萘普生固体分散体的研制

目的 制备萘普生-聚乙二醇6000(PEG6000)固体分散体,分析萘普生药物溶出速率和溶解度.方法 萘普生与PEG6000按照不同的的质量比例,采用熔融法制备固体分散体;通过紫外光谱、红外光谱、体外溶出及溶解度检测对固体分散体进行分析.结果 紫外光谱和红外光谱均验证固体分散体的形成.与萘普生原料药相比,萘普生固体分散体的溶出速率和溶解度均提高.结论 萘普生-PEG6000固体分散体能显著提高萘普生溶出速率和溶解度,且随着载体比例的增大,溶出速率和溶解度也增大.     

埃索美拉唑锌固体分散体的制备及其体外溶出特性

目的通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的溶出特性;利用差示扫描量热分析(DSC)鉴别埃索美拉唑锌在固体分散体中的存在状态。结果随着载体比例增加,固体分散体体外溶出度先增大后减小;以PEG 6000为载体制备的固体分散体溶出度优于以PVPK30制备的固体分散体;DSC分析表明,埃索美拉唑锌在以PEG 6000为载体制备的固体分散体中以非晶型存在。结论固体分散体提高了埃索美拉唑锌的体外溶出速度。     

冬凌草甲素固体分散体的制备及溶解性能研究

目的 采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能。方法 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,制备冬凌草甲素固体分散体。采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在。结论 以 PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

葛根素固体分散体的分散状态及其体外评价

目的制备葛根素缓释固体分散体,考察其分散状态。方法以乙基纤维素为载体,制备葛根素缓释固体分散体,利用X射线衍射试验、差示扫描量热法对葛根素在其中的分散状态进行研究。并对该胶囊进行体外溶出度研究。结果X射线衍射图表明葛根素在固体分散体中有一部分葛根是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散。差示扫描量热法试验结果表明,所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶。溶出度试验结果表明,该缓释胶囊具有良好的缓释效果。结论采用固体分散技术制备的葛根素缓释固体分散体完全可以使药物达到高度分散状态,制备的葛根素缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

葛根素固体分散体的制备及体外研究

目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000-聚氧乙烯（40）硬脂酸酯（又名S-40）的熔合物（1：3）为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快，葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素-PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收。采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法(SEM)、X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性。体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙甲纤维素(HPMC E3)制备的固体分散体溶出速率最快;SEM、XRD和DSC结果表明,他克莫司以无定形形态分布于载体HPMC E3中;大鼠在体胃肠吸收实验结果表明,以HPMC E3为载体制备的固体分散体在胃肠道吸收比原料药显著增加。故以HPMC E3为载体制备他克莫司固体分散体可以有效提高溶解度,促进药物吸收。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定

目的:将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体,以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并对固体分散体进行差热分析。结果:以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论:盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。     

黄芩苷-PVPK30固体分散体的研制

目的 制备黄芩苷-PVPK30固体分散体以提高黄芩苷的溶解性能.方法 以PVPK30为载体,采用溶剂挥发法制备黄芩苷固体分散体,考察了载体PVPK30的用量对固体分散体中黄芩苷溶解度和溶出度的影响,筛选出最佳的药载比.同时通过红外光谱法(IR),差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射分析法(XRD)对固体分散体进行鉴别.结果 黄芩苷-PVPK30固体分散体最佳药载比为1∶5,IR,DSC和XRD证实黄芩苷以无定形形式被包埋在PVPK30中形成了固体分散体;黄芩苷-PVPK30(1∶5)溶解度为(305.4±1.33)μg/ml,而同法测得的黄芩苷的溶解度为(58.12±5.53)μg/ml;黄芩苷-PVPK30(1∶5)在60 min内溶出大于70%,而黄芩苷原料药只溶出了25%.结论 黄芩苷-PVPK30固体分散体明显提高了黄芩苷的溶解度和溶出度.     

Improvement of the dissolution rate of silymarin by means of solid dispersions

Solid dispersions of silymarin were prepared by the fusion method with the intention of improving the dissolution properties of silymarin. Polyethylene glycol 6000 (PEG 6000) was used as the inert hydrophilic matrix. The dissolution studies of the solid dispersions were performed in vitro. And the results obtained showed that the dissolution rate of silymarin was considerably improved when formulated in solid dispersions with PEG 6000 as compared to original drug, and the increased dissolution rate might be favorable for further oral absorption.     

尼莫地平固体分散体的制备

目的 :考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体 ,并制备速释型固体分散体。方法 :分别用 PEG 60 0 0、泊洛沙姆 Poloxamer 1 88及二者不同比例联合做载体制备尼莫地平与载体比为 1∶ 4的固体分散体。 X射线衍射法观察尼莫地平在分散体中的分散状态 ,并通过体外溶出试验考察其溶出速率。结果 :X射线衍射固体分散体中尼莫地平一部分呈分子状态分散 ,另一部分呈微晶状态分散。体外溶出试验中分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物。结论 :联合载体制备的固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响

目的观察吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响。方法溶剂法制备固体分散体,紫外分光光度法测定药物含量,溶出仪考察药物溶出度,加速试验考察稳定性。结果以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体制备得到的盐酸胺碘酮固体分散体,其体外溶出度明显快于聚乙二醇6000制备的固体分散体;随着固体分散体中吐温-80用量的增加,盐酸胺碘酮的溶出速率明显加快。加速实验放置3个月,药物溶出度未发生明显变化,但制剂吸水率增加。结论吐温-80能增加固体分散体的药物溶出,但贮存时必须注意防潮。     

硝苯地平固体分散体的制备和溶出速率研究

目的 提高硝苯地平的体外溶出速率.方法 分别以聚乙二醇6000,聚乙二醇4000,聚乙烯吡咯烷酮K30,泊洛沙姆188为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体.采用DTA法分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出速率试验.结果 各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快.结论 硝苯地平固体分散体比原料药的溶出速率显著提高.     

硫氰酸红霉素固体分散体的制备及其体外溶出度测定

目的 采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度.方法 选用聚乙二醇6 000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD).采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定.结果 固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高.结论 固体分散技术可以提高硫氰酸红霉素的体外溶出度,这为更有效地利用硫氰酸红霉素等生物利用度低药物提供一种新的制剂手段.     

米索前列醇固态分散体的制备及其稳定性研究

采用溶剂法制备了米索前列醇－ＰＶＰ－ＥＣ固态分散体，经差示扫描量热法，扫描电子显微镜技术，红外光谱分析及稳定性实验表明：米索前列醇固态分散体的化学稳定性较原料药本身有显著提高，选用不同溶剂，米索前列醇与ＰＶＰ的不同比例及不同分子量的ＰＶＰ制备固态分散体对米索前列醇的化学稳定性无影响，经加速实验表明本品有较好的抗湿作用，溶解度实验表明本品的溶解度较原料有显著提高。     

丹参桐固体分散物的研究

应用聚乙烯吡喀烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥制备了丹参酮（Tanshinone TAN)的固体分散物。测定了TAN原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,并通过X－射线衍射、扫描电观察、以及用红光光谱和紫外光谱分析对固体分散物进行了研究。结果表明,TAN固体分散物的溶出度与TAN原料药和机械混合物相比有显著提高;TAN以超细态分散于载体中;TAN分子和载体分子之间未发生化学反应。