头孢丙烯颗粒人体药动学和相对生物利用度研究

目的：研究头孢丙烯颗粒在健康人体内的药动学和相对生物利用度，并与市售头孢丙烯片进行生物等效性评价。方法：18名男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服500mg头孢丙烯颗粒剂和片剂，两次试验间隔为1周，采用HPLC法测定血浆中头孢丙烯的浓度。结果：受试制剂与参比制剂的体内过程基本一致，其主要药动学参数Cmax分别为（10．36±1．27）和（8．90±0．93）μg／mL；tmax分别为（1．07±O．30）和（2．19±0．81）h；t1/2分别为（1.55±0．17）和（1．47±0．22）h；AUC0-10分别为（31．39±5．17）和（30．21±4．77）μg·h·mL^-1。结论：统计分析结果表明两种制剂具有生物等效性，头孢丙烯颗粒的相对生物利用度为（104．30±9．94）％。     

头孢丙烯颗粒与片在健康志愿者体内的药动学及生物等效性

目的建立生物样本头孢丙烯血浓度HPLC测定方法,进行头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片健康志愿者体内药动学和相对生物等效性研究。方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服头孢丙烯颗粒和头孢丙烯片各0·5 g,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间血浆浓度,计算其主要药动学参数。结果头孢丙烯颗粒与头孢丙烯片主要药动学参数t1/2为1·970 ±0.388 h和2.046 ±0.449 h,Tmax为1.600 ±0.348 h和1.675 ±0.335 h,Cmax为6.643 ±1.104μg·mL-1和6.637 ±1.320μg·mL-1,AUC0 -12为21.586 ±4.154μg·mL-1·h和21.121 ±4.255μg·mL-1·h,AUC0 -∞为21.814 ±4.164μg·mL-1·h和21.388 ±4.308μg·mL-1·h,头孢丙烯颗粒相对生物利用度为103.138 % ±12.042 %。结论本文所建立的HPLC方法灵敏,简单,可用于头孢丙烯人体药动学及生物等效性研究。AUC0 -12,AUC0 -∞,Cmax和Tmax方差分析,双单侧检验及90%置信限分析显示,两制剂具有生物等效性。     

苯磺酸氨氯地平片在健康人体内的药动学研究

目的：建立测定人血浆中氨氯地平浓度的LC-MS-MS法，并应用于健康人体药动学研究。方法：12例男性健康志愿者单剂量口服10mg苯磺酸氨氯地平片，血浆样品经液-液萃取后，用LC-MS-MS法测定血浆中氨氯地平浓度，采用非房室模型计算药动学参数。结果：本分析方法标准曲线线性范围为0．501～20．04ng／mL，最低定量浓度为0．501ng／mL。单剂量口服10mg苯磺酸氨氯地平片后，主要的药动学参数分别为cmax（9．57±1．08）ng／mL、tmax（5．92±0．79）h、t1/2（30．14±5．46）h、MRT（45．25±6．08）h、C1／F（40.02±4．98）L／h、AUC0～96（312．78±34．07）ng·h·mL^-1和AUC0—∞（352．09±42．45）ng·h·mL^-1。结论：本分析方法的准确度、灵敏度、重现性及线性范围等均符合生物样品的分析要求，适用于苯磺酸氨氯地平片的人体药动学研究。     

布洛芬颗粒的人体药动学及生物等效性研究

目的：研究单剂量口服布洛芬颗粒的药动学特征,并评价两种制剂的生物等效性。方法：采用双周期交叉试验,18名健康志愿者分别单剂量口服受试试剂或参比制剂布洛芬颗粒600mg,用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果：布洛芬颗粒受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为tmax（2．56±0．51）和（2．56±0．51）h,fmax（42．81±8．00）和（42．76±7．84）μg／mL,t1／2（1．79±0．17）和（1．75±0．21）h,AUC0～15（105．10±12．90）和（105．67±10．32）μg·h·mL^-1,AUC0-∞（105．99±12．94）和（106．60±10．33）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂的相对生物利用度为（99．29±4．66）％,两种制剂具有生物等效性。     

司帕沙星片人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究单剂量口服司帕沙星片的药动学特征，并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。方法：20名健康志愿者随机分为两组，采用双周期交叉试验设计，单剂量口服司帕沙星试验制剂或参比制剂200mg，用HPLC法测定血浆中司帕沙星浓度，计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析，评价两制剂的生物等效性。结果：司帕沙星试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1 2分别为（21．634±4．613）和（19．890±2．519）h，tmax分别为（3．475±0．769）和（3．525±0．786）h，cmax分别为（779．019±240．985）和（726．950±184．295）μg／mL，AUC0-72分别为（16824．627±3550．309）和（16586．509±3178．872）μg·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（18719．118±3717．480）和（18128．478±3403.917）μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度为（104．06±15．11）％。结论：司帕沙星试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

头孢克肟胶囊人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究头孢克肟胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法：以18名健康志愿者为试验对象，采用同体交叉试验方法，分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各400mg，采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果：参比制剂和受试制剂的tmax分别为（3．39±0．50）和（3．39±0．50）h，cmax分别为（2．33±0．33）和（2．27±0．25）μg／mL，t1／2分别为（3．92±0．85）和（4．41±0．68）h，AUC0～16分别为（14．61±2．67）和（14．82±2．02）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（16．00±3．13）和（16．81±2．62）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂与参比制剂生物等效，受试制剂的相对生物利用度为（98．69±13．13）％。     

头孢丙烯分散片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度研究

目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定犬血浆中头孢丙烯的质量浓度,研究头孢丙烯分散片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度。方法 12只Beagle犬双周期随机交叉单剂量口服500mg头孢丙烯分散片和普通片剂,洗净期为1周,采用HPLC法测定血浆中头孢丙烯的质量浓度。结果分散片与普通片的体内过程基本一致,其主要药代动力学参数峰浓度（Cmax）分别为（48.7±4.2）μg/mL和（51.1±3.3）μg/mL,达峰时间（Tmax）分别为（1.5±0.3）h和（2.0±0.4）h,半衰期（t1/2）分别为（1.2±0.3）h和（1.6±0.4）h,0～24h药-时曲线下面积（AUC0-24）分别为（188.9±27.5）μg/（h·mL）和（208.2±34.3）μg/（h·mL）。结论头孢丙烯分散片口服后吸收迅速,平均相对生物利用度为90.7%。     

UPLC-MS-MS法测定健康人血浆中阿托伐他汀浓度及药物代谢动力学研究

目的建立超高效液相色谱-串联质谱法测定健康人血浆中阿托伐他汀浓度，用于药动学研究。方法采用Acquity UPIC^TM BEH C18色谱柱（2．1mm×50mm，1．7μm），柱温：40℃，以乙腈0．05％甲酸（60：40，v／v）为流动相，流速：0．25mL·min^-1；质谱采用电喷雾电离源正源（ESI^＋），选择离子监测（SIR），m／z 440．0（ATV），m／z 129．6（格列齐特）血浆样品经磷酸酸化后，采用叔丁基甲醚提取，氮气挥干，内标法定量，并用于24名健康男性志愿者单剂量口服10mg阿托伐他汀钙片的药动学研究。结果阿托伐他汀浓度在0．385～15．400ng·mL^-1线性关系良好，r^2为0．9974。日内、日间RSD符合方法学要求，单次服用10mg阿托伐他汀钙片后药动学参数AUC0-48、AUC0-∞、Cmax、f1／2分别为（49．6±40．6）ng·h·mL^-1、（54．7±42．0）ng·h·mL^-1、（5．8±3．4）ng·mL^-1、（1．4±0．7）h、（14．8±6．5）h。结论该方法稳定、灵敏度高、专属性强、操作简单，适用于阿托伐他汀血药浓度测定及药动学研究。     

草酸依地普仑片多次给药药动学研究

目的探讨健康国人多次口服草酸依地普仑片10mg体内药动学特点。方法10名健康受试者,每日空腹口服草酸依地普仑片10mg,连续8d．采用高效波相色谱荧光检测法测定血浆中依地普仑浓度,并计算药动学参数。结果多次口服10mg草酸依地普仑片后药-时曲线符合二室模型,其Cmax,Tmax,T1／2,AUC0-132,AUC0-∞AUCss,波动度DF,累积系数R分别为（38．00±6．40）μg·L^-1,（3．1±1．2）h,（36．8±6.4）h,（1580.0±778.8）μg·L^-1,（1772.0±804.0）μg·L^-1,（598．5±124．4）μg·L^-1,（79．18±27．51）％,（1．51±0．07）。结论健康国人多次口服草酸依地普仑药动学特点与国外研究结果基本接近,多次连续给药有蓄积趋势。     

两种盐酸伐昔洛韦片在健康志愿者体内的生物等效性研究

目的：评价两种国产盐酸伐昔洛韦片的生物等效性。方法：采用双周期交叉试验的方法,20名男性健康志愿者单剂量口服盐酸伐昔洛韦片试验药或对照药0．3g,采用HPLC方法测定人血浆中伐昔洛韦的活性代谢产物阿昔洛韦的浓度,用DAS2．1软件对两药进行等效性评价。结果：试验药与对照药的主要药动学参数：Cmax分别为（1．837±0．634）μg·ml^-1和（1．842±0．625）μg·ml^-1;tmax分别为（1．063±0．573）h和（1．138±0．559）h,t1／2分别为（2．956±0．403）h和（3．005±0．271）h,AUC0→14分别为（5．528±1．145）μg·ml^-1·h和（5．725±1．304）μg·ml^-1·h。结论：两种盐酸伐昔洛韦片生物等效。     

3种头孢克洛制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:比较3种头孢克洛制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者,单剂量三交叉分别口服干混悬剂(受试制剂1)、头孢克洛分散片(受试制剂2)和头孢克洛片(参比制剂)500mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,数据经DAS软件处理,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:头孢克洛受试制剂1、2与参比制剂的cmax分别为(13.94±3.76)、(13.54±2.27)、(13.86±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(0.56±0.13)、(0.55±0.14)、(0.51±0.13)h,t1/2分别为(0.67±0.09)、(0.68±0.15)、(0.80±0.26)h,AUC0～4分别为(15.16±2.58)、(14.56±1.70)、(14.74±2.07)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～4分别为(103.80±17.80)%、(100.50±18.40)%。统计分析表明,2种头孢克洛受试制剂的cmax、tmax、AUC0～4、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:头孢克洛干混悬剂和分散片与参比制剂生物等效。     

氟康唑片在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究氟康唑片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服氟康唑片受试制剂和参比制剂各300 mg,分别于服药后多点采血测定。采用高效液相色谱法测定血药浓度,并计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(29 98±4.79)、(30.60±4.66)h,t_(max)分别为(1.9±0.3)、(1.9±0.6)h,C_(max)分别为(7.64±0.98)、(7.93±0.78)μg·mL~(-1),AUC_(0～96)分别为(258.41±36.49)、(267.93±31.24)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(283.17±45.80)、(299.70±38.41)μg·h·mL~(-1),用面积法AUC_(0～96)和AUC_(0～∞)估算氟康唑片受试制荆的相对生物利用度分别为(94.9±11.3)%、(94.8±11.9)%。结论:受试制剂与参比制剂等效。     

头孢丙烯分散片的人体药动学和生物等效性

目的:建立高效液相色谱并同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对头孢丙烯分散片进行人体药物动力学和生物等效性研究.方法:将20名男性健康志愿者随机分两组进行两制剂双周期随机交叉试验,单次口服头孢丙烯分散片受试制剂或参比制剂500 mg,清洗期为7d.用HPLC法测定血浆中头孢丙烯浓度,计算其药动学参数.结果:血浆中杂质...     

HPLC法测定血浆中头孢丙烯浓度及其人体药动学研究

目的:建立测定人血浆中头孢丙烯(CFPZ)浓度的高效液相色谱法,并应用于人体药动学研究。方法:10名男性健康受试者单次空腹口服CFPZ片500mg,采用高效液相色谱法测定CFPZ的血药浓度,色谱柱为KromasilKR100-5C18,流动相为0·01mol·L-1KH2PO4水溶液-乙腈(100:9·5),检测波长为254nm,柱温为室温,流速为1·0mL·min-1,进样量为20μL。结果:CFPZ血药浓度在0·25～15μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0·9999),最低检测浓度为0·25μg·mL-1;低、中、高(0·25、0·5、2·5μg·mL-1)3种浓度(n=5)的日内RSD分别为4·8%、3·5%、1·3%,日间RSD分别为12·6%、6·7%、1·6%,相对回收率分别为97·7%、102·5%、103·6%,绝对回收率分别为88·5%、87·8%、85·3%。受试者单次空腹口服CFPZ片500mg后的Cmax为(8·66±1·57)mg·L-1,tmax为(1·85±0·8)h,t1/2为(1·4±0·18)h,AUC0～10为(28·28±3·28)mg·h·L-1,AUC0～∞为(29·43±3·54)mg·h·L-1。结论:CFPZ片体内过程符合血管外二室模型,口服后吸收迅速。本方法准确、灵敏、简便、特异性强、重现性好,适合于临床药动学研究。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸伐昔洛韦片的药动学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服2种盐酸伐昔洛韦片600mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果:盐酸伐昔洛韦片受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.69±0.25)、(1.72±0.26)h,Cmax分别为(3.34±0.58)、(3.40±0.49)μg·mL-1,t1/2分别为(2.73±0.31)、(2.97±0.33)h,AUC0～14分别为(11.22±2.21)、(11.12±1.90)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(11.76±2.15)、(11.61±1.86)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.06±11.72)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学研究

目的:研究马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服马来酸咪达唑仑片15mg后,用高效液相色谱法测定咪达唑仑血药浓度,用DAS2.0药动学软件拟合药动学参数。结果:受试者单剂量口服马来酸咪达唑仑片后的主要药动学参数分别为Cma(x103.11±26.37)ng·mL-1、tma(x1.52±0.75)h、t1/(22.96±0.77)h、Vz/F(170.08±50.97)L、CL/F(41.05±12.33)L·h-1、AUC0～1(2368.80±103.37)ng·h·mL-1、AUC0～∞(397.29±124.06)ng·h·mL-1。部分受试者的药-时曲线存在双峰现象。结论:咪达唑仑片的药动学参数个体差异较大,临床应用时应注意个体化给药。     

布洛芬缓释片的人体生物等效性研究

目的:研究布洛芬缓释片在健康人体内的药动学及其相对生物利用度,以评价其与布洛芬缓释胶囊的生物等效性。方法:18名男性志愿者,随机分为2组,分别口服布洛芬缓释片(受试制剂)与布洛芬缓释胶囊(参比制剂)后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97药动学程序拟合,计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂Cmax分别为(25.43±0.78)、(26.87±0.66)μg·mL-1,tmax分别为(3.67±0.52)、(3.83±0.75)h,AUC0~24分别为(181.20±5.12)、(187.58±5.29)μg·h·mL-1,AUC0~∞分别为(184.34±5.35)、(191.19±4.87)μg·h·mL-1,MRT分别为(6.51±0.73)、(6.80±0.48)h;受试制剂的相对生物利用度为103.7%。结论:与参比制剂比,布洛芬缓释片有较好的缓释效果。     

奥美沙坦酯片在健康人体内的药动学

目的：研究奥美沙坦酯片在健康人体内的药动学。方法：10名健康男性志愿者单剂量口服20 mg奥美沙坦酯片,采用HPLC荧光检测法测定血浆中奥美沙坦浓度,并计算药动学参数。结果：健康志愿者单剂量口服奥美沙坦酯片后的主要药动学参数为：cmax（526.88±75.74）ng/mL,tmax（2.05±0.37）h,t1/2（12.68±2.37）h,MRT（13.86±3.51）h,Cl/F（4.66±0.67）L/h,AUC0-48（3 990.43±679.47）ng.h.mL^-1,AUC0-∞（4 367.95±602.53）ng.h.mL^-1。结论：健康志愿者口服奥美沙坦酯片后吸收迅速,主要药动学参数与国内外文献报道值基本一致。