一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.     

用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

原人参三醇生物活性及其作用机制研究进展

原人参三醇(protopanaxatriol,PPT)是人参皂苷Rg1的代谢产物,其结构特征是C-6位具有羟基,属于达玛烷型皂苷元.大量的研究表明,PPT具有较好的心血管保护作用、神经系统作用、抗炎作用、抗脂肪合成、抗糖尿病和其他的生物活性.该文通过检索与PPT相关的文献,就PPT的生物活性及其作用机制进行了总结和归纳...     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。 方法 利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。 结果 分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。 结论 化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷化学成分变化及其抗肿瘤活性

目的：研究灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷前后化学成分的生物转化规律,为人参茎叶药性菌质的进一步开发奠定基础。方法：采用灵芝菌种对人参茎叶总皂苷进行液体发酵,薄层色谱法分析发酵前后其化学成分的变化;紫外分光光度法检测发酵前后人参茎叶总皂苷水平;高效液相色谱法检测发酵前后人参皂苷Rb₁、Rg₃、Rd、CK、Re、Rg₁和Rh₁水平。将人肝癌SMMC-7721细胞株分为空白对照组,低、中和高剂量人参茎叶总皂苷组,低、中和高剂量人参茎叶药性菌质组。低、中和高剂量人参茎叶总皂苷和人参茎叶药性菌质组给药剂量分别为5、10和20 mg·L^-1,MTT法检测人参茎叶总皂苷发酵前后SMMC-7721细胞株的生长抑制率（IR）。结果：薄层色谱检测,发酵前后皂苷之间发生了相互转化;发酵前人参茎叶总皂苷水平为749.98 mg·g^-1,发酵后人参茎叶总皂苷水平为602.26 mg·g^-1。发酵前人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1、Rg3、Rd和CK水平分别为24.54、2.21、87.22和0 mg·g^-1,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re、Rg1和Rh1水平分别为151.34、77.02和3.06 mg·g^-1;发酵后人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1水平降低了61.45%,Rg3水平增加了238.91%、Rd水平增加了34.43%、CK水平增加了268.00%,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re水平降低了63.75%、Rg1水平降低了64.41%,Rh1含量增加了408.88%。中剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于中剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.05）,高剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于高剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.01）。结论：以灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷可明显改变其化学成分,发酵后组分对SMMC-7721细胞株具有更强的抗增殖活性。     

酶法转化人参皂苷的研究

目的研究采用酶解法转化得到人参稀有皂苷的方法。方法用酶解法转化得到人参皂苷及高效液相色谱分析方法进行分析。结果反应底物人参二醇组皂苷主要含有Rb1、Rb2、Rc等二醇组皂苷,酶解法反应第2天产物中可见二醇型皂苷Rb1、Rb2、Rc和Rd减少,到第6天时,Rb1、Rb2、Rc含量明显减少,同时生成原始底物中没有的Rg3、C-K。结论此种湿热酶能够转化原人参二醇型皂苷生成Rg3和C-K。     

HPLC法测定西洋参茎叶总皂苷降解物中20(S)-人参皂苷Rg3的含量

西洋参 Panax quinquefolium L.为五加科人参属植物 ,根部入药。 1 998年尹建元等从野山参茎叶皂苷中首次分离得到人参皂苷 Rg3 [1] 。 2 0 0 2年孟勤等从西洋参叶中首次分离得到人参皂苷 Rg3 [2 ] 。人参皂苷 Rg3 具有明显抑制乙酰胆碱刺激牛肾上腺素嗜铬细胞分泌儿茶酚胺的作用 [3 ] ,并且人参皂苷Rg3 毒性小 ,生物活性强 ,是很具有开发价值的天然活性成分 ,但人参皂苷 Rg3 在自然界存在甚少。为了获得大量人参皂苷 Rg3 ,我们采用西洋参茎叶提纯总皂苷并制备二醇组皂苷[4] ,再将二醇组皂苷进行降解制备人参皂苷 Rg3 。本实验采用 HPL…     

人参皂苷免疫调节作用的研究进展

<正>传统中医学认为人参具有大补元气、生津止渴、扶正固本等功效,人参皂苷作为从人参中提取的主要有效活性成分,以其多方面的药理学作用,成为近年来医学界研究的热点。人参皂苷按其化学性质可分为:人参皂苷二醇型(A型),包括Rb1、Rb2、RC、Rd、Rh2等;人参皂苷三醇型(B型),包括Re、Rf、Rg1、Rg2、Rhr等;齐墩果酸型(C型),如Ro、Rh3、Ri、F4等。现代药理研究表明,人参皂苷具有双相免疫调节作用,能改善实验动物的非特异性免疫和特异性免疫功能[1],用于治疗免疫系统紊乱疾病[2-3]。免     

抗人参皂苷Rg3抗血清的制备

目的:通过构建人工抗原制备抗人参皂苷Rg3的特异性抗血清.方法:采用高碘酸盐氧化法将Rg3与牛血清白蛋白(BSA)和鸡卵清蛋白(OVA)共价偶联,分别合成免疫抗原Rg3-BSA和包被抗原Rg3-OVA.用合成的Rg3-BSA免疫家兔,制得抗人参皂苷Rg3的特异性抗血清,并通过酶联免疫方法(ELISA)对抗血清进行鉴定.结果与结论:人工抗原Rg3-BSA制备成功,由其所得抗血清的效价为1:51 200,交叉反应率低于3%,具有很强的特异性.     

人参皂苷Rg1及其真菌转化产物的糖残基立体构型的确定

前期研究结果[1][2]表明有两株菌株可以将人参皂苷Rg1转化为稀有人参皂苷F1;结合真菌转化技术与化学分析方法测定了人参皂苷Rg1及其转化产物人参皂苷F1的糖残基的绝对构型,发现人参皂苷Rg1及其转化产物均为D-型葡萄糖.本实验建立一种将真菌转化技术与化学分析方法结合起来,用以测定不同位置糖的绝对构型及其比例的方法.     

Ginsenoside Rgl-induced alterations in gene expression in TNF-α stimulated endothelial cells

Background In China the ginseng root began to be used in medicine over 2000 years ago.Ginsenosides are the most important component isolated from ginseng. The authors investigated the effect of ginsenoside Rgl on the spectrum of gene expression in the endothelial cells stimulated by TNF-α and further explored the potential molecular mechanism of endothelial protection by ginsenoside Rgl.Methods Nitric oxide (NO) production in(HUVECs) was measured by using an NOthe cultured human umbilical vein endothelial cells assay kit. A home-made oligonucleotide microarray containing approximately 400 cardiovascular disease-related genes was constructed. The alteration of the spectrum of gene expression induced by ginsenoside Rgl in HUVECs which were activated by TNF-α were detected by oligonucleotide microarray analysis.Results NO production in HUVECs was decreased significantly after TNF-α treatment, while pretreatment with ginsenoside Rgl enhanced NO production in TNF-αstimulated HUVECs.Ginsenoside Rg1 affected the expression levels of genes involved in vascular constriction, cell adherence, coagulation, cell growth and signal transduction in TNF-αstimulated HUVECs.Conclusions Ginsenoside Rgl could enhance NO production and the expression of eNOS mRNA in TNF-α stimulated HUVECs. Ginsenoside Rgl regulated sets of genes in endothelial cells and protected endothelial cells from TNF-αectivation. Microarray analysis provided us with valuable insights into the atheroprotective mechanism by gingsenoside Rg1.     

Ginsenoside Rg1-induced alterations in gene expression in TNF-α stimulated endothelial cells

Background In China the ginseng root began to be used in medicine over 2000 years ago. Ginsenosides are the most important component isolated from ginseng. The authors investigated the effect of ginsenoside Rg1 on the spectrum of gene expression in the endothelial cells stimulated by TNF-α and further explored the potential molecular mechanism of endothelial protection by ginsenoside Rg1.
Methods Nitric oxide (NO) production in the cultured human umbilical vein endothelial cells(HUVECs) was measured by using an NO assay kit. A home-made oligonucleotide microarray containing approximately 400 cardiovascular disease-related genes was constructed. The alteration of the spectrum of gene expression induced by ginsenoside Rg1 in HUVECs which were activated by TNF-α were detected by oligonucleotide microarray analysis.
Results NO production in HUVECs was decreased significantly after TNF-α treatment, while pretreatment with ginsenoside Rg1 enhanced NO production in TNF-αstimulated HUVECs. Ginsenoside Rg1 affected the expression levels of genes involved in vascular constriction, cell adherence, coagulation, cell growth and signal transduction in TNF-αstimulated HUVECs.
Conclusions Ginsenoside Rg1 could enhance NO production and the expression of eNOS mRNA in TNF-α stimulated HUVECs. Ginsenoside Rg1 regulated sets of genes in endothelial cells and protected endothelial cells from TNF-αactivation. Microarray analysis provided us with valuable insights into the atheroprotective mechanism by gingsenoside Rg1.
     

高效液相色谱法测定调经养颜片中人参皂苷Rg_1的含量

目的:研究调经养颜片(黄芪、女贞子等)中人参皂苷Rg1的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rg1的含量。结果:人参皂苷Rg1的平均加样回收率为97.89%,RSD为1.1(n=6),在0.4μg~10μg范围内,有良好线性关系(r=0.9991)。结论:该方法简便、灵敏、重复性好,可作为调经养颜片中人参皂苷Rg1的含量测定方法。     

三七总皂苷中人参皂苷Rg1对完整皮肤透皮吸收研究

目的研究三七总皂苷中人参皂苷Rg1体外完整大鼠和豚鼠皮肤的透过性。方法采用Franz扩散池进行体外透皮实验,选择完整大鼠腹皮和完整豚鼠腹皮为渗透屏障,以HPLC法测定人参皂苷Rg1的透过量。结果三七总皂苷中的人参皂苷Rg1可以透过大鼠腹皮,前12 h其累计透过量与给药时间呈线性关系,24 h总透过率为53.73%;人参皂苷Rg1对豚鼠皮穿透力极弱,接受液中未能测出。结论三七总皂苷中的人参皂苷Rg1对大鼠皮肤透过性较好,但对豚鼠皮肤的透过性则不佳。     

人参皂甙Rg1对梗阻肾细胞凋亡及Bcl-2表达作用的研究

目的：初步探讨人参皂甙Rg1对积水肾小管及间质细胞凋亡与Bcl—2蛋白表达的作用．方法：建立大鼠单侧输尿管梗阻模型，并给予人参皂甙Rgl灌胃，于模型建立后1周处死大鼠．除常规光镜检查外，免疫组织化学染色法检查Bcl—2蛋白表达水平，末端转移酶介导的dUTP缺口末端标记法检测凋亡细胞．用病理分析软件分别对肾小管及间质Bcl—2蛋白表达及细胞凋亡作定量分析．结果：单侧输尿管梗阻可导致肾小管和间质细胞凋亡和Bcl—2蛋白表达增多，人参皂甙Rgl显著抑制了输尿管梗阻导致的肾小管及间质细胞凋亡的增加，同时进一步促进了梗阻肾小管细胞Bcl—2蛋白的表达，但却抑制了梗阻肾间质细胞Bcl—2蛋白表达．结论：人参皂甙Rgl可抑制单侧输尿管梗阻引起的肾细胞的凋亡，其作用机制可能与Rgl调节了Bcl—2蛋白的表达有关．     

Inhibitory effect of ginsenoside Rg3 combined with cyclophosphamide on growth and angiogenesis of ovarian cancer

Background Ginsenoside Rg3, the main component isolated from ginseng, inhibits some kinds of tumour growth and angiogenesis. The combination of low dose chemotherapy and antiangiogenesis inhibitors suppresses growth of experimental tumours more effectively than conventional therapy. The effect of this combination on ovarian cancer remains to be evaluated. Therefore, we investigated the synergism of ginsenoside Rg3 and cyclophosphamide （CTX） on growth and angiogenesis of human ovarian cancer. Methods Twenty-eight female athymic mice were divided randomly into 4 groups of 7： ginsenoside Rg3, CTX, ginsenoside Rg3 and CTX combination and control, after being transplanted with ovarian cancer cells （SKOV-3）. The mice were given intraperitoneal injection of ginsenoside Rg3 and CTX for the 10 days following inoculation of SKOV-3 cells. The life quality and number of living days of mice were recorded. The size of tumour, tumour inhibitive rate, life elongation rate, proliferating cell nuclear antigen labelling index （PCNALI）, expression of vascular endothelial cell growth factor （VEGF） and microvessel density （MVD） of the tumour tissues were estimated. Results Life quality of mice in ginsenoside Rg3 and combined treatment groups were better and number of living days longer than control. Average tumour weights of each treated group were less than control and there was no significant difference among the treated groups. PCNALI of treated groups was lower than control. The MVD value and VEGF expression in treated groups were significantly lower than control and the MVD values of ginsenoside Rg3 and combined treatment groups were lower than that of CTX group. Conclusions Ginsenoside Rg3 significantly inhibited growth and angiogenesis of ovarian cancer when used alone or combined with CTX. Ginsenoside Rg3 and CTX combination reinforced the antitumour effect each other and improved the living quality and survival time of mice with tumour.     

人参皂甙Rg3在体外对胃癌细胞生长和凋亡的影响

目的 研究人参皂甙Rg3在体外对低、中分化胃腺癌细胞株MKN-45和SGC-7901生长及凋亡的影响。方法 取处于对数生长期的MKN-45和SGC-7901细胞,加入不同终浓度（20、30、40、50 μg/mL）的人参皂甙Rg3分别培养24、48 h或24、48和72 h,以不加药细胞作为阴性对照。MTT法检测MKN-45和SGC-7901细胞生长抑制率;流式细胞仪Annexin V/PI双染法检测SGC-7901细胞凋亡率;流式细胞仪分析SGC-7901细胞周期;透射电子显微镜观察50 μg/mL人参皂甙Rg3处理组SGC-7901细胞的形态学改变。结果 人参皂甙Rg3各处理组SGC-7901和MKN-45细胞生长抑制率均明显高于对照组(P<0.05),且随药物浓度的增加和作用时间的延长而上升(P<0.05)。与对照组比较,人参皂甙Rg3各处理组SGC-7901细胞凋亡率和G0/G1期细胞百分比均明显上升,且呈浓度和时间依赖性。透射电子显微镜观察50 μg/mL人参皂甙Rg3处理组SGC-7901细胞,可见典型的凋亡细胞结构。结论 人参皂甙Rg3在体外对胃癌细胞生长具有抑制作用,且呈现一定的时效和量效关系,其机制可能与诱导胃癌细胞凋亡有关。     

人参皂苷Rg2对麻醉犬急性心源性休克血流动力学和氧代谢的影响

目的：观察人参皂苷Rg₂(ginsenoside Rg₂)对犬急性心源性休克血流动力学和氧代谢的影响。方法：结扎犬冠状动脉左前降支（LAD）复制心源性休克模型,观察人参皂苷Rg₂（2和1 mg•kg^-1)对麻醉犬血流动力学和氧代谢各项指标的作用。结果：人参皂苷Rg₂可升高平均血压（MBP）、左室内压(LVSP)、±dp/dt_max 和心排出量(CO),降低心肌耗氧指数、心肌氧摄取率。 结论：人参皂苷Rg₂对犬急性心源性休克具有一定的治疗作用。     

生脉注射液与常用输液配伍稳定性的研究

目的：考察生脉注射液在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法：将生脉注射液按临床常规剂量与2种输液配伍,在室温条件下放置5 h,用HPLC法测定配伍后不同时间点的人参皂苷Rg1含量,并观察配伍溶液的外观形状,测定不溶性微粒数目。结果：生脉注射液与2种输液配伍后,其外观无显著性改变;配伍后注射液中的微粒数随放置时间延长而增多;与5%葡萄糖注射液配伍1 h后人参皂苷Rg1含量明显下降,与0.9%NS 250 ml注射液配伍5 h内人参皂苷Rg1含量基本不变。结论：与5%葡萄糖注射液相比,生脉注射液在0.9%NS注射液的稳定性更好,同时也适合糖尿病患者临床应用。     

人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3对雄性生殖功能损伤模型小鼠生殖功能的改善作用

目的：探讨人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3对邻苯二甲酸二丁酯（DBP）诱导的雄性生殖功能损伤模型小鼠生殖功能的改善作用,阐明人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3对生殖功能保护作用的相关机制,为其深入开发提供实验依据。方法：28只清洁级雄性C57BL/6小鼠随机分为模型组（400 mg·kg^-1 DBP）、人参皂苷Rg1+DBP组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg1,400 mg·kg^-1 DBP）、人参皂苷Rg3+DBP组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg3,400 mg·kg^-1 DBP）和联合组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg1,20 mg·kg^-1人参皂苷Rg3,400 mg·kg^-1DBP）,每组7只。DBP溶于玉米油于每天上午灌胃给药,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3溶于生理盐水于每天下午皮下注射给药,每天各给药1次,连续给药35 d。采用WLJY-9000型精子质量检测系统检测各组小鼠的精子密度、精子活力和总畸形率,HE染色观察小鼠睾丸组织病理形态表现,采用酶联免疫吸附实验（ELISA）检测小鼠血清中睾酮（T）、卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）水平,采用免疫荧光法检测睾丸组织缝隙连接蛋白43（Cx43）蛋白表达水平。结果：与模型组比较,联合组小鼠睾丸脏器系数明显升高（P<0.05）,人参皂苷Rg1+DBP组、人参皂苷Rg3+DBP组和联合组小鼠精子密度和精子活力明显升高（P<0.01）;与模型组比较,人参皂苷Rg1+DBP组、人参皂苷Rg3+DBP组和联合组小鼠血清中T和LH水平明显升高（P<0.01）,FSH水平明显降低（P<0.01）,小鼠睾丸组织中Cx43蛋白表达水平明显升高（P<0.05）。HE染色,模型组小鼠睾丸组织生精上皮较薄,管腔中生精细胞严重脱落;与模型组比较,人参皂苷Rg1+DBP组和人参皂苷Rg3+DBP组小鼠睾丸组织生精上皮变厚,管腔中脱落细胞较少;联合组小鼠睾丸组织生精上皮结构完整,各级生精细胞排列规则,腔内精子丰富。析因分析,人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3可致小鼠精子活力（F=6.704,P=0.016）、血清中T水平（F=4.912,P=0.036）和睾丸组织中Cx43蛋白表达水平（F=6.937,P=0.018）升高。结论：人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3单独使用及人参皂苷Rg1与人参皂苷Rg3联合使用,可提高精子密度和精子活力,使小鼠血清中T和LH水平升高,FSH水平降低,减轻小鼠生殖功能损伤,其作用机制可能与上调Cx43表达水平发挥生精保护作用有关,可抑制DBP所致的生殖功能损伤,且人参皂苷Rg1与Rg3联合使用表现为协同作用。