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建立了HPLC法拆分间尼索地平光学异构体及其含量测定。采用ES-OVM柱,以甲醇-乙腈-0.1%冰醋酸(15:15:70,pH4.5)为流动相,检测波长237nm。(R)、(S)-间尼索地平在1.25-25mg/L浓度范围内线性关系良好,检测限均为5ng。 相似文献
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目的:建立气相色谱-质谱联用(GC—MS)技术测定间尼索地平含量的方法。方法:采用GC—MS法,选择离子模式(SIM)检测,以尼莫地平为内标,以DB-1ms(0.25mm×30m,0.25μm)为毛细管柱,高纯氦气为载气,流速为0.8mL·min-1,选择特征离子m/z 266.0,210.0和m/z296.0,254.0分别对间尼索地平和尼莫地平定量。结果:问尼索地平浓度在2.5~30μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9993,n=5);精密度、重复性好,RSD分别为1.6%和1.8%;平均回收率为99.1%(RSD=1.3%,n=9),检测限为0.10ng。结论:该法快速、准确,灵敏度高,可用于间尼索地平的质量控制。 相似文献
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建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响.采用大鼠在体小肠回流装置,使用C18色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62:38)为流动相,检测波长353 nm.结果显示间尼索地平对映体在1~80 μg/ml浓度范围内与吸收量的线性关系良好,吸收速率常数Ka基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异.全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散. 相似文献
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目的:利用HPLC-MS-MS测定Beagle犬血浆中间尼索地平的含量,并计算药动学参数。方法利用Symmetry C18柱,20℃下,以乙腈-水(70∶30,v/v)为流动相,流速为0A.8ml/min,检测波长237nm。采用负离子多离子反应监测,用于定量分析的离子反应为m/z387.0→m/z122.0。血浆样品采用乙腈沉淀蛋白,进样质谱分析。结果方法的最低定量下限为0.25ng/ml;间尼索地平检测浓度在0.25~20ng/ml的范围内线性关系良好(r=0.9943)。药代动力学参数:Cmax为(13.86±3.12)ng/ml,Tmax为(2.6±2.25)h,t1/2为(9.37±2.74)h,ke为(1.24±0.52)×10-3,AUC0-t为(88.46±4.79)ng·h-1·ml-1,AUC0-∞为(98.35±1.89)ng·h-1·ml-1。结论本法灵敏度高,操作方便,适合于Beagle犬血浆中间尼索地平的药动学研究。 相似文献
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目的:研究不同摩尔浓度的羟丙基-β-环糊精水溶液对间尼索地平溶解度的影响,采用热力学方法研究温度对包合反应的影响,测定包合反应的表观稳定常数。方法:采用相溶解度法进行研究。结果:间尼索地平溶解度随羟丙基-β-环糊精浓度的增加而呈线性增加。包合物的热力学参数为△H=25.70kJ·mol-1,△S=144.2J·mol-1·K-1且不同温度下的△G均小于零。结论:羟丙基-β-环糊精可以提高间尼索地平的溶解度,相溶解度曲线属AL型,羟丙基-β-环糊精与间尼索地平形成摩尔比为1:1的包合物。包合反应为吸热反应,△G随温度的升高负值增大,说明温度升高,形成包合物的自发倾向增大。 相似文献
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建立了LC—MS法测定人血浆中尼索地平的浓度。血浆在碱性条件下用乙醚-正己烷(1:1)提取,以尼莫地平为内标,采用Inertsil C18色谱柱,AP—ESI质谱检测器,正离子模式,采集方式为SIM。流动相为甲醇-水-醋酸(75:25:0.1)。尼索地平在O.2~40ng/ml范围内线性关系良好,提取回收率大于80%,RSD小于10%,定量限为O.2ng/ml。 相似文献
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目的:研究间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学。方法:采用平衡透析法和高效液相色谱(HPLC)法测定尼索地平消旋体(0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml)在大鼠血浆中的蛋白结合率,并计算白蛋白结合药物的表观最大能力(βp)和药物-蛋白复合物的解离常数(Kdp)。采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用HPLC法同时测定十二指肠、空肠、回肠、结肠的肠循环液中间尼索地平消旋体及酚红的含量以计算4h药物吸收百分率,并探讨不同药物浓度、pH值和吐温80对肠吸收的影响。结果:0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(96.38±3.6)%、(97.13±3.1)%、(97.27±2.8)%、(98.22±3.6)%,βp为4×10-4μmol/g,Kdp为7×10-4μmol/L。间尼索地平消旋体在十二指肠、空肠、回肠、结肠的4h吸收百分率分别为(51.26±1.09)%、(47.85±6.25)%、(43.63±1.986)%、(39.87±5.42)%,不同pH的肠循环液和不同浓度吐温80对其小肠吸收百分率无明显影响(P>0.05),其浓度与其小肠吸收百分率呈线性关系。结论:间尼索地平消旋体与大鼠血浆蛋白结合率很高,且呈浓度依赖性;其在全肠段吸收呈一级动力学方程,吸收机制为被动扩散。 相似文献
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气相色谱电子捕获法测定人体血浆中尼索地平的浓度 总被引:5,自引:0,他引:5
目的 :建立测定人血浆中尼索地平的毛细管气相色谱电子捕获检测法。方法 :色谱柱为 2 5m× 0 32 8mmDB- 1交联熔融毛细管柱 ,膜厚 0 5 2 μm ,检测器为63Ni电子捕获检测器。内标为尼莫地平 ,血浆样品在碱性条件下用乙醚 -环己烷 (1∶1)提取。结果 :在 0 1~ 30ng·mL-1浓度范围内峰面积比与浓度呈良好的线性关系 ,r =0 9997。人血浆中尼索地平的最低检出浓度为 5 0pg·mL-1。高、中、低 3种浓度的平均回收率为 91 92 %~ 97 89% ,日内和日间精密度的RSD分别小于 4 6 %和 6 9%。结论 :此方法为尼索地平的药代动力学研究提供一检测方法 相似文献
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建立了毛细管GC法测定间尼索地平的含量。以尼莫地平为内标,采用HP—1毛细管柱及Ni-63电子捕获检测器。间尼索地平在0.25~5.0μg/ml浓度范围内与其和内标的峰面积比值线性关系良好(r=0.9993);检测限为0.52pg。 相似文献
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尼索地平的鼠伤寒伤门氏菌诱变性试验 总被引:1,自引:0,他引:1
应用鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验研究了尼索地平的诱变作用。试验选用TA97,TA98,TA100,TA102菌株。当尼索地平的浓度在0.1,10,100,1000ug/皿,无论加或不加S9混合物,其对四株沙门氏菌株的回复突变作用均为阴性。结果表明,尼索地平在体外对原核细胞无诱变作用。 相似文献
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目的:考察单硝酸异山梨酯对尼索地平在大鼠体内药代动力学的影响。方法:12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),用LC-MS/MS法测定血浆中尼索地平的浓度。结果:大鼠单独给予尼索地平和联合给予单硝酸异山梨酯后,尼索地平主要药动学参数如下:Cmax分别为(8.67±3.97)μg/L和(9.21±5.02)μg/L,AUC0-t分别为(19.6±9.9)μg·h·L-1和(25.7±13.7)μg·h·L-1,t1/2分别为(2.26±0.66)h和(3.17±1.41)h,AUC0-∞分别为(23.7±9.7)μg·h·L-1和(32.4±12.3)μg·h·L-1。统计学分析显示,单独用药与联合用药组药动学参数无统计学差异(P>0.05)。结论:单硝酸异山梨酯不影响尼索地平在大鼠体内药动学过程,为临床安全有效地联用单硝酸异山梨酯和尼索地平提供了实验依据。 相似文献
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间尼索地平对大鼠主动脉收缩及^45Ca内流的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
间尼索地平浓度依赖性地抑制(KCl引起的大鼠主动脉收缩IC50=0.69(0.32-1、5)mmol.L^-1和^45Ca内流IC50=0.35(0.06-2.0)nmol.L^-1,对两者的抑制作用有良好的相关性(r=0.996)。间尼索地平0.1-10μmool.L^-1不影响静息^45Ca内流,间尼索地平大鼠主动脉的作用主要是由于阻滞电压依赖性钙通道所致。 相似文献
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目的:建立间尼索地平不同对映体在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用平衡透析法测定蛋白结合率,用高效液相色谱法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度。结果:R-与S-间尼索地平的血浆蛋白结合率分别为:大鼠血浆为(97.4±8.2)%、(93.0±13.4)%;人血浆为(90.8±10.5)%、(89.2±9.9)%;牛血清白蛋白为(95.3±8.7)%、(91.0±5.7)%。最低定量下限为0.01ng。结论:在体外间尼索地平不同对映体与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率很高,R-间尼索地平的结合率及蛋白结合药物的表观最大能力βp均较S-间尼索地平高。随着药物血浆浓度升高,R-间尼索地平结合率下降,S-间尼索地平结合率升高,均有一定的浓度依赖性。 相似文献
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目的:考察吲达帕胺在不同pH介质中的稳定性情况及影响其稳定性的主要因素。方法:采用高效液相色谱法(HPLC),考察不同温度、pH及Fe3+浓度条件下溶液稳定性情况,并考察加入不同稳定剂对于吲达帕胺降解的影响。结果:吲达帕胺在pH 1.0~3.0介质中的降解与t1/2呈线性关系,pH的降低、温度的升高及金属离子(Fe3+)的增加会加速吲达帕胺的降解。依地酸二钠或维生素C能有效减少其在酸性溶液下的降解。结论:吲达帕胺溶液在pH 1.0~3.0介质中不稳定,影响其降解的主要因素包括pH、温度和金属离子(Fe3+);在pH 4.5、pH 6.8及水介质中稳定。依地酸二钠或维生素C是有效的稳定剂。 相似文献
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头孢曲松钠粉针剂配液的稳定性观察 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:考察不同浓度的头孢曲松钠在0.9%氯化钠溶液中、5%葡萄糖溶液中药物的稳定性。方法:将样品置于冰箱(4-8℃)中存储,按一定时间间隔取样,样品在室温下放置6h后,采用HPLC法测定含量;同时测pH值以及观察溶液的外观变化,并以样品即刻的状态为对照。结果:20d内样品含量无明显变化;质量浓度为5mg/ml样品存放14d后颜色逐渐变深;质量浓度为40mg/ml样品存放7d后颜色逐渐变深,pH为6.26-6.88。结论:头孢曲松钠与0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液配伍在7-14d稳定,可为配置中心预配药提供参考。 相似文献
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阿魏酸钠注射液的稳定性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:考察不同pH值及强光、高温等因素对阿魏酸钠注射液稳定性的影响,并对阿魏酸钠注射液进行加速试验考察。方法:将不同pH值的阿魏酸钠注射液在100%:恒温中静置30分钟,观察其降解率随时间变化情况;分别在4500b强光照射及.40℃、60℃高温条件下放置10天,观察阿魏酸钠注射液的各项指标变化情况;在30℃加速试验条件下放置3个月,考察阿魏酸钠注射液的稳定性。结果:药液pH值升高,阿魏酸钠的降解速度加快;强光及高温条件下放置10天,阿魏酸钠注射液的pH值、含量及有关物质均有不同程度的改变;30℃加速试验3个月,其pH值略有上升,含量有较明显改变。结论:阿魏酸钠注射液的稳定性受,pH值影响,且在光照及高温下不稳定。本品应避免光照及高温受热,宜低温贮存。 相似文献
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金珠滴眼液的制备和稳定性考察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备金珠滴眼液及考察其稳定性。方法:按处方工艺提取并制备金珠滴眼液;采用硅胶G薄层预制板,以醋酸丁酯-甲酸-水(7:2.5:2.5)上层溶液为展开剂,330nm为测定波长,370nm为参比波长,对滴眼液中绿原酸进行薄层扫描含量测定;并以滴眼液的色泽、澄明度、pH值及绿原酸含量为考察指标,考察β-环糊精含量、pH值和温度对滴眼液稳定性的影响。结果:当β-环糊精用量为9g/L、pH为5.0—5.5时,制得的金珠滴眼液稳定性符合制剂要求,室温条件下储藏12个月仍保持相对稳定。结论:该薄层扫描含量测定方法分离效果好,无干扰,可靠,适用于金珠滴眼液的质量控制。 相似文献