蛇床子素不同环糊精包合物的制备及其生物利用度比较研究

目的 采用3种不同的环糊精［β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、甲基-β-环糊精（M-β-CD）］对蛇床子素进行包合,比较不同环糊精的包合物对蛇床子素生物利用度的影响。方法 采用红外光谱（IR）、扫描电镜（SEM）、差示量热分析（DSC）法来表征不同环糊精包合物的形成;HPLC法测定包合物中蛇床子素的量及其溶解度;HPLC-MS/MS法测定不同环糊精包合前后,蛇床子素在大鼠体内的血药浓度。结果 经IR、SEM、DSC法表明3种环糊精包合物的形成,经包合后蛇床子素溶解度显著提高,大鼠体内生物利用度得到显著改善。结论 β-CD、M-β-CD、HP-β-CD制备的蛇床子素包合物均能显著提高蛇床子素体外溶解度,并能提高其在大鼠体内生物利用度。     

水飞蓟宾不同环糊精包合物的制备及性质研究

目的采用3种不同环糊精(β-CD、HP-β-CD、CD-MOFs)对水飞蓟宾(SL)进行包合,比较不同环糊精对SL的包合率和溶解度的影响。方法采用正交试验设计,以包合率为指标,考察其最佳包合工艺比;利用IR、DSC和PXRD证明包合物是可靠的;采用UV测定包合物中水飞蓟宾含量和溶解度。结果成功制备了3种环糊精包合物,其包合率分别为13.94%、14.30%、16.32%,包合物中水飞蓟宾在水中的溶解度分别为原料的2.95倍、5.67倍、16.12倍。结论 3种环糊精包合物均能显著提高水飞蓟宾的体外溶解度,其中CD-MOFs的包合率最大,有望成为一种新型的包合材料。     

维甲酸环糊精包合物的制备

 用溶剂法制备了维甲醚环糊精的包合物，经电镜扫描，差示扫描量热法证实了包合作用的可能性。维甲酸、维甲酸物理混合物、研磨法及溶剂法制备的包合物的溶解度分别为小于0．2，16，104和173μg／ml。用包合物制成的外用霜剂，临床疗效同等浓度的维甲酸霜，但稳定性增加，毒副作用降低。     

丁香挥发油环糊精包合物制备工艺研究

目的用正交试验优选丁香挥发油β-环糊精包合的最佳工艺条件。方法以挥发油中丁香酚包合率为考察指标,采用正交试验进行优选。结果最佳包合工艺为:挥发油与β-环糊精比例为1∶6,包合温度60℃,包合60分钟。结论该工艺条件适合丁香挥发油的β-CD包合。     

醒脑静固体制剂中挥发性成分环糊精包合物制备工艺研究

目的：优化醒脑静固体制剂中挥发性成分艾片、人工麝香的β-环糊精包合工艺。方法：以球磨法包合艾片和人工麝香;以艾片中龙脑和人工麝香中麝香酮包合率作为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计考察环糊精用量、加水量及包合时间对包合物制备工艺的影响,运用Design-Expert软件对工艺参数拟合优化并进行验证。结果：最佳工艺为：龙脑和麝香酮质量-环糊精质量比为1:8,环糊精-水质量比为1:4,包合时间为53 min,龙脑和麝香酮理论包合率分别为98.82%和83.33%;经验证,龙脑及麝香酮包合率分别为97.41%和82.59%。结论：采用球磨法包合,结合Box-Behnken响应面法优选的艾片、人工麝香-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率高,适用于生产。     

蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究

目的 制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为.方法 采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度.结果 最终确定优选处方的辅料比例为10％微晶纤维素(MCC),6％低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12％交联聚维酮(PVPP);所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47) kg,1h内的累积溶出度(93.1±1.2)％;大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87 μg/mL,AUC0-24为21.32 μg·h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64 μg/mL,AUC0-24为272.41μg·h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05).结论 蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度.     

甘露清热片中挥发油成分的β-环糊精包合物制备工艺研究

甘露清热片由豆蔻、广霍香、薄荷、石菖蒲等11味中药材组成.临床证明具有芳香化浊,清热解毒功效,用于暑湿蕴结,身热肢酸,胸闷腹胀,尿赤黄疸等症的治疗[1],其中豆蔻、广霍香、薄荷、石菖蒲药材含有挥发油成分.在提取工艺中采用水蒸汽蒸馏法将挥发油提取、分离.这些成分易在光、氧的条件下氧化、变质,从而降低疗效.本实验用β-环糊精对其挥发油进行包合,并优选确定最佳工艺条件,以降低其挥发性,增加稳定性,提高疗效.     

薄荷油β-环糊精包合物的制备研究

目的：研究β-环糊精包合薄荷油的最佳工艺。方法：采用正交试验法，以挥发油包合率为指标。结果：优选出最佳包合工艺为：薄荷油：β-环糊精=1：8，包合温度45℃，包合时间1．5h，薄荷油无需稀释，挥发油包合率为86．O％。结论：该法适合大生产。     

挥发油β-环糊精包合物的制备研究

探讨了β-环糊精包合挥发油的特点、在中药制剂上的应用、包合方法、影响包合率的因素和使用注意。指出此技术能提高挥发油的稳定性，可以推广应用。     

醒脑静固体制剂中挥发性成分 环糊精包合物制备工艺

目的:优化醒脑静固体制剂中挥发性成分艾片、人工麝香的β-环糊精包合工艺。方法:以球磨法包合艾片和人工麝香;以艾片中龙脑和人工麝香中麝香酮包合率作为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计考察环糊精用量、加水量及包合时间对包合物制备工艺的影响,运用Design-Expert软件对工艺参数拟合优化并进行验证。结果:最佳工艺为龙脑和麝香酮质量-环糊精质量比为1∶8,环糊精-水质量比为1∶4,包合时间为53 min,龙脑和麝香酮理论包合率分别为98.82%,83.33%;经验证,龙脑及麝香酮包合率分别为97.41%,82.59%。结论:采用球磨法包合,结合Box-Behnken响应面法优选的艾片、人工麝香-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率高,适用于生产。     

冰片β-环糊精包合物的制备

目的 研究β-环糊精对冰片的包合作用,减少其在生产和贮存中的挥发.方法 应用正交设计法,以20%的乙醇为溶剂采用超声法考察β-环糊精包合冰片的包合率.结果 包合率可以达到98.00%.结论 该工艺适合冰片β-环糊精包合物的制备.     

酮康唑β-环糊精包合物的制备

 目的 探讨应用β-环糊精包合技术提高酮康唑溶解度和稳定性的方法。方法 采用混合搅拌法制备酮康唑β-环糊精包合物,经薄层色谱、X-衍射及差热分析图谱等鉴定,确证为包合物。结果 制备包合物的最佳主客分子摩尔比为1∶1,最佳搅拌时间为5 h,6批包合物包合率在71.59%～73.63%之间。结论 酮康唑β-环糊精包合物可提高酮康唑的溶解度和稳定性。     

香附四物汤挥发油β-环糊精包合物的制备、表征与成分分析

目的:采用环糊精包合技术将香附四物汤中具有显著活性的挥发油部位制成β-环糊精包合物,以解决香附四物汤新型口服制剂研发过程中挥发油存在的挥发性与不稳定性等问题。方法:采用正交试验确定饱和水溶液法制备香附四物汤挥发油(XFSWO)/β-环糊精(β-CD)包合物的最佳包合工艺为XFSWO:β-CD 1:10 (m L:g),包合温度40℃,包合时间1 h;通过差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、X射线衍射法(XRD)、扫描电镜法(SEM)对制得的包合物进行表征,证明包合成功;采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行XFSWO及XFSWO/β-CD包合物的成分分析与比较。结果:β-CD包合未对XFSWO中主要成分的化学性质产生影响,但组分含量可能发生一定改变。结论:本研究为香附四物汤新型口服制剂的研发提供了理论依据,为后续的研究工作奠定了基础。     

丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标，采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件，在此条件下，采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物，并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后，以每小时1／30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中，搅拌包合至包合物形成，包合率可达80％，包合物收率可达75％以上，不同pH、HPMC下，丹皮酚相溶解曲线呈AL型，不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物，包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高，适用于工业化生产。pH2．5、0．5％HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

苍术挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 研究苍术挥发油与β-环糊精(β-CD)包合的制备方法及包合最佳工艺.方法采用正交方法,以包合物得率及挥发油利用率为指标,对影响挥发油的β-CD包合的条件做了优化实验,选定最佳工艺,并采用薄层色谱法对包合物进行物相鉴别.结果实验结果显示,最佳包合条件为挥发油∶β-CD=1∶8,搅拌时间2 h,包合温度为30℃.结论此工艺可提高制剂稳定性,方法简便易行,能适用于大生产.     

桉油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的优选β-环糊精包合桉油的最佳工艺。方法采取L9(34)正交实验,以包合物得率及包合率两个指标,综合考察β-CD与油、β-CD与水的比例、包合温度、搅拌时间四因素对β-环糊精包合桉油工艺的影响。结果优选出工艺为A3D1C1B1,即环糊精∶桉油为8∶1,环糊精∶水为1∶10,包合时间为1 h,包合温度为40℃。结论包合方法工艺简单,方便实用,达到了改变桉油剂型的目的。     

姜黄素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:制备了姜黄素β-环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度.方法:采用正交试验对包合物的制备条件进行了优化.采用荧光光谱法、薄层色谱法、相溶解度法对包合物进行了验证.结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1: 1,乙醇浓度为40%,包合温度50℃,反应时间2 h.结论:该工艺制备的姜黄素β-环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度增大了10倍,本工艺适用于制备姜黄素β-环糊精包合物.     

苍术挥发油β-环糊精包合物的制备研究

研究β－环糊精包合苍术挥发油的最佳工艺。方法：正交实验法,考察挥发油利用率,包合物收得率及包合物含油率３个指标。结果：优选出包合工艺为：苍术挥发油：β－环糊精１：６,包合温度４０℃,包合时间１ｈ,挥发油利用率为８６．５％,结论此工艺适合大生产。     

木香挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的:研究β-环糊精包合木香挥发油的最佳工艺。方法:正交实验法,考察挥发油包结率、包合物收得率及包合物含油率3个指标。结果:优选出包合工艺为:木香挥发油:β-环糊精(1:8),包合温度为40℃,包合时间1h,挥发油利用率为87.1％。结论:此工艺适合大生产。     

满山红油β-环糊精包合物的制备研究

研究β-环糊精包合满山红油制成满山红胶囊的最佳工艺,提高产品的质量。方法:均匀设计法,考察挥发油的利用率、包合物得率二个指标,优选出包合工艺为:挥发油:β-环糊精(β-CD)为1:5;β-CD:水为1:2;研磨时间为10分钟;包合物得率为90.2%;RSD为0.26%。结论:此工艺简单易行,改善胶囊内容物的流动性,减少满山红油的挥发,便于制粒并适合大生产。