桔梗中抑制酪氨酸酶活性成分的研究

以酪氨酸酶抑制活性为指标进行增白作用评价,通过比色法对各种生药的酪氨酸酶抑制活性进行筛选,发现桔梗具有强的抑制活性.对桔梗有效部位的酪氨酸酶抑制活性成分进行了分离,结果发现桔梗皂甙D具有极强的酪氨酸酶抑制活性.     

单味中药治疗动脉粥样硬化的研究进展

文章综述了单味中药治疗动脉粥样硬化(AS)的实验药理研究进展。从4个方面进行了阐述,即通过降低血脂来抑制AS;抑制炎症反应以抑制AS;抑制血管平滑肌细胞增殖以抑制AS;抑制脂质过氧化损伤。充分显示了中药在该领域的作用。     

膜荚黄芪种子萌发抑制物质特性的初步研究

目的 通过对膜荚黄芪种子萌发抑制物质的研究,探讨黄芪种子发芽率低的原因。方法 制备黄芪种子粗提物,并测定其活性;制备黄芪种子的乙醚提取液并进行纸层析,然后测定各区段的活性,用温水（41℃,45℃）浸种,测定不同时间的浸泡液的抑制活性。结果 证明黄芪种子中存在活性较高的内源抑制物质,且其乙醇提取物纸层析在Rf0.9区段对白菜种子萌发最强抑制,Rf1.0区段对白菜幼根生长有最强抑制;通过温水浸种（41℃,45℃）可除去大部分内源抑制物质;黄芪种子的内源抑制物质对小鼠幼苗地上部分和地下部分生长均有显著抑制活性,对小麦种子萌发则不表现抑制;黄芪种子乙醇提取物对黄芪种子萌发和幼根生长也有较强抑制活性;结论 黄芪种子发芽率低的原因,除种皮透水性差外,还有内源抑制物质作用的结果。     

金芪降糖片组分体外抗糖尿病的作用及机制

目的:探讨金芪降糖片各组分体外抗糖尿病的作用及机制。方法:采用DPPH自由基清除,活性氧自由基清除,AGEs形成抑制,α-糖苷酶抑制,醛糖还原酶抑制,脂肪酶抑制,脂多糖(LPS)诱发小鼠腹腔巨噬细胞活化一氧化氮(NO)释放抑制建立系统的体外抗糖尿病活性评价筛选模型,考察金芪降糖片的4个标准组分芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸、黄连总生物碱对以上各模型的作用。结果:黄芪总黄酮、金银花总有机酸、黄连总生物碱具有清除DPPH自由基和活性氧自由基活性;各组分对AGEs形成无明显抑制活性;黄芪总黄酮、金银花总有机酸对糖苷酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对醛糖还原酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对胰脂肪酶具有抑制活性;黄芪总皂苷、黄连总生物碱对LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放NO有抑制作用。结论:金芪降糖片具有多组分多靶点协同抗糖尿病的作用,机制涉及抑制α-糖苷酶、抑制脂肪酶、清除自由基、抑制醛糖还原酶、抑制NO释放。     

短梗五加醇提物的抗变态反应性炎症作用

短梗五加醇提物对角叉菜胶、蛋清、热烫性、甲醛性足肿胀,巴豆油气囊肿渗出和肉芽组织增生均有明显的抑制作用,并显著抑制佐剂关节炎及Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型变态反应性炎症。抑制PCA反应主要是由于抑制IgE的产生。而抑制Arthul反应则可能主要是由于抑制白细胞趋化、抑制溶酶体酶,PG等炎症介质的释放或其致炎作用。可能由于抑制淋巴细胞的发生发育及其致敏以及淋巴因子的产生导致迟发型超敏反应明显的抑制作用。     

黄连素通过调控丝裂原活化蛋白激酶信号通路治疗各科疾病的药理机制研究进展

黄连素是广泛存在于黄连、黄柏、小檗等中草药的一种异喹啉生物碱,具有多种药理作用。黄连素发挥多种药理机制与丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)信号通路有关。本文发现黄连素通过调控MAPK信号通路发挥以下作用：抑制癌细胞转移、增殖,增加耐药癌细胞敏感性发挥抗癌作用;抑制病毒复制,抑制细菌诱导的炎症,抑制真菌增殖发挥抗病原体作用;促进组织葡萄糖摄取降血糖,改善胰岛素抵抗,保护胰岛β细胞发挥抗糖尿病作用;抑制血管平滑肌细胞增殖,抑制血管内皮细胞凋亡,降血脂发挥抗动脉粥样硬化作用;抑制心肌缺血,抑制心肌重塑发挥心脏保护作用;抑制β淀粉样蛋白表达,抑制神经炎症,抑制神经细胞死亡,改善糖尿病性神经病变发挥神经系统保护作用;抗胃肠炎,抗胰腺炎,肝保护作用发挥消化系统保护作用;抗糖尿病肾病,抗药物性肾损伤,抗肾缺血发挥肾脏保护作用;抗过敏反应,抗类风湿关节炎,抗骨关节炎,抗牙周炎、鼻息肉等发挥抗炎作用。     

复方小建中冲剂药理研究

复方小建中冲剂显著抑制水应激性和消炎痛加乙醇诱发的小鼠胃溃疡,抑制0.6mol/L盐酸和结扎幽门引起的大鼠胃溃疡,溃疡抑制率为41—87％;并能抑制小鼠小肠推进性运动;抑制热和醋酸引起的小鼠痛反应;同时抑制二甲苯琼脂和角叉菜胶引起的小鼠、大鼠炎症反应。     

乌木胶囊抗小鼠迟发性超敏反应及抑制小鼠体液细胞免疫的实验研究

本实验从抗小鼠迟发性超敏反应及抑制小鼠体液细胞免疫的角度,对中药复方制剂乌木胶囊进行了实验研究。结果显示,该药具有抑制小鼠迟发性超敏反应,抑制小鼠血清溶血素,抑制小鼠淋巴细胞转化百分率的免疫药理作用。     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

草苁蓉实验药理研究

通过体外实验,证明草苁蓉木煎剂能抑制大鼠肝匀浆过氧化酯质的生成;显著延长小鼠抓棒时间;显著抑制角叉菜胶致大鼠足肿胀,并抑制肿胀部位PGE的参出,抑制小鼠醋酸致腹腔毛细血管渗出,能增强小鼠的耐缺氧能力。     

库拉索芦荟中7种单体化合物对蘑菇酪氨酸酶活力的影响

目的 研究库拉索芦荟中7种单体化合物对蘑菇酪氨酸酶催化氧化左旋多巴的活力的影响,并确定活性成分的抑制类型。方法 以左旋多巴为底物,37 ℃条件下,以酶标仪记录反应体系在475 nm下光密度随时间的变化,通过相对酶活力比较加药后酶活力的变化,并通过Lineweaver-Burk曲线判定抑制类型,通过Dixon曲线求抑制常数。结果 库拉索芦荟中的芦荟苦素具有很强的蘑菇酪氨酸酶抑制作用,且强于β-熊果苷,其50 %抑制浓度(IC50)为108.6 μg·mL-1,抑制类型为非竞争性抑制,抑制常数Ki=130.9 μg·mL-1,而其余6种化合物的抑制作用较弱或没有抑制作用。结论 芦荟苦素是库拉索芦荟中主要的蘑菇酪氨酸酶抑制成分。     

柳豆叶抗炎作用研究

本文按照抗炎药筛选规程,在多种炎症模型中证实柳豆叶对急、慢性炎症都具有良好的治疗作用。能抑制大鼠足跖肿胀,抑制毛细血管通透性,抑制炎症细胞游走,抑制肉芽肿形成。柳豆叶无明显毒副作用及局部刺激作用。     

茶多酚的抑癌作用机理

茶叶中的主要抑癌成分茶多酚通过抑制血管内皮生长因子VEGF的表达来抑制肿瘤血管生成;通过降低Sp1蛋白的DNA结合活性、表达水平和作用活性使前列腺癌细胞的雄激素受体表达下调;通过抑制紫外线B诱导的c-fos等基因表达抑制AP-1活性,从而抑制肿瘤的发生和发展。茶多酚B环上的没食子—价羟基结构和没食子酸部分对抑制细胞生长和AP-1活性有重要作用。     

帕金森病病理机制及中药防治帕金森病实验研究进展

作者综述了帕金森病病理机制的研究现况,并从中药防治PD及抑制氧化应激、改善线粒体能量代谢、抑制神经免疫炎症反应、降低神经兴奋性毒性、抑制细胞凋亡和抑制蛋白质异常聚集多方面,系统总结了近10年中医药防治帕金森病实验研究的进展。     

红花黄色素的药理研究进展

综述红花黄色素的主要药理作用,包括改善心肌能量代谢,缓解心肌缺氧性损伤,改善心功能;抑制Ca2 内流而扩张冠状动脉,缓解心肌缺血,舒张血管平滑肌;通过抑制血管平滑肌细胞(VSMC)的DNA合成而抑制血管平滑肌细胞增殖;通过抑制血小板的聚集与释放,保护抗凝血酶Ⅲ等而抗凝血,抑制血栓形成;抗自由基,抗氧化等.但其具体的药理作用机制目前尚不十分清楚.     

北五味子种子休眠特性及内源抑制物质的研究

本研究首次证明了北五味子的种子的种皮、种仁扎含有相当量的生长抑制物质,且种皮、种仁粗提物的抑制性有显著差异,前者对白菜幼根生长抑制活性较强,后者对白菜种子萌发抑制活性较强。五味子种子休眠与种皮、种仁中抑制物质存在有关。     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

黄酮、异黄酮药物抑制肿瘤细胞增殖作用的最新进展

 目的　黄酮和异黄酮是具有多种药理功能的药物 ,从抑制肿瘤细胞恶性增殖的角度阐明其药理作用。方法　总结最新文献 ,对黄酮和异黄酮的药物机制加以综述。结果　黄酮和异黄酮具有抑制蛋白酪氨酸激酶、抑制拓扑异构酶、抑制CDK(cyclindependkinase)、SERM (selectiveestrogenreceptormediator)等作用。 结论　黄酮和异黄酮可以作用于上述多个靶点抑制肿瘤细胞恶性增生。     

西藏红缨合耳菊提取物对酪氨酸酶的抑制作用

目的:研究西藏红缨合耳菊提取物对酪氨酸酶的抑制作用。方法:将红缨合耳菊的70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分对酪氨酸酶的抑制作用,并进行酶抑制动力学研究。结果:乙酸乙酯、正丁醇的萃取部分对酪氨酸酶的活性抑制较强;对单酚酶抑制作用明显并有延迟作用,半数抑制浓度(IC50)分别为57.8、140μg/ml;对双酚酶的抑制作用显示浓度依赖关系,IC50分别为41.2、59.6μg/ml,相比熊果苷抑制双酚酶活性的IC50值1.44mg/ml,抑制效果分别是熊果苷的35、24倍;抑制类型:乙酸乙酯部分为竞争性抑制,Ki为19.7μg/ml,正丁醇部分为非竞争性抑制,Ki为60.7μg/ml。结论:西藏红缨合耳菊乙醇提取物的乙酸乙酯、正丁醇萃取部分对酪氨酸酶活性抑制较强。     

白簕提取物抑制痤疮丙酸杆菌及美白活性研究

目的:对白簕提取物的抑制痤疮丙酸杆菌和美白活性进行研究,评价白簕提取物的生物活性强弱。方法:以测定最小抑菌浓度(MIC)来评价白簕提取物抑制痤疮丙酸杆菌生长的活性;以抑制B16黑色素瘤细胞内酪氨酸酶能力,测定其美白活性。结果:白簕醇提物和水提物抑制痤疮丙酸杆菌的MIC值分别为2.5 mg·mL~(-1)和5 mg·mL~(-1);白簕水提物对酪氨酸酶抑制活性较好,但醇提物未发现该活性。结论:白簕醇提物具有良好的抑制痤疮丙酸杆菌活性,而水提物的活性则表现在抑制酪氨酸酶中。