齐墩果酸滴丸的制备及其体外溶出度研究

目的经过筛选处方和优化工艺,将齐墩果酸制成滴丸,同时建立齐墩果酸含量测定和体外溶出度测定的方法.方法以滴丸的溶出度、外观质量及丸质量差异等作为综合评定指标,优选出滴丸优良的处方和成型工艺,采用RP-HPLC测定含量.结果筛选出了优良的处方和成型工艺,处方简单,工艺可行,制备的齐墩果酸滴丸质量稳定,质控方法准确可靠.结论筛选出滴丸的处方和最佳成型工艺,滴丸外观性状好、含量准确,丸重差异小,齐墩果酸的溶出得到显著提高.     

齐墩果酸微囊的制备及溶出度的测定

目的：制备齐墩果酸微囊并进行体外溶出度的测定。方法：采用紫外分光光度法测定自制的齐墩果酸微囊的含量，测定波长为210nm。结果：齐墩果酸质量浓度在4～120mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9999），其平均回收率为99．56％（RSD为1．15％）。同时测定齐墩果酸微囊和市售齐墩果酸片剂的体外溶出度大小，齐墩果酸微囊30min时溶出度为（76．2±1．9）％，片剂的溶出度为（15．8±1．0）％（P〈0．01）。结论：齐墩果酸微囊制备方法简单，可显著提高齐墩果酸的体外溶出度。     

齐墩果酸滴丸的质量标准研究

目的:建立齐墩果酸滴丸的质量标准。方法:鉴别制剂性状,检测制剂重量差异、溶散时限;采用超高效液相色谱法测定制剂中齐墩果酸的含量:色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C_(18),流动相为乙腈-水(70∶30,V/V),流速为0.30 mL/min,检测波长为206 nm,柱温为30℃,进样量为5μL。结果:制剂鉴别特征明显,丸重差异为37.62%~46.56%,溶散时间均为24 min。齐墩果酸检测质量浓度线性范围为0.006~0.06 mg/mL(r=0.999 8);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;加样回收率为99.34%~100.40%(RSD=0.4%,n=6)。结论:该研究所建标准可用于齐墩果酸滴丸的质量控制。     

齐墩果酸滴丸的工艺研究

目的:优化齐墩果酸滴丸的工艺,提高其溶出释药性能。方法:采用正交试验法以滴丸制备工艺中的滴距(A)、冷凝温度(B)、滴头口径(C)、管长(D)为因素进行优化试验。结果:A、B、C、D四个因素对滴丸成型的硬度,圆整度及拖尾情况均有一定影响,且其影响顺序为C>B>A>D,最佳工艺条件为A2B2C3D2,即滴距为8 cm,冷凝温度为10℃,滴头内径为2．5 mm。结论:本实验结果可供滴丸生产中改进工艺的参考。     

超微粉碎对中药活性成分溶出度的影响

目的:介绍超微粉碎对中药活性成分溶出度的影响。方法:查阅近年来有关超微粉碎研究资料,对中药材经过超微粉碎后活性成分或活性组份溶出度与常规提取方法比较。结果:大部分中药材经过超微粉碎后,活性成分或活性组份溶出度提高,提取率比常规提取方法高,但不一定全成正比。结论:超微粉碎技术将使中药中活性成分或活性组份的溶出度增加,提取率提高,中药超微粉碎技术的应用和发展,也必将为中药现代化及中医药走出国门、走向世界发挥重要的作用。     

HPLC测定齐墩果酸滴丸中齐墩果酸的含量

目的建立齐墩果酸滴丸的含量测定方法.方法采用HPLC法,色谱柱为Hypersil C18柱(4.0 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(75:25,v/v),检测波长220 nm.结果齐墩果酸在0.017～0.098 g·L-1呈良好线性关系(r=0.999 7),平均加样回收率为101.4%(n=6),RSD=0.88%.结论本测定方法简单、准确、可靠,可作为该制剂的质量控制方法.     

齐墩果酸滴丸的质量控制

目的:制定齐墩果酸滴丸的质量标准.方法:采用薄层色谱法对齐墩果酸进行鉴别;采用高效液相色谱法测定齐墩果酸含量,色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6mm,5 μm),波长210nm,流动相为乙腈-0.5%的冰醋酸(90:10),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃.结果:高效液相色谱法的线性范围为0.005 48～0.131 g·L-1;R2为0.999 8.滴丸中齐墩果酸的平均回收率为101.27%,RSD为0.99%(n=5).结论:该方法简便、快速、准确,可作为齐墩果酸滴丸的质量控制方法.     

不同稳定剂种类对齐墩果酸纳米混悬剂溶出度的影响

目的:制备齐墩果酸纳米混悬剂(OLA-NS),考察不同稳定剂种类对其溶出度的影响。方法:采用高压均质法,制备不同稳定剂、粒径相同的齐墩果酸纳米混悬剂,以溶出度为评价指标比较其体外释放行为,并利用傅立叶变换红外光谱(FT-IR)进行表征。结果:不同稳定剂制备得到的OLA-NS粒径为约330 nm,以甘露醇为冻干保护剂冷冻干燥后粒径为约350 nm,不同稳定剂的溶出速率为NS-HPMC E5>NS-PVP VA64>NS-PVP K30>NS-Soluplus。结论:稳定剂种类对齐墩果酸纳米混悬剂的体外溶出行为有显著影响。     

高湿和高温对齐墩果酸滴丸稳定性的影响

目的考察齐墩果酸滴丸的稳定性。方法采用高温、高湿、光照、加速试验及室温留样考察。结果本品极易吸湿，但在密封、阴凉、干燥的条件下储存，稳定性良好。结论该滴丸的有效期可暂定为1年。     

超微粉碎对牡蛎壳粉体学性质和溶出度的影响

目的:考察超微粉碎对牡蛎壳粉体学性质和溶出度的影响,为牡蛎壳综合开发利用提供实验依据。方法:牡蛎壳以粉碎机制备成普通粉,再将普通粉以超微粉碎机制备成微粉Ⅰ(粉碎5 min)和微粉Ⅱ(粉碎10 min)。从粉体粒径分布、比表面积、孔隙度、休止角、堆密度、吸湿率等方面考察牡蛎壳超微粉碎前后的粉体学差异,采用扫描电镜、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和X射线衍射(XRD)等分析其形态特征和化学结构的变化情况,并考察其溶出度。结果:与普通粉比较,微粉Ⅰ和微粉Ⅱ粒径小且分布均匀,但粒子易黏附聚集,比表面积、孔隙度及休止角增大,堆密度减少,吸湿性增强;FTIR和XRD图谱显示牡蛎壳超微粉碎后化学结构无明显变化。微粉Ⅱ和微粉Ⅰ在10 min时溶出度分别为18.5%和10.3%,普通粉在60 min时溶出度只有6.4%。结论:与普通粉比较,牡蛎壳超微粉碎后的粉体学性质呈现出明显差异,粉体溶出度增加,化学结构未发生明显变化。     

阿魏酸钠滴丸的制备及溶出度测定

目的：通过固体分散技术制备滴丸，以提高阿魏酸钠的溶出度。方法：以聚乙二醇（PEG）6000、泊洛沙姆188为载体基质制备滴丸，HPLC法测定含量，转篮法考察溶出度。结果：滴丸中PEG6000／药物比值越大．阿魏酸钠溶出越快；所制得滴丸外观圆整，质地均匀；分别以0．1mol／L盐酸溶液、水、pH6,8磷酸盐缓冲液为溶出介质，阿魏酸钠滴丸均较市售片显著增加溶出度。结论：阿魏酸钠滴丸具有良好的速释效果。     

齐墩果酸分散片的制备研究

目的制备齐墩果酸分散片,并与普通片进行体外溶出度比较。方法制备齐墩果酸固体分散体,以分散均匀性为指标,采用单因素考察及正交试验设计对齐墩果酸分散片处方工艺进行优化。结果优化的处方工艺为微晶纤维素与乳糖比例为4：1,交联聚维酮8%,硬度4 kg.mm-2,溶出度明显快于普通片。结论齐墩果酸分散片制备工艺简单,分散均匀性符合要求,溶出速率快。     

超微粉碎技术在中药中的应用进展

摘要 探讨近年来超微粉碎技术的研究进展。介绍超微粉碎技术对粉末性质、有效成分提取以及药动学方面的影响,并且对超微粉碎技术存在的弊端给出思考和建议。超微粉碎技术研磨出的粉体粒度小而均匀,能够增加药物有效成分的溶出度,促进药物在体内的吸收。超微粉碎技术提高了药物的生物利用度和药物的品质。     

齐墩果酸自微乳化给药系统的制备及其体外溶出度考察

目的:制备齐墩果酸-自微乳化给药系统(OA-SMEDDS)并考察其体外溶出度。方法:以聚氧乙烯(35)蓖麻油等为辅料制备OA-SMEDDS;采用高效液相色谱法测定制剂中OA含量;以0.5%十二烷基硫酸钠为溶出介质、转速100r·min-1、桨法测定制剂的体外溶出度,并与上市OA片剂比较。结果:所制微乳液滴呈圆球形,平均粒径为48.5nm,平均含量为9.29mg·mL-1;OA-SMEDDS软胶囊15min累积溶出度达85%以上,而上市片剂60min时未达60%。结论:与上市片剂相比,SMEDDS显著改善了药物的溶出度,为进一步提高OA制剂的口服生物利用度奠定了基础。     

延胡索滴丸的溶出度测定方法研究

目的:建立延胡索滴丸溶出度的方法。方法:以水为溶出介质,转速为75转每分钟,用紫外-可见分光光度法测定样品中盐酸黄连碱含量,检测波长275nm。结果:盐酸黄连碱线性范围在5.12～25.6μg范围内,回归方程为Y=20.47X+0.474,相关系数r=0.9998。加样回收率96.6%,RSD%=0.85,三批样品累计溶出度为91.53%～92.40%。结论:所建立的方法操作简便、准确、可靠,适用于延胡索滴丸的质量控制。     

益肝灵滴丸溶出度测定

目的:建立益肝灵滴丸中水飞蓟素的溶出度测定方法。方法:采用紫外分光光度法,检测波长为288nm,溶出介质为600mL人工胃液,转速为100r·min-1。结果:水飞蓟宾检测浓度在4.4～22μg·mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9998);平均回收率为100.40%,RSD=2.49%(n=9)。3批样品45min时的溶出度均>85%。结论:本方法简便、准确、可靠,可用于益肝宁滴丸的溶出度测定。     

格列美脲片剂与滴丸体外溶出度比较

目的:比较格列美脲片剂和滴丸体外溶出度。方法:按2005年版《中国药典》中相关方法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定格列美脲的含量,分别计算累积溶出百分率;以Weibull方程拟合溶出参数T50、Td、m、r,再对溶出百分率数据进行分析。结果:溶出时间5min时片剂与滴丸溶出百分率分别约为18.70%、40.25%,45min时,片剂与滴丸的累积溶出百分率分别约为90.32%、99.96%,片剂与滴丸T50、Td、m、r结果分别为14.55、6.14,20.35、8.45,1.091、1.146,0.9968、0.9884,片剂与滴丸体外溶出度比较具有显著性差异(P<0.05)。结论:格列美脲滴丸比片剂溶出速度快。     

用固体分散法提高齐墩果酸片溶出速率

齐墩果酸是一种难溶于水的中药有效成分,制成的片剂溶解度和溶出速率比较小,为     

联苯双酯滴丸溶出度的测定与比较

对不同厂家生产的联苯双酯滴九进行溶出度的测定,结果表明,供试品间存在着非常显著的差异。