基于分子对接技术虚拟筛选延胡索抗心肌缺血物质基础研究

目的研究延胡索抗心肌缺血的物质基础及作用机制。方法通过TCMSP平台筛选到符合条件的目标小分子化合物,运用Maesrto11.1分子对接软件筛选延胡索中与相应靶点蛋白对接较好的小分子化合物,再运用Cytoscape3.6.1构建多成分-靶点网络药理图,通过拓扑学分析,阐释其网络特征。结果在16种心肌缺血靶点对接结果中,8种季铵碱化合物、1种黄酮类、2种叔胺碱类显示出了较好的对接结果。季铵碱类化合物和黄酮类槲皮素对接结果普遍优于叔胺碱类,对接结果中季铵碱打分平均值高于叔胺碱的靶点蛋白有10种。网络药理学结果分析得知多化合物-靶点的网络异质性为0.57,平均相邻节点数3.59,特征网络长度3.02,网络中心度0.21。结论延胡索季铵碱类化合物黄连碱、巴马汀、去氢紫堇鳞茎碱、药根碱、非洲防己碱、小檗碱,黄酮类槲皮素可能是其治疗心肌缺血的物质基础,延胡索治疗心肌缺血是多成分与多靶点相互作用的结果。     

延胡索抗心肌缺血有效部位化学成分研究

目的:研究延胡索抗心肌缺血有效部位的化学成分。方法:用各种现代色谱分离方法分离延胡索有效部位中的化学成分;用波谱技术(IR、UV、MS、D和D-NMR)鉴定结构。结果:分离并鉴定了9个生物碱类化合物,分别为四氢非洲防己碱(1)、降氧化北美黄连次碱(2)、corunine(3)、脱氢延胡索碱(4)、dehydrocorybulbine(5)、非洲防己碱(6)、黄连碱(7)、巴马汀(8)和小檗碱(9)。结论:化合物2、3、5为首次从该植物中分出。本文还对化合物(3)的NMR谱数据进行了归属。     

小红参抗心肌缺血活性部位的筛选研究

目的:初步筛选小红参抗心肌缺血的活性部位.方法:采用pit尾静脉注射方法制备大鼠急性心肌缺血模型.将SD大鼠随机分为8组:正常对照组、模型组、消心痛组、复方丹参滴丸组、小红参A、B、C、D药物组.各组均在连续灌胃15d后造模,测定大鼠15、30 s,1、3、5、10、20 min心电图,腹主动脉采血,制备血清测定AST、CK、LDH、SOD、MDA含量.结果:小红参提取物各极性段物质A、B、C、D都具有抗心肌缺血的作用(J点位移与模型组比较P＜0.01),以C段物质作用比较明显;小红参各极性段物质可明显降低血清心肌酶AST、CK、LDH和MDA的含量,提高血清SOD活性(P＜0.05或P＜0.01),作用以B、C两段物质较为明显.结论:小红参抗心肌缺血的活性部位主要集中在B、C段,作用可能与抗氧化有关,具体有效成分及作用机制还待进一步研究.     

延胡索碱预处理对大鼠心肌缺血再灌注心律失常的干预作用

目的观察延胡索碱预处理对大鼠心肌缺血再灌注心律失常的干预作用。方法将清洁级成年SD大鼠60只随机分为6组(延胡索碱高、中、低剂量预处理组,经典缺血预处理组,注射用水组和假手术组),结扎左冠状动脉前降支近段30min后再灌注60min,用心电图机监测大鼠心电变化,记录再灌注心律失常的出现时间、持续时间以及发生率,同时记录再灌注20min及60min的ST段变化。结果延胡索碱中、高剂量组的室速和室颤的发生率显著降低,与模型组比较差异有显著性(P0.05,P0.01)。延胡索碱低、中、高剂量组心律失常的出现时间明显推迟、持续时间明显缩短,与模型组比较差异有显著性(P0.01)。与模型组比较,缺血预处理组和延胡索碱预处理各剂量组ST段抬高幅度无显著性差异(P0.05),但能明显减慢心率,差异有显著性(P0.01)。结论延胡索碱预处理可减慢大鼠心肌缺血再灌注损伤后增快的心率,还可推迟再灌注心律失常的出现时间,缩短其持续时间,降低室速和室颤的发生率。     

延胡索总生物碱抗心肌缺血作用的实验研究

1　实验材料1 1　动物　昆明种小鼠 ,体重 18～ 2 2ｇ ;ＳＤ大鼠 ,体重 2 5 0ｇ～ 30 0ｇ,由南京中医药大学动物中心提供。1 2　试剂　盐酸异丙肾上腺素由上海禾丰制药有限公司生产 ;肌酸激酶 (ＣＫ) ,试剂盒购自南京建成生物制品公司。三乙醇胺 ,醋酸 ,硫酸铜 ,棕榈酸均为分析纯产品。延胡索总生物碱本室自制。2　方法与结果2 1　对小鼠缺氧存活时间的影响　小鼠随机分为 3组 :正常组 ,模型组及延胡索总生物碱组。ｉｇ给药 ,连续 3ｄ ,最后 1次给药 15ｍｉｎ后 ,ｓｃＩｓｏ15ｍｇ/ｋｇ(正常组除外 ) ,15ｍｉｎ后放入 2 5 0ｍｌ底部有 7 5…     

麦冬多糖中抗急性心肌缺血活性部位研究

目的:筛选麦冬多糖中抗心肌缺血的活性部位,明确其抗心肌缺血作用.方法:以异丙肾上腺素造成大鼠心肌坏死程度为评价指标,筛选麦冬多糖中不同分子量的组分,通过垂体后叶素诱发大鼠冠状动脉痉挛实验以及冠状动脉结扎致大鼠急性心肌缺血实验,证明了麦冬活性多糖的抗心肌缺血作用.结果:麦冬活性多糖可拮抗垂体后叶素引起的S-T段抬高,可使结扎大鼠冠脉后升高的S-T段明显降低,同时降低动物血清中CK和LDH含量升高,对心肌缺血造成的SOD降低和MDA增加有一定的抑制作用.结论:麦冬活性多糖可保护心肌细胞,同时具有抑制心肌缺血造成的自由基生成增加和清除氧自由基的作用.     

马齿苋抗缺氧活性部位筛选及其化学成分研究

目的 筛选马齿苋耐缺氧的活性部位,并对其化学成分进行研究。方法 采用常压密闭耐缺氧实验进行活性部位筛选,采用多种色谱手段、理化和波谱学方法进行化学成分研究。结果 醇提水沉部位为马齿苋抗缺氧的活性部位,从此活性部位中分离获得10个化学成分,利用理化和波谱分析方法鉴定了其中5个化学成分,分别为对羟基苯乙胺、表木栓醇、β-谷甾醇、正三十烷醇、β-胡萝卜苷,其中对羟基苯乙胺为首次从该植物中分离获得。结论 马齿苋抗缺氧的活性部位所含多为低极性成分,从中分离获得化学成分的活性仍有待于研究。     

延胡索抗心律失常作用的初步实验

本文证实,延胡索总碱对乌头碱诱发大鼠心律失常有明显治疗作用.总碱中水不溶性(相当于叔胺碱)部分治疗作用更为显著。     

延胡索总生物碱防治大鼠急性心肌缺血作用的实验研究

目的:观察延胡索总生物碱对异丙肾上腺素(Iso)诱导大鼠急性心肌缺血的防治作用,并探讨其作用机制。方法:按Rona法用Iso复制急性心肌缺血大鼠模型,对比观察各组Ⅱ导联心电图、左心室内压,以及血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同功酶(CK-MB)、超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量和心肌组织含水量变化。结果:延胡索总生物碱高剂量组、中剂量组心电图、左心室内压检测与模型组比较有统计学意义;LDH、CK、CK-MB、SOD、MDA以及心肌含水百分率检测结果显示,延胡索总生物碱高剂量组、中剂量组与模型组比较有显著性差异;延胡索总生物碱低剂量组各项检测与模型组比较无显著性差异。结论:延胡索总生物碱高剂量(2.0mg/kg)、中剂量(1.0mg/kg)对Iso诱导大鼠急性心肌缺血有防治作用,防治机制与提高血清SOD活力、降低MDA含量有关。     

地锦草抗皮肤癣菌活性部位化学成分研究

目的:研究地锦草抗皮肤癣菌活性部位化学成分。方法:采用硅胶、凝胶、MCI GEL CHP 20P、制备液相等技术对地锦草活性部位化学成分进行分离纯化,用NMR、MS等波谱技术进行结构鉴定。结果:从地锦草抗皮肤癣菌活性部位中分到11个化合物,其中8个黄酮醇类化合物,3个酚酸类个化合物。结构分别为山柰酚(1),槲皮素(2),山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(4),槲皮素-3-O-(6″-O-没食子酰基)-吡喃葡萄糖苷(5),山柰酚-3-O-α-D-吡喃阿拉伯糖苷(6),山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖苷(7),山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(8),没食子酸乙酯(9),反式阿魏酸(10),原儿茶酸乙酯(11)。结论:地锦草抗皮肤癣菌活性部位主要含黄酮醇及酚酸类化合物。化合物5、10、11为首次从该植物中分离得到。     

延胡索中的生物碱成分

目的:研究延胡索Corydalis yanhusuo块茎60%乙醇提取物的生物碱成分.方法:采用多种色谱学方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从延胡索块茎60%乙醇提取物的氯仿可溶部分分离得到9个生物碱,分别鉴定为7-醛基脱氢海罂粟碱(1),O-甲基南天竹碱(2),(+)-O-甲基球紫堇碱(3),d-紫堇碱(4),四氢黄连碱(5),8-氧黄连碱(6),巴马亭(7),四氢巴马亭(8)和去氢紫堇碱(9).结论:化合物1为首次从生物样品中获得,首次报道了其核磁数据,化合物3为首次从罂粟科植物中分离得到,化合物6为首次从该植物中分离得到.     

野生延胡索种质资源现状及其质量评价

目的 :研究我国野生延胡索种质资源的现状及其质量。方法 :调查野生延胡索种质资源的分布状况 ,并用HPLC法测定其中主要 6种生物碱含量以评价其质量。结果 :野生延胡索主要分布于长江中下游两岸的丘陵地区 ,其分布区在不断地缩小、消失 ,不同居群之间生物碱含量差异较大。结论 :野生延胡索种质在生物碱含量上表现出较高的生物多样性 ,有些种质的主要生物碱含量很高 ,是延胡索良种选育的材料 ;它们具有较强的繁殖能力 ,但处在自然淘汰的进程中 ,必须加以的保护。     

延胡索的药用部位形态及组织学研究

目的 :研究延胡索的药用部位形态构造及其发生发育规律 ,为正确认识延胡索膨大的地下变态茎类型和正确鉴别延胡索药材提供依据。方法 :定期采集和栽培观察 ,显微切片观察。结果 :结合图片描述延胡索药用部位的形态发生和发育规律及其形态结构特征。结论 :证实了延胡索的药用部位是鳞茎 ,纠正了延胡索为块茎的错误概念。     

延胡索中生物碱成分的研究

目的:建立高速逆流色谱结合半制备高效液相色谱法分离纯化延胡索中生物碱的方法。方法:延胡索生物碱经高速逆流色谱法分离,以石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(2∶3∶3∶2)为溶剂系统,上样量300 mg,得到1个混合物和2个生物碱单体。混合物再以半制备高效液相色谱分离,得到2个生物碱单体,所得产物采用ESI-MS,NMR进行结构鉴定。结果:分离得到4个高纯度的生物碱单体:海罂粟碱(125 mg,1)、四氢巴马亭(40.5 mg,2)、d-紫堇碱(23.5 mg,3)、四氢小檗碱(10 mg,4),其纯度分别为96.5%,97.54%,98.3%,97.3%。结论:HSCCC结合半制备高效液相色谱是一种有效的分离制备延胡索生物碱的方法。     

延胡索霜霉病初侵染来源的研究

延胡索霉霜病常造成毁灭性为害。过去大多认为病残体中的卵孢子遗留土中是初侵染主要来源。试验证明,初侵染主要来源为块茎中的休眠菌丝。     

延胡索药材干燥动力学及其化学成分变化规律研究

目的 建立延胡索Corydalis yanhusuo鲜品直接干燥、煮后及蒸后干燥的共有干燥模型,测定其干燥动力学参数,研究其有效成分在干燥过程中的变化规律。方法 应用10种（Page、Wang and Singh、Two-term exponential、Newton、Logarithmic、Aghbashlo、Two-term、Midilli、Diffusion approach、Weibull）薄层干燥模型对50、60、70、80 ℃条件下3种不同加工方式的延胡索药材的干燥曲线进行拟合,采用决定系数（R²）、卡方（χ²）及均方根误差（root mean squared error,RMSE）判断拟合方程的优劣;根据Fick扩散定律求算干燥动力学参数;根据化学动力学原理研究有效成分在干燥过程中的变化规律。结果 确定了3种不同加工方式的延胡索中药材干燥的共有模型（Midilli模型）,3种不同加工方法的延胡索药材的有效扩散系数（effective diffusivity,D_eff）值（7.09×10^-9～4.66×10^-8 m²/s）及活化能（activation energy,E_a）值（1.52～1.82 kJ/mol）,多糖、黄连碱、延胡索乙素、紫堇碱、总生物碱（原阿片碱、海罂粟碱、黄连碱、延胡索乙素、巴马汀、小檗碱、去氢紫堇碱、紫堇碱等8种生物碱含量的和）的变化均符合零级动力学规律,这5种化学成分的含量随干燥时间的增加而减少。结论 生品与煮品、蒸品的干燥效率在较低温度时存在较大差异,随着干燥温度的升高,这种差异逐渐缩小,蒸、煮在一定程度上有利于干燥;干燥过程对延胡索品质有较大影响;为延胡索药材干燥方法提供参考,对指导延胡索实际生产和提高其质量与品质具有重要意义。     

延胡索的种内分化与应用研究

延胡索Ｃｏｒｙｄａｌｉｓｙａｎｈｕｓｕｏ种内分化明显。比较研究了栽培大、小叶类型后，命名小叶类型为“多花延胡索”（小叶元胡）Ｃ．ｙａｎｈｕｓｕｏｆ．ｆｌｏｒｉｂｕｎｄａ。利用分化现象在大田选育出的纯系大叶类型延胡索有１０％左右的增产幅度。     

岩黄连的化学成分及生物活性研究进展

岩黄连Corydalis saxicola是我国西南地区的民间传统药物,临床上用于乙型肝炎、肝硬化、肝癌等肝病的治疗,极具开发价值。研究表明岩黄连中含丰富的生物碱、甾体、三萜、黄酮与核苷等类化合物,生物碱类为主要成分,多数化合物具有显著的生物活性,如抗病毒、抗炎、抗肿瘤、保肝、抑菌、抑制乙酰胆碱酯酶、镇痛等活性,特别是对乙肝、肝癌以及肝硬化等疾病的缓解作用比较显著。对岩黄连化学成分及生物活性的研究进展进行综述,以期为岩黄连的后续研究和深入开发提供参考。     

延胡索化学成分研究

目的:对延胡索Corydalis yanhusuo块茎化学成分进行分离和鉴定.方法:应用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离鉴定了22个化合物,分别为延胡索甲素(1),延胡索乙素(2),原阿片碱(3),四氢紫堇萨明(4),四氢黄连碱(5),四氢小檗碱(6),四氢非洲防己胺(7),降氧化北美黄连次碱(8),脱氢紫堇碱(9),脱氢海罂粟碱(10),非洲防己胺(11),8-氧黄连碱(12),13-甲基非洲防己胺(13),黄连碱(14),巴马亭(15),小檗碱(16),氧海罂粟碱(17),13-甲基巴马亭红碱(18),脱氢紫堇鳞茎碱(19),千金藤宁碱(20),腺苷(21),δ-乙酰鸟氨酸(22).结论:化合物13,20,21,22为首次从该植物中分离获得.