(-)和(+)棉酚对雄大鼠生育力的影响

棉酚有明显的抗雄性生育作用,但在理论上尚不清楚消旋棉酚的抗生育作用和毒性来自那一种光学异构体。已有报告指出(+)棉酚无毒无效。但对(-)棉酚的研究迄今尚未有报道。本文应用本所合成室制备之(+)和(-)棉酚,观察了他们的抗生育作用。实验用Wistar雄大鼠(190～220g)25只,分为对照,(+)棉酚30mg/kg,(-)棉酚15和30 mg/kg以及消旋棉酚30 mg/kg等5组。每天喂药1次,(+)棉酚和(-)棉酚     

(-)和(+)棉酚对雄大鼠生育力的影响

Racemic, (-) and (+) gossypol, provided by the Department of Organic Chemistry of our institute, was suspended in 2.5% tween 80 solution. Adult male Wistar rats 190～220 g in weight were allotted to 5 groups. Animals in group 1 received 2.5% tween 80 solution as control. Rats in group 2 were treated with racemic gossypol at the dosage of 30 mg/kg for 2 weeks. Animals in group 3 and 4 were given 15 mg/kg of (-) gossypol for 2 weeks and 30 mg/kg of (-) gossypol for 1 week respectively. Rats in group 5 were treated with (+) gossypol at the dosage of 30 mg/kg for 2 weeks.Four weeks from the beginning of gossypol treatment the rats were cohabited with adult females for 7 days. Then the motility of the sperms in the cauda epididymides was estimated The female rats were examined for pregnancy 7 days later.Treatment with (-) gossypol at 30 mg/kg caused significant decreases in body weight of the rats (P<0.05). One of the five rats died 7 days after the last administration, while (+) gossypol and racemic gossypol at the dosage employed had no effect on the body weight. (+) Gossypol at 30 mg/kg for 2 weeks had no effect on the motility of the sperms in the cauda epididymides and no effect on the fertility of the animals: nor was there any effect on the weights of the testis, epididymis, prostate and seminal vesicle. The sperms of the cauda epididymides were found to be dead in the groups treated with 15 and 30 mg/kg of (-)gossypol. Raccmic gossypol given for 2 weeks at 30 mg/kg caused loss of fertility of the male rats which confirmed our previous findings.(?)t may be postulated that (+) gossypol has no antifertility effect nor toxicity at the dosage employed. (-) Gossypol is the active stereoisomer of racemic gossypol.     

棉酚对大鼠胆汁谷胱甘肽含量的影响

<正> de Peyster等证明棉酚与大鼠肝微粒体及人精子体外温育能产生自由基,推测可能是棉酚生物活性的基础。新近报道右旋(+)及左旋(-)棉酚(gossypol,G)体外与大鼠肝及肾微粒体温育能产生自由基。但自由基的生成是否为棉酚抗生育以及血清谷丙转氨酶(ALT)升高的毒性机理,值得进一步探讨。     

棉酚单侧衍生物的合成及其口服抗生育活性研究

本文报道单醛棉酚和单苯胺棉酚合成工艺的改进,即采用新的有效的分离方法,提高收率,从而首次完成了这两个化合物的雄性大鼠口服抗生育实验。文中还首次报道了单醛棉酚的mp,UV,IR,MS及完整的~1H-NMR数据并阐明了单醛棉酚在DMSO-d_6溶剂中同时共存着醛式与内醚式两种互变异构体。     

棉酚衍生物和酚醛类化合物的合成及抗生育作用

合成了一批三羟基萘醛、多羟基联苯醛、多羟基联萘醛和一些棉酚衍生物,提供抗生育研究。     

单二乙氨基丙胺棉酚的合成及口服抗生育活性研究

单二乙氨基丙胺棉酚的合成及口服抗生育活性研究孔爱华１）朱崇泉薛慧中吴国沛（南京药物研究所，南京２１０００９）茅百勇赵世兴顾芝萍（上海药物研究所，上海２０００３１）在改变棉酚单个基团的结构改造工作中，作者先后合成了单甲氧基棉酚〔１〕、单醛棉酚和单苯胺棉...     

醋酸棉酚对大鼠孕卵转运和发育的影响

本文观察了醋酸棉酚对大鼠孕卵在输卵管内转运和早期发育的影响。结果表明,棉酚可延缓孕卵转运速度、阻滞和破坏胚胎早期发育,以对后者的作用更为显著。这可能是棉酚对雌性大鼠抗着床作用的重要原因之一。     

醋酸棉酚对大鼠孕卵转运和发育的影响

本文观察了醋酸棉酚对大鼠孕卵在输卵管内转运和早期发育的影响。结果表明,棉酚可延缓孕卵转运速度、阻滞和破坏胚胎早期发育,以对后者的作用更为显著。这可能是棉酚对雌性大鼠抗着床作用的重要原因之一。     

复方雷公藤多甙对雌性大鼠生殖系统的影响

目的 探讨复方雷公藤多甙对雌性大鼠生殖系统的影响.方法 以瓜蒌、石斛、白勺、川芎、生地、当归、五味子、菟丝子、构杞子、车前子、复盆子、益母草、泽兰组成的中药复方,其水提剂11.27,5.64,2.82 g·kg~(-1)与雷公藤多甙组成复方雷公藤多甙给大鼠ig.结果 三个剂量的复方雷公藤多甙均能不同程度地纠正雷公藤多甙导致的大鼠动情周期异常、子宫重量减轻及子宫肌层变薄,各实验组卵巢未见明显变化.结论 复方雷公藤多甙对雌性大鼠生殖系统的毒副作用明显低于雷公藤多甙.     

醋酸棉酚对雌性大鼠的抗早孕作用

大鼠于妊娠第6～9天,喂以醋酸棉酚80 mg/kg/d, 有明显的抗早孕作用。皮下注射孕酮5 mg/d或hCG 25 IU/d可拮抗醋酸棉酚的抗早孕作用。醋酸棉酚80 mg/kg/d对去卵巢后给以外源性雌酮和孕酮以维持妊娠的大鼠无抗早孕作用。正常妊娠大鼠,给醋酸棉酚后,血清孕酮水平下降,妊娠中止,若同时注射hCG,孕酮水平回升接近对照动物的水平,药物抗早孕作用消失,但仍低于单给hCG组大鼠血清孕酮水平,说明醋酸棉酚可阻断hCG促黄体分泌孕酮的作用,这可能是醋酸棉酚抗早孕作用的主要机理之一。     

睾丸内白膜下注射法,一种雄性节育药的初筛模型

探索了一种简易男性节育药的筛选方法,将少量样品注射到大鼠睾丸白膜下,共2次,于第3周末解剖大鼠,作附睾精子、睾丸和附睾组织学检查。该法比WHO制订的MB-50分析法简单、省时、用药量少。药物注入后可在睾丸内进行部分代谢,因此,具有抗生育活性的代谢产物也能得到阳性结果。共筛选了近200个样品,并与MB-50比较,结果基本一致,仅出现个别假阳性并无假阴性,因此可以作为初筛方法。     

醋酸棉酚对雄性木鼠睾酮、黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的影响

给大鼠口服醋酸棉酚30mg/kg/d每周6次,给药2,4或8周,用放射免疫法测血清睾酮、LH和FSH水平。结果表明,给药2周(生精上皮破坏不明显)和6,8周(曲精细管严重破坏)血清睾酮水平显著下降,而血清LH无变化。给药8周时血清FSH显著升高,为对照组的4倍。实验结果提示棉酚可能影响间质细胞的功能。     

雷公藤榕碱的结构与分离

目的研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的化学成分。方法应用各种色谱技术进行分离纯化,用UV,IR,MS,HRMS,¹HNMR,¹³CNMR(COM和OFR),¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY,2D-NOESY,¹H-¹³C COLOC鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了2个生物碱:I为wilforgine,II为雷公藤榕碱(wilfordlongine)。结论化合物II为一种新的倍半萜生物碱。     

醋酸棉酚长期给药的进一步观察

给成年雄性大鼠每日服醋酸棉酚10 mg/kg,每周服6天。服6个月后进行病理和组织化学观察。结果说明给醋酸棉酚大鼠各主要脏器(心、肝、脾、肺、肾、肾上腺)的形态都没有明显变化。组织化学观察说明,给棉酚大鼠的肝脏油红“O”染色、G-6-P酶、ATP酶、ALP酶、ACP酶、糖原、RNA和DNA肾脏G-6-PDH、油红“O”染色、ATP酶、ACP酶、ALP酶;肾上腺3β-甾体脱氢酶、油红“O”染色、苏丹黑染色等与对照组比较都没有明显差别。     

雷公藤总甙免疫抑制作用的机制

从细胞水平对雷公藤免疫抑制作用的机制进行了初步探讨。雷公藤可明显降低小鼠脾脏中对SRBC特异的抗体生成细胞数,对其抑制免疫应答机制的研究发现,雷公藤既可直接抑制B细胞对细菌脂多糖(LPS)的增殖反应,又抑制T_H细胞产生IL-2,还通过激活Ts细胞发挥免疫抑制作用。     

雷公藤三萜成分

目的：研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)根心部分化学成分。方法：采用硅胶柱色谱法进行分离,运用现代波谱技术分析鉴定了8个三萜。结果：经光谱鉴定化合物为：雷公藤内酯甲(wilforlide A 1),雷公藤内酯乙(wilforlide B 2),3-epikatonic acid (3),cangoronine (4),regelin (5),salaspermic acid (6),3-hydroxy-2-oxo-3-fridelen-20α-carboxylic acid (7)以及新化合物3β-hydroxy-D∶B-friedoolean-5∶6 epoxy-29-oic acid (8),后者命名为triptotin C。结论：化合物8为新化合物。     

双-三氯甲基砜对雄大鼠抗生育作用及其可逆性的研究

用略加改进的MB 50程序,进一步对双 三氯甲基砜(BTS)进行药效鉴定。结果表明,BTS10mg·kg^-1po,每周6次连服8周或30mg·kg^-1连服4周,可使SD雄鼠丧失生育力,附睾尾部精子密度,特别是精子活率,与对照比较下降非常显著(P<0.001)。给药鼠的体重、性行为、血睾酮水平以及主要内脏组织学观察均与对照无明显差异。30mg·kg^-1用药4周大鼠即不育,继续用药4周动物保持不育状态,停药4周生育力开始恢复,第6周后生育力全部恢复至正常水平。结果提示BTS有雄性抗生育作用。