二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展与合理应用

早在18世纪后期,钙离子内流可引起肌肉收缩已为人所知,但对其进入细胞的机制尚不清楚,1971年药理学家发现血管扩张药普尼拉明(Prenylam ine)和维拉帕米(Verapam il)的冠脉舒张作用和对心脏的负性肌力作用是抑制钙离子(Ca2 )经电压调控的钙离子通道(Calcium Channel)内流而产生的,且此作用可被增加细胞外Ca2 浓度而逆转,故将这一类药命名为钙通道阻滞剂(Calcium Channel B locker,CCB),又称钙拮抗剂(Calcium Antagonists)。1钙通道阻滞剂的概述CCB问世30余年来,发展十分迅速,其品种已从第1代的3种原始型药(维拉帕米、硝苯地平和地尔硫…     

钙拮抗剂在治疗高血压中的现状及前景

1 钙拮抗剂(Calcium Channel Blocker,CCB)的基本概念 CCB(Calcium Channel Blocker)是指药物选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道(慢钙通道)使细胞内结合Ca2 释放有活性的游离Ca2 下降.一方面使胞内肌浆网释放Ca2 下降,同时减少Ca2 与调钙素相结合,使肌球蛋白氢键激酶(MLCR)活化,肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱.     

钙拮抗剂的药理及应用

钙拮抗剂(Calcium antagonists)又称钙通道阻滞剂(Calcium channel blockers)是新近间世的一类心血管系药物的总称,其对心血管系统的共同特点在于都有负性肌力作用,有松弛血管或其它平滑肌而无β～受体阻滞作用,其中至少戊脉安尚可抑制窦房结并减慢房室传导。产生这些作用的基本机制在于它们能阻碍 Ca~( )经细胞膜上的慢通道进入细胞内,从而减少细胞内 Ca~( )的可用度,故而得名。     

钙通道阻滞剂在心血管疾病中的应用

钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker,CCB)被公认为心血管药物研究的一大突破,近年来应用日益广泛。本文着重介绍CCB在心血管疾病中的应用。(一)CCB的作用机理近年来钙通道已被证实分为两种,即电压依赖性通道(PDC)和受体控制性通道(ROC)。多数CCB是通过阻滞心肌的PDC而发挥作用的,而它们阻滞心肌ROC所需的浓度较高,一般临床应用不易达到。CCB对钙通道的作用可能为:(1)在膜上闸门外与钙竞争;(2)使通道变形;(3)阻滞通道闸门开启。CCB在细胞内抑制兴奋——收缩     

钙通道阻滞剂在临床应用的进展

钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers,CCB),用于临床治疗已十余年历史,但广泛用于临床治疗才从八十年代开始。研究证明:CCB不仅对心血管疾病有显著疗效,而且对其它疾病亦有一定效果。本文复习有关文献,结合作者体会,将CCB临床应用的进展综述如下。     

钙通道阻滞剂在儿童肾功能不全时的应用

钙通道阻滞剂(Calcium channelBlakers CCB)在临床应用日益广泛,该类药物通过阻断钙离子进入细胞内,而影响心、脑、肾和血管平滑肌的功能。近年的研究发现CCB对急、慢性肾功能衰竭有保护作用。本文观察了异搏定治疗急、慢性肾功能不全儿童33例,现报道如下。     

钙通道阻滞剂在非心血管疾病中的应用

钙通道阻滞剂(Calcium Entry Blockers,CEB)自60年代应用于临床证明对治疗心血管疾病十分有效,近年来各国学者注意到它对消化、呼吸、神经和生殖等系统疾病均有显著的治疗作用。本文就当前应用广泛且具有代表性的硝苯吡啶(Nifedipine),硫氮(艹卓)酮(Diltiazem),异搏停(Verapamil)在上述系统疾病中的应用作一简要介绍。     

全科医生处方集——钙通道阻滞剂与利尿剂

1 钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers,CCBs) 1.1 双氢吡啶类(Dihydropyridines) 1.1.1 氨氯地平(amlodipine,压氏达、络活喜、兰迪、施慧达):高血压:起始剂量2.5～5 mg PO qd,最多10 qd.[压氏达5 mg][络活喜5 mg][兰迪5 mg][施慧达5 mg]▲肝孕●C?〈医保〉     

钙通道阻滞剂在非心血管疾病中的应用

钙通道阻滞剂(Calcium entry-blockers,CEB)自60年代开始应用以来,临床证明对治疗心血管疾病十分有效,近年来各国学者注意到它对消化、呼吸、神经、泌尿和生殖等系统疾病均有显著的治疗作用。本文就当前应用广泛且具有代表性的硝苯吡啶(nife-dipine)、硫氮(艹卓)酮(dilthiazem)、异搏停(verapamil)在上述系统疾病中的应用作一简要介绍。     

疗效好、副作用少的钙通道阻断剂:硝苯地平控释片——三种主要钙通道阻断剂降压外作用的比较

钙通道阻断剂(CCB)是一组化学结构不同,作用机制也不尽相同的药物,可选择性阻断钙离子经钙通道进入细胞内,从而使细胞内钙离子浓度降低。早在1960年,德国Knoll制药公司合成了第一个CCB———维拉帕米;1966年,德国学者Albrecht Flechenstein首次提出了“Calcium antagonist(钙拮抗剂)”的概念;1969年,拜耳公司合成了一种新的化合物—BAY A1040,它就是后来的Nifedipine(硝苯地平);1972年,拜耳公司向外界公布了硝苯地平的化学结构式,由此衍生出一系列的二氢吡啶类CCB。CCB能在离子通道水平选择性阻断钙离子进入平滑肌细胞内,从而降低…     

钙拮抗剂的心血管效应——兼论在心功能不全治疗中的意义

<正> 钙拮抗剂是一类具有不同化学结构、电生理和药理学特性的有机化合物,有重要的理论意义和实用价值,目前正在进行广泛的实验和临床研究。其名称除钙拮抗剂(Calcium antagonists;Calcium antagonistic agent)外,还有钙阻滞剂(Calcium blockers;Calcium blocking age-     

钙离子拮抗剂与动脉粥样硬化的干预

钙拮抗剂（Calcium Channel Blockers,CCB）是选择性地阻滞钙离子经钙通道进入细胞内,从而使细胞内钙离子浓度降低的一类药物。早在70年代初已从实验研究发展到临床研究,因发现钙离子拮抗剂能在离子通道水平选择性阻滞钙离子进入平滑肌细胞内,从而减少细胞内的钙离子浓度,选择性扩张小动脉,并影响平滑肌细胞的功能,现已被广泛地用于治疗心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病。由于临床应用的进展,     

钙离子拮抗剂对动脉粥样硬化影响的循证医学研究

钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers,CCB）又称钙拮抗剂（CaLcium antagonist）,自上个世纪七十年代CCB作为血管扩张药物应用以来,发展十分迅速,己成为治疗心、脑血管疾病的大家族。CCB类药物品种也己从第一代的三种原始型药物（维拉帕米、硝苯地平和地尔硫卓）扩展成种类繁多的60余种,并已发展到第三代。目前新的三通道CCB类药物贝尼地平（Benidpine）也已广泛应用于临床。     

T型钙通道的研究进展

近年来随着电生理学和药理学研究技术的不断完善和分子生物学研究的发展 ,人们对电压依赖性钙通道 (voltage -dependentcalciumchannels ,VDCC)的研究已取得一定时展。各种新型特异性钙通道拮抗剂的发现对VDCC的生理学特性及其病理机制的相关研究具有重要价值。本文就T型钙通道的研究进展作一简要综述。1　T型钙通道的电生理学特性根据激活电位阈值 ,失活特性 ,单通道电导和药理学敏感性 ,哺乳动物VDCC可分为高电压激活钙通道 (High -voltageactivatedcalciumchannels ,HVA钙通道 )和低电压激活钙通道 (Low -voltageactivatedcalciu…     

第Ⅳ类抗心律失常药

钙拮抗剂(Calciun antagonist)为一类能选择地阻滞Ca~ 经细胞膜上慢通道(即钙通道)而进入细胞内的药物,故又称钙通道或慢通道阻滞剂.按钙通道上受体结合部位将钙拮抗剂分为三类.     

钙通道阻断剂与镇痛的研究现状

1 钙通道阻断剂的镇痛作用及镇痛机制 近年来有较多文献指出钙通道阻断剂(OCB)具有镇痛作用,临床上有用于治疗肾绞痛、腹痛和偏头痛等。此外,研究发现不少中草药钙通道阻断剂如金丝桃甙和刺乌头碱等具有镇痛作用。钙通道阻断剂镇痛的可能机制:当细胞受刺激,细胞内Ca~(2 )与蛋白结合成     

钙通道在大鼠逼尿肌不稳定膀胱中的表达及变化

目的　探讨电压依赖钙通道与逼尿肌功能变化之间的关系。方法　根据膀胱压力容积测定结果将动物分为稳定组 ( 2 9只 )和不稳定组 ( 9只 ) ,其中稳定组分为BOO( 11只 )、SCI模型 ( 9只 )和对照组 ( 9只 ) ,通过RT PCR技术测定逼尿肌中L型和T型钙通道mRNA表达及变化。结果　正常大鼠中逼尿肌不稳定发生率为 2 4.3 %。L型和T型钙通道在逼尿肌中均有表达。正常对照组膀胱逼尿肌L型钙通道mRNA含量明显多于T型钙通道mRNA ,两者之比约 2 .1∶1;BOO组、SCI组和不稳定组中L和T型mRNA含量均有不同程度增加 ,T型钙通道mRNA增加更明显 (P <0 .0 1) ,两者比值明显缩小 ,分别为 1.5 3、1.41和 1.83。结论　钙通道的表达增加可能是导致平滑肌细胞自发性除极易化、兴奋性增高、引起逼尿肌不稳定的重要原因 ,其中T型钙通道起着重要的作用     

钙拮抗剂在治疗心血管疾病中的应用

钙拮抗剂(Calcium antagonists)亦称钙内流阻滞剂(Calcium flux bloc-ker),或慢通道阻滞剂。主要药物有异搏停(异搏定、戊脉安 Isoptin,Ver-apmil)、硝苯吡啶(硝苯啶,心痛定,利心平,Nifedipine)、硫氮卓酮(地尔硫卓,Diltiazem)、尼莫地平(Nimod-(ipine)、尼卡地平(Nicardipine)、尼索地平(Nisoldipine)和苄丙咯(Bepridil)等。钙拮抗剂对心血管的药理作用(一)对心肌的作用1.负性变时作用:心肌快反应细胞动作电位的缓慢复极期(2相),由经过慢通道缓慢持久内流的钙离子所形成。传     

钙通道阻滞剂与癌症无关?

伦敦消息;两组新的研究不赞同癌症与钙通道阻滞剂之间可能有联系的说法。美国一项研究发现,用钙通道阻滞剂的患者比那些不用钙通道阻滞剂的患者更可能发生癌症。但以色列在一项较多患者参加的研究中没找到癌症危险增加的证据。此研究特讯是由拜耳公司发表的。其公司是钙通道阻滞剂制造商之一。《Lancet》研究的作者告诫说,这一结果需要进一步的研究,他们并未建议任何人停止使用钙通道阻滞剂。这类药物包括硫氮(艹卓)酮(dil-     

新疆地区汉族人群ORAI 1基因rs12313273多态性与尿路含钙结石关系的研究

目的探讨新疆地区汉族泌尿系含钙结石与钙释放激活钙通道调节分子1(Calcium release-activated calcium modulator 1,ORAI1)基因多态性之间的关系。方法选择198例新疆地区汉族泌尿系草酸钙结石患者(病例组)和199例正常对照者(对照组),应用Sna Pshot方法对ORAI 1基因位点rs12313273的基因型及等位基因频率进行检测,并分析其与草酸钙结石发病的相关性以及对血钙、24h尿钙水平的影响。结果 ORAI 1基因位点rs12313273的基因型分布均符合Hardy-Weinberg平衡。病例组和对照组ORAI 1基因位点rs12313273基因型分布及等位基因频率差异均无统计学意义(P0.05)。其中病例/对照组中等位基因频率分别为C=112(28.3%)/116(29.1%),T=284(71.7%)/282(70.9%)。该基因位点多态性与血清钙、24 h尿钙排泄量无相关性。结论 ORAI 1基因位点rs12313273多态性与汉族含钙结石无相关性,可能不是新疆地区汉族含钙尿结石结石发病的危险因子。