结肠定位给药系统研究概况

结肠定位给药系统是经口服途径将药物传递到结肠定位释放的一类药物制剂。普通口服药物制剂配方设计的目的是使药物在胃或小肠部位释放。但针对大肠部位疾患的药物或在胃酸中不稳定的药物其普通口服制剂不能在病灶部位达到有效治疗浓度,从而使药物难以发挥应有的治疗作用。而结肠定位给药系统虽经口服给药,但药物在胃及小肠内不释放,当转运至结肠时才崩解或溶蚀,使释放的药物在结肠病灶部位浓集,由此不但可以提高药物对大肠部位疾病的治疗效果,而且可降低全身性不良反应,已引起国内外医药界的极大观注。本文对该给药系统的临床意义,…     

pH对氨茶碱控释片溶出速率的影响

药物的溶出速率影响药物在体内的吸收和疗效。对于要求长时间在体内释药的口服控释制剂,不同部位胃肠液的 pH 特性、患者自身胃肠液 pH 的变异、个体差异等均可能对制剂在体内的控释作用发生影响,改变设计的释药速率。如果一种控释制剂的释药     

口服结肠定位释药系统研究进展

与传统的一级或零级释药系统相比,药物制成在胃肠道特定部位释放的给药系统,能够达到提高药物生物利用度、降低药物毒副作用的目的。口服结肠定位释药系统(Oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)[1]系指用适当的方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,直接运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统。其主要用于[2]:(1)针对性治疗结肠部位的疾病;(2)输送蛋白类药物安全通过胃和小肠,避免胃和小肠内蛋白酶对药物的降解;(3)利用结肠对药物择时吸收治疗哮喘等时辰性疾病。因此,OCDDS重要的临…     

结肠定位给药制剂现状

结肠定位给药系统是经口服途径将药物传递到结肠定位释放的一类药物制剂。普通口取药物制剂配方设计的目的是使药物在胃或小肠部位释放,但针对大肠部位疾患或在胃酸中不稳定的药物,其普通口服制剂不能在病灶部位达到治疗所需的血药浓度。随着药物制剂技术向高效、低毒方向发展,靶向定位释放技术是主要手段之一。而结肠定位给药系统就是利用这一技术的科学给药方法。其针对普通     

口服结肠定位给药系统的研究进展

口服结肠定位给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是通过多种制剂技术使药物口服后，在胃及小肠内不释放，只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。利用结肠定位给药系统可将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠，不仅降低了常规的口服或直肠给药的毒副作用，且能将药物输送至病灶处，可减少给药剂量，提高疗效，从而提高患者的顺应性；同时结肠靶向给药可以避免药物在胃肠道上端被胃肠道酶所降解，提高了多肽、蛋白、疫苗类药物的口服给药的生物利用度。     

研究体内外相关性的新方法

研究体内外相关性的目的是将药物剂型在体外的变化情况与其在体内的生物药剂学药动学变化情况关联起来。对于口服剂型,溶出和小肠渗透是人们熟知的影响吸收的两个限速步骤。对于溶出速率限制吸收速度的制剂(如缓释药物的吸收),其体内外相关性较好,而对于小肠渗透速率限制吸收速度的制剂(如速释药物的吸收)研究较少,通常推测其体内外相关性较差。本文主要研究了相对溶出速度、小肠渗透速度及总体药物吸收百分率对体内外相关性的影响。假定口服给药后,(1)药物不降解,(2)无滞后吸收现象,(3)无首过效应,(4)符合线性动力学模型,(5)体外溶出和小肠…     

口服结肠定位给药系统研究进展

口服结肠定位给药系统（OCDDS）随着药物制剂向高效、长效、低毒方向发展。靶向或定位释放技术已经成为主要手段之一。OCDDS是通过多种制剂技术使药物口服后，在胃及小肠内不释放，只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。对治疗结肠局部疾病，提高药物疗效，降低药物经起的全身副作用具有重要意义。     

药物缓控释制剂的研究概况

缓控释制剂是指在水中或某些特殊介质中缓慢释放药物的制剂,可适用于多种给药途径,制作成多种药用剂型。缓控释制剂作为一种特殊释药系统一直在药剂专业范围内被广泛关注。本文就缓控释制剂的载体材料及剂型进行概述。     

长春西汀自微乳化释药系统在大鼠小肠的吸收动力学

目的：研究长春西汀自微乳化释药系统（VIN—SMEDDS）在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素。方法：采用大鼠在体肠循环方法。考察了不同肠段、给药浓度、pH、流速和剂型因素对药物小肠吸收的影响。结果：VIN—SMEDDS在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位的药物吸收速率常数（Ka）差异无显著性；给药浓度和pH对药物小肠吸收的Ka值无显著性影响；流速的增加可显著促进药物的吸收；与长春西汀原料粉末及其市售片剂相比，VIN—SMEDDS的Ka值和肠吸收百分率均有显著增加。结论：VIN—SMEDDS在小肠部位的吸收无特定吸收窗，且以被动扩散方式为主，自微乳化释药系统能显著提高长春西汀的溶出和吸收。     

定时脉冲释药系统

脉冲释药系统是根据临床上治疗的需要,能定时释放药物的一种剂型,可用于治疗某些节律性发作的疾病。脉冲制剂可提高药物的生物利用度,减少给药次数,还可避免在服用普通制剂时,机体因长时间处在高浓度药物中而产生耐药性。本文在文献的基础上,介绍了脉冲给药系统的应用及其优点,并根据控制脉冲释药时间方法的不同,对制备技术进行了归纳总结。     

口服缓控释制剂研究概况

本文综述了口服缓控释制剂研究概况。缓控释制剂有三种释药类型：定时、定速、定位释药。有多种剂型：包括骨架缓控释制剂、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、胃内漂浮缓控释制剂、缓控释微丸、缓控释液体制剂等。口服缓控释释放系统的迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。     

影响小剂量片剂颗粒质量的因素浅析

口服片剂是一种应用广泛的内服固体制剂,是通过胃肠道的吸收发挥治疗作用的一种剂型。片剂的质量直接关系到药物在胃中、十二脂肠、小肠或大肠中吸收的情况。而颗粒     

生物粘附凝胶剂的研究进展

天然或合成的大分子亲水凝胶与机体组织产生长时间的粘附作用称为生物粘附作用，在此基础上研制出来的一种新型药物释放系统被叫作生物粘附释放系统。生物粘附释放系统的作用部位可以是各种腔道的表皮黏膜或皮肤表层．其剂型可以是片剂、膜剂、棒剂、粉剂、软膏等。生物粘附凝胶剂(Bioadhesive Gels)是近年发展较快的一种新型生物粘附释药系统．为一种半固体制剂．除了具有药效持久、应用方便、可避开首过效应等生物粘附剂的特性外．还具有分散性好、粘附力强、稳定性好、给药部位局部浓度高等特点．因而国内外对它的研发相当重视．已有不少品种问世。     

胰岛素制剂研究进展

胰岛素系多肽类药物之一,临床广泛用于糖尿病的治疗。其对酸、碱、热及酶等敏感。口服或其它非注射途径给药后生物利用度明显降低以致失效。常用的剂型主要为注射剂,然而不宜长期临床用药。因此,口服或其它便于使用的胰岛素制剂的开发已引起国内外研究者的注意。本文就近年来胰岛素制剂的发展作一综述。一、口服释药系统胰岛素等多肽类药物经胃肠系统吸收的主要影响因素有胃酸、酶的降解作用等。由于该类药物分子量较大,吸收困难。有人对胰岛素的胃肠吸收机制进行了研究,发现其在十二指肠或以前部位吸收很少,且在空     

果胶及果胶钙在结肠靶向给药系统中的应用

结肠近端容易产牛病变，如便秘、克罗黑氏病、溃疡性结肠炎和结肠癌等。常规制剂口服后，药物在到达结肠前就会被吸收进入体循环，无法特异性地作用于病变部位。口服结肠靶向给药系统口服后药物在上消化道不释放，到回肓部或结肠才开始崩解或溶蚀释放出来，发挥局部或全身治疗作用。     

国内外皮肤局部外用仿制药等效性评价对比

皮肤局部外用制剂的给药部位为皮肤表面,药物通过皮肤吸收发挥疗效,剂型繁多,其仿制药等效性评价方法也与口服制剂不同.通常,体内药代动力学研究是各监管机构最为认可的等效性评价方法,但大部分外用制剂难以通过此方法证明其等效性;以临床终点为指标的等效性研究是应用最广泛的等效性评价方法,然而此类研究成本高,周期长,且准确性、灵敏...     

口服固体速释制剂研究进展

与普通制剂相比,口服固体速释制剂是指人体服用后能快速溶解或崩解的固体制剂,具有药物吸收快、生物利用度高等优点.本文综合阐述了口服固体速释制剂的特点、速释机制、常见剂型、制备工艺以及未来的发展方向.     

一种新剂型——脉冲塞囊(Pulsincap)

Scherer DDS Ltd制药公司开发了一种新剂型即脉冲药物传递系统——脉冲塞囊。脉冲给药对于特定路线的配方具有许多优点。脉冲塞囊口服后可以在特定时间内释放药物,禁食者服药后约5小时,脉冲释放的药物就被结肠吸收一个剂量。脉冲给药起初不受新陈代谢和胃刺激的影响,药物可以稳定地输送到胃肠道较下部。该系统也可以在     

药物制剂发展趋势

近年来,国外许多大公司增加了对释药新技术、 新产品的投资及开发,或与专门从事新制剂、 新剂型及新释药器具开发的释药系统公司合作开发,释药系统新产品不断涌现。同时,释药系统公司个断壮大,今后几年内有的公司增长率可达２５％。 自２０世纪９０年代以来,由于释药系统技术的显著突破及不断发展,其市场迅速扩大。近来,令人瞩目的发展较快的药物剂型及品种有口服速释制剂、控释制剂、无氯氟烃吸入剂、鼻腔给药制剂、治疗药输液剂、脂质体、透皮控释制剂和颊含制剂等。 １９８６年是我国制剂研究的转折点,当时首次将制剂研究课题列…     

多相释药系统制剂的研究概况

自20世纪90年代以来,药物剂型与制剂的研究已进入药物释放系统时代。由于释药系统制备技术的发展,相应制剂在整个药品市场中的份额亦显著增大。但随着科技发展,人们逐步认识到单相释药制剂的局限性,如治疗时间短、副作用大、峰谷差异严重,时滞长,达峰时间不理想,单相靶向而其他疾病及器官又不能顾及等。因此,多相释药系统制剂应运而生,不同的释药速率或不同的释药部位结合的多相释药制剂具有更多的灵活性与有效性,可根据主药特征、