对乙酰氨基酚口腔速溶片的研制

目的：制备对乙酰氨基酚口腔速溶片,并完成相关的药剂学研究。方法：用研磨法制备对乙酰氨基酚—β—环糊精包合物,用湿法制粒技术制备对乙酰氨基酚口腔速溶片,并考察其含量均匀度、片质量差异、硬度。用紫外分光光度法测定对乙酰氨基酚的含量,并与普通片进行体外溶出度比较。结果：所研制的口腔速溶片溶出迅速,溶出速率为普通片2倍,其含量均匀度、片质量差异、硬度均符合药典规定。用紫外分光光度法测对乙酰氨基酚含量,方法简单,数据可靠。结论：口腔速溶片为快速崩解型片剂,适合老龄和小儿患者服用。     

山莨菪碱口腔速溶片的研制及体外释放特性研究

目的:制备山莨菪碱口腔速溶片以提高崩解和溶出性能,并对其体外释放特性进行研究.方法:以正交设计法筛选处方,采用湿法制粒制备山莨菪碱口腔速溶片.采用高效液相色谱法进行含量测定,按药典规定的转篮法对山莨菪碱的两种剂型进行体外释放特性比较.结果:制得的口腔速溶片口感好,速释效果理想.体外释放结果表明,山莨菪碱口腔速溶片T50 为 2.6 min,而市售片的T50 为 8.4 min,口腔速溶片溶出速度明显快于市售片.结论:山莨菪碱口腔速溶片具有明显的速释特性,达到预定的设计要求.     

对乙酰氨基酚片的溶出速率及生物利用度研究

目的研究对乙酰氨基酚片的溶出速率与人体相对生物利用度,并探讨二者之间的关系。方法按药典方法测定对乙酰氨基酚片的溶出速率,用紫外分光光度法测定尿液中的对乙酰氨基酚浓度,以25名男性健康志愿者为实验对象,测定其相对生物利用度,并考察二者之间的线性关系。结果5种对乙酰氨基酚片的溶出度均符合药典规定,15 min溶出百分率分别为100.43±2.61、99.76±1.97、96.47±3.52、89.58±1.85、85.85±1.83,相对生物利用度分别为86.34±10.06、85.82±11.21、87.10±10.86、81.71±12.34、76.53±11.73,二者之间呈明显的线性相关关系,回归方程为y= 0.6122x 25.175,r= 0.9642。结论可通过对乙酰氨基酚片的体外溶出速率的测定来反映其生物利用度。     

玄参凉血分散片中异嗪皮啶的体外溶出度研究

目的:探讨玄参凉血分散片中异嗪皮啶的体外溶出度及溶出动力学.方法:采用浆法,以玄参凉血普通片为参比制剂,采用HPLC法测定两种制剂在以水为溶出介质中的异嗪皮啶累积溶出度.结果:分散片中异嗪皮啶的溶出度受pH影响不大,在45 min已全部溶出,溶出过程以Higuchi模型拟合最佳.与普通片比较,溶出速率快,溶出完全.结论:玄参凉血分散片具有速释作用,考察方法简单、稳定、可靠.     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响,以及丸剂的粒径对溶出度的影响.方法采用分光光度法,以盐酸小檗碱为指标成分,考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度.结果超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97 min和102.3,33.29,26.98,14.77 min;粒径为2.4 mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68 min.结论超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉,且随着丸剂自身粒径的降低,体外溶出速率加快.     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究——Ⅱ、超细粉二妙丸的体体溶出度研究

目的 探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响。以及丸剂的粒径对溶出度的影响。方法 采用分光光度法，以盐酸小檗碱为指标成分。考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度，结果 超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97min和102.3,33.29,26.98,14.77min；粒径为2.4mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68min。结论 超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉，且随着丸剂自身粒径的降低，体外溶出速率加快。     

司帕沙星分散片的制备及质量控制

目的 制备司帕沙星分散片,并对其进行质量控制.方法 以崩解时间为指标,采用正交设计试验确定最佳处方,并与普通片进行了体外溶出度的比较.结果 最佳处方在1min内全部崩解,溶出速度远大于普通片,符合分散片的各项质量指标.结论 司帕沙星分散片工艺简单,质量可控.     

舒筋活血分散片溶出度的研究

目的建立舒筋活血分散片的溶出度测定方法,并比较舒筋活血分散片、舒筋活血片及舒筋活血胶囊在胃肠道中溶出的差异。方法应用溶出度测定法,以水200 mL为溶剂,转速为60 r/min依法操作,测定舒筋活血分散片中4-甲氧基水杨醛的溶出度,并与其它两种制剂比较。结果舒筋活血分散片批间的溶出度结果差异较小,30 min后样品的累积释放百分率趋于平稳(大于95%),且在3种制剂中,舒筋活血分散片体外溶出速率较快,且能达到最大溶出百分率。结论舒筋活血分散片溶出度测定方法简便、准确,重复性好,可用于舒筋活血分散片的质量控制;在相同条件下,舒筋活血分散片的溶出速率快于胶囊剂与普通片剂。     

辛芷口腔黏附片的制备及体外评价

目的 制备辛芷口腔黏附片,并评价其体外性能.方法 利用生物黏附技术,以卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为黏附材料制备不同处方配比的辛芷口腔黏附片,测定其黏附力、黏附时间、溶胀百分率和体外溶出度.结果 CP∶HPMC质量比为1∶2、处方含药量在25%左右是较适宜处方,体外黏附力(203.7±6.4) g·cm-2,黏附时间2.6 h,溶胀百分率(1.8±0.1)%～(9.2±1.2)%,体外溶出度:T50为(283±5.60) min,Td为(364±2.54) min.结论 本制备工艺可行,黏附力和黏附时间适宜,同时不影响药用成分的释放.     

桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的研制

目的应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法采用溶剂法制备桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮(polyvidone,PVPk30)固体分散体并测定其溶解度和体外溶出度。结果桂利嗪-PVPk30固体分散体的水中溶解度及体外溶出度均高于原药,且载体加入量越大,溶出速率越快;比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论本实验所制备的桂利嗪-PVPk30固体分散体能加速体外溶出度和增大溶解度。     

复方碳酸钙泡腾颗粒剂与钙尔奇D片剂体外溶出度比较

目的考察复方碳酸钙泡腾颗粒剂的体外溶出度.方法以钙尔奇D为对照药,原子吸收法测定钙离子浓度,转篮法测定制剂中钙离子体外溶出度.结果以人工胃液为释放介质,15 min内颗粒剂中钙离子溶出速率比片剂快(P＜0.05);而45 min内溶出度均大于99%,二者之间无显著性差异(P＞0.05).结论泡腾颗粒剂有利于促进制剂中钙元素的溶出速率.     

国内不同药厂生产的卡马西平片溶出速率研究

目的 :为了解药品片剂释放药量的情况 ,本文对国内 6家药厂生产的卡马西平片 (0 .1g× 10 0 )进行了溶出速率研究。方法 :测定方法参照《中国药典》2 0 0 0年版二部溶出度第二测定方法进行。结果 :6家药厂生产的卡马西平片 (0 .1g× 10 0 )的溶出速率相差较大 ,有的在 30min内即全部达到其溶出度规定 ,而有的要到 6 0min才能达到溶出度规定 ;并且 ,即使同一药厂生产的卡马西平片 ,其 6片在 2 0min内的溶出速率也相差较大。结论 :国内 6家药厂生产的卡马西片 (0 .1g× 10 0 )的溶出速率相差较大。     

水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

粉末直接压片法制备硝苯地平片及其稳定性考察

目的 优选硝苯地平片粉末直接压片法的最佳制备工艺。方法 采用正交设计筛选硝苯地平片直接压片处方,以休止角、脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果 所选处方粉末流动性好,药物溶出速率高（60 min时溶出度达到95%以上）,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论 优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定,适合产业化生产。     

醋酸泼尼松片的溶出度比较

目的　比较不同厂家生产的醋酸泼尼松片的溶出度。方法　采用桨法进行体外溶出度试验 ,用紫外分光光度法检测溶出液中药物的浓度 ,计算累积释放量 ,以威布尔分布函数拟合溶出参数。结果　 7个厂家的醋酸泼尼松片在 4 5min时累积溶出量均 >70 % ,符合药典规定。但有 2个厂家的片剂含量不符合药典规定。结论　不同厂家的醋酸泼尼松片的溶出度均符合药典规定     

吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响

目的观察吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响。方法溶剂法制备固体分散体,紫外分光光度法测定药物含量,溶出仪考察药物溶出度,加速试验考察稳定性。结果以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体制备得到的盐酸胺碘酮固体分散体,其体外溶出度明显快于聚乙二醇6000制备的固体分散体;随着固体分散体中吐温-80用量的增加,盐酸胺碘酮的溶出速率明显加快。加速实验放置3个月,药物溶出度未发生明显变化,但制剂吸水率增加。结论吐温-80能增加固体分散体的药物溶出,但贮存时必须注意防潮。     

口腔崩解片体外崩解评价方法探讨

目的 改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法.方法 制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法.分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性.结果 对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合.结论 用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法.     

双氯灭痛缓释片体外溶出度及家兔体内血药浓度测定

测定了双氯灭痛缓释片体外溶出度及家兔体内的血药浓度．其结果表明，双氯灭痛缓释片体外溶出缓慢，１２ｈ溶出度为８６．２３％，可在家兔体内３～１４ｈ保持平稳的血药浓度，克服了普通片血药浓度的峰谷现象．     

消炎抗菌胶囊与消炎抗菌片的黄芩苷体外溶出性比较研究

目的探讨消炎抗菌胶囊中黄芩苷的体外溶出度及溶出动力学。方法分别采用桨法和转篮法,以消炎抗菌片为参比制剂,用 HPLC法测定消炎抗菌胶囊在pH 1.0、2.8、4.5、6.8溶液及水5种不同溶出介质中黄芩苷的累积溶出度,并分别用零级释放模型、单指数模型、对数正态分布模型及威布尔分布函数进行溶出动力学模拟。结果消炎抗菌胶囊中黄芩苷的溶出受pH 值影响较大,在 pH 6.8时溶出较完全,溶出过程以对数正态分布模型拟合最佳。与消炎抗菌片比较,消炎抗菌胶囊体外溶出速率较快,且能达到的最大溶出百分率。结论消炎抗菌胶囊中黄芩苷在 pH 6.8时体外溶出动力学符合对数正态分布模型,溶出比较完全。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的 将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法 选用聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）和聚乙二醇（PEG 8000）为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果 大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论 以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。