小金盏花的倍半萜甙及体外抗病毒活性

金盏花属植物Calendula arvensis在意大利传统用作抗炎,抗癌及解热药。已从此植物的甲醇提取部分中分出四个三萜皂甙,从氯仿部分中分出一个epicubebol型倍半萜甙和四个alloaromadendro型倍半萜甙(化合物2～5)。本文报道了从氯仿部分中分出的两个新alloaromadendrol型倍半萜甙(化合物6, 7),并对所有倍半萜甙的体外抗病毒活性进行了研究。其分离过程如下: 植物地上部分在索氏提取器中依次以石油醚和氯仿提取。氯仿部分在硅胶柱上以氯仿-甲醇梯度洗脱。氯仿-甲醇(8:2)洗脱的第70至第83部分合并用硅胶薄层纯化,展     

决明子中的蒽醌和苯并吡喃体外抗突变研究

前曾报道决明甲醇提取物有清除自由基的作用。文献曾称清除自由基和抗灾变作用密切相关。故作者等将决明子的甲醇提取物在二氯甲烷、正了酸和水中分配后，又进一步在二氧甲烷溶解部分中分得大黄酸（chrysophanol，Ⅰ）、金黄决明素（chrysoobtusin，Ⅱ）和橙黄决明素（aurantio     

小决明叶提取物抗炎活性的研究

在民间,小决明(Cassia tora)叶一直作为抗风湿药使用。为证实民间的传统用法,采用不同诱导剂引起的大鼠炎症模型和肉芽肿试验,评价了小决明叶提取物的抗炎活性,并与保泰松进行了比较。实验材料:取小决明叶打粉后用90％甲醇提取,提取液经减压、浓缩后,得到半固体物质,并以不同浓度悬浮在吐温80和水中备用。实验方法:采用角叉菜胶、右旋糖酐、组胺和5-     

蒽醌蒽酮及蒽醌衍生物抗人体巨细胞病毒作用

本研究评价了某些蒽醌衍生物和蒽酮的抗人体巨细胞病毒(HCMV)的作用和其细胞毒性,以二羟基丙氧甲基鸟嘌呤DHPG为对照。所有被评价的化合物,除蒽酮大黄素、双蒽酮大黄素及原金丝桃素由作者单位自行合成,并精制使纯度达95％以上外,其余都购自Aldrich试剂公司,不经精制直接使用。所用细胞为人体包皮纤维细胞(HS-68)和人肺纤维细胞(MRC-5),均由美国标准菌库(ATCC)供应并保存在Dulbecco改进的Eagle培养基(DMEM)或基本的Eagle(BME)培养基中。每种培养基都加10％胎牛     

从豆茶决明中分离蒽醌酮的结构鉴定

 目的 研究豆茶决明(Cassia nomame)的化学成分。方法 借助于硅胶柱层析和重结晶进行分离,根据化合物光谱数据 鉴定其结构。结果 从醇提物中的石油醚提取部分,分到一个蒽醌酮,鉴定为1,8-二在基-3-甲基-6-甲氧基蒽醌酮。结论 该 化合物为首次从本植物中分离得到。     

具有抗突变活性的中草药

近年来对药用植物的抗突变作用研究很多,发现这些植物依其作用大体可分五类:(1)降低突变、(2)杀菌作用、(3)增强突变、(4)既增强又降低突变、(5)无效。本文在Ames实验体系中用苯并(a)芘致突,考察了33种属于中医传统“扶正固本”或是具有自身稳定作用的药用植物,发现八种具有较强活性,可使突变降低95％以上。这八种植物药是芍药Paeonia 1actifolia、冷饭团Kadsura coccinea、白簕 Acanthopanax trifolia-tus、龙芽草 Agrimonia pilosa、金缨子 Rosa laevi-gata、黑面神 Breynia fructicosa、野鸦椿 Euscaphis japonica 和鸡血藤属植物 Millettia sp.另外还有9种植物可使突变下降80％～94％。而党参属植物可增强突变。在上述具有抗突变作用的植物中,有6种具有细胞毒性,即龙芽草、野鸦椿、长距淫     

小决明中的意大利鼠李蒽醌对过亚硝酸根的清除机理

作者研究了小决明Cassia tor L.中活性成分意大利鼠李蒽醌(A)和去甲基镰刀菌丝红素葡萄糖(B)等对过亚硝酸根(ONOO^-)的清除作用及机理。     

头孢吡肟的体外抗菌活性探讨

目的：探讨头孢吡肟的体外抗菌活性和抗菌谱。方法：采用Kirby2Bauer琼脂扩散法对178株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,并与另外6种β-内酰胺抗生素进行比较。结果：头孢吡肟对苯唑西林敏感的葡萄球菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌和枸橼酸杆菌等均有很强的抗菌活性。结论：头孢吡肟对G＋球菌和G-杆菌均有良好的抗菌活性。     

望江南蒽醌类成分的提取及抗肝癌活性研究

目的:研究望江南蒽醌类成分的提取工艺及抗肝癌活性。方法:以植物望江南为研究对象,设计了望江南蒽醌类成分的提取工艺,并采用CCK-8法观察了望江南蒽醌类各化合物体外对肝癌细胞(HepG2)的可能作用。Hoechst 33258染色实验观察了胡萝卜苷、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸对Hep G2细胞凋亡的影响。结果:本文的提取工艺对望江南种子进行提取,结果分离并鉴定了7个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、大黄素甲醚吡喃葡糖苷(3)、大黄素甲醚(4)、芦荟大黄素(5)、大黄酚(6)、大黄酸(7)。其中,化合物1、2、3、5、7为首次从望江南中分离得到。胡萝卜苷、大黄素甲醚、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等望江南中蒽醌类化合物均对肝癌Hep G2的具有抑制作用。不同望江南蒽醌类化合物对Hep G2细胞的抑制率是不同的。大黄酸药物干预组HepG2细胞凋亡比较明显,部分细胞核浓染呈亮蓝色,出现凋亡小体。结论:望江南可能具有良好的体外抗肝癌作用,作为天然抗肿瘤植物,具有很好的发展前景和开发利用价值。     

大黄蒽醌化合物体外抗SIV的蛋白质组学研究

目的:比较大黄蒽醌体外抗猴艾滋病病毒(SIV)与模型组差异蛋白质的表达。方法:建立艾滋病病毒模型,利用中药提取物大黄蒽醌作用于其中一组的猴CEMx174细胞48 h后,提取两组细胞的总蛋白,利用i TRAQ技术筛选出差异蛋白表达,并对差异蛋白进行GO数据库富集度分析和注释及KEGG数据库进行信号转导通路的分析。结果:大黄蒽醌组鉴定出114个特异蛋白,模型组鉴定出121个特异蛋白,两组的差异蛋白23个,其中6个蛋白表达上调,17个蛋白表达下调。GO分析显示差异蛋白主要参与了免疫反应、信号转导、蛋白质磷酸化的生物过程,主要参与了蛋白、DNA、RNA等结合的分子功能,细胞组件主要存在于细胞膜、细胞核、胞外体上。KEGG分析显示差异蛋白主要参与了系统性红斑狼疮、病毒致癌作用、EB病毒感染、金黄色葡萄球菌感染、肺结核、补体途径、HILV-1感染通路等相关信号通路。结论:i TRAQ技术能够快速有效地筛选出差异蛋白,结合GO、KEGG分析能够以整体观阐释大黄蒽醌体外抗SIV的"多因、多效、多靶点"的作用机制。     

桂竹糖芥甙体内抗肿瘤活性的初步研究

目的:研究桂竹糖芥甙的抗肿瘤活性.方法:采用肉瘤S180和肝癌HAc腹水瘤,分为高中低三个剂量组口服给药.结果:对实体瘤小鼠的抑瘤率大于30%,使肝腹水小鼠的生命延长率达到65%.结论:通过实验证明,桂竹糖芥甙有体内抗肿瘤活性.     

茴香的糖甙成分(2):酚性及异丙醇糖甙

以与第1报相同的方法,将所得的水组分反复上各种柱分离,得到酚性糖甙成分丁香甙(1)、(2)、(3)、(4),苄糖甙(5)、(6)、(7),zizybeoside(8)、(9)以及其他的糖甙成分异丙基糖甙(10),根据各种仪器所显示的数据确定了各自的结构。(4)、(6)、(7)及(10)为从天然物中首次分离到的化合物。已知茴香精油成分的酚性化合物有茴香脑、蒿脑、茴香醛,此次又分离到酚性糖甙(1)～(9)。     

戴氏虫草多糖抗突变活性的研究

目的探讨戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖(CDP1)是否具有抗突变效应.方法采用Ames试验及小鼠骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核形成试验评价不同浓度的CDP1的抗突变作用.结果CDP1在未加S9条件下,对TA97、TA98、TA100及TA102回复突变均具有不同程度的抑制作用,尤其对TA97、TA98及TA102更为明显,其最高抑制率分别达68.5%、79.5%及81.3%,且结果呈现一定的剂量-效应关系,对TA100表现较弱,但最高抑制率仍达19.8%;CDP1对环磷酰胺诱发的小鼠骨髓PCE微核发生率也有显著的拮抗作用,其最高抑制率达70.3%,且结果亦呈现剂量-效应关系.结论在本实验条件下,戴氏虫草菌丝体胞外水溶性多糖具有明显的抗突变活性.     

月桂氮(廿卓)酮抗眼科丝状真菌活性的体外研究

目的评价高效皮肤促渗剂月桂氮(廿卓)酮(氮酮)体外抗眼科丝状真菌活性.方法用微量液基稀释法测定氮酮对4株眼科常见致病丝状真菌(串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌)的最低抑菌浓度(MIC).结果氮酮对串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌的MIC分别为0.003 1,0.006 3,0.003 1及0.012 5μL·mL-1.结论氮酮对4株眼科常见致病丝状真菌有明显的体外抗菌活性,说明抗真菌滴眼剂的配方中加入氮酮除可增加抗真菌药的角膜透性外,适当浓度的氮酮与抗真菌药可能还有协同抗真菌作用.     

波棱酮纳米混悬剂的制备及其体外抗肝纤活性评价

波棱酮(herpetone,HPT)是从波棱瓜子总木脂素中分离得到的单体化合物,具有保肝降酶及抗乙肝病毒活性。然而,波棱酮存在水溶性差、生物利用度低等问题,其是否对肝纤细胞有抑制作用也未见报道。为了提高HPT溶出度并研究其抗肝纤活性的作用及机制,课题组采用微型化介质研磨法制备波棱酮纳米混悬液(HPT-NS),并通过单因素实验优化处方及工艺,扫描电镜(SEM)观察HPT-NS的形态;透析法考察体外溶出情况; CCK8法测定HPT-NS对大鼠肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响;流式细胞术检测HPT-NS对HSC-T6细胞周期及凋亡的影响。结果显示,优化所得的HPT-NS平均粒径为(196±7) nm,多分散指数为0. 279±0. 009; SEM显示HPT-NS呈规则的棒状;体外溶出实验显示HPT-NS在18 h内累积溶出度达93%,显著高于其物理混合物组(HPT-CS,28%); CCK8实验显示HPT-NS对HSC-T6细胞抑制率高于HPT-CS;流式细胞检测结果显示HPT-NS可将HSC-T6细胞阻止在G2/M期,诱导HSC-T6细胞的晚期凋亡,且作用显著强于HPT-CS。研究表明,HPT-NS显著提高了HPT的体外溶出度,增强了对HSC-T6细胞增殖的抑制作用,其作用机制为阻滞细胞于G2/M期,并诱导其晚期凋亡。     

小远志中糖酯类成分及其体外抗黄嘌呤氧化酶活性研究

目的研究小远志Polygala sibirica var.megalopha中的糖酯类化学成分及其抗黄嘌呤氧化酶活性,并分析其构效关系。方法小远志75%乙醇提取物通过D101大孔树脂,依次用水和35%、65%、95%乙醇洗脱,采用尿酸生成法检测出65%乙醇洗脱部分抗黄嘌呤氧化酶活性最高(IC50=10.83μg/m L),对该部分采用多种柱色谱方法进行分离纯化,结合活性追踪,得到4个对黄嘌呤氧化酶具有高抑制活性的糖酯类化合物。结果 4个糖酯类化合物分别鉴定为远志寡糖酯A(1)、3,6′-二芥子酰基蔗糖(2)、3′-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-6-苯基蔗糖(3)、3′-E-3,4,5-三甲氧基肉桂酰基-4-苯基蔗糖(4),均为首次从该植物中分离得到。化合物1、3、4对黄嘌呤氧化酶的IC50分别为9.5、10.2、7.7μmol/L,比对照品别嘌呤醇(IC50=11.2μmol/L)抑制作用略强,而化合物2(IC50=1.3μmol/L)则显示出更强的抗黄嘌呤氧化酶活性,推测该类糖酯结构中苯乙烯基与糖基相连的结构片段是发挥药效的重要基团。结论糖酯类化合物作为新的黄嘌呤氧化酶高效抑制剂,具有开发成为抗痛风药的潜力。     

桑枝总黄酮体外抗炎活性及机制研究

目的 研究桑枝总黄酮的体外抗炎活性及其作用机制.方法 IFN- γ和LPS 协同造成小鼠RAW264.7细胞炎症模型;Griess反应测定细胞上清液中NO产量;FRAP测定细胞总抗氧化能力;RT- PCR检测iNOS、COX-2、HO-1、IL-1β、IL-6、TNF-α mRNA表达;Western blot检测iNOS、p-ERK蛋白表达水平.结果 桑枝总黄酮呈剂量依赖性抑制细胞上清液中NO含量并且无细胞毒性,提高细胞总抗氧化能力,下调iNOS、COX-2、 IL-1β、IL-6 mRNA和iNOS、p-ERK蛋白的表达,上调HO-1mRNA表达,但对TNF-α mRNA表达影响不大.结论 桑枝总黄酮部分通过MAPK中的ERK信号转导通路抑制iNOS基因和蛋白的表达从而抑制NO的产量,提高细胞总抗氧化能力,同时下调COX-2、IL-1β、IL-6等炎症介质和上调抗炎介质HO-1的表达而发挥抗炎效果.     

珊瑚菜的糖甙成分(1):单萜类似物及香豆素糖甙

探讨了珊瑚菜根及根茎中的单萜类似物与香豆素糖甙。珊瑚菜(Glehnia littoralis)根及根茎之甲醇提取物,电水、乙醚及乙酸乙酯分配,去精油部分,得到水组分。经各种层析反复分离,得单萜类似物糖甙1～5,以及香豆素类糖甙(除紫花前胡甙外,还有6～12)。     

竹叶黄酮抗突变作用的体外实验研究

目的为了探讨竹叶黄酮的保健作用。方法利用鼠伤寒沙门氏菌营养缺陷型回复突变实验(Ames实验)对竹叶黄酮进行了体外抗突变作用的研究。结果竹叶黄酮具有显著的抗突变作用,当其剂量为20mg/平皿时对2-AF,B[a]P和AFB1的致突变性抑制率均达到70.5%以上,并且呈明显的剂量-效应关系。结论竹叶黄酮的抗突变作用主要是通过阻断致突变物使正常细胞变为突变细胞而实现的,也包括部分去突变作用,但促进突变细胞修复的作用不明显。