环丙氟哌酸的药动学特点及临床应用

环丙氟哌酸是一种全合成的喹诺酮配类抗菌药,该药通过干扰细菌DNA旋转酶A.B而起到杀菌作用。体外抗菌研究证实它具有广谱的抗菌活性,除厌氧菌外,对需氧的革兰氏阴性、革兰氏阳性细菌均有良好的抗菌作用,尤其对临床上多见的革兰氏阴性肠道细菌(包括肠杆菌属)、假单胞菌属及金黄色葡萄球菌显示了强有力的抗菌效应。临床应用中亦获得了良好疗效,对抗生素耐药菌感染也有76%的疗效。     

环丙氟哌酸的临床用途和不良反应

环丙氟哌酸又名环丙沙星,商品名:特美力等。属第三代喹诺酮类广谱抗生素。目前环丙氟哌酸在美国医院中地位显著。由于其抗菌谱广,抗菌力强,组织分布好,可用于治疗多种感染,已全部或部分取代 TMP、氨苄青霉素、第二代、第三代头孢菌素及氨基糖苷类抗菌素。1 作用机理通过抑制细菌的 DAN 回旋酶而影响 DNA 合成。DNA 回旋酶是由两个亚单位 A 和两个亚单位B 组成的四聚体。     

环丙氟哌酸与其它药物的相互作用

<正> 环丙氟哌酸(Ciprofloxacin CPFX,环丙沙星)是非常有前途的抗菌药,具有抗菌谱广,疗效高的特点。随着临床上的广泛应用,研究环丙氟哌酸与其它药物的相互作用,对于合理、安全用药、减少药物毒副作用颇为重要。本文就其与其它药物的相互作用加以介绍,以供临床用药参考。     

环丙氟哌酸的临床药动学

口服环丙氟哌酸(CPF)的吸收可用零级过程描述,达峰时间为1～2h。进食对吸收无临床意义的影响,而且可能减轻药物引起的轻度胃部不适。口服或静脉给 CPF 后的浓度和剂量呈线性关系,分布容积为1.74～5.0L/kg,反映药物可透入多数组织。生物利用度约为70％。非肾清除约占33％,目前已鉴定出4种代谢物。据报道 CPF 有首过效应,但无重要临床意义。静注后大约15％从粪便回收。非肾性清除包括代谢分解、胆汁分泌及小肠粘膜分泌。肾小球滤过和肾小管分泌约占血清总清除率的66％。末端处置 t_(1/2)为3～4     

新生儿氨茶碱药动学研究

本文采用荧光偏振免疫分析法测定１２例新生儿血中茶碱浓度，氨茶碱剂量按５ｍｇ／ｋｇ恒速静脉滴注。经时采样，测得数据，经分析药时曲线拟合呈一室模型，平均清除速度常数０．０３７±０．００８ｈ￣（－１），平均消除半衰期１９±４ｈ，平均表观分布容积０．８２±０．１４Ｌ／ｋｇ，平均清除率３０±５ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）。消除半衰期最大相差２．１倍，显示明显个体差异。     

手性药物与药动学

手性药物对映体之间的药动学差异日益重视。本文论述在手性药物开发和评价时，应注意的药动力学方面的问题。     

性别对药动学的影响

男性与女性在生理上具有一定的差异,这种差异影响用药后体内的药效学和药动学,尤以对后者更为显著.     

环丙氟哌酸药代动力学性能的研究

采用微生物测定法,以大肠杆菌0111为检定菌,测定了狗空腹口服环丙氟哌酸12.5、25、50mg/kg三个剂量的血药浓度,其Cmax分别为0.73、12.3、8.84μg/ml。并用计算机程序处理,符合二室开放模型,给出了药代动力学参数及理论摸拟曲线。其T_(max)分别为1.8、1.52、1.35小时。T1/2β未见明显差异,分别为4.37、4.41、5.57小时,AUC随剂量增大而增加,分别为4.90、7.80、19.69μg/ml·h。同时,还测定了健康志愿者空腹口服环丙氟哌酸200mg及禁食与非禁食大鼠口服50mg/kg后48小时和24小时尿药回收率,分别为26.79％和8.41％、3.98％。     

环丙氟哌酸对耳部感染的治疗作用

环丙氟哌酸是第三代喹诺酮类雪广谱抗菌药物，已被广泛应用。本文综述其对耳部常见感染菌的抗菌活性，以及对全身及局部治疗耳部感染的治疗作用，分析了目前常用滴耳剂的弊端以及开发环丙氟哌酸滴耳剂的广阔前景。     

林可霉素对庆大霉素药动学的影响

本文运用荧光偏振免疫分析法(FPIA),测定了林可霉素与庆大霉素肌注合并用药前后的5.例受试者庆大霉素血清浓度,数据按单室模型回归分析取得药动学参数,并进行统计学处理,结果发现合并用药前后药动学参数无明显变化(P>0.05)。     

口服环丙氟哌酸预防急性白血病化疗后感染的临床评价

环丙氟哌酸(Ciprofloxacin,CPFX)又名环丙沙星,是一较新的化学合成抗菌药,为第三代氟代喹诺酮类中最新和最强的药物。该药具有广谱抗菌作用,抗菌活性强,尤其对G~-杆菌作用为强同时又具     

氧氟沙星注射液临床和药动学研究

1992年11月～1993年5月，我们对氧氟沙星注射液进行了细菌性感染的疗效、副反应及药动学的研究，现报告如下。临床资料一、病例选择本文106例（男64例、女42例；年龄18～65岁）中，呼吸系统感染55例，尿路感染36例，沙门氏菌属感染10例，其它感染5例。二、细菌学呼吸系统感染分离得致病菌56株（l例混合感染），革兰氏阴性杆菌52株，包括铜绿假单抱菌及其它假单抱菌16株，肺炎克雷白杆菌18株，不动杆菌5株，产气杆菌和相椽酸杆菌各4株，大肠杆菌3株，金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌各1株。尿路感染由中段尿分离致病菌37株（1例为混合感染），大…     

小剂量甲氨蝶呤治疗银屑病的药动学

目的:研究小剂量甲氨蝶呤(MTX)用于治疗银屑病时的药动学特点并计算其参数.方法:9例银屑病患者单次静脉滴注MTX 12.5 mg,静脉滴注时间为60～90 min.于给药后0,0.2,0.5,1,1.5,2.5,4,6,8,10,12,24 h抽取静脉血,采用荧光偏振免疫分析法测定MTX浓度,用3P87软件计算其药动学参数.结果:小剂量单次静脉滴注MTX符合开放性二室动力学模型.结论:本结果可以为临床用药提供参考依据.     

环丙氟哌酸滴眼液的研制和应用

本文报告了环丙氟哌酸滴眼液的处方组成、配制方法含量、测定及其稳定性分析.结果表明:环丙氟哌酸滴眼液室温观察8个月,含量几无变化(99%),稳定性好;抑菌试验表明环丙氟哌酸滴眼液具有高度的敏感性,与P-N比较具有极显著性差别(P<0.01);临床应用有效率89.2%,治愈率高,应用范围广.     

洛沙坦的药动学特点及药物相互作用

洛沙坦的药动学特点及药物相互作用郭胜才冯友根（中国人民解放军第１１７医院杭州３１００１３）肾素－血管紧张素－醛固酮系统是重要的血压调节系统。临床上常用的血管紧张素转化酶抑制剂，能抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，使血管舒张，血压降低，具有一定的治疗...