选择性环氧化酶-2抑制剂尼美舒利的药理及临床应用

 目的：介绍新型的非甾体抗炎药、选择性环氧化酶-2抑制剂尼美舒利的药理及临床研究情况，为药物治疗的选择和新药开发提供参考。方法：根据近年来国外文献资料进行归纳分析。以说明尼美舒利的药理作用及其临床研究结果。结果：通过以上分析，说明了尼美舒利通过选择性抑制环氧化酶-2而抑制前列腺素的合成及抗炎作用。适用于临床各种炎症疼痛，但对胃肠道副作用较少。结论：尼美舒利是一种选择性环氧化酶-2抑制剂，具有较好的抗炎、镇痛作用，为药物治疗提供了一个选择的机会。     

尼美舒利透明质酸凝胶的制备及质量控制

 目的:研究尼美舒利透明质酸凝胶的制备及质量控制。方法:采用卡波姆等为基质制成凝胶剂，用紫外分光光度法测定凝胶中尼美舒利的含量，检测波长296nm。结果:含量测定平均回收率为99.8%，RSD为1.1%（n=5）。结论:该制剂处方合理，制备工艺简便，稳定性好，质量易于控制。     

非甾体抗炎新药——尼美舒利

非甾体抗炎新药———尼美舒利杨世亭傅得兴１（北京１０００５０北京友谊医院；１北京１００７３０北京医院）尼美舒利（ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ），商品名为美舒宁（ｍｅｓｕｌｉｄ），是一新型的非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）。化学名称为４硝基２苯氧基甲磺酰苯胺...     

尼美舒利的不良反应

<正>尼美舒利化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,是一个强选择性环加氧酶抑制剂(COX-Ⅱ),临床上主要用于慢性关节炎症(如类风湿关节炎和骨关节炎等)、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等。随着该药临床的广泛应用,其不良反应尤其肝毒性报道逐渐增多。为了解尼美舒利口服制剂的不良反应情况,笔者通过文献检索系统收集了国内外各类医学期刊上公开发表的尼美舒利口服制剂的不良反应报道,为国内临     

尼美舒利的不良反应

尼美舒利化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,是一个强选择性环加氧酶抑制剂（COX-Ⅱ）,临床上主要用于慢性关节炎症（如类风湿关节炎和骨关节炎等）、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等.随着该药临床的广泛应用,其不良反应尤其肝毒性报道逐渐增多.为了解尼美舒利口服制剂的不良反应情况,笔者通过文献检索系统收集了国内外各类医学期刊上公开发表的尼美舒利口服制剂的不良反应报道,为国内临床安全合理使用尼美舒利口服制剂提供参考.     

吡罗昔康栓剂的制备及稳定性研究

吡罗昔康 (ｐｉｒｏｘｉｃａｍ)是昔康类非甾体抗炎药 ,其抗炎活性大于吲哚美辛、保泰松、布洛芬和阿司匹林等[1] 。为减轻此药的胃肠道不良反应 ,我们研制了吡罗昔康栓剂。1　仪器、试剂及原料ＵＶ2 10 0型紫外分光光度计 (日本岛津 ) ,ＳＲ - 1型栓剂融变仪 (天津大学实验仪器厂 ) ,ＹＢ -Ⅰ型澄明度检测仪 (天津大学精密仪器厂 )。吡罗昔康对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ,吡罗昔康原料 (江苏省太兴市制药厂 ) ,蒸馏水 (自制 ) ,无水碳酸钠 (分析纯 ) ,碳酸氢钠 (分析纯 ) ,,聚乙二醇40 0 (高南化工厂 ) ,聚乙二醇 6 0 0 0 (奉贤光明…     

尼美舒利颗粒治疗小儿呼吸道感染120例疗效观察

目的:观察尼美舒利颗粒对小儿急性上呼吸道感染的解热效果,为治疗提供依据。方法:选取急性上呼吸道感染患者220例,分为2组,治疗组(尼美舒利颗粒组)120例,按每日5mg/kg,分2~3次服用;对照组(阿司匹林组)100例,后者按每日30~45mg/kg给药,均口服,4d为1疗程。结果:总有效率治疗组为87.5%,对照组为64.0%,在48~72h内达到退热作用。结论:证实本药退热疗效较显著,全身情况亦有明显改善,副作用轻微。因此,本药可作为小儿上呼吸道感染治疗的选用药物。     

尼美舒利对乳腺癌细胞放射增敏作用的研究

 目的 观察尼美舒利（nimesulide）对人乳腺癌细胞MCF-7辐射敏感性的影响,并探讨其可能机制。方法 实验分为对照组、加药组、单纯照射组(radiation treatment,RT)及加药照射组,用噻唑蓝（MTT）法检测尼美舒利对MCF-7细胞生长抑制率的影响,并选择用药后72 h测得的IC₂₀-IC₃₀（抑制浓度,inhibiting concentration,IC）对应的药物浓度作为辐射增敏工作浓度;克隆形成实验检测尼美舒利对MCF-7的放射增敏作用;通过流式细胞仪检测细胞周期分布的变化。Western印迹法检测与凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达水平;并用单细胞凝胶电泳技术检测DNA的损伤及修复。结果 尼美舒利对MCF-7细胞的生长抑制作用呈时间依赖性和剂量依赖性,但对周期分布无明显变化。尼美舒利加药照射组与单纯照射组比较,克隆存活曲线的肩区变窄,bcl-2表达下调,但对Bax表达没有明显影响。尼美舒利本身不明显增加MCF-7的DNA损伤,但可明显延缓放射引起的SSB的修复。结论 提示尼美舒利对人乳腺癌MCF-7细胞株具有辐射增敏作用,其放射增敏机制可能通过抑制DNA损伤修复并下调bcl-2来得以实现。     

尼美舒利不良反应36例分析及其用药监护

目的通过分析36例尼美舒利不良反应的临床表现和用药方案,综合分析其不良反应的发生,提出一些监护措施。方法检索并分析36例尼美舒利不良反应的临床表现和给药方案,总结一些降低不良反应发生率的经验。结果大部分患者发生的不良反应以肝肾损害为主、偶见胃肠道出血、皮疹、下肢静脉炎等。结论医护人员用药前应仔细询问过敏史,注意给药剂量和疗程,避免给14岁以下儿童和肝肾功能不全者使用尼美舒利。     

非甾体抗炎药尼美舒利的新用途——促进脊髓轴突再生

哺乳类动物的脊髓损伤后轴突再生困难,过去曾进行过各方面的研究,但至今此难题尚未解决。根据最近文献报道,非甾体抗炎药可促进脊髓轴突再生。笔者选用一种磺酰苯胺类非甾体抗炎药尼美舒利,结合其药理作用及有关文献报道,综述其治疗脊髓损伤的可行性及合理性,为治疗脊髓损伤提供一条新途径。     

刺五加总苷片制备工艺及其质量标准研究

目的 对刺五加总苷片制备工艺进行优选并建立片剂的测定方法.方法 采用L9(34)正交试验法考察影响片剂制备工艺的各因素(A:淀粉用量;B:糊精用量;C:蔗糖用量),以多指标综合评分法进行直观分析及方差分析,筛选出符合片剂成型质量要求的处方,并运用高效液相色谱法测定刺五加总苷片中丁香苷的量,对制剂的质量标准进行研究.结果 最佳处方为A2B3C1,即刺五加总苷浸膏粉末20 g、淀粉10 g、糊精15 g、蔗糖2 g;以HPLC法测定该片剂中丁香苷的量,方法精密度、稳定性、重现性良好,回收率为98.8%,RSD为0.69%(n=6).结论 此工艺简单易行,稳定可行,适于工业化生产;拟定的质量标准稳定、可靠.     

维生素E微囊片的研制及其质量考察

 目的：研制Vit E微囊片，以延缓Vit E释放，提高制剂稳定性。方法：以明胶、阿拉伯胶为囊材，聚丙烯酸树脂Ⅳ为致密剂，复凝聚法得Vit E微囊后，加入微晶纤维素压制成片。用气相色谱法进行含量测定，进而研究其载药量、包封率、溶出度、稳定性等质量指标。结果：Vit E在0.01～4 g·L^-1浓度范围内线性回归方程为：Y=0.5827C+5.552×10^-3，r=0.9999，低、中、高3种浓度回收率分别为（99.2±0.6）%，（100.70±0.28）%，（98.60±0.17）%。微囊平均载药量为66.5%（n=3)，RSD%=1.8，平均包封率为83.4%（n=3)，RSD%=0.75。微囊片体外缓释特征符合Higuchi方程。与市售Vit E软胶囊相比对湿、光、热稳定性显著提高。结论：Vit E微囊片制备工艺简单，质量易控，延缓了Vit E的释放，并提高了其稳定性，应进一步研究。     

傣药雅路哈巴布膏的研制与质量控制

目的:制备傣药雅路哈巴布膏并制定质量标准。方法:根据傣药雅路哈接骨膏处方,采用水、醇提取的混合浸膏与水溶性高分子复合基质,调配巴布膏;按照《中国药典》巴布膏剂项下进行制剂通则要求和膏体槲皮素含量、毛叶三条筋、羽萼薄层色谱检识进行质量控制。结果:自配雅路哈膏粘性良好,使用方便,质量标准方法可行,重现性好。结论:傣药雅路哈巴布膏制备工艺合理,质量可控。     

前列中空栓的制备及质量控制

目的 :研究前列中空栓的制备及质量控制 ,寻找治疗前列腺炎的新型中药栓剂。方法 :将大黄、丹参、川芎 3味中药进行提取浓缩并灌装于半合成脂肪酸酯制成的空心栓壳中 ,制成中空栓。结果 :前列中空栓各项指标符合标准。结论 :制备工艺合理可行 ,无刺激性 ,可进行临床使用。     

没食子栓剂成型工艺研究

以没食子水提浸膏为主药,研究其栓剂成型工艺,并对其直肠黏膜刺激性进行评价。用煎煮法制得没食子浸膏,以半合成脂肪酸甘油酯和玫瑰花油为基质,热熔法制备没食子栓剂。测定栓剂重量差异和体外融变时限,UV-Vis考察药效成分。用新西兰大白兔为受试对象,连续14 d使用没食子直肠栓剂,取结肠组织,病理学评分。最终确定制剂的处方组成为:以半合成脂肪酸酯和玫瑰花油(2∶1)为基质,载药量54%,制得的制剂外形光滑圆锥形,呈褐色;质量差异(1.43±0.03)g,平均融变时限(17±2)min;每枚栓剂平均含多酚332.4 mg·g~(-1)、鞣质245.0 mg·g~(-1)、多糖3.3 mg·g~(-1),连续给药对直肠黏膜无刺激。该制剂,处方设计合理、制备工艺简便、剂型适宜、给药方式符合临床使用目的;制剂对给药部位黏膜无刺激性。     

阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺及其质量控制

 目的：对阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺进行考察，并评价其体外质量。方法：以羧甲基淀粉钠为原料，对苯二甲酰氯为交联剂，采用界面缩聚法制备空白微球，用吸附载药法制备阿司匹林淀粉微球，并对其形态、载药量、包封率、体外释放度等进行了研究。结果：微球形态圆整，大小均匀，粒径在20～100 μm，平均粒径为53.54 μm，载药量16.65%，包封率92.5%，体外释药符合Weibull方程。结论：本微球制备工艺较简便，各种因素较易控制，重现性好，载药量与包封率均较高，符合鼻腔给药微球要求。     

蛇黄散的制备工艺与质量控制方法研究

目的 研究蛇黄散的制备工艺及质量控制方法.方法 采用原方药材烘干、粉碎,混匀制成散剂:采用薄层色谱法对处方中的蛇鳞草、大黄进行定性鉴别.结果 在薄层层析色谱中能检出蛇鳞草、大黄.制备方法简便可行,制剂性质稳定.结论 该制剂处方配伍合理,制备工艺、质控方法简便.     

右旋布洛芬乳膏剂的制备及质量标准

目的　研制以右旋布洛芬为主药的乳膏剂。方法　拟定处方组成与制备工艺 ,用高效液相色谱法测定含量 ,并进行稳定性试验。结果　处方设计合理 ,制备工艺可行 ,右旋布洛芬测定的标准曲线为c=- 37.6 6 +2 .81× 10 -4A ,r =0 .9986 ,平均回收率 10 0 .39% ,RSD =3.0 1%。结论　该乳膏剂处方合理 ,质量控制方法可靠。     

盐酸曲马多胶浆剂的制备及质量控制

 目的：制备盐酸曲马多胶浆剂并进行质量控制。方法：以水溶性壳聚糖、甲基纤维素为辅料制备盐酸曲马多胶浆剂，建立其质量控制。采用高效液相色谱法测定本品中盐酸曲马多的含量，检测波长：271 nm，流动相：醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）-甲醇 (40∶60)。结果：盐酸曲马多胶浆剂处方组成恰当，质量控制方法可靠、准确。HPLC法测定盐酸曲马多胶浆剂的含量，平均回收率为100.2%，RSD为1.58%（n=6）。结论：该胶浆剂处方组成合理,制备方法可行，质量控制能够控制该制剂的质量。     

瘁炎安洗剂质量标准的研究

目的：建立一枝黄花，黄柏，蛇床子，苏铁蕨贯众薄层色谱方法及蛇床子HPLC定量方法。方法：采用薄层鉴别一枝黄花，黄柏，蛇床子，苏铁蕨贯众，定量采用氨水萃取杂质纯化法HPLC测定蛇床子素的含量。结果：蛇床子素的平均回收率为98.93%(n=6),RSD为2.2%。结论：鉴别法专属性强，定量方法简便，准确，本质量标准能有效地控制痒炎安洗液的质量。