安定对学龄前儿童静脉滴注氯胺酮药代动力学的影响

目的：探讨安定对学龄前儿童滴注氯胺酮的药代动力学影响。方法：１６例３．５～６岁择期手术学龄前儿童，随机分为两组，Ⅰ组为氯胺酮组，Ⅱ组为氯胺酮加安定组。用反向高效液相色谱法测定氯胺酮血药浓度，并计算药代动力学参数。结果：两组房室模型均拟合为二房室开放模型、药代动力学参数：Ⅰ组Ｔ１／２α＝（０．１５±０．０４）ｈ，Ｔ１／２β＝（２．８４±０．４４）ｈ，ＣＬ＝（０．３４±０．０６）Ｌ／ｋｇ·ｈ，Ｖｄ＝（０．６６±０．２９）Ｌ／ｋｇ。Ⅱ组Ｔ１／２α＝（０．１４±０．０６）ｈＴ１／２β＝（３．９２±０．５２）ｈ，ＣＬ＝（０．２６±０．０５）Ｌ／ｋｇ·ｈ，Ｖｄ＝（０．６５±０．０７）Ｌ／ｋｇ。结论：安定使氯胺酮清除半衰期延长，清除率降低     

氯硝安定在不同发育阶段大鼠体内的药代动力学

观察氯硝安定在不同发育阶段中大鼠体内药代动力学，用高压液相色谱法测定了４个同年龄组单次皮下注射ＣＺＰ２．５ｍｇ／ｋｇ后经时过程的血和脑浓度，并算出有关药代动力学参数。显示各组间血、脑药时曲线基本平行，清除半衰期均小于１．５小时。各年龄组的ＣＺＰ峰浓度、曲线下面积、吸收和消除半衰期的高低顺序及表观分布容积、总体清除率的低高顺序随年齿呈“Ｕ”型改变。     

氯硝安定在不同发育阶段大鼠体内的药代动力学

观察氯硝安定(clonazepam,CZP)在不同发育阶段中大鼠体内药代动力学特点,用高压液相色谱法测定了4个不同年龄组单次皮下注射CZP2.5mg/kg后经时过程的血和脑浓度,并算出有关药代动力学参数。显示各组间血、脑药时曲线基本平行,清除半衰期均小于1.5小时。各年龄组的CZP峰浓度、曲线下面积、吸收和消除半衰期的高低顺序及表观分布容积、总体清除率的低高顺序随年龄呈“U”型改变。     

安定对兔体内苯妥因钠药代动力学的影响

本文应用荧光偏振免疫分析法测定了家兔肌注安定前或1周后静注笨妥因钠的血药浓度,计算其药代动力学参数。结果表明,安定能明显影响兔体内苯妥因钠的药代功力学。12h时两组血药浓度相差非常显著,给安定后苯妥因钠的t_(1/2)明显延长,药代动力学模型由原来一室开放模型变为二室开放模型,而AUC和清除率无明显改变。     

中药药代动力学研究进展

八十年代以来,在以著名药学家刘国杰教授为首的中国药学会药剂学分会的大力倡导下,临床药学在我国得到一定重视而逐渐开展起来。其中作为探索中药临床药学的基本实验手段——中药药代动力学的重要性也愈来愈被广大医药工作者所认识。     

安定扩张宫颈作用的药动学与药效学关系探讨

本实验用高效液相色谱法测定静脉推注安定１０ｍｇ的１０例产妇血浆中安定和儿茶酚胺浓度，并观察宫口扩张情况，经实用药动学程序处理，安定在产妇体内血药浓度分布呈二室模型。为３．１７±１．２ｍｉｎ，为１７７．８±３７．３ｍｉｎ，ｖｄ为２．４４±１．２６１／ｋｇ，ｃｌ为７１．９±２１．１８ｍｌ／ｍｉｎ。安定血药浓度与血浆儿茶酚胺浓度的降低为正相关（ｙ＝３．６９＋９０．３１ｘ，ｒ＝０．８６，Ｐ＜０．０５），而宫口扩张速度与血浆儿茶酚胺浓度为负相关（ｙ＝１３．６３－０．０４ｘ），ｒ＝－０．９４，Ｐ＜（０．０５）．用药组与对照组有显著差异（Ｐ＜００１）．结果表明安定扩张宫颈可能不是直接作用，而是通过降低血浆中儿茶酚胺浓度而显效。     

甲硝唑磷酸酯钾的家兔药物动力学研究

:目的 :研究甲硝唑磷酸酯钾 (PMP)及甲硝唑 ((MTZ)在家兔血中的药物动力学参数。方法 :家兔iv和im等量的PMP、MTZ(10 0 μmol/kg)后 ,用HPLC苦味酸内标法测定家兔血浆中PMP和MTZ的浓度。 结果 :家兔iv等量PMP和MTZ后 ,其家兔血中PMP和MTZ药 -时曲线均符合二室开放模型 ,但其PMP释出的MTZ药 -时曲线较MTZ的药 -时曲线稍低 ,前者的AUC为后者的 47 4%。家兔im等量PMP和MTZ后 ,PMP释出的MTZ药 -时曲线为一室模型 ,MTZ的药 -时曲线为二室模型。前者的Cmax较后者低 ,其AUC为后者的38 9%。结论 :家兔ivPMP和MTZ后 ,二者末端的消除速率接近 ;家兔imPMP和MTZ后 ,二者的Tp 相近。     

对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内的药代动力学研究

目的：研究肌肉注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯在健康家兔体内的药代动力学。方法：采用RP-HPLC法测定6只成年健康家兔肌肉注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯后不同时间点血浆中对乙酰氨基酚的浓度,应用DAS 2.0药动学软件处理血药浓度数据,拟合对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内吸收模型,绘制药时曲线,计算药代动力学参数。结果：对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内代谢符合一级吸收二室模型（权重系数=1/C2）,主要药动学参数：Tmax=0.25h、Cmax=95.44mg/L、t1/2（α）=0.73h、t1/2（β）=2.70h、AUC=82.44mg/L＊h、Vd=45.65L/kg。结论：与肌肉注射对乙酰氨基酚相比,家兔肌肉注射乙酰氨基酚琥珀酸酯的Tmax、t1/2（β）均缩短,表明乙酰氨基酚琥珀酸酯在体内起效迅速且消除较快。     

川芎嗪药代动力学与药效学相关性及肝功能损伤对其药代动力学的影响

大鼠静脉注射磷酸川芎嗪(TMPP)200mg/kg后,其药代动力学属二房室开放模型。给药后产生明显的抗血小板聚集及降压作用。经药效——药代动力学联合模型处理,求得其keo分别约为0.664/h和4.150/h,t_(1/2)keo约为1.04h及0.14h,EC_(50)约为113.00μg/ml及31.22μg/ml。体外实验证明,川芎嗪主要在肝脏代谢,CCl_4肝损伤后川芎嗪的t_(1/2)β延长,kel变小,ClP下降和血药浓度明显升高。     

己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学研究

目的:研究己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学与生物利用度.方法:10只健康家兔随机分为两组,每组5只,单剂量分别给予己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊200mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,比较己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的生物利用度与药动学参数的差异.结果:给药后,血药浓度变化符合一室模型,己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的T1/2分别为(1.608±0.534)h和(4.187±0.617)h;肠溶片的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2018.59±161.70)ng/ml/h、383.39ng/ml、1.012h;缓释胶囊的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2338.6±241.70)ng/ml/h、177.61ng/ml、3.37h.以肠溶片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为110.81%.结论:己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内表现出较好的缓释特性,其生物利用度明显高于肠溶片.     

分光法测定普鲁卡因胺血浓度及其家兔药动学研究

用重氮偶合试剂进行分光法测定普鲁卡因胺血清浓度的方法及其稳定性考察,结果日内和日间误差较小(CV<4％),操作方法较简便,适用于临床常规检测。通过对家兔药动学实验研究,其主要药动学参数α=7.04±0.93h~(-1),B:0.56±0.09h~(-1),K_(10)=1.91±0.18h~(-1),K_(12)=2.06±0.37h~(-1),V_c=2.42±0.32L/kg,V_d=8.76±2.36,C1=4.62±0.75,符合二房室模型,药动学方程为C=36.23e~(-7.04t) 11.14e~(-0.559t),实验表明其理论曲线与实验曲线拟合较好。     

用化学发光法研究家兔穿心莲内酯的药物动力学参数

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分之一，为了解穿心莲内酯药动学与药效学的关系，本文采用高灵敏的有机偶合化学发光法对穿心莲内酯的血药浓度进行监测，求出系列药动学参数。实验表明，穿心莲内酯在动物体内达峰快，消除半衰期长，生物利用度高。它的几个主要药动学参数为：Ｋａ＝１．３４３ｈ－１±０．０８，Ｋ１２＝０．３３６ｈ－１±０．０１，Ｋ２１＝０．６３３ｈ－１ｈ±０．０６，Ｔ１／２（α）＝０．６９２ｈ±０．０７，ｔ１／２（β）＝１２．１２ｈ±１．９，ＡＵＣ＝５０１．０９μｇ．ｈ／ｍＬ±９．８。     

盐酸丁咯地尔片的生物利用度及药代动力学研究

为比较国产盐酸丁咯地尔片剂和进口盐酸丁咯地尔（活脑灵）片剂的药代动力学参数,求出国产制剂的生物利用度,将１２ 名健康志愿者随机分为２ 组,分别单次口服国产盐酸丁咯地尔片及进口活脑灵片３００ｍ ｇ,用ＨＰＬＣ法测定血药浓度,采用３Ｐ９７ 程序处理实验数据,进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明,口服国产和进口两种制剂的药时曲线均符合一室模型,血药峰浓度Ｃｍ ａｘ 分别为（１．９５±０．４２）ｍ ｇ／Ｌ和（２．００±０．５７）ｍ ｇ／Ｌ,达峰时间Ｔｐｅａｋ 分别为（２．４２±０．６３）ｈ 和（２．４８±０．４６）ｈ,药时曲线下面积ＡＵＣ分别为（１６．１６±３．４６）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ 和（１６．２１±２．８２）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ。两组参数差别均无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。国产盐酸丁咯地尔片剂与进口活脑灵片剂相比,相对生物利用度为（１００．７±１９．１）％ ,两种片剂为生物等效制剂     

HPLC测定复尔康注射液中维A酸在家兔体内的药动学

目的：采用高效液相色谱法（HPLC）测定复尔康注射液中维A酸的血药浓度,计算药动学参数,并与维A酸对照品溶液比较其药动学特征。方法：色谱柱：Dikma Kromasil C18（250min×4．6mm,5μm）;流动相：乙腈-0．1％磷酸溶液;流速：1．0ml·min^-1;检测波长：355nm;柱温：30℃;进样量：20μl。结果：复尔康注射液中维A酸和维A酸对照品溶液在家兔体内均符合开放二室动力学模型特征。复尔康注射液中维A酸的t1/2α=10．61min,t1/2β=99．44min,K10=0．022min^-1,AUC=257．15μg·min·ml^-1,CL=0．022mg·kg·min^-1;维A酸对照品溶液的t1/2α=8．61min,t1/2β=54．06min,K10=0．033min^-1,AUC=174．87μg·min·ml^-1,CL=0．032mg·kg·min^-1。结论：与维A酸对照品溶液相比,复尔康注射液中维A酸的消除速率减慢,生物利用度增加,在体内滞留时间延长。     

丙吡胺缓释片生物利用度与药代动力学的研究

本文应用高压液相色谱法,研究了丙吡胺缓释片的生物利用度和药代动力学,由6名受试者试验丙吡胺缓释片的相对生物利用度,并用药代动力学参数,对缓释片质量进行了评价。