猪血卟啉二钠盐与氦氖激光对体外培养细胞的杀伤作用

作者用国产光敏化药物猪血卟啉二钠盐与氦氖激光照射相结合,对体外培养的人鼻咽癌细胞和人胚胎成纤维细胞的杀伤作用进行了对比观察,结果对两种细胞都有明显的荧光效应和杀伤效果,但是成纤维细胞要轻些。本文还对细胞被杀伤起动过程的形态学变化和杀伤作用的机理问题,进行了描述和讨论。     

乙酰血卟啉的制备及其光谱分析

本文报道由猪全血或牛全血中的血红蛋白制得氯化血红素、原卟啉,再由原卟啉直接制得乙酰血卟啉的方法。本法改革了制备工艺,减少了实验步骤,操作简便,乙酰血卟啉的产率较高,降低了成本。     

漏芦对抗血卟啉衍生物光氧化作用的研究

光卟啉(YHpD)合并照光使红细胞溶血度和红细胞膜脂质过氧化产物丙二醛含量大大增加,红细胞膜乙酰胆碱酯酶活力显著减低。体内给药,YHpD对小鼠皮肤产生明显光敏反应。漏芦水提取物在体外和体内试验中都明显对抗YHpD的光氧化作用,这种对抗作用与其对YHpD产生的单线态氧的清除有关。     

甲基毒死蜱在大鼠体内的吸收、分布和排泄

ＳＤ雄性大鼠按１７１ｍｇ／ｋｇ静注或６８４ｍｇ／ｋｇ经口给予甲基毒死蜱（ＣＭ）后，血中ＣＭ浓度随时间的变化过程符合二室开放模型。其特点为：吸收快、分布快且分布范围广；从体内的消除快。大鼠静注ＣＭ后，在肝、心、脾、肺、脑、肌肉和脂肪中的浓度变化呈叠加指数函数规律，在血、肾和睾丸中呈二项指数函数规律，根据靶向分布参数判定，ＣＭ主要选择分布于肺和脂肪组织。静注后连续１０ｄ，ＣＭ随粪尿的累计排出量为１２５μｇ，仅占给予量的２．９３‰，说明ＣＭ在体内主要是经代谢转化后消除的。     

血卟啉在H-22肝癌荷瘤小鼠体内的分布

目的探讨声敏剂血卟啉衍生物在肿瘤组织中的富集情况,以便在给药后超声结合血卟啉治疗肿瘤时选择最佳的超声处理时间。方法H-22肝癌荷瘤小鼠尾静脉注射HpD后,不同时间点取材,采用荧光分光光度法测定不同组织提取液中HpD的荧光强度,研究HpD在不同组织中的分布以及代谢变化。结果给药后2 h肿瘤组织以外的其他各组织内(血浆、肝、肾、皮肤、肌肉)血卟啉含量均达到其代谢过程的最高点,后逐渐下降;肿瘤组织中的HpD含量注射后不断上升,6 h时达到顶峰,随后又开始下降,10~24 h代谢比较缓慢,表现为肿瘤组织中对HpD的滞留作用,24 h时肿瘤组织中的HpD含量高于其他各组织,48~72 h趋于稳定在较低水平。结论提出了不同部位的肿瘤应选择各自适当的时间点进行超声处理。     

甲基毒死蜱在大鼠体内的吸收,分布和排泄

ＳＤ雄性大鼠按１７１ｍｇ／ｋｇ静注或６８４ｍｇ／ｋｇ经口给予甲基毒死蜱（ＣＭ）后，血中ＣＭ浓度随时间的变化过程符合二室开放模型，其特点为：吸收快，分布快且分布范围广，从体内的消除快，大鼠静注ＣＭ后，在肝、心、脾、肺、脑、肌肉和脂肪中的浓度变化及呈叠加指数函数规律，在血、肾和睾丸中呈二项指数函数规律，根据靶向分布参数判定，ＣＭ主要选择分布于肺和脂肪组织，静注后连续１０ｄ，ＣＭ随类粪尿的累计排出量为１     

~3H-光卟啉在正常小鼠和荷瘤小鼠体内分布和排泄研究

正常小鼠静脉注射国产光卟啉后血中放射性快速降低。快、慢两项生物半衰期分别为2.8分钟和980分钟。药物在正常小鼠体内分布高峰值依次为肝、肾、肺、肠、皮、脾、心、骨、胃、脑和肌肉。在荷Lewis肺癌小鼠体内分布高峰值依次为肝、肺、肾、脾、瘤、肠、心、卵、胃、皮、肌肉、骨和脑。给药后72小时瘤组织含量为肌肉的8.4倍,为皮肤的4倍。粪尿是排泄的主要途径。     

三种国产血卟啉衍生物和Photofrin Ⅱ 生物学活性的比较

本文比较了三种国内血卟啉衍生物(HpD)试制的生物学活性。采用了L_(1210)细胞生长率,L_(1210)和B_(18)细胞的台盼蓝排斥率,L_(1210)细胞的集落形成能力,L_(1210)细胞的DNA和RNA合成率,615小鼠在接种L_(615)白血病细胞后的存活时间,以及注射HpD后小鼠Lewis肺癌中荧光强度等七种指标。结果一致地表明,Y-HpD和LF-019在体外对癌细胞的光动力学杀伤作用显著高于HpS。而HpS活性略高于美国生产的第二代HpD PhotofrinⅡ。荧光强度的测定表明,这四种HpD在Lewis肺癌中的浓度无明显差别。     

土贝母甙甲在动物体内的吸收,分布,代谢和排泄

土贝母甙甲是从土贝母块茎中分离出来的，具有强抗癌和抗促癌活性的巨环三萜皂甙。本文研究其在动物体内吸收、分布、代谢和排泄的特点。     

菲牛蛭素体内外抗凝实验研究

目的:研究广西菲牛蛭中提取的两种菲牛蛭素--菲牛蛭素A(Bufrudin A,BA)和菲牛蛭素B(Bufrudin B,BB)在人体外及动物体内的抗凝作用.方法:观察菲牛蛭素在人体外及动物体内对部分活化凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)的影响.结果:在体内外实验中,BA、BB均能明显延长活化部分APTT、PT及TT,但两者的三个指标有明显差异性,其中BA对TT的作用最显著,BB则对PT的作用更强.结论:广西菲牛蛭中的抗凝物质BA、BB在体内外均有较强的抗凝活性.     

可控释放剂型的体外与体内实验的定量关系——以异丙吡胺可控释放小丸为例

以异丙吡胺可控释放小丸为对象,以pH递增的磷酸盐缓冲液为介质,求得体外溶出实验的释放度,将其代入体内药代动力学曲线的三项指数方程,模拟出体内药代动力学曲线,证明了计算曲线与实际曲线的一致性。     

黑素瘤细胞体外穿透性体内转移性及tPA释放量研究

tPA是蛋白分解酶类,在肿瘤细胞侵袭和转移中起重要作用。黑素瘤细胞株可释放tPA。我们研究了A_(375)M和A_(375)P两株细胞株的体外穿透性,A_(375)M对基底膜的穿透能力是A_(375)P的4.3倍,体内的转移性前者较后者高,tPA释放量前者多于后者,表明tPA产量和肿瘤细胞的转移性相关。     

小鼠TIL,LAK细胞穿孔蛋白mRNA表达与其抗瘤作用的关系

用原位杂交法检测小鼠不同培养时期的ＴＩＬ和ＬＡＫ细胞中穿孔蛋白（ＰＦＰ）ｍＲＮＡ的表达，并用显微图象分析系统处理检测ＰＦＰＭＲＮＡ表达水平。结果表明：ＴＩＬ细胞的ＰＦＰＭＲＮＡ表达在第１４、２１天时达高峰，２８天时开始下降；而ＬＡＫ细胞则在第６７天时即达到较高水平，２１天时开始下降，但ＴＩＬ细胞的表达水平显著高于ＬＡＫ。将同时期的ＴＩＬ及ＴＡＫ细胞进行体内外抗瘤活性测定，发现两者的ＰＦＰｍＲＮＡ水     

CG栓体外抗菌实验及毒性和刺激性实验

为测试复方阴道栓剂（CG栓）疗效及毒性和刺激性。方法：采用测定药物最低抑菌浓度（MIC）和家兔阴道接触药物实验法进行研究。结果：CG栓体外抗菌作用与其主药氛霉素相当或更好，对临床常见致病菌疗效明显，且无明显毒性及刺激性作用。结论：CG栓是一种较为安全有效的药物。     

氯菧酚胺对小鼠活体精原细胞姐妹染色单体交换率的影响

本实验用BrdU(5-溴脱氧尿嘧啶)替代胸腺嘧啶核苷的体内实验方法,检验了氯菧酚胺短期灌服小白鼠后精原细胞姐妹染色单体交换(SCE)频率的改变。结果表明各服药组的SCE率与对照组无明显差异。因而从生殖细胞SCE这一敏感指标提供的证据,支持氯菧酚胺不具有明显诱变作用的观点。     

~(125)I标记HBsAg在孕鼠及胎鼠体内分布的实验观察

用小白鼠为动物模型,对~(125)I标记的HBsAg在孕鼠及胎鼠体内的分布进行了实验室观察,结果表明分布差异明显,以脂肪最低,可能与储血量有关,脑组织与胎鼠内的分布亦低,可能小鼠的血脑与胎盘屏障影响了HBsAg的通过。胎鼠占母鼠总放射比率为8.00%和10.42%,超过试剂游离碘比率5%,表明~(125)I标记HBsAg进入了胎鼠。     

EGCG对裸鼠移植瘤中人口腔表皮样癌耐药细胞凋亡的影响

目的:探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)增敏长春新碱(VCR)对人口腔表皮样癌多药耐药细胞株KBV200裸鼠移植瘤的抑瘤作用及与瘤细胞凋亡的关系.方法:采用KBV200接种于裸鼠皮下,建立耐药肿瘤模型;2周后,EGCG和VCR腹腔注射,联合处理2周;免疫组化法检测瘤组织Bcl-2,Bax的表达;TUNEL法检测细胞凋亡; 流式细胞仪进行细胞周期分析;透射电镜观察瘤组织细胞超微结构的改变.结果:EGCG联合VCR处理治疗后瘤重、肿瘤相对体积明显低于对照组和VCR组(P<0.05),且与EGCG的剂量呈正相关;低、中、高EGCG联合 VCR组Bcl-2的表达明显低于VCR组(P<0.01);低、中、高EGCG联合 VCR组Bax蛋白的表达明显高于VCR组(P<0.01);TUNEL法低、中、高EGCG联合 VCR组凋亡指数明显高于VCR组,与EGCG呈剂量依赖关系; 流式细胞技术显示低、中、高EGCG联合 VCR组G2/M期细胞高于VCR组(P<0.01); 电镜下三个联合用药组瘤组织中可见较多典型的细胞凋亡的形态学表现.结论:EGCG在体内具有增敏VCR对KBV200移植瘤的杀伤作用.机制可能是通过下调Bcl-2蛋白,上调Bax蛋白的表达,从而促进肿瘤细胞的凋亡.