代动力学参数。结果:芍药苷药代动力学房室模型为一室模型。大鼠灌胃血府逐瘀汤全方、单缺桔梗方、单缺牛膝方、缺桔梗牛膝方后芍药苷的药代动力学参数Cmax=(0.363±0.080,0.065±0.020,0.099±0.033,0.099±0.020)mg/L,Tmax=(0.276±0.084,0.583±0.342,0.555±0.228,0.317±0.033)h,t1/2=(0.501±0.038,1.021±0.522,0.853±0.377,1.227±0.402)h,AUC0-∞=(0.381±0.022,0.130±0.085,0.166±0.066,0.185±0.059)mg/L·h。结论:桔梗、牛膝不影响芍药苷在大鼠体内的清除率。桔梗、牛膝配伍使用显著增大芍药苷在大鼠体内的Ka、Ke、Cmax和F;显著降低芍药苷在大鼠体内的生物半衰期和表观分布容积。桔梗、牛膝单用一味降低芍药苷在大鼠体内的Ka、Cmax、F、t1/2、V1;增加了芍药苷在大鼠体内的Ke、Tmax。     

排脓散中桔梗对柚皮苷和芍药苷大鼠体内药动学的影响

目的比较排脓散中桔梗对大鼠体内柚皮苷和芍药苷的药动学影响,研究桔梗的配伍作用。方法 12只健康雄性SD大鼠随机分为排脓散全方组和排脓散缺桔梗方组,按16 g/kg ig给予排脓散全方提取物和排脓散缺桔梗方提取物,于不同时间点眼眶采血,以甘草苷为内标,采用超高效液相-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中柚皮苷和芍药苷的浓度。以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相梯度洗脱,体积流量0.2μL/min,采用电喷雾离子化(ESI)源,负离子方式扫描,多反应检测模式(MRM)检测2种指标成分,采用DAS2.0软件计算药动学参数。结果大鼠ig排脓散全方和排脓散缺桔梗方后,柚皮苷血液药动学参数曲线下面积(AUC0~t)分别为(2 643.22±277.75)、(1 934.01±371.98)μg·h/L,达峰浓度(Cmax)分别为(597.57±22.46)、(477.13±25.67)μg/L,清除率(CL)分别为(821.96±175.64)、(542.21±100.97)L/(h·kg),差异均具有显著性(P0.05);芍药苷血液药动学参数AUC0~t分别为(3 178.25±235.97)、(1 384.11±320.11)μg·h/L,Cmax分别为(816±28.88)、(402.67±58.22)μg/L,CL分别为(1 102.27±341.17)、(482.59±39.74)L/(h·kg),差异均具有显著性(P0.05)。结论配伍桔梗后,大鼠血浆中柚皮苷和芍药苷的药动学变化趋势大体相同,表现为达峰时间缩短,吸收程度和达峰浓度增加,清除速率加快,由此验证了桔梗在排脓散中的配伍具有科学合理性,同时为进一步研究排脓散的配伍规律提供参考。     

辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况

目的:研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法:建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠(剂量25 g·kg~(-1)),分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L~(-1);90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L~(-1);12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L~(-1)。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L~(-1);90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L~(-1);12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L~(-1)。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L~(-1);12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L~(-1)。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L~(-1);在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L~(-1)。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L~(-1),在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L~(-1)。结论:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。     

血府逐瘀汤临床应用举隅

血府逐瘀汤出自清代王清任<医林改错>,由桃仁、红花、当归、生地、川芎、赤芍、柴胡、枳壳、甘草、牛膝、桔梗组成.方中用桃红四物汤活血祛瘀而养血,四逆散行气和血而疏肝,桔梗开宣肺气而上行,牛膝通引血脉而下行.全方合用有气血兼顾,活中寓养,升降兼施的配伍特点,功能活血祛瘀,行气止痛.主治血瘀胸痛,笔者运用血府逐瘀汤加减治疗疑难病,疗效满意,现报道如下.     

血府逐瘀汤临床应用举隅

血府逐瘀汤出自清代王清任《医林改错》,是用以治疗“胸中血府血瘀”所致诸证,原方由桃仁、红花、当归、生地黄、川芎、赤芍药、牛膝、桔梗、柴胡、枳壳、甘草组成。我们临床应用此方加味治疗杂病每获佳效,兹举例如下。     

应用UPLC-ESI-MS/MS分析栀子苷在正常大鼠和急性痛风大鼠体内组织分布情况

目的:研究栀子苷在正常大鼠和急性痛风大鼠体内肝、肾、脾、脑等组织中分布情况。方法:将60只SD大鼠按照随机数字法分为正常组和模型组,每组30只,均按5g·kg-1灌胃给药丹栀逍遥散,分别于30、60、120、240、360分钟处死各组大鼠,取肝、肾、心、脑、脾、肺组织,采用超高效液相色谱-电喷雾离子化串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)法分析栀子苷在大鼠各组织中分布情况。结果:栀子苷在大鼠体内广泛分布,药物浓度在肾脏中最高,肝次之,脾和脑较少。正常组和模型组大鼠的肝、肾、心、脑、脾、肺组织中,栀子苷的质量浓度均在120分钟时达到最高。与正常组比较,模型组大鼠肝、肾、心、脑组织中栀子苷质量浓度在各时间点均显著升高,差异有统计学意义(P0.05)。结论:急性痛风大鼠肝、肾等组织对栀子苷的吸收情况均优于正常大鼠,急性痛风的病理状态有利于机体对栀子苷的吸收。     

血府逐瘀汤的临床应用与研究进展

血府逐瘀汤为清代医家王清任《医林改错》诸活血化瘀方中具有代表性的一首方剂,由桃仁、红花、生地、赤芍、当归、川芎、柴胡、枳壳、甘草、桔梗、牛膝组成,主治“胸中血府血瘀之证”。近年来,随着活血化瘀法临床与实验研究的不断深入,血府逐瘀汤日益受到临床及科研工作者的重视。现将其临床运用与研究概况综述如下:1　理论研究1.1　组方特点:本方由桃红四物汤(赤芍易白芍,生地易熟地)合四逆散(枳壳易枳实)加牛膝、桔梗而或。桃红四物汤专于养血行瘀,王氏以生地易熟地,赤芍易白芍,更增强攻逐“血府血瘀”之力,综观全方,以活血祛瘀药为主,配…     

卵泡方在大鼠体内组织分布研究

目的:研究卵泡方在大鼠体内的组织分布规律.方法:卵泡方大鼠灌胃给药6g·kg-1后,应用HPLC测定大黄酸、汉黄芩素及千层纸素A在大鼠肝、心、脾、肺、肾中的含量,色谱柱:Zorbax SB-C18(250mm×4.6mm.5μm),流动相:(A)乙腈-(B)0.5%冰醋酸水溶液(v/v)梯度洗脱;流速为1.0mL·min-1;检测波长为254,276nm:进样量为10μL;柱温30℃.结果:建立了大黄酸、汉黄芩素及千层纸素A在大鼠肝、心、脾、肺、肾中的HPLC含量测定方法.结论:该法成功应用于卵泡方单剂量大鼠灌胃给药后,大黄酸、汉黄芩素及千层纸素A在大鼠体内组织分布的研究.     

丹栀逍遥散6种有效成分的HPLC测定

目的:建立丹栀逍遥散制剂中有效成分栀子苷、中京尼平苷、芍药内酯苷、甘草甜素、芍药苷以及牡丹酚6种成分的测定分析方法。方法:采用HPLC,Cosmosil 5C18色谱柱,(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.5%磷酸水(15∶85)梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,波长230 nm。结果:根据上述方法可在90 min内成功地分离丹栀逍遥散中栀子苷、京尼平苷、芍药内酯苷、甘草甜素、芍药苷以及牡丹酚6个指标成分,在丹栀逍遥散中各成分质量分数为栀子苷1.203 mg·g-1,京尼平苷1.960 mg·g-1,芍药内酯苷6.720 mg·g-1,甘草甜素0.157 mg·g-1,芍药苷0.012 mg·g-1,牡丹酚0.127 mg·g-1。结论:该方法可用于丹栀逍遥散中栀子苷、京尼平苷、芍药内酯苷、甘草甜素、芍药苷以及牡丹酚的测定,操作简单、结果准确、回收率高、重复性好,可用于丹栀逍遥散及其相关制剂的质量控制。     

雪荔复方中高车前苷在大鼠各组织中的分布研究

目的:研究雪荔复方灌胃给药后在大鼠体内的组织分布特点,为其临床应用提供理论依据.方法:采用HPLC法,Agilent TC-C18柱(4.6mm× 250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55:45),流速0.8 mL· min-1,组织样本采用机械匀浆,乙腈沉淀处理供测定.结果:大鼠灌胃给药后的组织分布实验表明,胃中高车前苷含量最高,lh时高车前苷浓度最高为(7.496±0.636)μg·g-1,4h降低至(5.237±0.373) μg'g-1,7h降低至(1.763±0.157) μg'g-1,其次为肾,小肠组织,心、脾、肺中含量相对较低.结论:大鼠灌胃给药后高车前苷在各组织中均有分布,其在肾脏的高分布是雪荔复方治疗尿路感染的主要原因.     

黄芪、丹参、三七中多糖提取工艺考察

目的考察黄芪、丹参、三七醇提药渣中粗多糖提取工艺。方法采用正交试验,考察不同溶剂用量、提取时间、提取次数对多糖得率的影响,优选提取工艺;考察采用不同药液浓度、醇沉液浓度、沉淀时间所得多糖总量与纯度,优选沉淀工艺。结果优选出的多糖提取工艺为以10倍量水提取2次,每次1.5 h;优选出的沉淀工艺为药液浓度为1 g原药材/mL,醇沉浓度为80%,沉淀时间为4 h。结论优选出的工艺比较适合工业化生产的要求,具体的工艺技术参数将在中试研究中确定。     

当归、黄芪和党参国家科技成果的研究分析

目的了解国内当归、黄芪和党参3种中药国家科技成果研究的基本现状,揭示其文献和研究内容等方面的特征,为今后相关研究提供借鉴。方法采用内容分析法,借助计算机的分类、统计功能,按成果的基本情况、成果的研究内容、成果的评价与应用等项目进行分类、统计分析。结果3种中药国家科技成果,甘肃、河北、山东等地排在前列,成果主要由高校、医院、科研院所等部门承担,成果课题的来源主要为地方计划和自选课题,成果研究内容主要分布在药物疗效、药物制剂、栽培、贮藏加工等领域。结论国家科技成果数据库（知网版）中,3种中药国家科技成果增幅缓慢,成果以应用技术研究为主,成果转化率低,数据库中一些成果项目的数据缺失较严重。     

附子甘草配伍研究进展

附子和甘草均为常用中药,临床上配伍应用非常广泛.将从"减毒"和"增效"2个方面综述近年来附子、甘草配伍研究所取得的进展.对近年研究成果的综合和分析提示,甘草所含的三萜皂苷和黄酮类化合物是其对附子发挥"减毒增效"作用的主要物质基础.附子配伍甘草减毒的机制可概括为煎煮过程、用药过程两个环节;而二者配伍的增效作用则主要表现为各自有效成分之间的协同作用.然而,二者配伍的具体物质基础和机制仍不完全清楚,甚至有相左的研究结果出现,因此还需要进一步深入研究.     

人参和西洋参的红外光谱鉴别

对人参和西洋参的石油醚、乙醚和水提取物进行红外光谱测定,结果显示:人参和西洋参分别具有独特而稳定的红外光谱特征,根据其光谱特征可准确地予以鉴别。     

生乌头与制乌头提取物的药理评价

目的:开展生乌头与制乌头提取物的药理研究与处方原料选择的评价,促进乌头类制剂的发展和临床应用。方法:按照乌头注射液的工艺,制得生草乌与生川乌(合称生乌头)以及制草乌与制川乌(合称制乌头)的混合提取物,以生药0. 152 5 mg·g~(-1)为基础,配得生乌头与制乌头的不同剂量组,开展了镇痛、减慢心率、抑癌等药效和急性毒性、脏器观察等毒理实验,进行系统的分析与评价。结果:与空白组比较,生乌头与制乌头提取物均具有显著的镇痛作用,给药剂量相同时,生乌头注射液的疼痛抑制率(60. 91%)比制乌头注射液的(53. 42%)大,口服给药的生乌头提取物疼痛抑制率(73. 94%)远大于制乌头提取物(29. 97%)(P 0. 01)。减慢心率实验,大鼠给药后第30 min的心率与0 min心率相比,随着给药剂量的增加,生乌头组依次呈现减慢、平稳、加快的趋势,制乌头组则表现为平稳、减慢、加快的顺序,表明生乌头提取物低剂量时可达到减慢心率的作用。噻唑蓝(MTT)比色法结果显示,生乌头与制乌头提取物均具有明显抑制胃癌AGS细胞增殖的作用,剂量相同时,生乌头提取液的抑制作用较制乌头的更强。大鼠急性毒性实验测得生乌头与制乌头提取液的半数致死量(LD_(50))分别为3. 9,21. 0 g·kg~(-1),相当于临床剂量的4,20倍,制乌头的LD_(50)是生乌头的5倍。中毒致死大鼠的解剖发现,肝、肾等脏器均已发黑,中毒症状明显,而临床及其以下剂量的大鼠,各脏器均为正常。结论:生乌头安全性比制乌头的小,但镇痛、减慢心率与抑癌作用来的大,建议乌头注射液等制剂在治疗胃、肝癌晚期等重症疼痛时,原料选用生乌头,治疗一般疼痛的乌头制剂选用制乌头提取物为处方,做到真正安全与疗效相结合地辨证施治。     

青木香与其替代药材土木香对大鼠肾脏毒性的研究

目的：评价青木香和土木香的毒性,为临床土木香替代青木香提供实验数据。方法：灌胃给予大鼠2.5 g·kg^-1的青木香或2.5 g·kg^-1的土木香,共6个月,停药恢复1个月。分别于药后第3,6个月和停药后1个月,测定大鼠的血液学、血生化等指标,并对肾脏、肝脏、胃和膀胱进行病理学检查。结果：青木香组大鼠肾脏出现严重的肾小管萎缩、坏死,尿素氮在3,6个月以及恢复期时分别达到9.17,12.69, 14.71 mmol·L^-1,尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)值在恢复期时高达31.85 U·L^-1,病理检查发现肝、肾均有坏死现象,胃和膀胱均发生癌变。而同剂量土木香组大鼠的血液生化没有出现明显的改变,组织器官也未发现明显病理改变。结论：青木香具有强烈的毒性,能损害大鼠的肾脏和肝脏,并引起胃和膀胱的肿瘤,不能在临床上继续使用；土木香在本试验中末显示有明显的肝、肾毒性。     

茜草饮片炒炭前后止血机制的比较

目的:探讨茜草及茜草炭止血作用机制。方法:比较茜草和茜草炭对小鼠凝血时间、出血时间、血小板计数、毛细血管通透性、肝素和华发林所致病理性出血模型以及大鼠凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(APTT)的影响。结果:茜草和茜草炭均能抑制小鼠腹腔毛细血管通透性,均能明显缩短大鼠TT、PT、APTT,但茜草炭作用强于茜草。茜草大小剂量和茜草炭饮片大剂量能提高小鼠血小板计数,明显对抗肝素及华发林的出血作用,茜草作用强于茜草炭。结论:茜草主要通过提高血小板计数,对抗肝素及华发林的出血来发挥止血作用;茜草炭主要通过抑制毛细血管通透性,缩短TT、PT、APTT来发挥止血作用;茜草和茜草炭的止血作用机制不同。     

甘草与附子配伍煎液的甘草黄酮含量测定

以甘草素与异甘草素为对照品,建立了ＨＰＬＣ法测定甘草黄酮含量的方法,并对甘草与附子配伍前后水煎液中甘草酮的含量进行测定,结果表明：甘草与附子配伍煎煮的黄酮含量明显高于甘草单煎液。单煎液含量为１．１８％,配伍液含量为１．８５％。     

粉防己伪品异叶马兜铃的生药鉴别

对粉防己的伪品异叶马兜铃的性状、显微及理化等生药特征进行了对比鉴别     

人参和西洋参的热重分析法鉴别

采用热重分析法鉴别人参和西洋参粉末及其浸出物，方法简便、快速、可靠，且样品用量少，适用于目前市场西洋参系列产品的真伪鉴别。