连翘与贯叶连翘的本草考证

目的 :对木犀科连翘和金丝桃科贯叶连翘等的基原和药用历史进行考证。方法 :查阅古今医药典籍 ,结合实物标本。结果 :宋以前“连翘”中的大翘应是湖南连翘 ,宋以后则主要为木犀科的连翘 ;唐以后应用的小翘主要是贯叶连翘。结论 :连翘、湖南连翘、元宝草等在古代许多本草均有描述 ,在欧洲具有悠久历史的抗抑郁草药贯叶连翘其实是一味古老的传统中药。     

289贯叶连翘对细胞色素P450 3A4诱导的药物代谢的影响

多数的病例报告和临床研究表明,贯叶连翘有明显的药物相互作用。这些报道表明,贯叶连翘对细胞色素P450(CYP)3A4酶和(或)药物释放的转移物P糖蛋白有诱导代谢的作用。贯叶连翘可诱导CYP 3A4和P糖蛋白在体外和体内的表达。 12名年龄22～38岁的志愿者(男女各6名)参加了研究。每片药含300mg贯叶连翘提取物,将其标准化,含有0.12%～0.3%的金丝桃素。研究由基线评估CYP活性、14d贯叶连翘的服用期和服用后CYP活性评估组成。在最少7d的消除期后,向受试者提供一种发泡包装附有说明的贯叶连翘药片,每次1片,3次/d,连服14 d。 12名受试者全部完成了…     

贯叶连翘研究进展

收集贯叶连翘近年来在国外研究开发动态,介绍了连翘的化学成分分析,临床应用方面的进展。作为精神类药物,在国外受到重视,贯叶连翘治疗抑郁症最大优点是副反应小,具有开发价值。     

贯叶连翘的研究进展

贯叶连翘具有广泛的药理活性,在治疗抑郁症、爱滋病以及肿瘤方面的应用前景而成为当前国际研究开发的热点.文章介绍了贯叶连翘的化学成分、活性成分的提取方法和药理作用,为进一步研究和开发贯叶连翘提供理论基础.     

贯叶连翘的化学成分研究

目的 研究贯叶连翘Hypericum perforatum L．的化学成分。方法 采用反复硅胶柱层析分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定其化学结构。结果 从贯叶连翘中分离得到6个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、金丝桃苷(Ⅲ)、6″-O-乙酰金丝桃苷(Ⅳ)、3-表乌苏酸(Ⅴ)、myriaboric acid(Ⅵ)。结论其中化合物Ⅳ,Ⅴ和Ⅵ为首次从该植物中分到。     

不同中药配伍对贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量的影响

目的:观察比较不同中药与贯叶连翘配伍后贯叶金丝桃素含量的变化,探讨中药配伍对贯叶金丝桃素稳定性的影响.方法:选择常用抗抑郁中药与贯叶连翘配伍,分别为贯叶连翘组,贯叶连翘+姜黄组,贯叶连翘+郁金组,贯叶连翘桃+淫羊藿组,贯叶连翘+乌灵菌粉(WY)组;采用HPLC法测定贯叶金丝桃素含量.结果:贯叶连翘与姜黄、郁金配伍后,经过提取、浓缩干燥后,贯叶金丝桃素的提取率和保留率均比贯叶连翘组低,而与WY和淫羊藿配伍,提取率未有明显变化;在浓缩干燥过程中,WY组贯叶金丝桃素的保留率高于贯叶连翘组,淫羊藿组明显低贯叶连翘组.结论:实验结果表明中药配伍对中药复方有效成分的稳定性有影响.     

贯叶连翘的研究进展

贯叶连翘(Hypericum perforatum Linn)为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,该植物在欧洲用于治疗疮伤具有悠久的应用历史,是国际医药市场上最重要的抗抑郁植物制剂原料.我国古代本草也早有记载,在欧洲具有悠久历史的抗抑郁草药贯叶连翘其实是一味古老的传统中药[1].近年来,贯叶连翘由于其在治疗抑郁症方面疗效确切,同时具有抗AIDS等方面作用,所以其开发应用在国际上引起了广泛关注.本文主要对其近5年的研究进展作一综述,以促进我国贯叶连翘资源的深入开发和利用.     

贯叶金丝桃药物相互作用回顾性分析

目的:结合贯叶金丝桃研究文献,对我院住院患者贯叶金丝桃的使用情况进行分析,为临床合理使用贯叶金丝桃提供建议。方法:通过CNKI、Pubmed等数据库,检索贯叶金丝桃与化学药品相互作用的文献信息,结合我院药品目录以及HIS系统4 688份患者病历分析贯叶金丝桃的使用情况,总结贯叶金丝桃的临床不合理联用现状。结果:贯叶金丝桃应与地高辛、伊立替康、多西他赛、氨茶碱、阿托伐他汀避免联用,与华法林、奥美拉唑应谨慎联用。结论:临床药师应尝试建立中药饮片的重点监控机制,发现用药不合理问题,及时与临床科室沟通,必要时组织相关培训,促进临床用药的合理性与安全性。     

贯叶连翘挥发性成分分析

目的：测定贯叶连翘叶挥发油成分。方法：用连续蒸馏萃取挥发油提取仪提取（水蒸汽蒸馏,乙酸乙酯萃取）,然后采用ＧＣ－ＭＳ分析,结合计算机检索技术对其挥发油化学成分进行分离鉴定,应用色谱峰面积归一法测定各成分的相对百分含量。结果：分离、鉴定了５４种成分,占挥发油总量的９２．３２％。结论：化学成分多为倍半萜类物质,与国外报道贯叶连翘叶挥发油的成分相差很大。     

HPLC法测定贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量

目的：测定贯叶连翘中贯叶金丝桃素的含量。方法：采用HPLC法,流动相：乙腈－水（140：1,内含1％冰醋酸）,流速：1mL/min,检测波长276nm,结果：该法的平均回收率为98．47％,RSD＝1．33％。结论：方法可用于贯叶金丝桃药材及其制剂 质量控制。     

贯叶连翘(StJohn′s Wort)抗抑郁症的研究进展

ＳｔＪｏｈｎ′ｓＷｏｒｔ (Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｐｅｒｆｏｒａｔｕｍ )即金丝桃 ,又名贯叶连翘 ,亦称圣约翰蓟草 ;是一种五瓣黄花多年生的草本植物 ,属金丝桃科猪胶树属 ,多长于土壤干燥和阳光充足之地 ,主要产于欧洲、美国及部分亚洲国家。Ｗｏｒｔ是古代英语鸯格鲁撒克逊语     

国外金丝桃属专利开发动向

金丝桃属(Hypericum L.)开发是近年引人注目的一个热点。本文从专利角度简析其开发情况。特别是通过国际专利分析,有助于我们从全球角度看国际竞争的态势与状况,以激发国内企业研发的自主创新力。 一、国外金丝桃属专利状况 据《美国化学文摘》(简称《CA》)GS索引,自1978年至2001年载金丝桃属专利约230件,24年间年平均9.58件。1978年至1990年期间仅24件,年平均为1.8件;1991年至2000年为148件,年平均为14.8件;2001年达48件。     

他克莫司发生药物相互作用的分子机制

 目的综述与免疫抑制剂他克莫司发生药物相互作用的分子机制,为临床合理用药提供证据。方法查阅最新相关文献,按照临床用药的不同类别,从药动学和药效学两方面对与他克莫司发生药物相互作用的分子机制进行归纳、总结。结果他克莫司是CYP3A4和P-糖蛋白的底物,这是它与其他药物发生相互作用的分子基础。他克莫司与其结合蛋白形成的复合物可抑制钙调磷酸酶的活性,影响白细胞介素-2和其他细胞因子的表达,从而在药效学上与其他具有相似作用的药物发生协同作用。结论他克莫司是目前广泛用于器官移植术后抗排斥反应的免疫抑制剂,可与多种药物发生药效学或药动学相互作用。临床上需要合并用药时,应密切关注他克莫司的血药浓度变化。     

中国汉族中小学生健康志愿者细胞色素P4503A酶活性分布

 目的观察中国汉族正常儿童体内CYP3A活性的分布。方法用氢化可的松探针测定健康儿童个体内CYP3A酶活性。结果儿童健康志愿者CYP3A酶活性分布经自然对数转换,呈正态分布其平均值为(0.87±1.54),其中男(0.93±1.61),女(0.87±1.56)。结论CYP3A酶活性随着年龄变化而有所改变,与性别无显著性差别。     

大戟配伍甘草对大鼠肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2的影响

目的研究中药“十八反”中大戟与甘草配伍对大鼠肝功能和肝脏微粒体中CYP3A2在mRNA水平、蛋白表达及酶活性方面的影响。方法采用RT-PCR技术检测大鼠肝脏CYP3A2mRNA表达水平;利用Western-blot技术检测大鼠肝脏CYP3A2蛋白的表达;采用红霉素N-去甲基反应评价CYP3A2酶活性。结果大戟和甘草合用对大鼠肝功能损害最为严重;在mRNA水平、蛋白表达、酶活性方面,大戟组均高于空白组及其他各单用组。结论大戟、甘草可能存在基于药物代谢酶机理的相反作用,但需进一步结合代谢研究加以综合分析,阐明相反作用的机理。     

常态虚寒状态小鼠CYP3A活性P-gp水平比较研究

目的:比较虚寒状态与常态小鼠肝和小肠细胞色素P4503A(CYP3A)活性和P-糖蛋白(P-gp)水平情况。方法:肌注氢化可的松复制小鼠虚寒状态模型,采用聚乙二醇法制备肝和小肠微粒体,测定肝和小肠细胞色素CYP 3A活性;以免疫组化法检测肝和小肠组织P-gp水平。结果:虚寒状态组和正常状态组肝和小肠微粒体内CYP3A活性和P-gp水平存在差异,即正常状态CYP3A活性、P-gp水平高于虚寒状态,且差异显著(P<0.05)。结论:初步发现,CYP3A活性和P-gp水平存在机体状态差异。     

银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

目的 研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24 h后,检测细胞中荧光素酶.结果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4.结论 GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用.     

苦瓜水提物对小鼠肝微粒体CYP3A及肠道P-糖蛋白的影响

目的 研究苦瓜水提物对小鼠肝脏细胞色素氧化酶P450(CYP450)中CYP3A及肠道药物转运体P-糖蛋白(P-gP)的影响,以推测苦瓜水提物对人CYP3A及P-gp的影响.方法 小鼠经口投与苦瓜水提物粉末低、高剂量(10,50 mg/kg,2次/d)1周,取肝脏以差速离心法分离肝微粒体,用Bradford法定量蛋白;以红霉素法和氨基比林法定量CYP3A的活性.小鼠经口投与苦瓜水提物粉末低、中、高剂量(10,50,250 mg/kg)1次,以扑热息痛(25 ing/kg)为测定P-gp活性的探针药,通过分光光度法测定血清中扑热息痛浓度来推测苦瓜水提物对肠道P-gp的影响.结果 与蒸馏水对照组相比,苦瓜水提物高剂量对小鼠肝CYP3A具有明显的抑制作用(P<0.05).苦瓜水提物250 mg/kg灌胃后30 min,可使血清中扑热息痛的浓度明显升高(P<0.05),说明其显著抑制了肠道P-gP.结论 苦瓜水提物在大剂量服用时可抑制小鼠肝脏CYP3A的活性及肠道P-gp的活性.     

氢化可的松法测定肿瘤患者CYP3A酶的活性

 目的　建立测定肿瘤患者CYP3A酶的活性的方法。方法　将52例肿瘤住院患者随机分为2组,一组直接收集24h尿液,另一组在给予100mg氢化可的松(HC)后收集24h尿液,测定尿液中HC与6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)的含量,以6β-OHC/HC来评估CYP3A酶的活性。结果　未使用HC的患者尿液中6β-OHC与HC的比值为(6.23±4.67),使用100mg HC的患者其比值为(1.45±0.98)。结论　CYP3A酶的活性可以通过测定6β-OHC与HC的比值进行预测。