氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

目的:制备氢溴酸右美沙芬缓释片,进行体外释放度研究.方法:采用亲水性高分子材料HPMC为凝胶骨架,制备氢溴酸右美沙芬缓释片,并制订体外释放度检测方法.结果:所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程.结论:所制的缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求.     

氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

研究氢溴酸右美沙芬（DMB）凝胶骨架缓释片的制备和体外释放特性。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPM）、已基纤维素（EC）和乳糖（Lactose）为辅料,采用均匀设计方法优化处方研制成氢溴酸右美沙芬凝胶骨架片,并研究了制片压力、释药介质的pH值、稀释剂的性质、辅料的粘度和用量等因素对DMB缓释片释药特性的影响。结果：经处方优化研制出的DMB缓释片8h体外释药90％左右,其释药曲线符合Miguchi动力学模型,不同时间的释放参数分别为t0．5＝2．8h,t0．9＝8．02h。结论：氢溴酸右美沙芬适合制成凝胶骨架缓释片,其释药速率随稀释刑或阻滞剂的用量而改变。     

氢溴酸右美沙芬缓释微丸制备工艺的研究

目的:制备氩溴酸右美沙芬缓释微丸。方法:以乙基纤维素为成膜材料,用PVP-K30调节释药速度,制备氩溴酸右美沙芬缓释微丸,采用UV分光光度法测定释放度。结果:所制的缓释微丸12小时内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程。结论:氩溴酸右美沙芬缓释微丸体外释药缓慢,平穗,符合设计要求。     

不同氢溴酸右美沙芬口服固体制剂的溶出度考察

目的：对6个厂家不同氢溴酸右美沙芬口服固体制剂进行体外溶出度考察，比较体外溶出情况，为临床用药提供参考。方法：采用转篮法，转速100 r·min^-1，用高效液相色谱法测定氢溴酸右美沙芬口服固体制剂在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中的溶出曲线；以威布尔方程拟合溶出参数T₅₀、T_d、m，并对参数进行方差分析。结果：氢溴酸右美沙普通片、分散片、胶囊以及软胶囊的平均累积溶出度分别为94.3%、101.3%、105.2%、93.4%。溶出参数T₅₀、T_d差异较大，其中T₅₀最大的是最小的13.4倍。结论：氢溴酸右美沙片、分散片、胶囊以及软胶囊体外溶出行为差别大，产品质量存在较大差异。     

正交设计法优化复方氢溴酸右美沙芬糖浆的处方工艺

目的:探讨使用正交设计方法对多组分口服溶液的处方工艺进行优化.方法:以复方氢溴酸右美沙芬糖浆为模型药物,采用正交设计,在评价指标中引入综合评分来量化稳定性和口感,考察不同处方、工艺对此指标的影响程度.结果:经正交设计回归得到优化条件,其预测值与试验结果一致,优化所得处方工艺合理,产品稳定性及口感好.结论:使用正交设计,以综合评分为指标,可用于含多种主辅料成分的糖浆处方筛选与工艺优化.     

氢溴酸沃替西汀杂质的制备研究

目的研究抗抑郁药物氢溴酸沃替西汀杂质, 1,4?二( 2?溴苯基)哌嗪和 2?溴苯基哌嗪的合成;从而为该药原料及片剂的质量研究提供对照品。方法以哌嗪为原料,与邻溴碘苯通过偶联反应得到两种氢溴酸沃替西汀杂质,并经过核磁共振氢谱( 1H NMR)、质谱( MS)等进行了结构确证。结果合成了氢溴酸沃替西汀两种杂质,纯度均在 98.0%以上,为建立质量标准所需的对照品提供了参考。结论合成氢溴酸沃替西汀杂质使用的各种原料经济易得,合成工艺简单,反应条件温和,反应操作简单,所得产品收率和纯度均较高,合成路线可行。     

止咳水中盐酸氯胺酮、氢溴酸右美沙芬及盐酸曲马多的HPLC-MS/MS筛查方法

目的 建立止咳水中盐酸氯胺酮、氢溴酸右美沙芬及盐酸曲马多的HPLC-MS/MS筛查方法.方法 采用Eclipse XDB C18色谱柱(4.6mm×50mm,5μm);流动相:乙腈-0.4%乙酸铵溶液(内含0.2%三乙胺,用冰醋酸调pH值至5.5)(35:65);流速:0.8ml/min (分流比1:4);柱温:35℃...     

银杏内酯缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备可4种成分同步释放的银杏总内酯缓释微丸,并对其体外释放进行评价。方法以Eudragit RS 30D/RL 30D为包衣材料,制备银杏内酯缓释微丸,以银杏内酯A、B、C和白果内酯为指标进行体外释放度评价,高效液相色谱法进行含量测定,筛选优化包衣处方及工艺参数。结果当EudragitRS 30D和RL 30D的比例为8∶2,增塑剂和抗黏剂的用量分别为20%和50%、包衣增重为10%时,制备得到的微丸可实现4种成分同步12 h缓释释放。结论本研究微丸制备工艺快速、简便、高效,适合工业化生产。     

止咳水中盐酸氯胺酮、氢溴酸右美沙芬及盐酸曲马多的HPLC-MS/MS筛查方法

目的建立止咳水中盐酸氯胺酮、氢溴酸右美沙芬及盐酸曲马多的HPLC-MS/MS筛查方法。方法采用Eclipse XDB C18色谱柱(4.6 mm×50 mm,5μm);流动相:乙腈-0.4%乙酸铵溶液(内含0.2%三乙胺,用冰醋酸调pH值至5.5)(35∶65);流速:0.8 ml/min(分流比1∶4);柱温:35℃;串联四极杆质谱,ESI(+)电离,采用MRM监测模式进行测试。结果实现了3个物质的同时测定,分离度好,峰形佳;检测限(DL):盐酸氯胺酮1.0 ng,氢溴酸右美沙芬0.5 ng,盐酸曲马多0.5 ng。结论本方法灵敏、简便、可靠,可应用于止咳水中盐酸曲马多及盐酸氯胺酮的非法添加筛查,或者应用于鉴别止咳水中的主要成分氢溴酸右美沙芬。     

大孔树脂联用硅胶柱色谱法富集制备人工蛹虫草中虫草素的工艺研究

目的优选一种简单快捷分离制备人工蛹虫草中虫草素的工艺。方法首先考察7种不同极性的大孔树脂,优选出最佳吸附树脂,然后对树脂富集虫草素的吸附量、洗脱剂浓度、洗脱体积等工艺进行考察,最后对硅胶柱洗脱剂比例等条件进行考察,优选出最佳的硅胶柱分离洗脱剂。结果根据实验考察数据得出最佳工艺条件:大孔树脂型号为HPD-D,树脂对虫草提取液(0.1 mg/m L)的吸附量为2树脂床体积(2BV),用20%乙醇,洗脱体积为3BV可将虫草素洗脱完全,硅胶柱洗脱剂为乙酸乙酯∶丙酮(2∶1),分离制得虫草素晶体纯度约为93.60%。结论优选出的人工蛹虫草中虫草素的富集分离工艺简单快捷,适用于大规模生产制备虫草素。     

灯盏花素缓释滴丸的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究灯盏花素缓释滴丸的制备方法及其体外释放特征。方法：通过固体分散技术，以硬脂酸为骨架材料，以聚乙二醇-6000为致孔剂，通过选用适当的药物与辅料比，制得具有良好缓释效果的灯盏花素缓释滴丸。采用转篮法研究其体外释放特征。结果：固体分散辅料与缓释辅料的联合应用可制得外观圆整、质地均匀的灯盏花素缓释滴丸，其体外释药行为可由Higuchi方程拟合,方程为Q=13.00 29.60t^1/2。结论：所制得的灯盏花素缓释滴丸具有良好的缓释效果。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺研究

目的优选氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺条件。方法以载药量和包封率为评价指标,采用离子交联法,运用正交试验设计对影响氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球制备的3个主要因素进行考察。结果最佳制备工艺条件为药物/壳聚糖比为3∶4（W/W）,搅拌时间0.5h,0.1%三聚磷酸钠体积30mL,所得氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球载药量为26.4%,包封率为35.6%,平均粒径为500nm。结论优选的制备工艺条件简便、温和、重现性好,可制得形态圆整、粒径大小均匀、互不粘连的氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球。     

氢定乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察

目的:优化氢定乳膏的制备工艺,测定其体外释放速率.方法:以乳膏的均匀度和粒度为考察指标,采用正交设计优化制备工艺;采用高效液相色谱法测定氢定乳膏在释放介质中的含量及释放速率.结果:最佳制备工艺为三乙醇胺和聚山梨醇酯-80加入水相中,乳化温度85℃,变速搅拌,乳化40 min.氢化可的松和醋酸氯已定的释放速率分别为13.9,137.1 μg·cm-2·h-1/2,r=0.983 5,r=0.996.结论:以最优工艺制备的3批制剂释放参数无明显变化,质量稳定.     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释放度考察

目的：制备阿昔洛韦缓释片及考察其体外释放特性。方法：以羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乙基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、卡波普等为骨架材料制备阿昔洛韦缓释片；建立含量测定方法——紫外分光光度法，确定紫外检测波长为252nm；通过释放度试验评价缓释效果。结果：本品在pH7．2缓冲液中可持续释药12h，其释放规律符合Higuchi方程；前8小时平均累积释放度与时间呈良好线性关系。结论：本品处方合理，制备工艺简单，体外缓释效果明显。     

阿魏酸钠胃漂浮缓释片的制备及体外释放

目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规格对体外释药的影响。结果:优化处方持漂时间达8 h,8 h体外累积释放度达到62%,显著高于市售普通片体外释放度的49%。结论:优化处方的阿魏酸钠胃漂浮片具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。     

头孢呋辛树脂复合物的制备与体外释放研究

目的 制备头孢呋辛树脂复合物,考察药物树脂复合物的体外释放行为.方法 采用阴离子交换树脂为载体制备了头孢呋辛树脂复合物,考察离子交换平衡特性和体外药物释放行为.结果 头孢呋辛钠和离子交换树脂的反应速率非常快,基本不受反应温度和药物浓度影响;药物树脂复合物可在模拟胃肠液中快速释放.结论 头孢呋辛钠可以通过离子交换与阴离子...     

氢溴酸加兰他敏贴剂的制备及体外释放和透皮特性研究

目的：制备氢溴酸加兰他敏贴剂,并对其体外释放度和体外透皮特性进行考察。方法：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备氢溴酸加兰他敏贴剂,按《中华人民共和国药典》规定方法进行贴剂的体外释放度测定;采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为屏障进行氢溴酸加兰他敏贴剂的体外透皮特性研究。结果：氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放符合Higu-chi方程,24 h累积释药量占总药量的41.81%;体外透皮符合零级方程,24 h累积渗透量占总药量的19.99%。结论：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有较好的体外释放和透皮特性。     

大孔吸附树脂分离纯化红花黄色素的工艺研究

［摘要］目的研究大孔吸附树脂分离纯化红花黄色素的工艺，确定最佳工艺条件和参数。方法红花水提取液浓缩后上大孔吸附树脂柱,以红花黄色素的含量为考察指标，对影响黄色素分离纯化的工艺参数进行考察。结果AB 8型树脂为红花黄色素最佳分离纯化树脂，其分离纯化红花黄色素的工艺条件：上样浓度25 mg·mL 1,上样液pH值为4，吸附流速1 mL·min 1，每毫升树脂最大吸附量为0.65 g红花饮片，洗脱剂为70%乙醇，洗脱流速为2 mL· min 1，洗脱剂用量为6倍量树脂柱床体积，树脂反复使用次数为4次。结论AB 8型树脂在所确定的工艺条件下能较好地分离纯化红花黄色素，其固形物中红花黄色素的含量＞65%,黄色素的回收率＞85%。该法适用于工业上大规模制备红花黄色素。     

难溶性药物布洛芬药物树脂复合物的制备及其体外释放研究

目的:制备布洛芬药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:将布洛芬制备成可溶性的钠盐,采用不同交联度的离子交换树脂为载体以静态法制备布洛芬树脂复合物,并对布洛芬树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果:随着树脂交联度的减小,树脂对布洛芬的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,布洛芬药物树脂的释药速率随着释放介质离子强度的增加,温度的升高,以及树脂交联度和粒径的减小而加快;且布洛芬药物树脂的释放为pH依赖型。结论:采用离子交换树脂为载体制备的布洛芬树脂复合物具有一定的缓释特征。