盐酸氯米帕明口腔崩解片的制备工艺

目的:采用正交试验筛选盐酸氯米帕明口腔崩解片的处方,并测定其溶出度。方法:以微晶纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠的用量以及羟丙纤维素的浓度为考查因素,以口腔崩解片的崩解时间(td)、润湿时间(t)和混悬稳定性(△A)为评价指标进行正交试验,确定最佳处方;对优化处方所制样品测定其溶出度。结果:优选工艺为微晶纤维素30%、乳糖30%、羧甲基淀粉钠0.75%、羟丙纤维素的浓度是1%,所制样品平均td为13.2 s,t为21.6 s,△A为0.001 2;30 min内药物溶出超75%。结论:盐酸氯米帕明口腔崩解片处方设计合理,可进一步开发。     

盐酸多奈哌齐口崩片的处方优选及稳定性研究

目的:优选盐酸多奈哌齐口崩片处方并考察其稳定性。方法:采用正交试验确定最佳处方,并与普通薄膜衣片进行体外溶出度比较。在不同条件下留样进行稳定性研究。结果:筛选后最佳处方为崩解剂用量10%、填充剂用量20%、泡腾剂用量5%,所制制剂崩解迅速,几乎在30s内崩解完全,并能通过内径为710μm的筛,其溶出速度快于普通片剂,稳定性均合格。结论:所得口崩片质量稳定,有效期定为2y。     

盐酸吡贝地尔口崩片的处方筛选

目的:采用正交试验筛选盐酸吡贝地尔口崩片处方并进行相关指标考察。方法:以崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPXL)、填充剂预胶化淀粉和助流剂微粉硅胶的用量为考察因素,以口崩片的崩解时间、润湿时间和混悬稳定性等为评价指标进行正交试验,确定最佳处方,绘制最优处方制剂的溶出曲线。结果:筛选的盐酸吡贝地尔口崩片最佳处方为PVPXL、预胶化淀粉、微粉硅胶用量分别为15%、20%、15%,所制制剂约在30s内崩解完全,药物在2min内基本溶出。结论:经筛选的制备工艺所制制剂符合《中国药典》相关要求。     

黄花倒水莲口腔速崩片的制备及体外溶出行为考察

目的:制备黄花倒水莲口腔速崩片并考察其体外溶出行为。方法:采用粉末直接压片制备速崩片。以崩解时限为评价指标,通过单因素及正交试验对处方中填充剂甘露醇与崩解剂微晶纤维素用量比、药材浸膏加入量、润滑剂硬脂酸镁加入量等影响因素进行考察。通过体外溶出度试验(以水为溶出介质,桨法)对优化后处方所制速崩片的溶出效果(以远志皂苷元为对照品)进行评价。结果:最优处方为药材浸膏加入量15%、甘露醇与微晶纤维素用量比1.5∶1、硬脂酸镁加入量1.0%;所制片剂崩解时限为(31±4)s、硬度为(3.4±0.2)kg、脆碎度为(0.23±0.07)%(RSD均小于0.11%,n=3);5 min内总皂苷累积溶出度达到90%以上,溶出参数T_(50)=0.84 min、T+d=1.77 min。结论:制备的黄花倒水莲口腔速崩片在水溶液中可快速崩解和溶出。     

卡马西平口腔速崩片的制备及质量评价

目的:制备卡马西平(CBZ)口腔速崩片并评价其质量。方法:选用CBZ为主药,微晶纤维素(MCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)为崩解剂,以直接粉末压片法制备片剂;以MCC、CCNa、乳糖用量为考察因素,崩解时间为考察指标设计正交试验筛选处方;采用紫外分光光度法测定制剂中主药的含量,同时以崩解时间、溶出度及稳定性等指标进行质量评价,并与普通片剂比较溶出度,与原料药比较稳定性。结果:优选处方为MCC75mg、CCNa9mg、乳糖30mg。所制制剂含量均匀度符合规定,崩解时间为(21±3)s,溶出迅速,2min内累积溶出率达81.46%;普通片剂90min累积溶出率为71.46%。与原料药比较,该制剂在高温下吸收峰略有变化。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控,应于低温干燥环境下贮存。     

头孢泊肟酯分散片的处方筛选及稳定性研究

目的:筛选头孢泊肟酯分散片最佳处方并评价制剂稳定性。方法:通过正交试验设计处方,以溶出度、崩解时限及混悬液稳定性为评价指标确定最佳处方;与普通片进行体外溶出度比较,并在不同条件下留样进行稳定性研究。结果:最佳处方为各辅料用量预胶化淀粉40%,交联聚乙烯吡咯烷酮XL10%,十二烷基硫酸钠0.5%,微粉硅胶10%,由此制得的片剂外观光洁,崩解迅速,几乎在30s内崩解完全,并能通过内径为710μm的筛;分散片溶出速度快于普通片剂,稳定性好。结论:崩解剂的用量、润湿剂的用量等因素对头孢泊肟酯分散片的性质有明显影响,混悬液稳定性受辅料影响较大,成品有效期为2y。     

米氮平口崩片的制备及初步稳定性考察

目的：采用正交试验筛选米氮平口崩片的处方,并进行初步稳定性考察。方法：以甘露醇（ A）、微晶纤维素（ B）、低取代羟丙基纤维素（ C）及交联聚乙烯吡咯烷酮（ D）用量为考察因素,以崩解时间、溶出度为评价指标进行正交试验,并采用相似因子（ f2）对自制片剂和原研制剂在溶出介质中的累积溶出度进行比较。通过高温,高湿,光照试验初步考察制剂稳定性。结果：A、B、C、D用量分别为70,20,2.5,10 mg时,制备的片剂外观光洁,崩解较快,溶出度高。自制片剂和原研制剂在溶出介质中的累积释放度f2为63.38。影响因素试验结果表明本品应防潮,避光保存。结论：米氮平口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量稳定。     

酮洛芬羟丙基-β-环糊精分散片的处方研究和溶出度考察*

目的:制备酮洛芬羟丙基-β-环糊精包合物(KP-HP-β-CD)分散片并考察体外溶出度.方法:以崩解时间为指标,采用正交设计方法对处方进行筛选和优化,转篮法考察分散片的体外溶出度.结果:分散片优化处方的崩解剂为羧甲基淀粉钠(CMS-Na),用量12%,表面活性剂十二烷基硫酸钠(SLS)用量1%,分散片崩解时间为(112.7±5.0)s.体外溶出参数分别为:T50=3.0 min,Td=5.4 min.结论:该分散片符合中华人民共和国药典2005年版的规定,溶出速度明显快于普通片.     

甲磺酸普立地诺口腔崩解片的研制及质量评价

目的:研制甲磺酸普立地诺口腔崩解片并评价其质量。方法:以片剂崩解时限和口感为指标,单因素试验筛选崩解剂和矫味剂;以交联聚维酮(PVPP)、微晶纤维素(MCC)、聚维酮K30(PVP K30)和矫味剂用量占片重百分含量为考察因素,崩解时限为考察指标设计L9(34)正交试验,评价及优化辅料处方并进行验证试验(含量、含量均匀度和累积溶出度等)。结果:崩解剂为4%PVPP 且内外加比例为 1∶1,矫味剂为阿司帕坦/甜菊素按6∶1的比例占处方量3%,MCC用量为15%,PVP K30 用量为2%时,所制备的口腔崩解片表面光滑,口感良好,崩解时限为(21.85±2.3)s,4 min累积溶出度达(98.01±0.83)%,含量和含量均匀度均在规定范围内。结论:该口腔崩解片的处方及工艺合理,质量指标均符合口腔崩解片的要求。     

甲氧氯普胺口崩片的制备及体外溶出度考察

摘 要 目的： 制备甲氧氯普胺口崩片并优化处方,并对其体外溶出度进行考察。方法: 采用全因子试验设计,以填充剂配比（X₁）、崩解剂（X₂,%）用量为影响因素,以脆碎度（Y₁,%）、崩解时限（Y₂,s）、甲氧氯普胺在15 min的溶出度（Y₃,%）为片剂考察指标优化处方;并考察其在4种溶出介质中的溶出行为。结果: 甲氧氯普胺口崩片的最优处方组成为：填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5∶1、崩解剂占片重为6.5%。甲氧氯普胺口崩片在4种溶出介质中累积溶出度均大于80%。结论:甲氧氯普胺口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。     

瑞舒伐他汀钙口腔崩解片的制备工艺优化

目的：制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片,优化其处方和制备工艺。方法：采用直接压片法制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片;以5min溶出度和崩解时限为指标,以交联聚维酮（PVPP）质量百分比（A）、甜味剂总质量比（B）、甘露醇．乳糖质量比（c）为因素,采用正交试验优化处方;再进行验证试验考察最优处方制备的崩解片的5min溶出度和崩解时限,并考察其30rain内的累积溶出百分率。结果：优化后A为12％,B为4％,C为1：2;验证试验结果显示5min溶出度为97．9％,崩解时限为32．28S,30min内累积溶出百分率平均为105．93％。结论：该制剂制备简单、处方合理,崩解和溶出均较快。     

多潘立酮口腔崩解片的处方优化及体外评价

目的:优化多潘立酮口腔崩解片的处方并评价其质量。方法:以直接粉末压片法制备多潘立酮口腔崩解片,采用HPLC法测定其含量,以崩解时限和体外溶出度为指标优化处方。结果:以6%的交联聚维酮作为崩解剂,制备的多潘立酮口腔崩解片外观圆整光洁,硬度为(3.3±0.8)kg/cm2,脆碎度<1%,体外崩解时限和口腔内崩解时限分别为(9.00±0.56),(17.00±2.00)s,15min的累积溶出度为(99.22±0.38)%。结论:按最优处方制备的多潘立酮口腔崩解片符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,质控方法准确可靠。     

HPLC法测定盐酸坦索罗辛口腔崩解片的含量及有关物质

目的:建立HPLC法测定盐酸坦索罗辛口腔崩解片含量及其有关物质。方法:色谱柱:Kromasil C₁₈（250 mm×4.6mm,5μm）,流动相:乙腈-0.2 mol·L^-1—磷酸二氢钾溶液-0.2 mol·L^-1磷酸溶液（5:7:7）,检测波长:225 nm,流速:1 ml·min～,柱温:30℃,进样量:20μl。结果:盐酸坦索罗辛在2.523～15.138μg范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 5）;平均回收率为99.70%（RSD=0.3%）。结论:本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索2种制剂在健康志愿者体内的药动学和生物等效性。方法:20名男性健康志愿者,单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)或盐酸氨溴索片(参比制剂)60mg后,采用液-质联用法测定血药浓度,用DAS1.0统计软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试者口服受试制剂和参比制剂后的Cmax分别为(84.7±29.3)、(81.2±28.2)ng.mL-1,tmax分别为(1.7±0.5)、(1.8±0.4)h,t1/2分别为(7.9±0.9)、(8.3±1.0)h,AUC0～24分别为(638.7±180.8)、(591.4±148.3)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(717.5±211.1)、(671.1±173.2)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(108.2±16.5)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸托烷司琼口崩片人体生物等效性研究

目的本试验旨在研究由广州莱泰制药有限公司研制的盐酸托烷司琼口崩片的相对生物利用度,评价其生物等效性。方法采用双周期随机自身交叉试验设计,18名男性健康受试者口服受试制剂或参比制剂的盐酸托烷司琼5mg,采用LC-MS法测定给药后不同时间点盐酸托烷司琼的血药浓度,用DASVer2.01计算药动学参数。结果盐酸托烷司琼参比制剂（R）与受试制剂（A）的主要药代动力学参数分别为（均数±标准差）Cmax15.37±7.62和15.58±8.46ng·mL-1;Tmax2.58±0.81和2.92±1.10h;AUC0-48179.39±123.59和172.33±96.49ng·h·mL-1和AUC0→∞204.85±156.26和190.16±112.03ng·mL-1。受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度F（以AUC0-48作为评价依据）为105.3%（92.3%～120.0%）。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究

目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性。方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DASver2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的Cmax分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL-1,tmax分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC0～72分别为(1309.9±467.7)、(1236.3±433.1)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(1319.2±468.8)、(1245.9±436.2)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%。结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性。