司帕沙星滴眼液的制备及稳定性考察

目的考察司帕沙星滴眼液的稳定性,确定其有效期.方法通过光照、高温、低温等影响因素试验,特定条件（40,50,60℃）下恒温15周加速试验及室温留样观察,测定其色泽、pH、含量、有关物质变化.采用高效液相色谱法测定含量及有关物质.结果采用恒温（恒湿）条件下15周内制剂的稳定性与室温留样观察结果一致.结论该制剂处方合理、质量稳定,有效期可达2年以上.     

司帕沙星注射液的研制及质量控制

目的：制备司帕沙星注射液，建立质量控制标准。方法：司帕沙星与苹果酸、甘露醇制成注射液，用高效液相法测定其含量。结果：司帕沙星在10-100цg/mL浓度范围内呈良好的线性关系，相关系数r=0.9999。平均回收率为99.35%，RSD为1.02%。结论：该制剂制备方法简单，含量测定方法准确、可靠。     

司帕沙星眼用凝胶的稳定性考察及有效期预测

目的：考察司帕沙星眼用凝胶的稳定性,并预测其室温贮存的有效期。方法：采用紫外分光光度法测定凝胶中司帕沙星的含量,分别在低温、高温、高湿及光照条件下放置,于规定时间取样,测定样品pH及含量,观察样品的外观变化,采用初匀速法预测其有效期。结果：司帕沙星眼用凝胶在低于40℃下较稳定,强光照及高温（60℃）下主药含量下降明显,湿度影响不明显。初匀速法试验预测,本品在25℃下的有效期为1．86年。结论：司帕沙星眼用凝胶在室温避光下稳定。     

氟罗沙星注射液的稳定性考察

目的：研究氟罗沙星注射液的稳定性，以延长其使用有效期。方法：对生产时间在两年以上的氟罗沙星注射液(2mL：0．2g)按照部颂标准进行检验，考察其稳定性。结果：生产两年以上的氟罗沙星注射液的检测结果与出厂时的比较，无显差异。结论：生产两年以上的氟罗沙星注射液(2mL：0．2g)性能稳定，可以延长其使用有效期。     

司帕沙星分散片的研制及其质量控制

目的 制备司帕沙星分散片,并进行质量控制.方法 高效液相色谱法进行样品含量及有关物质测定;通过改变不同因素进行司帕沙星分散片的工艺筛选,并按中国药典2005年版二部附录进行分散均匀性检查、崩解时限枪查和溶出度检查.结果 优化处方为:司帕沙星200 g,交联聚维酮(PVPP)80 g,微晶纤维素(MCC)300 g,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)48 g,甘露醇128 g,微粉硅胶48 g,10%聚维酮K30的50%乙醇溶液适量,共制成1000片.结论 优化后分散片的片重差异、溶出度和崩解时间均符合中国药典的规定,有关物质和含量亦符合本品临床用药的质量标准(草案).     

司帕沙星软膏的研制

介绍了司帕沙星软膏的处方及制备工艺,建立了紫外分光光度法测定其含量。方法稳定,准确可靠,平均回收率为９９．７４％,ＲＳＤ为０．４７％。     

复方司帕沙星滴鼻液的制备及其稳定性考察

目的:制备复方司帕沙星滴鼻液并考察其稳定性。方法:选择稀配法配制滴鼻液;采用紫外-可见分光光度法及旋光法测定其中主药含量,并考察室温留样6mo内的药物浓度及其稳定性,同时用家兔做鼻黏膜刺激性实验。结果:司帕沙星检测浓度线性范围为2.0~9.0μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率司帕沙星为99.19%(RSD=1.77%),盐酸麻黄碱为100.21%(RSD=2.12%);该制剂对鼻黏膜的刺激性小,室温贮存6mo内质量稳定。结论:该制剂制备及含量测定方法简单可行,且质量稳定、刺激性小,易于推广。     

复方司帕沙星滴耳液的稳定性考察及药效学试验

目的:评价复方司帕沙星滴耳液的产品稳定性及药效学.方法:以甘油和乙醇为溶剂制备滴耳液;采用双波长分光光度法,于263 nm和360.0 nm波长处测定益康唑含量,于297 nm波长处测定司帕沙星含量,进行产品稳定性考察;对10只豚鼠进行药效学试验.结果:益康唑和司帕沙星的平均回收率分别为100.64%(RSD=0.98%)和100.34%(RSD=0.46%),产品在温度40℃、相对湿度(RH)75%,180 d内稳定性好,有效期2年以上.豚鼠药效学试验结果,试验组与对照组的细菌清除率分别为90.00%和89.86%,疗效均明显.结论:该制剂处方工艺简单、稳定性好,疗效明显,可作为医院制剂在临床推广应用.     

复方司帕沙星滴耳液的制备及稳定性研究

目的 制备复方司帕沙星滴耳液并考察其稳定性。方法 以司帕沙星、益康唑为主药，以甘油和乙醇为溶剂制备滴耳液，采用双波长分光光度法测定两主药含量，并考察了3批样品的稳定性。结果 司帕沙星和益康唑检测浓度线性范围分别为0.8～24μg/mL和4～120μg/mL，平均回收率分别为99.44%（RSD=0.71%）和100.36%（RSD=0.81%），3批市售包装样品经加速试验、室温留样考察，质量稳定有效期均在2年以上。结论 该制剂制备工艺简单，含量测定方法结果准确，稳定性好。     

注射用司帕沙星的溶血试验

目的　观察注射用司帕沙星在试管内对新西兰白兔有无溶血、凝集作用。 方法 　取规定量受试药加入 2 %兔血生理盐水混悬液中 ,观察溶血和凝集情况。 结果 　第一～六管溶液中红细胞全部下沉 ,上层液体无色澄明 ,第七管全部溶血。 结论 　注射用司帕沙星在终浓度 1mg·m L- 1时 ,对兔红细胞无溶血和凝集现象。     

紫外分光光度法测定乳酸司帕沙星葡萄糖注射液

采用紫外分光光度法测定乳酸司帕沙星葡萄糖注液的含量,以０．１ｍｏｌ／Ｌ乳酸液为溶剂,在２９８ｎｍ波长处测定。司帕沙得浓度在２￣１２μｇ／ｍｌ范围内与吸光度呈良好的线性关系,平均回收率为９９．９２％,ＲＳＤ为０．１％。该法简便快速,重复性好,结果准确可靠。     

司帕沙星注射液与氧氟沙星注射液随机对照临床试验

目的　评价司帕沙星注射液治疗急性细菌性感染的有效性与安全性。方法　采取随机对照及开放试验 ,以氧氟沙星注射液做对照 ;司帕沙星剂量 2 0 0 mg qd或 q12 h,氧氟沙星剂量 2 0 0 mg q12 h,疗程为 5～14 d。结果　共治疗患者 76例 ,试验组 39例 ,对照组 2 0例 ,开放组 17例。大针剂组 (GI) :试验组、对照组与开放组的有效率分别为 84 .2 1%、85 .0 0 %与 88.89% ;小针剂组 (MI) :各组有效率分别为 85 .0 0 %、85 .0 0 %与10 0 % ,在 GI组中试验组、对照组、开放组的细菌清除率分别为 92 .86 %、87.5 0 %、10 0 % ,在 MI组分别为80 .0 0 %与 87.5 0 %、10 0 % ,试验组与对照组之间的差异无计学意义 (P>0 .0 5 )。试验组的不良反应发生率为15 .0 0 % (GI)、10 .0 0 % (MI) ,对照组为 10 .0 0 % ,无统计学差异 (P>0 .0 0 5 )。开放组的不良反应发生率为0 .0 0 % (GI)与 12 .5 0 % (MI)。结论　司帕沙星注射液抗菌谱广、抗菌活性强 ,为一治疗中、重度急性细菌性感染安全有效的注射用药物。     

司帕沙星片剂质量标准中溶出度的考察

司帕沙星 (sparfloxacin)是新一代喹诺酮类抗生素 ,抗菌性强 ,且对很多耐药菌株有明显疗效 ,临床应用前景看好。目前国内外皆已批准上市。现对其质量标准中溶出度的制定作一总结。1　材料与方法1.1　仪器和试药ZRS- 4- 183智能溶出试验仪 ,编号 183;U V- 2 40紫外分光光度计。冰醋酸 (分析纯 ) ,北京化工厂产品 ;乙酸钠 (化学纯 ) ,北京化工厂产品。司帕沙星原料由大同市天丰制药厂提供 ,司帕沙星片剂由太原制药厂提供。司帕沙星对照品由大同市天丰制药厂提供。1.2　实验方法取本品 ,照溶出度测定法 (《中国药典》1995年版附录 C第一法 )…     

司帕沙星的不良反应

司帕沙星属新一代口服氟喹诺酮类抗菌药物 ,对Ｇ+、Ｇ-菌、厌氧菌等具有广谱强效作用。现将近年来文献报道不良反应综述如下。1　光敏反应患者 ,男 ,3 1岁 ,因淋病给予司帕沙星 1 0 0ｍｇ ,ｂｉｄ ,ｐｏ ,7ｄ后 ,脸色发黑、水肿、瘙痒、脱发 ,被迫停药。停药第 3天 ,无明显减轻而复诊。给予泼尼松 1 0ｍｇ ,葡萄糖酸钙 1ｇ ,马来酸氯苯那敏 4ｍｇ ,ｔｉｄ ,ｐｏ ,2ｄ后症状无明显改善 ,后未随访。作者提示应在日落之后服用司帕沙星 ,减少日光接触。无法避免日晒又需服用本品者 ,宜减低剂量[1 ] 。另 1例患者 ,男 ,3 2岁 ,因淋菌性尿道炎给予…     

司帕沙星治疗细菌性感染的临床疗效

评价国产司帕沙星治疗细菌性感染的临床疗效。８０例呼吸道、泌尿道和肠道、胆道的细菌性感染病例,随机分成两组,分别用司帕沙星（０．２ｇ每天口服１次）和乳酸环丙沙星（２５０ｍｇ静脉滴注每天２次）治疗。另一开放组２０例仅用司帕沙星治疗,疗程６ｄ。结果,司帕沙星治疗组和开放组总有效率为９２．５％和９０％,而环丙沙星治疗组为８２．５％。两组之间有效张细菌的清除率的差异有显著性（Ｐ〈０．０５）。提示司帕沙星治疗细菌性感染疗效高,不良反应轻,服用方便。     

注射用司帕沙星的豚鼠过敏性试验

目的 观察豚鼠对1％注射用司帕沙星有无过敏性反应，为临床合理用药提供依据。方法 豚鼠首次腹腔注射1％司帕沙星后14d和21d静脉注射加倍量司帕沙星进行攻击，并加以评分。结果 注射用司帕沙星豚鼠过敏试验呈阴性。结论 注射用司帕沙星有无过敏性反应。     

紫外分光光度法测定乳酸司帕沙星葡萄糖注射液

采用紫外分光光度法测定乳酸司帕沙星葡萄糖注射液的含量,以0.1 mol/L乳酸液为溶剂,在298 nm波长处测定.司帕沙星浓度在2～12 μg/ml范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.92%,RSD为0.1%.该法简便快速,重复性好,结果准确可靠.     

司帕沙星的合成工艺研究

由2,3,4,5－四氟苯四酸为原料,经硝化,酰氯化,与丙二酸二乙酯缩合,再部分水解并脱羧,然后与原甲酸三乙酯缩合,环丙胺置换,环合,硝基还原,水解后与顺式－2,6－二甲基哌嗪缩合得到司帕沙星,总收率约28％。     

帕珠沙星和甲硝唑注射液配伍稳定性考察

目的建立HPLC法同时测定帕珠沙星（Pazufloxacin,PZFX）和甲硝唑（Metronidazole,MNZ）含量,同时考察两物质配伍稳定性。方法色谱条件：Sunfire C18（4.6×150mm,5.0μm）为色谱柱;流动相：甲醇-磷酸盐缓冲液（pH3.6）（34∶66,含0.005%三乙胺）;流速0.9mL.min^-1;检测波长：245nm;柱温：25.0℃;进样量20μL。在室温（25℃）,自然光照射下,10h内观察配伍液的外观,测定pH值及含量变化。结果 PZFX和MNZ分别在1.0-100.0μg.mL^-1（r=0.9995,n=6）和1.0-100.0μg.mL^-1（r=0.9994,n=6）浓度范围内线性关系良好,最低定量限分别是0.01μg.mL^-1和0.05μg.mL^-1（S/N≥10）;平均回收率均在98.0-102.0%,日内及日间RSD〈5%。两药配伍后,10h内含量、pH值及外观均无明显变化。结论本法准确、灵敏、稳定,适用PZFX与MNZ的制剂质量控制;PZFX与MNZ配伍后10h内,室温自然光照射下稳定,可配伍使用。     

临床分离菌对司帕沙星的敏感性研究

采用纸片法和琼脂平板稀释法测定了１９６株临床分离菌对司沙星的敏感性,并同洛美沙星、氧氟沙星、环丙沙星和依诺沙星进行比较。纸片法结果显示,细菌对司帕沙星的敏感了高,为９７．４５％,其次是环丙沙星（９３．３６％）,氧氟沙星（９２．８５％）,洛沙星（９１．３２％）,对依诺沙星的敏感经最低（８４．６９％）,革兰氏阳性菌对懒少星的敏感率略高于革兰氏阴性菌,分别为１００％和９６．６８％（Ｐ〉０．０５）。金葡球