加替沙星眼用凝胶剂的制备与质量控制

目的:制备加替沙星滴眼用凝胶剂并建立其质量控制方法.方法:以卡波姆974P为凝胶基质,以NaCl为渗透压调节剂,尼泊金乙酯为抑菌剂,制备加替沙星眼用凝胶剂;采用高效液相色谱法测定加替沙星的含量,测定波长为325 nm.结果:制剂为无色澄明液体,质量符合2010年版《中国药典》中的相关规定;加替沙星浓度在15.00～180.00 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.71％( RSD=0.63％).结论:该处方工艺简单、实用,质量控制方法可靠、易行.     

加替沙星眼凝胶剂兔眼药动学及生物利用度研究

目的：测定加替沙星眼凝胶兔眼单次和多次给药后不同时间的角膜及房水中的药物浓度，并与加替沙星滴眼液兔比较眼部相对生物利用度．方法：日本大耳白兔随机分为2组，每组40只动物，一组为实验组，单次给予加替沙星眼凝胶（GTX—Gel），另外一组为对照组，分别给予加替沙星滴眼液（GTX—ED）．分别于给药后不同时间抽取房水，处死动物后剖取角膜组织，每个时间点均为4只动物8眼．多次给药：日本人耳白兔随机分为2组，一组每眼给予GTX—Gel 50mg，作为实验组，另一组每眼给予滴眼液50μL，作为对照组，每4h1次，共给药3次，分别于最后一次给药后2，4，12h后抽取房水，处理方法与每个时间点动物数和单次给药相同．药物测定采用反相高效液相色谱法．数据处理采用prizm和DAS2．1．1药动学软件．结果：GTX—Gel组在5～360min各时间点的角膜药物浓度与GTX—ED组比较有统计学差异（P〈0．05），GTX—Gel组角膜中的AUC0-360是GTX—ED组的4．8倍．GTX—Gel组在5～360min各时间点房水药物浓度与GTX—ED比较有统计学差异（P〈0．05）．GTX—Gel组房水中的AUC0-360是GTX—ED组的5．5倍．GTX—Gel组多次给药后在2，4，12h时角膜中的药物浓度分别是GTX—ED组对应时间点的5．3，2．2和3．0倍，房水中的药物浓度分别是GTX—ED组对应时间点的7．1，2．7，1．5倍．结论：加替沙星眼凝胶单次给药后同滴眼液比较可以显著提高药物在角膜和房水中的药物浓度，增加药物的眼部生物利用度．眼凝胶组多次给药后不同时间点的角膜和房水中的浓度均高于滴眼液组．     

UV法测定加替沙星胶囊的含量

目的：采用UV法测定加替沙星胶囊的含量。方法：利用加替沙星在284．0nm处有最大吸收，空白辅料无干扰。结果：加替沙星含量在3．0～15．0μg／mL范围内，浓度与吸光度之间线性关系良好(r=0．9999)；样品的平均回收率为102．5％，RSD为1．5％(n=9)。结论：该方法灵敏，专属，准确，操作简便。可供该制剂的含量测定。     

醋甲唑胺眼用混悬剂的家兔房水药动学

醋甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物,其口服制剂被广泛应用于临床。为减少其全身不良反应,研究开发可局部给药的醋甲唑胺眼用混悬剂,并以醋甲唑胺口服片剂为对照,采用微透析技术研究其在家兔房水中的药动学。将药物在一定条件下球磨后,以一定浓度的卡波普940(处方1)或卡波普974(处方2)为助悬剂可以制得符合中国药典要求的均一、稳定的眼用混悬剂。家兔眼内药动学结果显示：处方1(含0.4%卡波普940)的药动学参数为：AUC=(109 838.3±28 081.26) ng·min/mL,c_max=(1 535.60±125.75) ng/mL,t_max=(50±8.66) min;处方2(含0.45%卡波普974)的药动学参数为：AUC=(116 803.1±21 015.71) ng·min/mL,c_max=(1 399.78±136.45) ng/mL,t_max=(30±0.00) min;市售醋甲唑胺片（尼目克司）的房水药动学参数为：AUC=(59 197.07±10 020.72) ng·min/mL,c_max=(313.96±6.57) ng/mL,t_max=(85±17.32) min。处方1和处方2的AUC分别是市售片剂的1.86倍和1.97倍(P<0.05)。结果表明,醋甲唑胺的眼用混悬剂可以显著提高药物在眼内的生物利用度,达到了局部用药制剂的设计要求。     

高效液相色谱法测定加替沙星片的含量

目的 :建立一种加替沙星片的高效液相测定方法。方法 :采用 ODS(1 5 0 mm× 3.9mm,5μm )色谱柱 ,以甲醇 -0 .0 8mol/ L 磷酸盐缓冲溶液 (4 0∶ 6 0 ,p H3.5 )为流动相 ,流速为 1 .0 mol/ min,U V检测波长为 2 85 nm。结果 :加替沙星在 2～ 2 0 μg/ ml浓度范围内峰面积与其浓度的线性关系良好 (r=0 .9999) ,平均回收率为 1 0 0 .9% ,RSD为 0 .6 % (n=9)。结论 :本方法简单、快速、灵敏、准确、专属 ,可作为控制该制剂的含量测定方法     

盐酸加替沙星对感染性疾病治疗评价

目的:探讨盐酸加替沙星对细菌感染性疾病的抗菌作用及安全性。方法:用随机对照平行实验设计法对未接受其它抗生素治疗的58例呼吸、泌尿道感染患者分别给予加替沙星、左氧氟沙星治疗,评价其临床疗效、安全性和抗菌作用。结果:①加替沙星治疗组和左氧氟沙星治疗组临床有效率分别为89.3％和96.4％,细菌分离阳性率、菌株产酶率、细菌清除率分别为85.94％和90.63％、76.47％和76.78％、89.3％和96.4％。无显著性差异(P>0.05)。两组均未发现严重不良反应。②体外抗菌活性试验中加替沙星对革兰阳性菌的抗菌活性优于左氧氟沙星,两组药物对革兰阴性菌均具有良好的抗菌活性。结论:加替沙星的抗菌谱和临床疗效与左氧氟沙星相似,对革兰阳性菌的抗菌活性优于后者,有较好的临床应用价值。     

复方更昔洛韦眼用凝胶剂制备及质量控制

目的：制备复方更昔洛韦眼用凝胶剂,并建立该制剂的质量控制方法。方法：经处方筛选,确定了该处方的组成;采用高效液相色谱法同时测定复方更昔洛韦眼用凝胶剂中更昔洛韦和地塞米松的含量：TIANHE誖Kromasil C18色谱柱（200 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：甲醇-水（70∶30）,流速为0.8 mL/min;检测波长：248 nm;柱温：室温。结果：更昔洛韦在4.08-28.56μg/m L的浓度范围内与峰面积线性良好（r=0.9998）,地塞米松在4.96-24.60μg/m L的浓度范围内与峰面积线性良好（r=0.999 8）。加样回收试验中,更昔洛韦和地塞米松的平均回收率分别为100.74%、100.44%,RSD分别为1.04%、1.17%。结论：该凝胶剂制备方法简单,易于操作;其检测方法简便、准确、快速,重复性好,可作为复方更昔洛韦眼用凝胶剂的质量控制方法。     

白内障摘除及人工晶体植入术后感染性眼内炎的临床分析

目的探讨白内障摘除及人工晶体植入术后感染性眼内炎的易感因素、治疗方法及预防措施。方法回顾分析1999年1月～2010年10月5例感染性眼内炎的临床资料。结果 5例患者均有严重全身疾病,体质弱。2例有明确的切口错位病史,1例为消毒不合格所致。霉菌感染1例。表皮葡萄球菌感染2例。未检出病原体2例。行玻璃体腔内注射治疗1例,角膜移植1例,行玻璃体切割手术3例。所有患者均保住眼球。视力最佳达0.3。结论感染性眼内炎与患者全身状况、手术切口、术后护理、手术环节等有关。及时行玻璃体切割手术是最有效的治疗方法。     

目安眼用凝胶剂卡波姆基质组方配比研究

目的筛选目安眼用凝胶剂成型最适合的基质组方,确定其最佳配比,为进一步研究奠定基础。方法以均匀性、成型性、涂展性、稠度等为评价指标,采用正交试验及等级一致性检验法,对卡波姆凝胶基质的配比进行研究。结果目安眼用凝胶卡波姆基质最佳配比为卡波姆0.8 g、甘油3.0 g和氢氧化钠0.4 g。结论确定了目安眼用凝胶卡波姆基质组方最佳配比,按该配方制备目安眼用凝胶剂,成型性最优。     

老年性白内障术前房水一氧化氮水平与术后炎症反应的关系

目的探讨老年性白内障患者术前房水一氧化氪（NO）水平与术后炎症反应之间的关系。方法98例老年性自内障患者均行非超乳小切口晶状体囊外摘除联合人工晶体植入术，术中抽取房水行NO活性测定，术后第一天观察房水闪辉情况并据此判断炎症反应程度。结果术前房水一氧化氮活性越高，术后反应越严重，一氧化氮活性与术后眼前段反应的严重程度呈显著正相关（r=0．835，P〈0．01）。结论老年性白内障患者术前房水一氧化氨水平是术后炎症反应的预测指标。     

三七总皂苷眼用凝胶在兔眼部的组织分布研究

[目的] 研究三七总皂苷眼用凝胶在兔眼组织的药物分布。[方法] 选取12只新西兰大白兔,随机分为4组,每组3只兔子。每只兔眼分别给予凝胶41.67 μL/kg（即三七皂苷R1 0.132 mg/kg,人参皂苷Rg1 0.452 mg/kg）。给药后于0.5、1、1.5、2 h空气栓塞各处死1组兔子。取眼球,分离各眼组织。采用UPLC-MS检测不同时间点各眼组织的药物含量。[结果] 兔眼给予三七总皂苷眼用凝胶后,三七皂苷R1在兔角膜、晶状体、房水、玻璃体中的最大含量分别为13.16、1.16、0.86、0.10 μg/g,人参皂苷Rg1在角膜、晶状体、房水、玻璃体中的最大含量分别为38.49、4.50、3.38、0.28 μg/g。[结论] 三七总皂苷眼用凝胶滴到兔眼后,三七皂苷R1和人参皂苷Rg1可透过角膜分散到各眼组织。在0~2 h内,各眼组织中的药物含量由高到低依次为角膜、晶状体、房水、玻璃体,表明三七皂苷R1和人参皂苷Rg1可透过角膜,到达眼后部组织,在2 h时各眼部组织的药物含量依然较高,在眼组织的保留时间长。     

年龄相关性白内障患者血清和房水IL-34 水平及与炎症因子的相关性

目的 探讨年龄相关性白内障（ARC）患者血清和房水白细胞介素-34（IL-34）水平及与炎症 因子的关系。方法 选取2018 年1 月—2018 年12 月在中国人民解放军新疆军区总医院全军眼科中心治疗的 ARC 患者150 例（150 眼）作为观察组,同期眼外伤患者150 例作为对照组。采用酶联免疫吸附试验测定血 清和房水IL-34、超敏C 反应蛋白（hs-PCR）、白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤 坏死因子-α（TNF-α）水平。结果 观察组血清IL-34、hs-PCR、IL-1β、IL-6、TNF-α 水平高于对 照组（P <0.05）。观察组房水IL-34、hs-PCR、IL-1β、IL-6、TNF-α 水平高于对照组（P <0.05）。观察 组血清IL-34 水平与hs-PCR、IL-1β、IL-6、TNF-α 水平呈正相关（r =0.512、0.564、0.531 和0.524,均 P =0.000）。观察组房水IL-34 水平与hs-PCR、IL-1β、IL-6、TNF-α 水平呈正相关（r =0.557、0.603、 0.581 和0.532,均P =0.000）。结论 ARC 患者血清和房水IL-34 水平升高,可能通过与其他促炎因子相互作 用参与疾病的发病过程。     

加替沙星与左氧氟沙星眼用凝胶对细菌性结膜炎的疗效比较

目的评价加替沙星眼用凝胶治疗细菌性结膜炎的临床疗效和安全性。方法采用双盲和随机对照试验设计,以左氧氟沙星眼用凝胶为对照。试验组36眼,对照组36眼。两组给药方法均为1滴/次,3次/d,涂入结膜囊内,疗程均为7 d。结果试验组和对照组的有效率分别为88.89%和91.67%,差异无统计学意义。试验组和对照组的细菌清除率分别为90.48%和93.75%,两组比较无显著性差异。视力及局部用药后耐受性评分在两组之间无显著差异。结论加替沙星眼用凝胶治疗细菌性结膜炎安全有效,有一定的临床应用价值。     

HPLC法测定加替沙星聚乳酸纳米粒的含量

目的建立加替沙星聚乳酸纳米粒的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为ODS-C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02 mol/L枸橼酸溶液(内含0.6%三乙胺)-甲醇(体积比60∶40),检测波长290 nm,流速1.0 mL/min,进样量20μL。结果加替沙星在4.010~60.15μg/mL范围内浓度与峰面积线性关系良好(r=1.000),平均回收率为100.2%,RSD为0.88%(n=9)。结论建立的方法可用于加替沙星聚乳酸纳米粒的含量测定。     

白内障手术引起房水闪光值变化的相关因素

白内障手术后早期或多或少会引起眼球的炎症反应,导致房水闪光值增加,主要与手术方式、切口的大小、术中应用灌注液和黏弹剂的性质、人工晶状体的光学设计及植入位置、患者病史等因素有关.     

阿托品眼用凝胶对睫状环阻塞性青光眼患者视力和眼压的影响

目的 探讨阿托品眼用凝胶与复方托品酰胺滴眼剂对睫状环阻塞性青光眼患者视力和眼压的影响。方法 选取2016年1月—2018年1月嘉兴市第一医院收治的睫状环阻塞性青光眼患者68例（68眼）,根据不同治疗方式分为观察组与对照组。两组均为34例（34眼）。两组患者均行晶状体超声乳化术治疗,观察组患者采用阿托品眼用凝胶,对照组患者采用复方托品酰胺滴眼剂,比较两组患者的视力和眼压。结果 观察组患者治疗后的眼压低于对照组,前房深度长于对照组（P?<0.05）。观察组治疗后的裸眼视力、最佳矫正视力高于对照组（P?<0.05）。观察组患者治疗后的维生素B12（VB12）、各向异性分数（FA）、白细胞介素-2（IL-2）、白细胞介素-6（IL-6）水平高于对照组（P?<0.05）。结论 采用阿托品眼用凝胶散瞳能够提高睫状环阻塞性青光眼患者晶状体超声乳化术的手术成功率,降低患者的眼压,改善患者的视力水平,疗效确切,值得推荐。     

白内障手术结膜囊及房水细菌培养的临床观察

目的　探讨白内障术中结膜囊、房水污染与眼内炎的关系。方法　对 74例 80眼白内障囊外摘除术中结膜囊及房水进行细菌培养。结果　 16 0份细菌培养标本中 ,细菌培养阳性者 18株 ,平均培养阳性率为 11.3%。房水为 8株 ,检出率为 10 .0 % ;结膜囊为 10株 ,检出率为 12 .5 %。以表皮葡萄球菌为主 (11 18) ,其中 3眼结膜囊及房水检出同一菌株。检出阳性的 15眼无 1例发展成眼内炎。结论　白内障摘除术后前房有少量细菌 ,虽不致发生眼内炎 ,但不可掉以轻心。     

眼用小檗碱白蛋白纳米粒温敏原位凝胶的制备及性质研究

目的 制备眼用温敏型小檗碱白蛋白纳米粒原位凝胶（Ber-BSA-NPs-Gel）,并对其理化性质进行初步研究。方法 以泊洛沙姆407（F127）和泊洛沙姆188（F68）为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察指标对处方进行优化;去溶剂化法制备小檗碱白蛋白纳米粒（Ber-BSA-NPs）,冷溶法制备Ber-BSA-NPs-Gel;使用NDJ—1型黏度计测定凝胶黏度;以模拟泪液为释放介质、UV法考察凝胶的体外释放特性。结果 经过处方优化,确定原位凝胶基质的处方为26% F127和4% F68,优化处方在30.9 ℃为自由流动的液体,经泪液稀释后在34.2 ℃能够发生相变形成凝胶。体外释放结果表明Ber-BSA-NPs-Gel具有较好的缓释作用。结论 制备得到的眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,具有良好的应用前景。     

糖调节受损白内障患者房水、血清中抗氧化性及NO的改变

目的探讨血糖调节受损与年龄相关性白内障发生发展的关系。方法测定血糖调节受损合并年龄相关性白内障患者房水及血清中超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）及一氧化氮（NO）的含量;分析血糖调节受损合并年龄相关性白内障患者血清、房水中抗氧化酶及NO含量变化。结果血糖调节受损白内障患者房水及血清中SOD、MDA、NO含量与正常组存在明显差异。结论血糖调节受损可能影响到房水代谢,改变了房水成分及抗氧化性,从而影响眼内抗氧化系统,参与了年龄相关性白内障的发生发展。     

加替沙星对人体长效茶碱血清浓度影响的研究

目的:观察加替沙星对人体内茶碱血清浓度有无影响。方法:采用荧光偏振免疫法(FPIA),测定8例COPD患者在长效茶碱单用及与加替沙星合用后的茶碱血清浓度,并对两组数据进行统计学分析。结果:长效茶碱与加替沙星合用前后患者的茶碱血清浓度变化无统计学意义(P>0.05)。结论:加替沙星对人体茶碱血清浓度影响不大,与茶碱合用是安全的。