经鼻吸收胰岛素

近年来,给药途径的研究有了很大的进展,以前口服吸收不良的药物通过其它途径获得了良好的吸收效果.最近,人们又进行了一种新的尝试——通过鼻粘膜吸收药物.肽类为高分子物质,由于容易被消化液或存在于消化管壁的酶水解,因此,口服这些物质不可能吸收.目前已经证明,这些物质经鼻给药后,有相当一部分可通过鼻粘膜吸收.此外,为了促进其吸收,尚需添加界面活性剂等吸收促进剂. 胰岛素是糖尿病患者(特别是Ⅰ型)必不可少的药物.目前只能采用注射给药方法.患者必须连续注射、一日三次,其痛苦是可想而知的.为了解除上述痛苦,同时保证胰岛素的有效吸收,研究者们设想出鼻腔给药途径。1978年,作者对胰岛素经鼻粘膜吸收的特性和界面活性剂的促吸收作用进行了探讨。同年,东京女子医大     

肽类及蛋白类药物鼻腔给药系统

本文对近年来肽类及蛋白类药物鼻腔药系统方面的研究一综述。内容包括鼻腔给药动力学，鼻腔给药后药物的分布，吸收及其影响因素，促进药物鼻腔吸收的药剂学方法。     

鼻腔给药的生物利用度研究进展

目前,鼻腔给药生物利用度的研究主要集中在吸收促进剂、药物性质、剂型和载体等因素的影响。虽然药物通过鼻腔吸收受诸多因素的影响,但由于鼻腔特殊的解剖生理结构,药物吸收迅速;且与其他给药途径相比,尤其对于多肽和蛋白类药物而言,鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用,因此,有望成为未来全身给药的重要途径之一。本文综述了近年来药物经鼻腔给药的生物利用度的研究进展。     

神经毒素不同给药途径镇痛作用的比较研究

目的:探讨神经毒素(α-cobrotoxin,Nt)不同给药途径对镇痛作用的差异,寻找神经毒素最佳给药途径.方法:神经毒素经腹腔注射、肌肉注射和鼻粘膜给药后,用小鼠热板法和扭体法对其镇痛作用进行评价.结果:神经毒素经上述三种途径给药后都具有镇痛作用.结论:神经毒素在吸收促进剂作用下经鼻粘膜给药的镇痛作用最强.     

鼻腔给药制剂的药代动力学研究进展

经鼻粘膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂,称为鼻腔给药系统(nasal drug delivery system,NDDS).鼻腔给药不仅可局部使用,还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用[1].     

提高蛋白质和多肽类药物口服生物利用度的近展

基因技术的发展 ,使得利用转基因植物或动物大批量生产药用蛋白成为可能。蛋白质和多肽类药物在预防和治疗中作用将越来越大。这类药物常规的给药途径是注射 ,给病人带来极大的痛苦与不便 ,口服途径给药是人们比较喜欢的方式。在正常情况下 ,口服蛋白质和肽类药物生物利用度很低 ,原因主要有 :(1)药物分子量大、脂溶性差 ,难以通过消化道的生物膜屏障 (膜障 ) ;(2 )胃肠道中的大量酶的降解 (酶障 ) ;(3)肝脏的首过效应和肾脏的排泄。目前人们的研究重点放在如何突破膜障和酶障两个方面[1] 。1　提高膜通透性 ,突破膜障的方法1.1　使用促吸收…     

鼻腔药物递送的影响因素和提高递送效率的设计策略

鼻腔药物递送系统是一种非侵入式给药途径，具有无首过效应、快速起效、脑靶向等优势，是注射给药的一种可行替代途径，亦是中枢神经系统潜在的给药途径。但鼻腔生理环境复杂，且鼻腔药物递送系统为“药械合一”类制剂，药物经鼻递送效率受药物、制剂、装置及鼻腔生理等多因素影响。通过改变药物理化性质、制剂中添加酶抑制剂或吸收促进剂、设计新型药物载体等策略，改善药物的溶解性、稳定性、膜渗透性和鼻腔滞留时间，可以提高鼻腔药物递送效率。本文对鼻腔药物递送系统的影响因素和设计策略进行了综述，旨在为鼻腔药物递送系统的设计提供依据和思路。     

吸收促进剂在儿科鼻腔给药系统中的应用

鼻腔喷雾给药方式具有给药方便、吸收迅速、生物利用度高、易于被儿童接受等优点。尤其是为多种药物提供了一条可能的非注射给药途径,特别是为儿科及耳鼻喉科临床医师对治疗各种疾病提供新的用药途径和新的平台。本文就近年来儿科鼻腔给药的应用现状,结合参阅国内外文献,就鼻腔给药中有关临床用药范围、吸收促进剂的种类及作用机制、药物作用及毒副作用,以及增效减毒的方法等进行了综述。     

Influence of intranasal medication on the structure of the nasal mucosa

目的：研究长期经鼻吸收药物对鼻粘膜结构的影响及可逆性,为鼻粘膜膜给药途径长期应用的可行性提供依据。方法：使用硫酸庆大霉素给家兔滴鼻,在用药后3,5,7,14,21及28天,并在停药后的同时使用保护鼻粘膜的药物一至三周,取鼻粘膜进行光镜和透射电镜观察。结果：用药后3-7天出现渐进性鼻粘膜损伤的改变,二至四周鼻粘膜损伤越来越严重,可出现部分区域上皮的脱落,但基底膜完整。停药后1-3周内上皮细胞及纤乞求迅速修复。结论：药物对鼻粘膜虽可产生损伤作用,但可以再生修复,鼻内给药途径是有可行性的。     

生化药物鼻腔给药的研究进展

鼻腔给药系统(nasal dray delivery system，NDDS)是指在鼻腔内使用，经鼻粘膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的制剂。鼻腔给药是传统的给药方式，在耳鼻喉科应用极为广泛，一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病。随着新辅料和治疗新技术的应用，发挥全身治疗作用的鼻腔给药制剂的研究越来越受到人们的广泛关注。     

胰岛素的眼部给药途径

口服用药和注射给药，对于长期用药的患者来说，会带来许多困苦和不便，因此，非注射给药途径成为人们关注的重点。特别是肽类口服给药由于被胃肠道破坏，起不到治疗作用，其非注射途径用药，且希望达到全身作用研究越来越活跃,尤其经眼黏膜给药的研究已取得了一定的进展，为肽类非注射给药途径展示了乐观前景。     

胰岛素的眼部给药途径

口服用药和注射给药,对于长期用药的患者来说,会带来许多痛苦和不便,因此,非注射给药途径成为人们关注的重点。特别是肽类口服给药由于被胃肠道破坏,起不到治疗的作用,其非注射途径用药,且希望达到全身作用的研究越来越活跃[1,2],尤其经眼黏膜给药的研究已取得了一定的进展,为肽类非注射给药途径展示了乐观前景。     

胰岛素的眼部给药途径

口服用药和注射给药，对于长期用药的患者来说，会带来许多痛苦和不便，冈此，非注射给药途径成为人们关注的重点。特别是肽类口服给药南于被胃肠道破坏，起不到治疗的作用，其非注射途径用药，且希望达到全身作用的研究越来越活跃．尤其经眼黏膜给药的研究已取得了一定的进展，为肽类非注射给药途径展示了乐观前景。     

重视不同给药途径的选择

给药的途径不同，可以影响药物作用的强弱和快慢，有时可发生完全不同的作用。 1常用的给药途径的选择 1．1口服法是将药物经口服下，为最常用的给药途径，方法简便而安全，服后大多数经小肠吸收，约0．5h即可生效。但口服法常引起胃肠反应，吸收率受许多因素的影响。     

鲑鱼降钙素大鼠肺部给药系统的研究

目的 :研究多肽类药物鲑鱼降钙素 (sCT)肺部给药后体内的血药浓度改变及不同渗透促进剂的促渗作用。方法 :采用放射免疫分析法测定sCT溶液经大鼠肺部给药后的体内血清降钙素浓度 ,同时比较不同给药方式、不同渗透促进剂及不同 pH值下的血药浓度 ,并与肌内注射对照 ,计算不同条件下sCT的相对生物利用度 (Fr)。 结果 :与肌内注射相比 ,2 μg·kg-1的sCT溶液经肺部给药的Fr值为 12 1.0 % ,渗透促进剂苄泽 78、牛磺胆酸钠、卵磷脂、壳聚糖、辛酸钠及酸性环境 (pH3.0 )均可显著增加sCT的肺部吸收。结论 :sCT经肺部给药后吸收显著     

聚山梨酯80修饰的神经毒素纳米粒鼻腔给药镇痛作用及体内分布的研究

[目的]考察聚山梨酯80(polysorbate-80,P-80)修饰及鼻腔给药对神经毒素纳米粒(neurotoxin-nanoparticles,NT-NP)镇痛作用及体内分布的影响。[方法]制备P-80修饰的神经毒素纳米粒(P-80-NT-NP),通过不同给药途径,利用小鼠热板法和甲醛致痛法评价其中枢镇痛作用,并将其与NT-NP和神经毒素(neurotoxin,NT)进行比较;通过小动物活体成像技术研究P-80修饰及未修饰的NT-NP鼻腔给药后的体内分布情况。[结果]热板法实验结果显示P-80-NT-NP经鼻腔给药后在90min达到药效高峰,痛阈提高率为69.92%,镇痛效果明显强于NT-NP鼻腔给药组(P0.05)以及NT腹腔(痛阈提高率63.97%)和肌肉注射组(痛阈提高率63.44%),且在甲醛致痛试验中P-80-NT-NP经鼻腔给药后在第1时相和第2时相均能明显抑制小鼠的疼痛反应(P0.01),且与小动物成像结果一致,显示NT-NP经P-80修饰后其中枢镇痛效果明显强于未修饰的NT-NP且鼻腔给药均优于其他给药途径,药效持续时间长且入脑迅速。[结论]NT-NP经P-80修饰后,鼻腔给药有利于药物入脑,脑内药物浓度增加,明显提高镇痛效果。     

热毒宁注射液家兔鼻腔给药的药代动力学研究

将热毒宁注射剂制备成鼻腔喷雾剂,进行家兔鼻腔黏膜给药药代动力学研究。以健康家兔为模型,建立空白组、鼻腔给药组和注射给药组。给药后使用乙腈沉淀蛋白法处理家兔血浆样品,HPLC检测血浆中药物有效成分绿原酸的浓度。HPLC结果显示,鼻腔给药组中可检测到绿原酸,且在给药后2~5 min时浓度最高,说明自制热毒宁鼻腔喷雾剂可成功透过鼻腔黏膜吸收进入血液中快速代谢。相比于注射给药组,鼻腔给药组血液中的药物有效物质含量较低,提示热毒宁鼻腔喷雾剂药物透黏膜吸收效率有待提高。     

多肽和蛋白质及疫苗类药物干粉吸入给药的研究进展

针对多肽和蛋白质类药物体内过程和药学性质的特殊性,介绍了多肽和蛋白质类药物非注射给药途径研究现状,干粉吸入剂的剂型优点和制剂工艺技术特点,以及多肽和蛋白质类药物干粉吸入剂的研究进展,着重介绍了胰岛素等全身作用类药物、局部作用类药物及疫苗药物的干粉吸入给药的研究现状。     

鼻腔注射多巴胺对MPTP小鼠和正常大鼠的影响

目的 帕金森疾病的治疗方案仍十分有限,本项研究的目的是通过鼻腔注射途径向MPTP损伤小鼠和正常大鼠注射多巴胺,观察多巴胺能神经元受到的影响,探索此途径可能的作用机理.方法 采用1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)小鼠模型,将健康昆明鼠分4组(ni=8):正常小鼠组(control)、模型给药组(经鼻予以多巴胺6 mg/kg+ MPTP 20 mg/kg)、模型组(NS+ MPTP 20 mg/kg)、正常给药组(经鼻予以多巴胺6 mg/kg+ NS),记录各组行为学和免疫组织化学数据;SD大鼠通过鼻腔注射多巴胺剂量分为1.5 mg/kg、3 mg/kg、6 mg/kg、空白组为4组(各组n=6),慢性长程(14 d)给药,记录不同剂量多巴胺长时程通过鼻腔注射对大鼠给药后的免疫组化数据.以上实验数据用((x)±s)表示,采用t或x2检验对各组均数进行比较.结果 鼻腔注射多巴胺预处理可以使帕金森小鼠的爬杆时间明显缩短,并提高悬挂的得分(P＜0.01);免疫组织化学结果显示鼻腔注射多巴胺预处理可使多巴胺(dopamine,DA)能神经元变性显著减少(P＜0.01);大鼠试验:在数量和形态分析上,多巴胺能神经元无明显组间差异(P＞0.01).结论 鼻腔注射多巴胺预处理有效,可使MPTP小鼠多巴胺能神经元的损伤减少,保护和促进多巴胺能神经元;但其可能并非通过酪氨酸羟化酶途径发挥作用.     

心肺复苏药物应用

心肺复苏过程中,合理应用药物对抢救成败及其预后起着很重要作用。 一、给药途径 (1)静脉给药:所有药物尽可能都要通过静脉注入。 (2)心腔内注射:当静脉通道不能及时建立而又急需用药时,方可心腔内注射。一般情况下,不要心腔内注射。 (3)气管内给药:有些时候,气管插管比静脉穿刺快,加之肾上腺素、阿托晶、利多卡因等药滴入气管后可迅速吸收。因此在静脉通道未建立之前亦可气管内给药。滴入药物采用生理盐水5～10ml稀释通过气管插管滴入气管。注意稀释液不能过多,滴入速度不能过快。