农药吡虫啉乳油的遗传毒理学试验

目的测试农药5％吡虫啉乳油的经口、经皮急性毒性和对眼、皮肤的刺激性以及皮肤对其的过敏性,为样品5％吡虫啉乳油的安全使用提供毒理学依据。方法按照《农药登记毒理学试验方法》（GB15670-1995）进行操作。结果5％吡虫啉乳油对雌、雄大鼠急性经口LD50均大于5000mg／kg·BW;对雌、雄大鼠急性经皮LD50均大于2000mg/kg·BW;对实验兔急性眼刺激试验中,给药后不洗眼眼刺激积分指数（I．A．O．I）为5,眼刺激平均指数（M．I．O．I）4d后小于5,给药后洗眼I．A．O．I为4．5,M．I．O．I4d后小于5;对豚鼠急性皮肤刺激积分为0;对豚鼠致敏试验致敏率为0％。结论该受试物急性经口、急性经皮均属低毒性,急性眼刺激试验给药后不洗眼和洗眼均呈轻度至中度刺激性,急性皮肤刺激试验呈无刺激性,致敏试验属I级弱致敏物。     

农药吡虫啉乳油的遗传毒理学试验

目的 测试农药5%吡虫啉乳油的经口、经皮急性毒性和对眼、皮肤的刺激性以及皮肤时其的过敏性,为样品5%吡虫啉乳油的安全使用提供毒理学依据.方法 按照<农药登记毒理学试验方法>(GB15670-1995)[2]进行操作.结果 5%吡虫啉乳油对雌、雄大鼠急性经口LD50均大于5000mg/kg·BW;对雌、雄大鼠急性经皮L D50均大于2000mg/kg·BW;对实验免急性眼刺激试验中,给药后不洗眼眼刺激积分指数(I.A.O.I)为5,眼刺激平均指数(M.I.O.I)4d后小于5,给药后洗眼I.A.O.I为4.5.M.I.O.I 4d后小于5;对豚鼠急性皮肤刺激积分为0;对豚鼠致敏试验致敏率为0%.结论 该受试物急性经口、急性经皮均属低毒性,急性眼刺激试验给药后不洗眼和洗眼均呈轻度至中度刺激性,急性皮肤刺激试验呈无刺激性,致敏试验属Ⅰ级弱致敏物.     

空气消毒剂复方香艾液急性毒性实验研究

目的：研究空气消毒剂复方香艾液使用的安全性,采用动物试验方法进行毒理学安全性评价、方法：SPF级KM小鼠急性吸入毒性实验、新西兰兔多次完整皮肤刺激实验、多次破损皮肤刺激实验、急性眼刺激实验等观察动物局部和全身有无异常变化。结果：本研究中昆明种雌、雄小鼠的急性经呼吸道吸入毒性实验,一般生理体征未见异常,血常规、血清生化指标无异常,脏器组织病理学检查未见明显异常,LC50均大于10000mg／m^3,属实际无毒级;对新西兰家兔的多次完整皮肤刺激实验、多次破损皮肤刺激实验、急性眼刺激实验均属无刺激性。结论：复方香艾液空气消毒剂属实际无毒级空气消毒液。     

消定膏皮肤刺激性及致敏性研究

目的：研究消定膏对家兔完整皮肤的刺激性及其对皮肤的致敏性。方法：家兔去毛后左侧区域为空白对照区,涂以蒸馏水0.5 mL;右侧区域为给药区,涂以0.5 g消定膏,每天涂抹1次,连续7 d,观察及记录红斑及水肿等情况,并按皮肤刺激反应评分标准进行评分研究其对完整皮肤的刺激性;通过与高致敏物2、4-二硝基氯苯比较研究其致敏性。结果：在连续贴敷消定膏第4天和第5天开始出现轻度红斑,贴敷第5天开始出现轻度水肿,停药后48 h逐渐恢复,对皮肤无过敏反应;消定膏过敏发生率为0%,无皮肤过敏反应。结论：消定膏对家兔完整皮肤具轻度刺激性,对皮肤无致敏反应。     

痛风气雾剂皮肤用药毒性实验研究

目的:通过对痛风气雾剂的皮肤用药毒性实验,探讨该药治疗急性痛风性关节炎的皮肤用药安全性,为下一步开展临床前研究,开发安全有效、简便易行的痛风外用制剂提供理论依据。方法:观察痛风气雾剂皮肤用药毒性试验,实验采用健康日本大耳白家兔各24只进行皮肤用药急性毒性试验及皮肤刺激性试验,用30只健康豚鼠进行皮肤过敏试验(致敏接触、激发接触)。结果:痛风气雾剂高低两个剂量组用于完整皮肤及破损皮肤家兔观察7天,全部动物均健康存活,未见毒性反应;痛风气雾剂连续7天给予家兔完整皮肤和破损皮肤区,皮肤刺激反应平均分为0,无刺激性;用于豚鼠皮肤未见过敏反应,致敏发生率为0,全部动物健康存活。结论:痛风气雾剂无明显毒副作用,是一种安全有效、方便易行的治疗急性痛风性关节炎的外用药物,具有临床实用价值,值得进一步开发和推广应用。     

参花外用颗粒皮肤用药安全性评价

目的 探讨参花外用颗粒皮肤用药的安全性。方法 以健康豚鼠为研究对象,分别进行皮肤刺激性试验、急性毒性试验及皮肤过敏性试验,观察参花外用颗粒皮肤用药的刺激性、急毒性和致敏性。结果 参花外用颗粒在临床使用浓度下对豚鼠完整及破损皮肤无刺激性;最大浓度(400倍临床使用浓度)下单次外用无刺激,连续外用6 d后,完整及皮损皮肤开始出现轻微红斑;连续外用14 d和末次给药72 h内,红斑均消失;受试部位皮肤病理切片显示最大浓度下表皮增厚约为空白对照组的2倍。参花外用颗粒临床使用浓度下未引起急性毒性反应,最大浓度下对肝脏存在潜在毒性,临床使用浓度及最大浓度下对豚鼠均无致敏作用。结论 参花外用颗粒临床使用浓度下安全、无毒,当浓度增大到400倍临床使用浓度时,可引发皮肤轻微刺激,表皮厚度增大,且有潜在肝毒性。     

蕲艾油急性毒性和刺激性实验研究

目的:通过蕲艾油的经皮急性毒性、皮肤刺激性和眼刺激性实验,以评价其安全性。方法:将蕲艾油外涂于大鼠皮肤进行急性毒性实验,观测毒性反应表现和体重变化;采用同体左右皮肤自身对比法,将蕲艾油多次外涂于家兔背部皮肤,观察其对动物的皮肤刺激性反应;采用同体左右侧自身对比法,蕲艾油滴眼,观察其对家兔的眼刺激性反应。结果:经皮急性毒性实验未发现大鼠任何中毒反应症状;刺激性实验中家兔表面皮肤出现红斑和水肿,并有结痂,停止给药后损伤减轻至恢复;蕲艾油滴眼后均出现轻微水肿和充血,伴有部分眼睑外翻,但给药48h后症状逐渐减轻至恢复。结论:蕲艾油未对大鼠产生急性毒性,对家兔皮肤刺激强度为中度刺激性,对家兔眼刺激强度为轻度刺激性,但刺激性损伤均可恢复。     

敷胸巴布贴制剂对健康家兔皮肤刺激实验研究

目的:观察敷胸巴布贴制剂的皮肤刺激和致敏性。方法:对脱毛大耳家兔一次性和多次性给予敷胸巴布贴制剂、空白对照剂、敷胸膏传统剂型和阳性对照物2,4-二硝基氯苯,评分标准按"中药新药临床前研究指导原则"中的有关内容,对实验结果进行评定。结果:空白巴布剂而对皮肤无刺激性反应,敷胸巴布贴制剂对完整皮肤未出现刺激反应,敷胸膏对完整皮肤应用1h有轻度皮肤刺激反应,24h后皮肤恢复正常;二者对破损皮肤均有轻度刺激反应,但是敷胸巴布贴制剂比传统膏剂对皮肤的刺激性要小。在临床应用时,应尽量避免在破损皮肤处使用。敷胸膏应适当减少使用时间,以免出现皮肤致敏及刺激反应。     

银花痤疮酊外用安全性实验研究

目的:通过动物实验观察银花痤疮酊的用药安全性。方法:将实验大鼠随机分为空白组、实验组、对照组3组,分别进行急性毒性实验、长期毒性实验、皮肤刺激性实验、主动皮肤过敏实验。结果:急性、长期毒性实验结果均表明,观察组、对照组在用药24、48、72小时时除皮毛光泽减退外,行为活动、饮食、体质量、眼和黏膜、死亡等指标与空白组比较,差异无统计学意义(P0.05)。皮肤刺激性实验结果表明,3组均无红斑、水肿形成。主动皮肤过敏实验结果表明,观察组、空白组均未见红斑及水肿,对照组均出现水肿性红斑及重度水肿。结论:银花痤疮酊对实验大鼠皮肤无刺激及致敏现象,且安全无毒。     

中药膏绷带皮肤刺激与经皮毒性实验研究

为观察中药膏绷带外用的安全性 ,进行了大鼠完整皮肤刺激性及经皮毒性试验 ;大鼠损伤皮肤刺激性与经皮毒性试验 ;豚鼠完整、损伤皮肤刺激性及经皮毒性试验、豚鼠皮肤过敏反应试验。结果显示大鼠完整皮肤刺激与经皮毒性测定 ,各组动物涂药后未见皮肤红肿与其他异常反应 ,用药组与对照组比较 ,无明显差异 ;大鼠损伤皮肤刺激及经皮毒性测定 ,涂药后动物背部皮肤伤口发红 ,涂药后 1h左右皮肤恢复正常 ,随伤口愈合而这种反应逐渐减轻至消失 ;豚鼠完整、损伤皮肤刺激性及经皮毒性测定 ,涂 、 、N组 (皮肤完整组 )涂药后局部皮肤无红肿现象。药 组 (皮肤损伤组 )涂药后 ,局部皮肤微发红 ,于涂药后的 10 h红肿消失 ,1周内伤痊愈 ,无 1例感染。豚鼠皮肤过敏反应测定 ,局部皮肤未见红肿现象 ,过敏反应级数为 0级。阳性对照组 6、12小时 ,可见轻度水肿 ,2 4小时红肿明显 ,过敏反应组数平均为 2级     

麝香壮骨膏局部皮肤刺激性及过敏性实验研究

目的:观察麝香壮骨膏对皮肤的刺激性和过敏性,以评价该制剂临床应用的安全性。方法:采用家兔皮肤刺激实验,分为完整皮肤组和损伤皮肤组,分别于给药1d、连续给药14d后,观察皮肤有无红斑、水肿等刺激反应;采用豚鼠皮肤过敏实验,每周贴敷麝香壮骨膏致敏1次,连续3周,于首次致敏后的第28天皮肤再次给药进行刺激,观察皮肤有无红斑、水肿等过敏反应。结果:对于家兔的完整皮肤,经单次给药或多次给药,分别于1、24、48、72h观察,均未见红斑及水肿无刺激性,但对家兔破损皮肤均有轻度刺激性。豚鼠皮肤过敏实验中,未出现皮肤明显红斑、水肿等皮肤过敏反应及其他全身性过敏反应。结论:麝香壮骨膏对家兔完整皮肤无刺激性,对豚鼠皮肤无致敏性,对家兔破损皮肤有轻度刺激性,具有良好的皮肤用药安全性,但破损性皮肤应慎用或避免使用。     

W1602877-京族药浴液对家兔的皮肤刺激性及急性毒性的研究

目的观察防治新生儿高胆红素血症的京族药浴液对家兔的皮肤刺激性及急性毒性反应,探讨京族药浴液的使用安全性。方法将4周龄健康家兔(雌雄各半)按随机数字表法分为完整皮肤单次试验组、完整皮肤多次试验组、破损皮肤单次试验组、破损皮肤多次试验组以及空白对照组,每组5只。单次给药皮肤刺激性试验:每天给药1次,给药24 h后用双蒸水擦洗以去除残留药液,观察给药后1 h、24 h、48 h、72 h给药部位皮肤情况,并进行皮肤刺激反应评分和刺激强度评价。多次给药皮肤刺激性试验:每天于同一部位给药1次,每次6 h,连续7 d,从第2天开始,每次给药前剪毛,用双蒸水清除残留药物,观察给药后1 h及停药后1 h、24 h、48 h、72 h给药部位皮肤情况,并进行皮肤刺激反应评分和刺激强度评价;于实验开始前后抽取家兔耳动脉血,检查肝肾功能,并于实验结束时采取受试部位皮肤组织行HE染色病理检查,按皮肤刺激性试验受试皮肤病理组织学检测评分标准进行评分。结果各组皮肤刺激反应评分和皮肤刺激强度评分比较差异均无统计学意义(P均0.05)。病理学检查显示完整皮肤和破损皮肤多次给药皮肤刺激试验家兔受试部位的皮肤组织完整,无结构紊乱及其他异常变化,给药区与对照区比较无明显差异。实验后,完整皮肤多次试验组总胆红素水平明显低于实验前(P0.05),间接胆红素水平明显高于空白对照组(P0.05),破损皮肤多次试验组白蛋白和间接胆红素水平均明显低于实验前(P均0.05);完整皮肤多次试验组和破损皮肤多次试验组实验后血尿素氮、肌酐、尿酸水平与实验前及空白对照组比较差异均无统计学意义(P均0.05)。结论京族药浴液对家兔皮肤无刺激性,对肝、肾功能无明显影响,未出现急性毒性反应,临床用药具有安全性。     

小儿推拿退热乳的皮肤刺激性及过敏性实验研究

目的评价中药透皮制剂小儿推拿退热乳的皮肤刺激性和致敏性。方法 (1)皮肤刺激实验:以新西兰白兔为受试对象,将8只家兔随机分成2组,每组4只,分别为完整皮肤组和破损皮肤组,采用自身同体对照法,观察单次及多次给予受试药物后完整与破损皮肤组的皮肤刺激情况。(2)皮肤过敏实验:以豚鼠为受试对象,将18只豚鼠随机分成3组,每组6只,分别为实验药物组、空白对照组和阳性对照组,其中药物组予小儿推拿退热乳,阳性对照组予2, 4-二硝基氯苯,连续多次涂抹观察对比各组豚鼠的过敏反应情况。结果皮肤刺激实验中,破损皮肤组右侧给药区与左侧空白对照区比较P0.05,差异有统计学意义,完整皮肤组右侧给药区与左侧空白对照区比较P0.05,差异无统计学意义;破损组与完整组给药侧比较P0.05,差异有统计学意义;过敏实验中,小儿推拿退热乳药物组的致敏率为0%,阳性对照组的致敏率为100%,P0.05,差异有统计学意义。结论小儿推拿退热乳无皮肤致敏性,对破损皮肤有轻度刺激性,而对完整皮肤无刺激性。     

玄丹巴布剂的毒理学研究

目的:考察玄丹巴布剂经皮用药的安全性。方法:参照《中药新药研究指导原则》,采用最大给药量试验观察皮肤给药后,动物短期内出现的急性、毒性反应及其程度;结合一般情况观察与组织病理学检查,综合判断动物贴敷部位的局部组织和乳腺刺激性反应;对豚鼠皮肤多次局部贴敷致敏,观察其过敏反应。结果:药物贴敷给药后对大鼠的最大给药量为6g/kg,短期内均未见毒性反应及死亡情况;局部刺激性实验中,动物一般状况良好,未发生全身反应甚至死亡情况;对豚鼠皮肤多次刺激,致敏试验显示药物对豚鼠皮肤无明显致变态反应作用。结论:玄丹巴布剂对家兔皮肤无明显刺激性及毒性作用,其临床使用安全、可靠。     

云宝生发灵的致突变性及皮肤变态反应研究

云宝生发灵是由多种天然中草药经现代植物化学手段提取、精制而成的育发剂,其一般毒性实验结果表明,小鼠经口LD_(50)雌性为7940mg/kg,雄性为5840mg/kg,家兔皮肤急性刺激和多次刺激试验结果均未见刺激性,对眼睛有轻度刺激性。为进一步了解云宝生发灵有无致突变性及致敏性,我们进行了Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验及豚鼠皮肤变态反应试验。     

中药抗菌洗液的杀菌性能及毒性的试验研究

目的观察中药抗菌洗液的杀菌性能及毒性,以评价其实际抗菌效果及使用的安全性。方法采用悬液定量杀菌试验和动物试验方法,对该抗菌洗液杀菌效果及其毒性进行实验观察。结果以该中药抗菌洗液体积分数25%溶液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌分别作用3 min、5 min、3 min,杀灭率达到99.0%以上。中药抗菌洗液原液置于37℃条件下存放90d,杀菌效果无明显变化。有机物对其杀菌效果有一定影响。对家兔皮肤刺激反应积分值为0,对豚鼠皮肤致敏率为0。结论该中药抗菌洗液对两种细菌繁殖体和白色念珠菌具有较好的杀灭效果,性能稳定且对试验动物皮肤无刺激性和无致敏性。     

丹参酚酸B的代谢产物研究△

目的：分离鉴定大鼠灌胃丹参酚酸B后尿液中的代谢产物。方法：大鼠尿液的醋酸乙酯萃取物用聚酰胺柱色谱和制备HPLC方法分离纯化；根据谱学数据进行结构鉴定。结果：从大鼠尿液醋酸乙酯萃取物中分离鉴定了5个化合物，分别是8．羟基-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮（1），1-甲基-1H-吲哚-2-羧酸（2），反式-3-（3-羟基苯基）丙烯酸（3），1H-吲哚-2-羧酸（4），8-氨基喹啉-2（1H）-酮（5）。结论：化合物1，2，4和5为首次从灌胃丹参酚酸B大鼠尿液中分离得到。     

中山大学以大黄素合成抗肿瘤化合物

中山大学肿瘤防治中心研究人员对从天然药材虎杖中分离获得的大黄素(1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌)进行相应的结构改造,获得了4种化合物,分别为H-19[1,8-二(二甲氨乙氨基)-3-甲基-6-甲氧基蒽醌]、H-21(1-吡啶乙氨基-3-甲基-6,8-二甲氧基蒽醌)、H-25(1-吡咯烷乙氨基-3-甲基-6,8-二甲     

抗肿瘤新药——舒尼替尼

美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼（sunitinib，商品名Sutent），是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物，由Pfizer Labs生产，用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤。舒尼替尼的化学名称为N-[2-（二乙胺基）乙基]-5-[（Z）-（5-氟-1，2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基）甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺，苹果酸。     

阿托伐他汀内酯合成研究

以（4R—cis）-6-[2-E2-（4-氟苯基）-5-（1-异丙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯为原料,以对甲基苯磺酸为催化剂,分子内脱水得到阿托伐他汀钙内酯,并讨论了时间对反应的影响。