头孢呋辛酯片的试剂

头孢呋辛酯 (ｃｅｆｕｒｏｘｉｍｅａｘｅｔｉｌ)是头孢呋辛的前体药物 ,为第二代头孢类抗生素 ,具有广谱抗菌活性。为满足临床用药需要 ,我们采用国产原料试制头孢呋辛酯片。1　材料与仪器头孢呋辛酯 (广东立国制药有限公司 ) ;微晶纤维素、羧甲淀粉钠、十二烷基硫酸钠、羟丙甲纤维素等均为国产药用辅料 ;盐酸等各种试剂皆为分析纯。ＺＲＳ - 4型智能溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ;ＷＦＺ80 0 -Ｄ2型紫外 可见分光光度计 (北京第二光学仪器厂 ) ;ＳＰＤ - 1 0Ａ型高效液相色谱仪 (日本岛津 )。2　方法与结果2 .1　片剂的制备根据四因素…     

呋塞米固态分散体处方与溶出度的研究

 目的：提高难溶葯物呋塞米(FD)的溶出度。方法：筛选PVP、玉米淀粉作载体，以磷酸氢二钠-枸橼酸緩沖系统来控制微环境pH值，用溶剂沉降法将FD制成固态分散体，进而制成胶囊剂。结果：X射线衍射实验表明，此固 态分散体中FD为无定型、无结晶。其胶囊剂与普通片剂比较，溶出度显著提高。结论：将FD制成固态分散体可增加其溶出度。     

头孢呋辛酯颗粒微生物限度检查法的建立

目的：建立头孢呋辛酯颗粒的微生物限度检查方法,并对其进行方法学验证。方法：常规法测定该药物的霉菌、酵母菌数,薄膜过滤法检测控制菌（大肠埃希菌）和细菌数。结果：该药物对白色念珠菌和黑曲霉菌无抑制作用;薄膜过滤法可消除该药物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌的抑制作用,回收率达85％以上。结论：采用常规法测定霉菌、酵母菌数,薄膜过滤法进行细菌数和控制菌的检查可有效控制其药物质量,建立的方法准确可靠。可用于头孢呋辛酯颗粒的微生物限度检查。     

头孢呋辛酯片近红外光谱法定性模型的建立

目的:建立头孢呋辛酯片品牌近红外光谱技术的判别模型,以打击假冒伪劣品。方法:在OpusSetup Conformity Test模块中,取10 000～4 200cm-1谱段范围对原始光谱进行一阶导数化(17点平滑)加矢量归一法数据前处理后建立判别模型。结果:广州白云山天心制药股份有限公司的13批头孢呋辛酯片均在模型设定的CI限度范围内,而2批假冒品均在模型设定的CI值范围之外。结论:此方法建立的品牌模型,能快速鉴别该品牌药品的真伪,并可应用于日常监督中的药品的初筛,以提高抽样命中率。     

HPLC法测定头孢呋辛酯中高分子聚合物含量

目的：对HPLC法测定头孢呋辛酯中高分子聚合物的方法与结果进行分析,为今后的实验研究工作提供可靠的参考依据。方法：色谱柱为聚苯乙烯二乙烯苯共聚物填充柱,流动相为浓度为0．030mol／L的IJiBr溶液,流速0．33mL／min,进样量20L,检测波长280nm。经上述色谱条件展开头孢呋辛酯中高分子聚合物含量测定。结果：上述色谱条件下,头孢呋辛酯浓度在0．0103～0．305mg／mL范围内与聚合物的峰面积之间具有良好的线性关系,r=0．9998。结论：HPLC法对头孢呋辛酯中高分子聚合物浓度进行检测,结果准确可靠,值得关注。     

强力枇杷胶囊联合头孢呋辛酯片治疗慢性咳嗽110例临床观察

目的探讨强力枇杷胶囊联合头孢呋辛酯片治疗慢性咳嗽的临床疗效。方法将210例慢性咳嗽患者随机分为对照组100例和治疗组110例。对照组予头孢呋辛酯片和复方百部止咳糖浆治疗,治疗组予头孢呋辛酯片和强力枇杷胶囊治疗。治疗8周后比较2组临床症状改善情况及总疗效。结果治疗组临床症状改善情况及总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论强力枇杷胶囊联合头孢呋辛酯片可明显改善慢性咳嗽的临床症状,提高临床疗效。     

新生儿静脉滴注头孢呋辛的药物动力学

 目的：对新生儿静脉滴注头孢呋辛进行药物动力学研究，了解该药在新生儿体内的代谢特点及对新生儿的脑膜通透性。方法：7名新生儿静脉滴注头孢呋辛25 mg/kg,进行药物动力学参数测定(取血100 μl)；8名化脓性脑膜炎新生儿静脉滴注后2 h取脑脊液(CSF，50 μl)，测定药物浓度。结果：静脉滴注后峰浓度达75.22±12.97 mg/L，12 h药物浓度为6.95±1.70 mg/L，药物消除半衰期为3.70±0.37 h，表观分布容积为0.34±0.05 L/kg，清除率为0.079±0.016 L/(kg·h)。8名化脓性脑膜炎新生儿静滴后2 h脑脊液浓度为4.95±2.8 mg/L，为同期血浓度的11%±6.1%。结论：头孢呋辛在新生儿体内维持有效浓度时间较长，脑膜通透性较强，适合新生儿抗感染使用，用药间隔应为12 h。     

头孢呋辛酯干混悬剂人体相对生物利用度研究

 目的 考察头孢呋辛酯干混悬剂的人体相对生物利用度及生物等效性,从而评价其临床疗效。方法 本研究以市售的进口头孢呋辛酯片剂(西力欣)为对照,选用20名健康志愿受试者,进行了随机的2周期交叉实验。以HPLC测定血药浓度并计算药动学参数及生物利用度,进而对主要动力学参数进行统计学分析。结果 20名受试者交叉po单剂量头孢呋辛酯干混悬剂和西力欣片(250 mg)后两者的主要药动学参数较接近,头孢呋辛酯干混悬剂的相对生物利用度(F)达92.88%。主要参数的方差分析和双单侧t检验结果表明,头孢呋辛酯干混悬剂和西力欣片的AUC_0～inf之间无显著性差异(P＞0.05),91%置信区间在81.6%～97.2%之间;两种制剂的c_max之间也无显著性差异(P＞0.05),90%置信区间为93.6%～121%。结论 头孢呋辛酯干混悬剂与西力欣片具生物等效性。     

丹皮酚固体分散体制备表征及体外溶出特性研究

目的:制备并表征丹皮酚固体分散体,绘制体外多条溶出曲线并分析体外溶出特性。方法:采用熔融法制备固体分散体,以溶出度为评价指标优化丹皮酚固体分散体制备工艺;采用电镜扫描分析(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)与傅里叶红外扫描分析(FTIR),对其理化性质进行制剂学表征;绘制体外多条溶出曲线,进行溶出动力学方程拟合。结果:最优处方工艺为以PEG4000∶PEG6000(2∶1)为基质,丹皮酚与基质比例为1∶9;SEM、DSC及XRD分析显示丹皮酚由晶型态转变为无定型态或分子态存在,FTIR分析显示丹皮酚化学结构未发生改变;体外多条溶出曲线基本重合且均具有较好的溶出行为,20 min时各组溶出均超95%,接近溶出完全,且各组累积溶出度RSD为1.89%,溶出行为符合一级动力学方程,拟合相关性系数r均高于0.99。结论:丹皮酚固体分散体可明显改善丹皮酚在水系环境的溶出度,且具有很好的溶出适应性,为提高生物利用度奠定了制剂基础。     

法罗培南钠片与头孢呋辛酯片治疗泌尿系统细菌性感染对照研究

目的评价国产法罗培南钠片治疗泌尿系统细菌性感染的有效性及安全性。方法采用多中心随机双盲对照临床试验设计,125例患者随机分为试验组(予法罗培南钠片,62例)和对照组(予头孢呋辛酯片,63例)。给药方法为法罗培南钠组150 mg/次,头孢呋辛酯组250 mg/次,均为每日3次,口服,疗程为6~14 d。结果法罗培南钠组与头孢呋辛酯组痊愈率分别为77%和73%(P=0.565 9),有效率分别为95%和100%(P=0.080 5),细菌清除率分别为96%与100%(P=0.116 7),不良反应发生率分别为2%与3%(P=0.744 5)。2组比较均无显著性差异。结论法罗培南钠片是治疗泌尿系统细菌性感染的有效和安全的药物。     

齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸－PVP固体分散物，增加齐墩果酸溶出，并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸－PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及X－射线衍射证明药物的晶型消失，溶出度增加8倍。结论 通过固体分散法，药物以无定型或者分子状态分散于载体中，因而显著改善溶出度。     

固体分散技术和包合技术对白头翁总皂苷增溶作用研究

目的：考察固体分散技术及包合技术对白头翁总皂苷（白头翁总皂苷）溶出性能的影响并初步探讨其机制。方法：采用熔融法制备白头翁总皂苷-PEG 4000固体分散体,用冷冻干燥法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物,通过IR,DSC,NMR鉴定固体分散体及包合物性质,并采用小杯法测定了固体分散体及包合物的溶出度。结果：IR,DSC,NMR的结果表明形成了固体分散体及包合物;溶出度大小依次为包合物 > 固体分散体 > 原料药。结论：包合技术能显著提高白头翁总皂苷的溶出性能,而固体分散技术对其增溶作用不明显。     

头孢丙烯治疗下呼吸道细菌性感染的临床评价

目的：评价头孢丙烯治疗下呼吸道细菌性感染的有效性和安全性。方法：采用随机对照开放试验方法。选用头孢呋辛片为对照药，共治疗下呼吸道细菌感染81例，头孢丙烯组40例，500mg；头孢呋辛组41例，500mg，均为每日两次，疗程7－14d。结果：头孢丙烯组及头孢呋辛组有效率分别为90．0％和80．5％，细菌阳性病例有效率分别为82．1％，和72．4％，本试验共分离致病菌57析，细菌清除率分别为82．1％和75．9％，安全性评价分别为41例和43例，不良反应发生率分别为7．3％和9．3％，经统计学处理差异无显著性（P＞0．05），结论：采用头孢丙烯治疗急性下呼吸道细菌感染安全，有效。     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

尼莫地平固体分散片的溶出度和生物利用度研究

 目的：比较尼莫地平固体分散片（尼达尔）与进口尼莫地平片（Nimotop）和国产片的溶出度和生物利用度。方法：在4种溶剂系统中比较尼达尔和进口及国产片的溶出度；用HPLC测定8名健康受试者交叉一次po尼达尔和Nimotop的生物利用度。结果：尼达尔的溶出性能与Nimotop相似，溶出百分率接近，明显高于国产片；以体积分数为14．25％的乙醇溶液为溶剂，尼达尔45min的溶出度可达80％以上；尼莫地平在人体的血药浓度可用一室开放式模型拟合，尼达尔的相对生物利用度为进口片Nimotop的96．32％，两者的药动学参数相似。结论：尼达尔明显优于其它国产片，而与进口片生物等效。     

尼莫地平－聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差分析结果表明，尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异，固体分散物的溶出度基本上随ＰＥＧ分子量的增加而增加，尼莫地平与ＰＥＧ比例为１：９时，ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ１００００形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。     

尼莫地平－聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

 尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差分析结果表明，尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异，固体分散物的溶出度基本上随ＰＥＧ分子量的增加而增加，尼莫地平与ＰＥＧ比例为１：９时，ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ１００００形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。     

大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体的制备

目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.