葛根黄豆甙元固体分散物及钠盐溶出速率的研究

黄豆甙元水溶性差,将黄豆甙元制成(1:9)黄豆甙元-PVPk30共沉淀物、(1:9)黄豆甙元-PEG60000共熔物和黄豆甙元钠盐后,其溶出速率增大,t_(30)有显著差异(P<0.01)。     

吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响

目的观察吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响。方法溶剂法制备固体分散体,紫外分光光度法测定药物含量,溶出仪考察药物溶出度,加速试验考察稳定性。结果以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体制备得到的盐酸胺碘酮固体分散体,其体外溶出度明显快于聚乙二醇6000制备的固体分散体;随着固体分散体中吐温-80用量的增加,盐酸胺碘酮的溶出速率明显加快。加速实验放置3个月,药物溶出度未发生明显变化,但制剂吸水率增加。结论吐温-80能增加固体分散体的药物溶出,但贮存时必须注意防潮。     

复方甲地孕酮微囊注射液溶出度的研究

作者采用一阶导数光谱法测定复方甲地孕酮微囊注射液中甲地孕酮的溶出度。实验结果表明:本品中甲地孕酮溶出度t_(50)为60.16d,破囊后为15.89d,未包囊者为15.87d(P<0.01)。以上结果与家兔体内和妇女体内的参数均有线性的相关性。     

地高辛片剂溶出速率与生物利用度

采用放射免疫分析法测定四种因产地高辛片剂的溶出速率及生物利用度,四种片剂的T_(50)之间P<0.01,有极显著差异,因而有必要制订溶出速率的规定。比较兔口服四种片剂和一种溶液剂后的cm和AUC_0→24,它们之间的P值大于0.1,无显著意义,但Tm之间p<0.05,其差别有显著意义,说明免体内吸收差异不明显,但起效时间有不同,四种片剂的体内一体外存在相关性。     

流动注射分析法测定扑热息痛片的溶出度

扑热息痛片为常用解热镇痛药,其溶出度的分析方法有紫外法,流动注射分析一比色法。流动注射分析(Flow injection analysis,FIA)在我国很多领域内得到了广泛的应用,但在片剂溶出度方面的应用     

苯妥英钠缓释片溶出度的研究

本文研究了苯妥英钠缓释片的处方、制备工艺。溶出度达到USP ⅩⅪ版苯妥英钠缓释胶囊在水中的溶出要求。即在30min溶出标示量的15～35%,60min溶出标示量的30～70%,120min溶出不低于标示量的75%。在2h内溶出曲线呈现一级线性关系。     

萘普生—聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备及溶出速率测定

目的：研究不同组成萘普生－聚乙烯吡咯烷酮固体分散的制备与溶出速率之间的关系。方法：采用溶剂法制备固体分散体，进行溶解度，、溶出速率测定，导数热重分析（ＤＴＧ）。结果：固体分散体可提高萘普生的解度和溶出速度。在２０ｍｉｎ时，萘普生固体分散体的溶出速度为其纯吕的６．７１倍，结论：固体２分散法是增大萘普生溶解度，溶出速度的有效方法，利于其新剂型的进一步研制开发 。     

盐酸环丙沙星胶囊的溶出度与生物利用度

本文测定了盐酸环丙沙星胶囊的溶出度，１０ｍｉｎ平均累积溶出（９９．０５±１０．９５）％８名健康男性志愿者．采用随机交叉的方法，分别口服盐酸环丙沙星胶囊和片剂各５００ｍｇ，微生物杯碟法测定血药浓度，求得胶囊和片剂的ｔｐ分别为（１．１１土０．７９）ｈ和（０，８３±０．２１）ｈ．求得胶囊剂和片剂的ｃｐ分别为（１．６０±０．１４）ｍｇ／Ｌ和（１．４７±０．１２）ｍｇ／Ｌ。盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度为（９０．８士１８．１）％。     

氟哌酸栓剂的制备及体外溶出速率的测定

以不同基质配方,制备了四种氟哌酸栓剂(每枚含氟哌酸100mg),并测定了体外溶出速率。以水溶性基质的栓剂溶出为快。体外释放参数的方差分析表明二者的差异具有高度显著性(P<0.01).     

炎痛喜康栓剂的家兔体内生物利用度及其体外溶出速度

给7只家兔使用两种炎痛喜康栓剂和一种片剂,用HPLC法研究这两种剂型的相对生物利用度。结果显示:栓剂的药-时曲线下面积(AUC)与片剂没有显著差异,位C_m较片剂高。体内吸收％与体外溶出％有良好的相关性。     

国产不同厂家肠溶乙酰水扬酸片的溶出度测定

通过溶出度实验对国产不同厂家乙酰水扬酸的溶片进行了体外溶出度的考查，结果表明各产品在耐酸性方面均符合规定，但溶出度参数T50，Td及m存在显著性差异（P＜0.01），T50最大相差3.4倍，说明不同厂家有必要加强肠溶乙酰水扬酸片的质量控制。     

碘胺-T的制备与性能研究

碘胺-T(N-碘代-对-甲基苯磺酰胺钾)属于氯胺-T 的碘代物。它不仅是一种水介质中新的氧化滴定剂,而且还是一种外用消毒剂。本文改进了碘胺-T 的一般制法,手续简单,纯度可达99.84%。还测定了碘胺-T 的红外光谱和抗菌活性,并就其理化特性和生物活性作了较详尽的讨论。     

盐酸莫西沙星微丸胶囊的制备和溶出度研究

目的制备盐酸莫西沙星微丸胶囊研究其溶出行为。方法采用挤出滚圆法制备载药丸心,溶剂法制备盐酸莫西沙星固体分散体,离心造粒法制备成品微丸。考察微丸的粉体学性质及微丸胶囊的溶出行为。结果本方法制备的盐酸莫西沙星微丸胶囊质量好,溶出迅速。结论该方法制备盐酸莫西沙星微丸胶囊可行。     

罗红霉素胶囊体外溶出度考察

目的 对国内4厂家罗红霉素胶囊进行体外溶出度测定。方法 采用分光光度法测定罗红霉素胶囊的体外溶出度,并对溶出参数进行相关性分析。结果 4厂家生产的罗红霉素胶囊溶出度参数有显著性差异（P＜0．01）。结论 建议厂家对产品进行溶出度检查,以控制其内在质量,保证临床疗效。     

EXPERIMENTAL STUDY OF PIGMENT GALLSTONE FORMATION AND DISSOLUTION

The bilirubin in the gall stones is identified chemically and by infrared spectroscopy and gel elec trophoresis as a polymer in structure. Its precipita- tion is closely related to the activity of B-glucuroni dase, yet it is not the sole factor in conjugated bili rubin hydrolysis resulting in bilirubin precipitation. The quantitative determination of hexoamine with modified Boas-Morgan method shows glycoprotein suggesting that the greater the amount of glycoprotein in the bile, the stronger the lithogenicity. Atomic emission and absorption spectroscopy analysis lead us to believe that any elements appearing in the plasma should also be foun.d in the bile or gallstone. The precipitation of solid substances in bile is strong Iy influenced by the alteration of Ca++ concentra tion, therefore the metal ions play an essential role in the formation of socalled insoluble components of the pigment gallstone. Dissolution tests reveal that increase of bile salt or glucuronic acid concen tration in bile can reduce bilirubin precipitation. Chelating agents deprive the metal ions of the stone, leading to breakage and partial dissolution of the stone. CDTA may be a promising drug for dissolu tion of pigment gallstones.     

阿克拉霉素A毫微囊制备工艺及抑瘤试验

本文以氰基丙烯酸正丁酯（ＢＣＡ）为囊材制备了阿克拉霉素Ａ毫微囊（ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ），利用均匀设计方案选出了较佳处方，加冻干赋型剂制得了阿克拉霉素Ａ毫微囊冻干品，冻干前后的平均粒经分别为（１２０±３４）ｎｍ和（１４６±３３）ｎｍ，应用凝胶过滤色谱法得阿克拉霉素Ａ的包封率为４７．６％，并进行了ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ的ＬＤ５０测定以及对Ｓ１８０肉瘤，Ｐ３８８白血病的抑瘤实验，结果表明，ＡＣＮ－Ａ－ＮＣ降低了ＡＣＭ－Ａ的毒性，其抗癌活性也有所改善。     

罗红霉素分散片溶出度测定方法研究

目的 :研究罗红霉素分散片溶出度。方法 :以硫酸溶液 (75→ 1 0 0 )为显色剂 ,比色法测定罗红霉素分散片的溶出度。溶出条件为中国药典 1 995年版溶出度测定法 2法 (桨板法 ) ,溶出介质为p H5 .8磷酸盐缓冲液。结果 :绘制的溶出曲线表明 6min内罗红霉素分散片可全部溶出 ,确定的溶出时间为 3 min,限度为 75。结论 :测定 6批样品的溶出量均符合规定。     

避孕乳膏的制备及透皮吸收研究

为了避免口服避孕对胃肠道刺激性,本文设计制备了避孕乳膏,试图使药物经皮吸收进入体内发挥其避孕作用。通过物理稳定性试验筛选了避孕乳膏基质。用同位素示踪技术和体外流通扩散室研究了炔雌醇和十八甲基炔诺酮的化学结构类似物~3H-雌二醇和~3H-孕酮从避孕乳膏中释药透皮百分率及小鼠体内透皮吸收过程。体外试验结果表明:不同乳膏处方内标记药物的释药透皮百分率不同,水包油型基质释药透皮速度较有规律。处方3,7在8h内分别可释药52%和41.6%。体内试验结果表明:避孕乳膏中药物透皮吸收速度比口服快,透皮吸收峰时为1h,口服吸收峰时为2h。由于小鼠给药时涂布面积较小,透皮吸收程度较差。避孕乳膏对动物皮肤无刺激性。     

青银注射液的制备及临床应用研究

青银注射液是根据临床急症高热用药的需要,将青蒿和金银花组方,采用蒸馏法制备的灭菌水溶液。系统研究表明:该品质量稳定,毒性小,对动物肝肾功能、血象及心电图均无影响,心、肝、肾、肺等主要脏器亦无损伤,具有明显的解热和抗感染作用。经470例临床验证,其治疗上呼吸道感染的显效率和总有效率分别为56.1％及87.7％;对急性感染性高热退热的显效率和总有效率分别为76.9％及89.9％。与目前国内同类药物比较,该品具有显效快,疗效高,副作用少的优点。