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(2S,3S)-(-)-酒石酸于水中拆分消旋1-氨基-2-丙醇,然后用强酸性阳离子树脂分离,得到核苷类药物合成中间体(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇,收率66.6%,拆分剂可直接回收利用. 相似文献
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异戊二烯与三氯异氰脲酸和水进行氯醇化反应,得1-氯-2-甲基-3-丁烯-2-醇和4-氯-3-甲基-2-丁烯醇,该混合物在对甲苯磺酸催化下与乙酐反应,得1-氯-2-甲基-4-乙酰氧基-2-丁烯,总收率约为61%,纯度93.5%。 相似文献
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目的为马来酸曲美布汀的重要中间体2-二甲氨基-2-苯基-1-丁醇的合成奠定基础。方法苯乙腈与溴乙烷进行烃化反应得2-苯基-1-丁腈,所得产物经水解得2-苯基-1-丁酸,然后通过硼氢化钠-碘体系还原得2-苯基-1-丁醇;苯乙腈与N-溴代丁二酰亚胺进行卤代反应得溴代苯乙腈,所得产物与二甲胺进行烃化反应得2-二甲氨基苯乙腈,然后与溴乙烷进行烃化反应得2-二甲氨基-2-苯基丁腈。结果合成了2-苯基-1-丁醇和2-二甲氨基-2-苯基丁腈,总收率为分别为51%和59.4%。目标产物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。结论本合成方法原料易得,操作简单,收率较高,适合于工业化生产。 相似文献
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目的合成3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐。方法以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇与2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇,3-甲基-2,5-二苯基-2-吗啉醇,3-甲基-5-苯基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐。结果总收率分别为72.5%,78.6%,68.4%,目标化合物结构经IR,1H-NMR,MS确证。结论本法合成2-芳基-2-吗啉醇类化合物反应时间短,溶剂无毒性,具有较高的应用价值,为开发新的2-芳基-2-吗啉醇类抗抑郁症药物提供了一条新的合成工艺。 相似文献
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以邻氰基氯苄为原料,与苯甲醛或2-噻吩甲醛经Wittig-Horner反应、水解及氢化反应制得2-(2-苯乙基)苯甲酸或2-(2-噻吩基)乙基苯甲酸,总收率分别约64%和60%。 相似文献
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目的制备2-氨基-1,3-丙二醇。方法以丙二酸二乙酯为原料,经亚硝基化、金属钠乙醇还原得到2-氨基-1,3-丙二醇(1)。结果与结论经1H NMR分析确证目标产物结构,总收率53.5%。该路线原料廉价易得,成本较低,反应条件温和,适用于工业生产。 相似文献
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6羟基2甲基2(4甲基3戊烯基)2H苯并吡喃是从PhaceliaixodesKelogg.中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物.报道以1,4环己二酮为起始原料经3步合成此天然化合物的过程. 相似文献
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Chronic toxicity and carcinogenicity of a food additive, 2-(2-furyl)-3-(5-nitro-2-furyl)acrylamide (AF-2) was examined by its oral administration to Wistar rats for 18 months. Male rats given 0.4% AF-2 diet developed ataxia of the hind foot around 4 months of feeding, and severe atrophy of skeletal muscles of the whole body was seen in 31 of 43 rats after 12 months. In female rats, mammary tumors developed in 78% of the animals given 0.4% AF-2 diet. Multiple papillomas were observed in the forestomach. 相似文献
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以L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料,采用三条合成路线,经6~8步反应,合成8个目标化合物。其部份中间体的结构经IR,PMR,MS及元素分析证实。产物的结构也经IR及PMR证实。体外抑菌试验表明,TM7和TM8显示较强的广谱抑菌活性,TM6则具有中等强度。TM2和TM3对金葡菌也有一定活性。 相似文献
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目的:研究对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯(AZ)对人肝癌细胞Hep G2脂肪累积的干预作用。方法:取对数生长期Hep G2细胞,用油酸诱导复制脂肪累积模型,分为模型组、阳性对照(辛伐他汀100μg/ml)组和15.63、31.25、62.5、125、250、500、1 000μg/ml AZ组,另设正常对照组。采用MTT法检测各组细胞的存活率;按试剂盒操作检测各组细胞中甘油三酯(TG)含量,计算TG清除率;油红O染色观察各组细胞内脂滴形态。结果:与正常对照组比较,模型组和15.63~125μg/ml AZ组细胞的存活率差异无明显变化,250~1 000μg/ml AZ组细胞存活率降低,差异具有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组比较,模型组细胞中TG含量增加;与模型组比较,阳性对照组和62.5、125μg/ml AZ组细胞中TG含量降低,TG清除率依次为(28.58±0.15)%、(14.51±0.09)%、(29.72±0.16)%,以上差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。与正常对照组比较,模型组细胞出现大量脂滴,AZ组随给药浓度的增加,脂滴逐渐变少、变小。结论:AZ对Hep G2细胞脂肪累积具有干预作用。 相似文献
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2-(2-氨基-4-噻唑)-(Z)-2-羟亚胺基乙酸乙酯的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
以乙酰乙酸乙酯为原料,经溴化、肟化、环合,制得2 (2 氨基 4 噻唑) (Z) 2 羟亚胺基乙酸乙酯,各步反应中间体无需分离纯化,操作简单,总收率45%. 相似文献
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地拉韦定(delavirdine)是由美国Pharmacia&Upjohn公司研制的非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂(NNRTIs),临床与其它抗HIV药联合使用,用于治疗获得性免疫缺陷综合征[1].1-(5-硝基吲哚-2-羰基)-4-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(1)是其重要中间体.文献[2-4]以5-硝基吲哚-2-羧酸(2)和1-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(3)为原料,在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下缩合制得.EDC价昂,后处理用氯仿作提取溶剂,且需通过柱色谱纯化,不适于规模化生产. 相似文献
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本文建立了以紫外230nm波长检测的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定家兔血浆中甲苯喹派浓度。填料使用LiChrosorb RP-C18,流动相为甲醇—水—三乙胺—磷酸(63:37:1:0.8 v/v),血样(或尿样)经碱化后用乙醚提取,再以0.2 mol/L硫酸回提,进样。方法回收率为99.84±3.10(SD)%;天内、天间精密度平均CV为4.12%及3.95%(n=5);最低检测限3ng.经提取的标准线性浓度在25~2000 ng/ml范围内,Y=0.002865X-0.01346,r=0.9999,内源性物质及可能的合并用药不干扰色谱测定。文内用质谱法鉴定血样中甲苯喹哌色谱峰纯度,并由尿样分析对其主要代谢物予以初步验证。本法可应用于药代动力学参数测定。家兔按8mg/kg静注后,药—时曲线符合二室模型T_(1/2)=4.8008±1.1522(SD)h。 相似文献
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目的:建立测定白细胞介素-2(IL-2)靶向5-氟尿苷棕榈酸酯前药(5-FURP)脂质体中IL-2含量的方法。方法:在样品溶液中加入考马斯亮蓝G-250溶液染色,以空白脂质体为空白,在595nm波长处照分光光度法测定IL-2的吸光度,并计算含量。结果:IL-2检测浓度的线性范围为1~100μg·mL-1(r=0.9997);平均回收率为99.26%,RSD=0.59%(n=5)。结论:本方法操作简便、快速、检测灵敏、重复性好,可用于该脂质体中IL-2的含量测定。 相似文献