眼用噻吗心安对心血管的作用

眼科使用噻吗心安后,即使其血浓度低至不能检出时,也可导致静息时和运动时的心率等心血管系统的变化。美国Leier等对此进行了研究,将20名健康受试者分成二组、分别使用0.5%噻吗心安顺丁烯二酸盐和人工泪液滴眼,1滴/次,每日2次,连续滴眼4周。最初滴眼后,10例中6例噻吗心安血浓度未能检出,其余4例各为0.5、0.8、1.5、2.0 ng/ml。连续使用4周后的血药浓度,有3例未能检出,其余7例在0.6～2.8 ng/ml。静息时或运动时的心率在首次滴眼后即减少。长期滴眼后,运动时的心率减少。即使连续滴眼4周后收     

别嘌醇前体药物Ⅳ.应用前体药物改善兔直肠和注射的吸收

别嘌醇广泛用于预防和治疗高尿酸血疾患。鉴于癌症病人因恶心呕吐而有碍口服片剂和胶囊剂的应用而别嘌醇在水及其它适合注射用溶剂中的溶解度又很低,不可能制成注射剂,栓剂给药时,吸收又很少(<5%)。因而对应用前体药进行探讨,采用HPLC 法测定兔血药浓度,对别嘌醇及其12种衍生物的直肠和注射吸收进     

比较国产与进口复方噻吗洛尔滴眼液对家兔瞳孔和眼压的影响

目的 :比较复方噻吗洛尔国产滴眼液 (含0 .5 %噻吗洛尔和 2 %硝酸毛果芸香碱 )和进口滴眼液 (含 0 .5 %噻吗洛尔和 2 %盐酸毛果芸香碱 )对家兔瞳孔和眼压的影响。方法 :测量正常家兔瞳孔直径变化 ,制备水负荷高眼压兔模型并用压陷式眼压计测量家兔眼压。结果 :国产和进口滴眼液在给药后 15～ 12 0min ,家兔瞳孔明显缩小 ,较对照组眼压明显下降 ,2组间无显著统计差异。结论 :含不同毛果芸香碱盐基的复方噻吗洛尔国产滴眼液与进口滴眼液均具有明显缩瞳和降眼压作用 ,其药理作用强度和作用持续时间无明显差异。     

牵拉对α1受体激动剂苯肾上腺素诱发兔离体血管收缩反应的影响

目的 研究在α₁受体激动剂苯肾上腺素(Phe)诱发血管收缩反应实验中，如何确定动脉标本的最适前负荷。方法 采用兔离体肾动脉、股动脉、隐动脉、肠系膜动脉、脾动脉和耳中央动脉环标本的等长张力纪录法。结果 在1.0～5.0 g前负荷条件下, 随前负荷增加, 各血管环静息张力呈线性增加。 KCl (120 mmol·L^-1)引起各动脉的收缩随前负荷的增加而增强，但除耳动脉外, 在其他动脉标本上未观察到KCl最大收缩反应的最终坪值点。以Phe（0.01～100 μmol·L^-1）为收缩剂时, 在肠系膜动脉, 脾动脉和隐动脉, Phe的EC₅₀(EC_50·Phe)值随前负荷增加(1.0～5.0 g)而明显改变; 但是, 各组标本在不同前负荷下的EC_50·Phe值中存在一个最小值，其标准差亦很小。结论 前负荷明显影响血管的EC_50·Phe值测定。确定离体血管标本最适前负荷, 特别是研究受体反应时, 应以受体激动剂的EC₅₀值及其变异程度最小作为关键指标。     

拉坦前列素与噻吗心安对原发性开角型青光眼患者眼压和眼血流的影响

目的研究拉坦前列素和噻吗心安连续应用12周对原发性开角型青光眼患者降眼压作用和对眼血流的影响。方法选择原发性开角型青光眼患者218例,随机分成2组：拉坦前列素组和噻吗心安组。分别滴用0.005%拉坦前列素每日1次和0.5%噻吗心安每日2次,疗程均为12周。观察眼压及眼血流动力学参数变化。结果2组患者治疗后眼压均有明显下降,且眼压下降平稳恒定;但拉坦前列素组降眼压作用更强大（P〈0.05）。拉坦前列素组视网膜中央动脉（CRA）和睫状后动脉（PCA）的各项血流动力学指标与治疗前相比有显著差异（P〈0.05）,血流的收缩期峰值流速（PSA）和舒张末期流速（EDV）较治疗前均增加,阻力指数（RI）较治疗前降低,而噻吗心安组CRA和PCA的各项血流动力学指标与治疗前相比差异无统计学意义（P〉0.05）。结论拉坦前列素对原发性开角型青光眼患者降眼压疗效及改善眼血流作用优于噻吗心安,且无明显毒、副作用,是理想的抗青光眼药物。     

隐丹参酮调节HIF-1α/BNIP3信号通路对兔膝骨关节炎模型软骨细胞自噬和凋亡的影响

目的 探究隐丹参酮调节缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)/腺病毒E1B19kDa相互作用蛋白3(BNIP3)信号通路对兔膝骨关节炎（KOA）模型软骨细胞自噬和凋亡的影响。方法 取新西兰兔并以改良Videman法构建兔KOA模型,随机分为模型组、空载组、隐丹参酮组、HIF-1α敲低组、隐丹参酮+HIF-1α敲低组,每组9只;另取9只新西兰兔为对照组。分组干预后以Lequesne MG的膝关节级别评估法对兔膝关节临床症状（局部疼痛、步态、关节活动、关节肿胀）进行评分;HE染色检测兔膝关节软骨组织的退变情况并进行改良Mankin’s评分;TUNEL染色检测兔膝关节软骨组织细胞凋亡情况;酶联免疫吸附试验（ELISA）检测兔血清炎性因子白细胞介素（IL）-6、IL-18、IL-10水平;蛋白免疫印迹实验检测兔膝关节软骨组织自噬（LC3、Beclin-1）、凋亡（Bax、Cleaved Caspase-3）和HIF-1α/BNIP3信号通路相关蛋白表达。结果 与对照组比较,模型组兔膝关节软骨组织出现明显退变症状,局部疼痛、步态、关节活动及关节肿胀评分、改良Mankin’s评分、凋亡率、血清IL-1...     

Smad泛素化调节因子2对人胚胎眼巩膜成纤维细胞TGF-β1/Smads信号通路和Ⅰ型胶原表达的影响

目的 探讨Smad泛素化调节因子2(Smurf2)在转化生长因子-β1(TGF-β1)诱导后对人胚胎眼巩膜成纤维细胞(HFSFs)分泌Smads蛋白、1型胶原α1(COLIA1)的影响,探讨泛素化在巩膜重塑中的作用.方法 HFSFs复苏并稳定传代后,免疫组化(IHC)法检测细胞中Smurf2的表达.将HFSFs细胞分别...