头孢布烯(Ceftibuten)体外抗菌作用

目的:评价头孢布烯对临床分离的836株致病菌的体外抗菌作用.方法:头孢布烯与头孢克肟、头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛、头孢克罗、头孢拉啶、环丙沙星进行比较.结果:头孢布烯对大多数革兰阴性菌具有很强的抗菌活性,如对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、阴沟肠杆菌的MIC90值均≤1mg·L-1,优于所测定的其他口服头孢菌素,与头孢他啶、头孢噻肟相似.头孢布烯对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性,但对某些肠杆菌科杆菌如弗劳地枸橼酸杆菌对本品与头孢他定相似不太敏感,MIC90值为8mg·L-1,乙酸钙不动杆菌对本品耐药,MIC90值为32 mg·L-1.头孢布烯对革兰阳性菌除化脓性链球菌外作用均较弱.对肺炎链球菌的MIC50与MIC90值分别为2与4mg·L-1,不及其他所测定的三代头孢菌素.金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌对头孢布烯耐药.从产酶大肠杆菌及肺炎克雷白菌的体外抗菌作用的结果表明,头孢布烯对产酶菌株具有较强的抗菌活性,MIC90值低于其他所测定的三代头孢菌素.结论:说明本品具有较强的β-内酰胺酶稳定性.细菌接种量、pH值的变化、人血清的含量对头孢布烯的体外抗菌作用无明显影响.     

188例注射用头孢吡肟不良反应报告分析

目的 了解头孢吡肟在临床应用的不良反应,探讨其一般规律及特点.方法 对我市5所医院2004年1月～2006年12月ADR监测收集的188例头孢吡肟不良反应报告进行分析.结果 头孢吡肟不良反应以神经系统表现为主且主要发生于老年患者,其次为皮肤系统损害及消化系统.结论 老年患者应慎用头孢吡肟,规范合理用药,以减少或控制ADR的发生.     

国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯(cefetametpivoxil)、头孢他美对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较.结果表明头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4～>128mg/L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L(其中包括产β-内酰胺酶菌株),对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株),肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;本品对铜绿假单胞菌无效.头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强4～8倍,与司帕沙星、环丙沙星相近.头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶,头孢唑林2～64倍,比不上司帕沙星和环丙沙星.头孢他美对厌氧菌的抗菌活力较头孢克洛强,MIC50在16～32mg/L.头孢他美为杀菌剂,MBC浓度为MIC浓度的2～4倍.在2～4MIC浓度时呈现明显的杀菌效力.接种菌量、pH值改变、血清浓度变化对头孢他美和头孢他美酯的MIC值影响不显著.体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍.本实验结果表明,国产头孢他美酯体内外抗菌作用与进口头孢他美酯基本一致.     

头孢妥仑匹酯在大鼠小肠中吸收代谢机制的初步研究

目的:探讨头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)在大鼠在体和离体小肠中代谢的吸收机制.方法:取Wistar大鼠随机分组,进行头孢妥仑匹酯在体肠袢吸收及应用酯酶抑制剂奥利司他(orlistat)后离体肠管温孵实验,采用HPLC梯度洗脱方法测定各肠溶液样品中头孢妥仑匹酯及头孢妥仑峰面积,验证头孢妥仑匹酯的吸收代谢机制.结果:头孢妥仑匹酯于大鼠在体及离体对照组肠溶液中0 min已有部分转化为头孢妥仑,于大鼠离体肠溶液中给酯酶抑制剂奥利司他后则于1 min后发生转化.结论:头孢妥仑匹酯于小肠吸收时,被小肠酯酶迅速水解成头孢妥仑,该作用可被酯酶抑制剂奥利司他所抑制.     

β-内酰胺类抗生素在妇产科的临床应用分析

对我院妇产科的近1年来患者所使用的β-内酰胺类抗生素的总消耗金额以及用药的频度进行分析和统计结果.结果 β-内酰胺类抗生素药品的使用,阿莫西林/克拉维酸,头孢曲松,头孢呋辛,头孢克洛使用较多.     

成本-效果分析在下呼吸道感染4种治疗方案中的应用

目的探讨不同药物治疗方案对同一疾病所产生的经济效果.方法将98例下呼吸道感染住院患者随机分为4组,分别给予头孢呋辛、头孢唑啉 环丙沙星、头孢哌酮舒巴坦、头孢呋辛 左氧氟沙星治疗,运用药物经济学的成本-效果分析方法评价.结果 4种方案的总成本依次为1473.67、1335.02、1556.98、2451.68元,总有效率分别为88.9%、81.0%、91.0%、96.4%.每增加一个效果单位,成本依次为17.55、16.48、22.2、72.51.结论头孢呋辛是4种治疗方案中较为合理的方案.     

头孢克洛有机溶剂残留量测定法

目的建立头孢克洛原料中有机溶剂残留物的测定方法.方法采用顶空进样-毛细管气相色谱法,色谱柱为聚乙二醇的极性wax毛细管柱(0.25 μm,30 m×0.25 mm);柱温40 ℃;检测器FID,温度150 ℃;用内标法测定头孢克洛原料中有机溶剂残留物的量.结果建立的色谱方法在所考察的浓度范围内,线性关系良好,各溶剂回收率符合要求.结论本法灵敏、准确,适用于头孢克洛原料中有机残留物的检测.     

国产头孢三嗪的体外抗菌活性研究

本文报道国产头孢三嗪对临床分离的836株需氧菌和53株厌氧菌的抗菌活性测定,一并与其他6种头孢菌素(头孢噻肟、去乙酰头孢噻肟、进口头孢三嗪、头孢哌酮、头孢唑肟、Ceftazi-dime)和庆大霉素相比较.191株革蓝氏阳性球菌中,头孢三嗪对肺炎球菌、草绿色链球菌和溶血性链球菌的MIC_(90)≤0.06μg/ml,对金黄色葡萄球菌不产酶株及产酶株的MIC_(90)分别为4和16μg/ml,肠球菌对本品多数耐药.头孢三嗪对流感杆菌、多数肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、拘橼酸杆菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌和阴沟杆菌等具有显著抗菌活性,其MIC_(90)≤0.06～0.5μg/ml,显著优于庆大霉素.头孢三嗪对绿脓杆菌虽有一定作用,但不如Ceftazidime和头孢哌酮.本品对不动杆菌属如硝酸盐阴性杆菌以及产碱杆菌等活性较差.除脆弱类杆菌外.头孢三嗪对厌氧球菌和厌氧杆菌均有一定抗菌活性.进口头孢三嗪与国产头孢三嗪的抗菌活性无显著差别.所测试的6种头孢菌素除了去乙酰头孢噻肟外,对肠杆菌科细菌均有强大活性;细菌对庆大霉素的耐药率较高,285株庆大霉素耐药菌株中,对头孢三嗪敏感者占201株(70.5%);84株头孢三嗪耐药菌中主要为绿脓杆菌(63株)和硝酸盐阴性杆菌(11株),其他菌10株.     

头孢克肟胶囊剂的制备及其质量研究

目的:研制头孢克肟胶囊并对其质量进行考察.方法:采用单因素试验筛选头孢克肟胶囊的处方工艺,建立质量控制方法,并进行稳定性考察和人体相对生物利用度试验.结果:所研制产品的处方工艺简单,质量稳定,45min时的溶出度达95%以上,与进口分装产品世福素的人体相对生物利用度为(112.0±26.8)%.结论:本实验研制的头孢克肟胶囊适合工业化生产,产品质量稳定.     

头孢克肟及其关键中间体7-AVCA的合成工艺改进

目的 研究头孢克肟及其关键中间体7-AVCA的合成工艺,以酶解法替代传统化学裂解法.方法 经工艺考察及改进,最终确定以GCLE为起始原料,经关键中间体7-AVCA制备头孢克肟适合于生产的工艺.结果 所制得的头孢克肟质量好,总收率为64%.其中采用的酶解法工艺不仅解决了环保治理的瓶颈问题,同时改进工艺获得的中间体7-AVCA的质最明显优于其他方法,优质的7-AVCA从源头上起到提高下游原料药头孢克肟产品的含量及稳定性,降低杂质的作用.头孢克肟的结构经1H-NMR、IR和UV分析确证,色谱纯度经HPLC检测大于99%.结论 本文工艺与文献相比,操作简化,收率提高,产品质量优异,节能环保,适合于产业化.     

头孢他美体外抗菌活性研究

头孢他美(Cefetamet)系以7-ADCA为原料而合成的新的头孢类抗生素.据有关文献报道,该药对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌的抗菌活力与头孢克肟,头孢噻肟相当,对淋球菌、布兰汉氏菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形菌、普罗威登斯菌属等革兰氏阴性菌的抗菌活性优于阿莫西林、头孢克罗和头孢孟多.本品对需氧菌,厌氧菌所产生的青霉素酶,头孢菌素酶,氧亚氨头孢菌素酶等多种β-内酰胺酶稳定.本文筛选以头孢氨苄,头孢噻肟为对照药,试验了该三种原料药对218株临床分离菌株的体外抗菌作用,质控菌为ATCC26006.     

注射用头孢匹胺与注射用头孢匹胺钠的质量及稳定性对比

目的 对比市售产品注射用头孢匹胺与注射用头孢匹胺钠的质量及稳定性.方法 通过影响因素试验、加速试验、长期留样试验,考察市售产品注射用头孢匹胺和注射用头孢匹胺钠的稳定性.结果 注射用头孢匹胺的质量较好,产品较稳定;注射用头孢匹胺钠的质量较差,稳定性留样颜色、聚合物、有关物质、含量变化均有明显变化.结论 注射用头孢匹胺产品的质量稳定,有利于临床用药的安全.     

头孢替安和头孢米诺治疗胸外科术后感染的最小成本分析

目的：评价头孢替安和头孢米诺治疗胸外科术后感染的成本和疗效.方法：采用回顾性分析,将68例胸外科术后感染患者分为头孢替安组和头孢米诺组,观察疗效并进行最小成本分析.结果：头孢替安组和头孢米诺组的成本分别为（2 181.52±903.00）元和（1 825.82±391.00）元（P＜0.05）;有效率分别为88.57%和78.8%（P＞0.05）.结论：头孢米诺治疗胸外科术后感染有明显的药物经济学优势.     

头孢卡品酯对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用研究报告

目的 评价头孢卡品酯对我国近三年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以0.5mL最小致死量(MLD)腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型,灌胃0.5mL不同剂量的抗菌药物,记录给药后1～7d内小鼠成活率,用BLISS法计算50％、95％有效剂量(ED50、ED95)及P值.结果 对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验.结果显示,头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.381～3.613mg/kg,ED95值在1.304-17.939mg/kg.结论 头孢卡品酯对所测革兰阴性菌的体内抗菌作用优于革兰阳性菌.对体外抗菌活性优于头孢泊肟的菌株,体内抗菌作用也基本优于头孢泊肟酯.     

头孢类抗生素对根除失败者幽门螺杆菌药敏情况的研究

目的研究初次根除幽门螺杆菌失败者所感染的菌株对头孢呋辛、头孢克肟和头孢丙烯3种头孢类抗生素的敏感情况,探讨这3种头孢类抗生素用于再次根除治疗的可能性。方法收集了62例初次根除失败者胃窦黏膜标本,从其中46例标本中分离培养出了幽门螺杆菌。采用琼脂稀释法检测了这些菌株对3种头孢类抗生素的敏感情况。结果 46例Hp菌株中对头孢呋辛、头孢克肟和头孢丙烯耐药的耐药率分别为4.3%、10.1%和19.6%。结论头孢呋辛、头孢克肟在体外对初次根除幽门螺杆菌失败者所感染的菌株有良好的抗菌作用,可进一步扩大样本进行研究,有望用于初次根除幽门螺杆菌失败者的再次治疗。     

生物体液中头孢菌素分析方法的进展

序言本文在综述1980年1月至1986年7月《分析文摘(Analytical Abstracts)》中报道的头孢菌素分析方法的基础上介绍生物体液中头孢菌素的分析手段.由于大量的文献同时介绍某一种方法或者仅将生物体液中某种头孢菌素的分析作为临床或药理研究的一部分,因此本文选取其中有代表性的方法加以介绍.关于处方药物和批量药品的分析已有更详细和全面的综述,本文不再赘述.本文涉及的头孢菌素包括:头孢克罗、头孢匹林、头孢曲秦、头孢沙定、头孢氨苄、头孢噻啶、头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢美唑、头孢尼西、头孢替坦、头孢替安、     

毛细管气相色谱法测定头孢米诺钠中几种有机溶剂残留量

目的:建立头孢米诺钠中几种有机溶剂残留量的测定方法.方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为PEG-20M石英毛细管柱(30 m×0.53 mm,1.2μm),程序升温技术,用内标对比法分离测定头孢米诺钠中的残留溶剂.结果:建立的色谱方法对待测溶剂具有良好的分离度,在所考察的浓度范围内线性关系良好,各溶剂回收率在98.2%～100.4%,检测限1～3 ng.结论:该方法灵敏度、准确度均达到有机溶剂残留量的检测要求,可用于头孢米诺钠中残留有机溶剂的检测.     

头孢地尼与其他6种抗菌药物的体外抗菌活性研究

目的对比研究头孢地尼(CFDN)与头孢克肟(CFIX)、头孢克罗(CCL)、头孢呋辛(CXM)、头孢拉定(CED)、头孢氨苄(CEX)、阿莫西林(AMXL)对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果头孢地尼对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的敏感率分别为73.3%和90%,抗菌活性显著强于头孢克肟.对肺炎克雷伯菌与头孢克肟相似,强于受试第一代、第二代头孢菌素;对大肠埃希菌强于其他6种抗生素;对变形杆菌与头孢克肟相似;阴沟枸橼酸杆菌属、肠杆菌对受试药物耐药性均较高,其中头孢地尼和头孢克肟的敏感率40%左右,较其他5种抗生素为强.结论头孢地尼对大部分G+及G-菌具有较强的抗菌活性.     

105例静脉输注头孢米诺钠不良反应的文献分析

目的 探讨头孢米诺钠静脉输注时引起的不良反应所产生的临床表现、特点和防治措施,为临床监测其不良反应并避免严重后果提供参考.方法 利用“中文全文期刊数据库”、“中文科技期刊全文数据库”等检索工具,对1998 ～ 2011年国内医药期刊发表的文献进行检索,共检索到静脉输注头孢米诺钠引起不良反应的文献33篇,涉及病例105例.结果 头孢米诺钠引起的不良反应无性别和年龄差异,不良反应发生在输注后1小时内共45例,约占42.9％,经治疗后康复100例,约占95.2％,死亡5例,约占4.8％.结论 头孢米诺钠临床输注时应密切监测,一旦发生不良反应,应立即停药,及时抢救,避免出现严重后果.     

头孢吡肟治疗急性下呼吸道感染的临床观察

目的:探讨头孢吡肟注射液治疗急性下呼吸道感染的临床疗效和安全性.方法:选择急性下呼吸道感染患者60例,随机分为头孢毗肟组(30例)和头孢噻肟钠组(30例),观察两组的有效率.结果:头孢吡肟治疗急性下呼吸道感染的疗效优于头孢噻钠.结论:头孢吡肟是治疗急性下呼吸道感染的有效药物.