左旋多巴微囊胃内漂浮片犬体内药物动力学研究

目的建立左旋多巴微囊胃内漂浮片在比格犬体内的血药质量浓度的测定方法,并对其体内药动学行为进行研究。方法建立HPLC法测定血样中左旋多巴的质量浓度,流动相为水-甲醇(95∶5),其中水相含EDTA 0.08mmol·L-1、磷酸二氢钾70mmol·L-1、庚烷磺酸钠2.08mmol·L-1,流速为0.5mL·min-1,荧光检测,激发波长278nm,发射波长325nm。6只Beagle犬分别给予复方左旋多巴微囊胃内漂浮片,并在给药后多点前肢静脉采血。用该方法检测血浆中左旋多巴的质量浓度,用3P97计算药动学参数。结果该方法的线性范围为0.078²0μg·mL-1,最低定量限为0.078μg·mL-1,日内RSD<8.10%,日间RSD<13.52%,回收率为105.1%20μg·mL-1,最低定量限为0.078μg·mL-1,日内RSD<8.10%,日间RSD<13.52%,回收率为105.1%¹13.9%。左旋多巴微囊胃内漂浮片在犬体内的药时曲线符合单室模型,主要药物动力学参数分别为t1/2(1.09±0.46)h,tmax(1.32±0.54)h,Cmax(1.33±0.31)μg·mL-1;AUC为(3.31±1.26)μg·h·mL-1。结论该方法简单、快速,可用于比格犬的左旋多巴血药质量浓度的测定和药动学研究。     

左旋多巴胃漂浮片的制备

目的制备左旋多巴胃漂浮片。方法以HPMC(K4M)、十八醇、丙烯酸树脂(L100-55)、乳糖、硬脂酸镁等辅料与主药左旋多巴采用湿法制粒的方法进行压片,通过正交实验筛选处方。结果筛选出左旋多巴胃漂浮片的优化处方(25片)为:HPMC1.03 g,十八醇0.77 g,丙烯酸树脂2.15 g,乳糖0.9 g。结论制得的胃漂浮片能在模拟胃液中2 min内起漂,体外溶出实验结果满足制剂要求。     

美多巴片鉴别方法的研究

本文采用薄层色谱法对美多巴片中左旋多巴和盐酸苄丝肼进行鉴别。以微晶纤维素或硅胶G作薄层板，不同比例的正丁醇-水醋酸-水作展开剂，三氯化铁-铁氰化钾溶液作显色剂。方法简单易行，分离度、重视性好。     

左旋多巴/盐酸苄丝肼复方药物树脂制备

目的制备左旋多巴/盐酸苄丝肼复方药物树脂并对影响因素进行考察。方法采用静态法制备药物树脂复合物,对制备过程中的影响因素进行探究。采用高效液相色谱法,分别建立药物和药物树脂的稳定性考察方法。结果影响因素研究表明,药物树脂的制备受药物浓度、温度和溶剂浓度的影响。色谱图显示,左旋多巴和盐酸苄丝肼在一定条件下出现降解峰,而左旋多巴树脂和盐酸苄丝肼树脂均无降解。结论药物树脂有一定的缓释效果。采用药物树脂技术后,能明显提高药物的稳定性。     

含新疆阿魏水提物及挥发油微囊的胃内漂浮片处方优选

以阿魏酸的体外释放为指标,采用正交设计与单因素试验相结合的方法优选胃内漂浮片处方组成.优化处方中HPMC K4M用量为70％、起泡剂[碳酸氢钠-枸橼酸(1∶0.76)混合物]用量为20％.所得漂浮片在0.1 mol/L盐酸中的平均起漂时间为(8.3±2.2)s,持续漂浮时间为(22.3±2.8)h.零级、Higuchi和Peppas方程都可较好地拟合本品中阿魏酸的释放行为,且其中阿魏酸的释放主要受骨架溶蚀机制控制.     

二氢杨梅素胃内漂浮片处方研究

目的为了延长二氢杨梅素在胃内停留的时间,延缓药物的释放,将其制备成胃内漂浮片。方法采用粉末直接压片法制片,运用单因素的平行实验和L9（3^4）正交设计,以起漂时间、漂浮持续时间及释放度为指标选择最佳处方。结果最佳处方：片剂重量为300mg,其他各成分的含量分别为：HPMCK4M75mg,PVPK3040mg,NaHC0340mg,主药80mg,乳糖65mg,该制剂在37℃的人工胃液中立即起漂,12h释放〉90％,持漂时N〉10h。结论制备的胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,可增加二氢杨梅素在胃部的滞留时间,提高药物的稳定性,增强保肝作用。     

甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺优化研究

目的：优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方,改善甘草黄酮体外释放情况。方法：以均匀设计法优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺,以体外漂浮性及释放度作为优化的考察指标。结果：通过优化,载药层处方各辅料用量比：HPMC K4M 45%、CMC-Na 12%、PEG6000 16%、乳糖7%;混合辅料与甘草黄酮按1∶1配比;硬脂酸镁为润滑剂,全粉末压片,硬度为4.5～6.0 kg,片重300 mg。片剂外观光洁,漂浮性能好,体外溶出释放度符合零级速率方程。结论：本方法所制备的甘草黄酮胃内漂浮片外观及可压性好,体外8 h释药性良好,工艺简单易行,生产成本低。     

普拉克索联合左旋多巴／苄丝肼治疗晚期帕金森病的疗效观察

目的 评估盐酸普拉克索联合左旋多巴/苄丝肼治疗晚期帕金森病的临床疗效.方法 50例患者随机分为治疗组25例、对照组25例.对照组给予左旋多巴/苄丝肼片和安慰剂,疗程16周;治疗组给予盐酸普拉克索片、左旋多巴/苄丝肼片,疗程16周.观察两组临床疗效.结果 与对照组比较,治疗组帕金森病评定量表评分显著下降,临床疗效明显提高（P＜0.05）,治疗组显效率（84.0%）高于对照组（36.0%）（χ^2=10.08,P＜0.01）.结论 盐酸普拉克索联合左旋多巴/苄丝肼治疗晚期帕金森病效果满意,值得推广应用.     

左旋多巴微囊制备工艺的研究

目的以乙基纤维素为囊材,优选左旋多巴微囊的制备工艺。方法以微囊的包封率及载药量为评价指标,采用正交实验优选左旋多巴微囊液中干燥法制备工艺条件,并对制备的微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为:囊材与药量比例为0.6∶1.4,油水相比例为105∶30,PVP量为0.2g,验证实验表明,优化工艺所制左旋多巴微囊的平均载药量为54.94%,平均包封率为89.2%。质量检查结果表明,微囊外观圆整且无粘连现象,大部分微囊的粒径分布在300～600μm范围内。优选出的左旋多巴微囊在体外具有明显的缓释效果。结论采用液中干燥法制备左旋多巴微囊,工艺稳定可靠,操作简便,工艺条件合理、可行。     

胃内漂浮片的处方工艺筛选

目的 以硫酸庆大霉素为模型药物,应用HPMC(K4M)和十八醇为主要辅料，探讨胃内漂浮片的最佳处方工艺。方法 采用正交法，以片剂漂浮性能和释放度为指标，对其进行处方筛选。结果 最佳处方为羟丙甲纤堆素(HPMC(K4M))；十八醇：羟丙甲纤堆素(HPMC(E50))；丙烯酸树脂Ⅱ号为110：150：55：10。结论 以该处方制备的片剂漂浮性能和释放度良好。     

均匀设计法优化生脉分散片处方

摘 要 目的：探讨生脉分散片的处方与制备工艺参数。方法: 以分散片的制粒情况,崩解时限,脆碎度,口感等为考察指标,采用均匀设计法优选生脉分散片的处方与成型工艺。结果: 最佳生脉分散片处方为：浸膏粉25%、 MCC 58%、CCMC-Na8%、CMS-Na 4%、L-HPC 2%、硬脂酸镁2%、甜菊糖1%,其中L-HPC、硬脂酸镁外加,片硬度为25N;优选出的分散片处方崩解时限小于3 min。结论:优选的生脉分散片处方与制备工艺参数稳定可靠,重复性较好,工艺可行。     

盐酸吡贝地尔口崩片的处方筛选

目的:采用正交试验筛选盐酸吡贝地尔口崩片处方并进行相关指标考察。方法:以崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPXL)、填充剂预胶化淀粉和助流剂微粉硅胶的用量为考察因素,以口崩片的崩解时间、润湿时间和混悬稳定性等为评价指标进行正交试验,确定最佳处方,绘制最优处方制剂的溶出曲线。结果:筛选的盐酸吡贝地尔口崩片最佳处方为PVPXL、预胶化淀粉、微粉硅胶用量分别为15%、20%、15%,所制制剂约在30s内崩解完全,药物在2min内基本溶出。结论:经筛选的制备工艺所制制剂符合《中国药典》相关要求。     

正交试验优选复方磺胺嘧啶分散片的处方及制备工艺

摘 要 目的:制备复方磺胺嘧啶分散片并考察处方、工艺的稳定性。方法: 以溶出度为指标,采用正交设计法优选最佳处方,通过初步稳定性试验考察该制剂的质量。结果:以最佳处方制得分散片在60 s内完全崩解,分散均匀度测定能通过2号筛网,体外溶出度优于胶囊剂,初步稳定性显示制剂质量稳定。结论:自制复方磺胺嘧啶分散片处方合理,制备工艺稳定,为大生产提供了依据。     

加替沙星分散片处方及制备工艺研究

目的:考察及筛选加替沙星分散片的制备工艺和最优处方。方法:通过系列试验筛选崩解剂等辅料,确定处方及制备工艺;测定并比较了分散片及普通片剂中主药的溶出度。结果:确定了以羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂的分散片处方;分散片溶出速度较普通片更快。结论:研制的加替沙星分散片处方合理、工艺可行,符合分散片的质量要求。     

诺氟沙星胃漂浮片处方及体外释放研究

目的通过对诺氟沙星胃漂浮片的制备处方研究,考察其漂浮性和体外释放性。方法对处方中辅料的因素水平进行逐一考察,并采用相似因子法比较药物释放曲线的差异。结果HPMC规格对胃漂浮片的释药和持漂时间有明显影响,HPMCK100M用量为120mg·片^-1碳酸氢钠用量为200mg·片^-1和羧甲基淀粉钠用量为100mg·片^-1时漂浮性能和释放度最佳。结论该处方研制的诺氟沙星胃漂浮片具有良好的漂浮特性和缓释特性。     

多巴丝肼片与吡贝地尔缓释片联用致体位性低血压1例

1例75岁高血压、糖尿病、帕金森病患者,入院后为抗帕金森病给予多巴丝肼片（62.5 mg,bid）和吡贝地尔缓释片（50 mg,bid）。用药3日后出现体位性低血压,将多巴丝肼片减量为62.5 mg,qd,1日后好转,续观3日后体位性低血压未再出现。     

氯氮平胃内漂浮片的研制

采用羟丙甲纤维素、十六醇等材料,湿法制颗粒压片,制备了氯氮平胃内漂浮片进行了体外漂浮性与体外释放度的研究。与普通氯氮平片比较,本品体外漂浮性良好,具有很好的缓释效果,其体外释放行为符合Higuchi方程。     

杜仲漂浮型脉冲释药片的研制

目的制备杜仲提取物漂浮型脉冲释药片,并优化其处方。方法以崩解时间和溶出度为指标,筛选杜仲提取物速释片芯的崩解剂,通过单因素试验探讨片芯、包衣处方因素及水平,以及压片压力因素对制剂体外释药及漂浮性能的影响。结果优化的处方,交联聚维酮(PVPP)为片芯崩解剂,包衣处方中40%羟丙甲基纤维素(HPMC K15M)为凝胶材料,致孔剂乳糖用量为20%,起泡剂碳酸氢钠用量为20%,润滑剂微粉硅胶用量为2%,其余为微晶纤维素。压片压力为(40±5)N。体外释放试验表明,样品经过6~7 h时滞期后脉冲释放药物。结论杜仲漂浮型脉冲片可达到瞬间起漂,并持续到预定的时滞期脉冲释药,能满足节律性疾病的治疗要求。