N，N′-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1，3-丙二胺合铜（Ⅱ）的合成、晶体结构和抑菌活性

目的测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性。方法采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度（MIC）。结果Schiff碱及其铜（Ⅱ）配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。结论对二甲氨基苯甲醛缩1,3丙二胺合铜（Ⅱ）配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺。     

双—对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性

目的：合成双－对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究。方法：以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱。结果：结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性。结论：乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性。     

L-天门冬酰胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成、表征和抗癌活性

合成了L-天门冬酰胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物,用元素分析、热重-差热分析、氢核磁共振谱、红外光谱、电子光谱和摩尔电导对这三种化合物进行了表征,结果表明;配体及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物化学式分别为 K(C_(15)H_(13)N_2O_4)、Cu(C_(15)H_(14)N_2O_5)、Ni(C_(15)H_(14)N_2O_5),配体存在酮式与亚胺之间的互变,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物中,配体是以酚羟基的氧、亚胺氮和羟盐中的氧进行配位的,另外还有一分子水参加配位,形成四配位的化合物。在小白鼠身上对上述三种化合物进行了抗EAC 活性试验,结果表明,铜(Ⅱ)配合物的抑癌率为20.6%,配体抑癌率为18.6%,而镍(Ⅱ)配合物有促癌作用。     

3，4－二羟基苯甲醛缩氨基硫脲及其铜（Ⅱ）络合物的合成

３，４－二羟基苯甲醛缩氨基硫脲及其铜（Ⅱ）络合物的合成骆文博，莫简，王多宁，王春婷（化学教研室西安７１００３３）关键词３，４－二羟基苯甲醛缩氨基硫脲铜（Ⅱ）络合物；自由基清除剂；合成中图号Ｏ６２１．２５６现在已知许多疾病的发生和发展均涉及自由基的损伤...     

N,N′-双{双[4-(二甲氨基)苯基]甲基}尿素合成的反应机理

由对二甲氨基苯甲醛(A)和N,N′-二甲基苯胺(B)在盐酸存在下与尿素反应,合成题示化合物。研究了它的反应机理。结果表明,在强酸存在下,该反应是分两步进行的。首先是A和B缩合形成米氏醇(4,4′-二甲氨基二苯甲醇)中间物,然后再与尿素作用得到尿素衍生物。同时证明,该类取代苯甲醛与取代芳胺,在强酸介质中与尿素作用合成相应的尿素衍生物,都是按上述两步机理进行的。     

土大黄甙元的主要中间体3,5-二苄氧基苯甲醛的合成研究(Ⅰ)

3,5-二苄氧基苯甲醛是合成土大黄甙元的中间体。以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料经四步反应可合成3,5-二苄氧基苯甲醛。     

牛磺酸缩5-硝基水杨醛席夫碱合铜(Ⅱ)配合物的合成及性质研究

首次合成了牛磺酸缩5-硝基水杨醛席夫碱合铜(Ⅱ)配合物,获得其单晶,化学式为C9H14N2CuO9S, 测定了相关性质。     

双功能自由基清除剂原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物对O2·-和·OH自由基的清除作用

目的:研究原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物(PTC)对高脂血症模型大鼠血脂、主动脉组织形态学及肝组织抗氧化活性的影响.方法:60只SD大鼠随机分为6组(每组10只),即正常对照组、高脂血症模型组、药物对照组(即费非诺贝特组,0.04 g/kg),PTC小剂量组(0.005 g/kg),PTC中剂量组(0.05 g/kg),PTC大剂量组(0.25 g/kg).在以高脂饲料喂养5 wk开始,正常对照组和高脂血症模型组给以5 g/L羧甲基纤维素钠水溶液10 mL/kg体质量灌胃.其他实验组分别给以5 g/L羧甲基纤维素钠水溶液配成药物混悬液灌胃,每日一次.实验到10 wk后全自动生化分析仪测定各组动物血脂,HE染色做病理切片观察大鼠主动脉形态学变化,同时测定肝组织超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(CAT)活性及抑制羟自由基(·OH)的能力.结果:原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物能使模型大鼠肝组织清除羟自由基(·OH)的能力提高(P＜0.01),SOD的活性增强(P＜0.01或0.05);各剂量组均有降低血清胆固醇和提高血清高密度脂蛋白(HDL-C)含量的趋势,但无统计学意义.结论:原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物在实验动物体内的确有清除超氧阴离子自由基(O2·-)和羟自由基(·OH)的双功能作用.     

(2S,4S,5S)-3,4-二甲基-5-苯基-2-对二甲氨基苯基恶唑烷晶体结构的研究

目的：测定（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）－３，４－二甲基－５－苯基－２－对二甲氨基苯基恶唑烷的光谱和晶体结构。方法：Ｘ－射线晶体衍射法。结果：晶胞参数为ａ＝６０７８３（４），ｂ＝１９００４２（３），ｃ＝１４３４２１（２），Ｖ＝１６２４３３，Ｚ＝４，Ｆｗ＝２６８２８，计算得，Ｄｃ＝１０３２ｇ／ｃｍ３，结构偏离因子为Ｒ＝００５８，Ｒｗ＝００５３。结论：标题化合物属于正交晶系，空间群为Ｐ２１２１２１。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1HNMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-\[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino\]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。     

(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇的合成工艺研究

目的 对(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究。方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化。结果 合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,总收率为30.6%。结论 工艺改进后提高了目标产物的收率,同时也减少了原料的浪费。     

1-(1H-1, 2,4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性

目的研究具有正丁基和三氮唑侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了16个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其结构都经过1HNMR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果初步的体外抗真菌测试结果表明,所合成的化合物都有一定的抗真菌活性,其中化合物7b、7d、7 e和7 i对除薰烟曲霉菌外7种菌株的抑菌活性优于对照药氟康唑,与伊曲康唑相当。结论引入正丁基和三氮唑侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。     

新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、¹H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、HepG2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。     

二十四员大环双核铜(Ⅱ)配合物的合成及其对超氧化物歧化酶的模拟 Ⅰ 若干配合物的合成和表征

合成了以2,6—二乙酰基吡啶缩3—氧杂戊烷1,5—二胺为配体,以H_O、im~,N_3~及_(sc)N~为桥基的四种大环双核铜配合物,所有配合物都用多种物理方法进行了表征,推断了它们的空间结构结果指出:随桥联的不同,中心原子的配位效也不一样。     

11β-【4-(N,N-二甲氨基)苯基】-17α-(丙炔-1)Δ-~(4.9)一雌甾二烯-17β-羟-3-酮(RU-486)的合成

抗旱孕药物的研究对计划生育具有重要意义。Jean G T等合成了系列11-β取代19去甲基孕激素类化合物,发现11β-[4-(N,N—二甲氨基)苯基]-17α-(丙炔-1)-Δ~(4,9)-雌甾二烯-17β-羟-3-酮具有抗旱孕的活性(简称RU-486)。它是一种结构新型的抗早孕药,具有终止娠妊的作用。药理学研究表明RU-486与孕激素受体有较强的亲和力,能阻     

锕系元素的螯合药物Ⅱ,N、N、N'、N'—四(2 3-二羟基-5-磺酸基苯甲酰胺乙基)乙二胺四钠的合成

1982年第3期山东医学院学报刊登了锕系元素的螯合药物Ⅰ,本文接续上文,报告设计了一类新的结构类型,合成了尚未见有报道的新化合物2,2—HNCAMS并经理化性质证实,这就为研究锕系元素中钚的新螫合药物提供了一般的理论基础和一定的实验依据。     

手性液晶的研究——Ⅱ.光活性( )-双-(对-2-甲基丁氧基苯甲酸)-对’-苯二酚(及其衍生物)和4,4’-联苯二酚酯类液晶的合成和性能

从左旋戊醇合成六种光活性( )-双-(对-2-甲基丁氧基苯甲酸)-对’-苯二酚酯类液晶和光活放( )-双-(对-2-甲基丁氧基苯甲酸)-4-4’-联苯二酚酯。它们具有右旋性胆甾相,比旋光度小,相变温度宽和稳定性好等性能。     

核磁共振法测定10-O-(N,N-二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐标准物质的含量

建立核磁共振氢谱法测定10-O-(N,N-二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐(XQ-1H)标准物质的含量。以齐多夫定为内标,DMSO-d6-D2O(5∶1)为溶剂,氢谱测定条件为:脉冲宽度30°,延迟时间20 s,采样次数32次,窗函数0.3 Hz。在此条件下,样品与内标的定量峰分离良好,线性范围宽,含量测定结果为99.12%,RSD为0.16%。该方法专属、准确,简便、快速,适用于对药物基准物质绝对含量的测定。     

气相色谱高温液晶固定液的合成和性能研究——Ⅲ.双-(对烷氧基苄叉)-4,4''-二氨基二苯乙烷薛夫碱类液晶

合成了十种文题所述液晶,其通式为: (其中R为CH_3、C_2H_5……C_(10)H_(21)) 测定了它们的元素分析、红外光谱、液晶相态和温度范围。应用为高温液晶固定液,对蒽油的组分分析和蒽、菲的分离,已取得较好结果。     

气相色谱高温液晶固定液的合成和性能研究——Ⅱ.双-(对烷氧基苯甲酸)-4,4''-二羟基二苯乙烷酯类液晶

合成了十种文题所述液晶,其通式为(其中R为CH_3,C_2H_5……C_(10)H_(21))。其中C_3,C_5—C_(10)七种尚未见文献报道。测定了它们的元素分析、红外光蕾、液晶相态和温度范围。应用为高温液晶固定液对洗油等的组分析和蒽、菲、咔唑的分离,已取得较好结果。以格氏试剂法合成了原料4,4′-二羟基二苯乙烷,产率高、后处理简便。