骆驼蓬总碱的提取方法

骆驼蓬是维吾尔族习用药材之一。用其治疗胃癌、消化系统溃疡、上呼吸道感染、皮肤病、关节炎具有较好的疗效。本文介绍了骆驼蓬总碱的提取工艺及含量测定方法;同时提示:总碱提取过程中除去油脂及色素十分重要。     

反相高效液相色谱法测定骆驼蓬总碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量

 目的：建立RP-HPLC法测定骆驼蓬总生物碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱含量的方法。方法：以甲醇-0.01 mol·L-1硫酸铵溶液-二乙铵(60∶40∶0.4,用磷酸调pH至(3.8±0.1)为流动相，进样量20 μl，分别在320，372 nm处用RP-HPLC法测定去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量。结果：去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱分别在浓度为2～25 μg·ml-1的范围内与峰面积成良好的线性关系。方法的回收率分别为(101.8±1.8)%和(101.3±1.4)%。结论：该法简便，准确，可靠。     

骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其代谢产物大鼠体内药代动力学研究

目的研究骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚在大鼠体内的药代动力学特征。方法口服骆驼蓬总生物碱(140 mg/kg)及静脉注射骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱的混合溶液(均为3.3 mg/kg),采集不同时间点的血浆,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇、骆驼蓬酚的血药浓度,并计算药代动力学参数。结果灌胃和静脉给药后,在血浆中检测到骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇和骆驼蓬酚,但骆驼蓬酚的血药浓度在24 h时未下降而未能计算药动参数。静注给药后,骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的t1/2e分别为2.554、3.116、1.899 h,MRT分别为1.700、1.311、1.880 h,AUC0-t为373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的Cmax分别为347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax分别为3.200、1.150、0.300 h,t1/2e分别为6.994、5.625、21.912 h,MRT分别为8.588、9.791、27.780 h,AUC0-t为2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度分别为63.22%和4.96%。结论口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均可迅速吸收并迅速代谢,骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱相比较,具有更高的生物利用度,代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚与原型骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢。此外,静注给药后,体内去氢骆驼蓬碱的初始血药浓度明显高于骆驼蓬碱。     

骆驼蓬总碱对血管性痴呆大鼠学习记忆的研究

目的:考察骆驼蓬总碱对血管性痴呆(VD)大鼠学习记忆的影响及作用机制。方法:采用双侧颈总动脉结扎制作血管性痴呆模型,造模后第30d将大鼠分成模型组、骆驼蓬总碱25mg/kg、12.5mg/kg、6.25mg/kg组,尼麦角林片7mg/kg组和假手术组,连续给药30d。Morris水迷宫检测学习记忆,免疫组织化学法检测海马CA1区突触素(synaptophysin,syn)微管相关蛋白2(microtubule-associated protein 2,MAP-2)蛋白表达,硝酸还原酶法测定一氧化氮(NO)含量,化学比色法测定一氧化氮合酶(NOS)活性。结果:与模型组相比,骆驼蓬总碱25mg/kg第3、4d潜伏期明显缩短,12.5mg/kg组第4d潜伏期明显缩短。骆驼蓬总碱25mg/kg、12.5mg/kg剂量组站台穿越次数明显增加。骆驼蓬总碱25mg/kg、12.5mg/kg剂量组海马区syn、MAP-2的积分光密度值增加。骆驼蓬总碱25mg/kg海马NO含量、NOS活性降低。结论:骆驼蓬总碱能够改善VD大鼠的学习记忆能力,其机制可能与上调海马syn、MAP-2蛋白表达,提高突触可塑性,降低NO含量,抑制NOS活性有关。     

骆驼蓬总碱抗肿瘤及其协同抗瘤作用

用小鼠移植性肿瘤和裸鼠异体移植人肿瘤模型研究骆驼蓬总碱（TAH）抗肿瘤作用及其协同抗瘤作用。结果表明：TAH对小鼠S-180、LⅡ、肝癌以及裸鼠移植人鼻咽癌（CNE2）和人（BEL-7402）肝癌均有抗肿瘤作用，并发现TAH与顺铂（DDP）或阿霉素（ADM）合用，具有协同抗肿瘤作用。     

骆驼蓬总碱对L02细胞和Hep3B细胞生长的影响

目的探讨骆驼蓬总碱(Total Alkaloid of Harmaline,TAH)体外抑癌活性及其机理。方法用设定浓度的TAH(10,20,40,80和160μmol/L)和生理盐水(溶剂对照组)分别处理L02细胞和Hep3B细胞36h。采用MTT比色法检测细胞增值率,应用流式细胞仪检测细胞的周期时相,应用电压钳技术记录测定刺激细胞的电流变化。结果 TAH对正常的人肝细胞L02在低浓度时促进生长,高浓度时抑制不明显;对肝癌细胞株Hep3B的抑制率与空白对照组相比有显著性差异(P<0.01),呈现较好的量效关系,且诱发Hep3B细胞发生G2期阻滞,并且电压钳技术检测到了电流的变化,而且表现为外向电流持续升高。结论 TAH对正常的人肝细胞L02在低浓度时促进生长,高浓度时抑制不明显;而对Hep3B细胞增殖具有较好的抑制活性,细胞经骆驼蓬总碱作用后产生了离子通道,此离子通道使得阳离子外流,导致细胞死亡。从而初步证实TAH通过破坏细胞膜来达到杀瘤目的。     

骆驼蓬总生物碱提取物溶解性能表征方法的探讨

目的:考察骆驼蓬总生物碱提取物在不同溶剂中的溶解性能,并对中药提取物溶解性的评价方法进行探讨。方法:分别采用沉淀法、指标成分测定法及粒径测定法测定骆驼蓬总生物碱提取物的溶解性及其在不同溶剂中的粒径分布情况。结果:骆驼蓬总生物碱提取物及其指标性成分骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱在80%乙醇,95%乙醇及无水乙醇中均具有较好的溶解性,在60%乙醇中溶解性较差,在水中溶解性最差。骆驼蓬总生物碱提取物在不同溶剂中形成混悬液的粒径大小顺序为水95%乙醇无水乙醇80%乙醇60%乙醇。结论:骆驼蓬总生物碱提取物在80%以上的乙醇溶液中具有较好的溶解性。沉淀法和指标成分法测定结果具有一定的相关性;粒径测定法可提供提取物分散情况的信息;3种方法结合能较全面地反映中药提取物溶解性情况。     

儿童后发性白内障中西医研究进展

儿童眼球处于飞速发育阶段,白内障手术后较成人更易出现后发性白内障。后发性白内障引起儿童视轴区混浊,使儿童视力下降,如未及时处理,会因形觉剥夺影响儿童视功能发育导致弱视发生。后发性白内障的发生主要与晶状体上皮细胞的增殖、迁移、上皮-间质转化有关。后发性白内障目前以Nd:YAG激光晶状体后囊膜切开术和手术为主要治疗手段,但对儿童应用具有局限性。近年来研究发现多种中西医药物可以用于防治后发性白内障。文章就儿童白内障术后后发性白内障的发病机制、中西医防治措施进行综述。     

骆驼蓬总碱提取纯化工艺及其对铝致痴呆小鼠作用的研究

目的 优选出新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺并且研究其对铝致老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.方法 以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱总含量为工艺优选指标,采用均匀试验设计优选新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺与纯化工艺.小鼠腹腔注射AlCl3溶液100mg/kg,通过Y型迷宫进行测试,检测小鼠记忆能力,评价去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对三氯化铝造成的老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.结果 骆驼蓬总碱提取工艺的优化结果为加入种子用量4倍的30％乙醇量为提取溶剂,连续提取7 h,浓缩干燥得干浸膏,加干浸膏4倍量0.5％盐酸为纯化溶剂,氨水调pH值为9,超声10 min,得骆驼蓬总碱.去氢骆驼蓬碱、驼蓬总碱组与模型组比较有明显差别(P＜0.01),与空白组没有差别.说明去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆小鼠有治疗作用.从死亡率分析来看,骆驼蓬总碱对小鼠有较好的保护作用.结论 验证试验表明优化提取工艺稳定、合理、可行.动物实验表明,骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆有治疗作用.     

骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的质谱裂解途径研究

目的：研究去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的质谱裂解机制。方法：两者用HPLC进行分离后,在正离子模式下,得到去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的质谱图。结果：解析了去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱多级质谱碎片,主要发生RDA裂解、-CH,和-OH等自由基丢失,吲哚环稳定。结论：本研究丰富了去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的质谱裂解机制,为B-咔啉类生物碱的成分研究提供依据。     

半夏与钩藤生物总碱联合抗惊厥作用及毒性反应的定量评价

目的 :利用已发表的半夏生物总碱(pinellia total alkaloid, PTA)与钩藤生物总碱(uncaria total alkaloid, UTA)联合抗惊厥和毒性作用数据,全面定量评价其相互作用和组方合理性。 方法: 采用等效图法(isobologram)和计算机模拟技术,定量评价不同强度(0%~99%)有效剂量(ED)和致死剂量(LD)的相互作用,并综合计算其获益指数(BI)和治疗指数(TI)。 结果: 3个配比(PTA ∶UTA=1 ∶4, 1 ∶1, 4 ∶1)有协同作用趋势。由于最高剂量的有效率均低于70%,给参数计算和研究结论带来不确定性。PTA和UTA按4 ∶1联用的毒性呈现拮抗作用,其它2个配比毒性拮抗作用不明确。基于ED和LD参数的综合分析,3个配比的BI均大于1,其中4 ∶1配比的减毒增效作用明确,TI增大。 结论: PTA和UTA按4 ∶1给药后安全性和有效性提高,呈现配伍优势。从方法学角度,本研究可对同类实验的设计和分析提供参考。     

注射用消障素对家兔实验性萘性白内障的防治作用

目的研究注射用消障素对家兔实验性萘性白内障的防治作用.方法以30%萘混悬液2.65 mL/(kg·d)给家兔ig,连续8 d,制作成萘性白内障模型.注射用消障素预防治疗起始于造模前4 d,高、低剂量组为0.1及0.05mL原液/眼,隔日球结膜下注射1次,共6次.每日以裂隙灯显微镜追踪检查家兔晶状体混浊度的变化.于实验结束之日进行裂隙灯显微镜摄影;并对其晶体状SOD活性及GSH的含量进行测定.结果注射用消障素高剂量组能显著抑制家兔萘性白内障晶状体混浊度的进展(P＜0.05);并有增加晶状体GSH含量(23.3%)及阻止SOD活性下降的趋势.低剂量组未见显效.结论注射用消障素球结膜下注射,对家兔萘性白内障的发生发展有明显的延缓作用.     

槲寄生碱抗肿瘤作用的研究

目的通过体内、体外实验研究槲寄生碱的抗肿瘤作用。方法体外实验采用MTT法测定槲寄生碱对食管癌细胞株(Eca109)生长的抑制作用。取对数生长期的肿瘤细胞培养24h后加入含不同浓度槲寄生碱培养液;作用24h后倾去上清液,加入MTT;4h后吸去上清液,加入二甲亚砜(DMSO);30min后测吸光度(A)并计算抑制率;体内实验将制备的肿瘤细胞悬液,以0.2mL/只的量接种于小鼠右前肢腋部皮下,24h后将已接种的小鼠随机分组。各组均连续给药7d,停药后1～3d将小鼠拉颈处死,剥取瘤块称重,计算抑瘤率。结果体外实验证实槲寄生碱对肿瘤细胞生长有显著的抑制作用;体内实验证实槲寄生碱可抑制肿瘤生长、延长荷瘤动物的生存期。结论槲寄生碱具有抗肿瘤作用。     

Antitumor activity of total alkaloid fraction of solanum pseudocapsicum leaves

The total alkaloid fraction of the methanolic extract of Solanum pseudocapsicum leaves was tested for its in-vivo antitumor activity against Dalton's Lymphoma Ascites model in mice. The total alkaloid fraction at 2.5 and 5.0 mg/kg body weight doses exhibited antitumor activity as revealed by the significant increase in the mean survival time and the percentage increase in life span of tumor bearing mice. The antitumor activity observed may be due to its cytotoxic properties. However the treatment caused a significant decrease in the body weight below the normal indicating the toxicity of the treatment.     

钩藤总生物碱提取溶剂的选择探讨

[目的]选出提取钩藤总生物碱的适宜溶剂；[方法]用不同的溶剂对钩藤的总生物碱进行提取；[结果]溶剂不同,提取的总生物碱量不同；[结论]乙醚是提取钩藤总生物碱的适宜溶剂。     

三七总皂苷微乳在家兔眼部的药动学研究

目的研究三七总皂苷微乳在家兔眼部的药动学。方法微透析探针植入家兔眼前房室内,灌流平衡1 h,耳缘静脉注射微乳和注射用血栓通(冻干)。然后,LC-MS/MS法测定不同时间点(0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、7、8 h)人参皂苷Rg₁、三七皂苷R₁含有量。结果微乳组人参皂苷Rg₁、三七皂苷R₁的C_max、AUC_{0～8 h}、AUC_0～∞高于注射用血栓通(冻干)组(P<0.01),V_z/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01),这2种成分生物利用度分别为(290.62±63.64)%、(587.78±148.07)%。结论三七总皂苷微乳可提高药物在家兔眼部的生物利用度,为其进一步研发奠定了基础。     

苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖的体外抑制作用

组织损伤修复是人体自我保护的一个正常病理过程,而过度修复则会出现组织纤维化,影响组织、器官的正常功能,人增生性瘢痕是创伤过度修复的异常结果。苦参碱(matrine,Mat)广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中,近年研究发现其具有较强的抗组织纤维化作用[1],目前关于Mat对人增生性瘢痕成纤维细胞(下文简称为成纤维细胞)作用的报道较少。本实验以成纤维细胞为靶细胞观察不同质量浓度的Mat在体外对该细胞增殖的影响,并对其抗纤维化作用机制进行初步研究。1材料与仪器苦参碱标准品(中国药品生物制品检定所提供);DMEM培养基(Gibco公司产…