三黄汤合4-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎140例临床观察

目的：观察灌肠治疗溃疡性结肠炎的疗效。结论：三黄汤结合4-氨基水杨酸治疗结肠炎疗效确切。     

复方灌肠剂联合5-氨基水杨酸制剂治疗溃疡性结肠炎46例体会

目的：观察复方灌肠剂联合5-氨基水杨酸制剂治疗溃疡性结肠炎的疗效,探讨复方灌肠剂组成及规范的灌肠操作方法。方法：复方灌肠液每晚睡前直肠滴注,联合5-氨基水杨酸锌胶囊口服,7天1个疗程,4周后观察疗效。结果：临床治愈38例,有效8例,无效0例,总有效率100%。结论：复方灌肠剂直肠滴注联合5-氨基水杨酸制剂治疗溃疡性结肠炎疗效满意。     

巴柳氮治疗轻中度溃疡性结肠炎

氨基水杨酸盐巴柳氮是一前体药物,经肠菌偶氮还原酶的作用,代谢产生活性组分5-氨基水杨酸和惰性载体4-氨基苯甲酰-β-氨基丙酸.巴柳氮及其代谢物仅在局部发挥疗效.试验显示,口服巴柳氮6.75 g@d-1治疗轻中度溃疡性结肠炎的疗效与口服缓释5-氨基水杨酸2.4 g@d-1相当或更优,与口服柳氮磺吡啶3 g@d-1疗效无差异.但巴柳氮起效比5-氨基水杨酸快.在防止缓解期复发方面,巴柳氮3 g@d-1与5-氨基水杨酸1.2和1.5 g@d-1,以及巴柳氮2 g@d-1和柳氮磺吡啶2 g@d-1的效果相同.服用剂量达到6 g@d-1,将会获得更好的疗效.对治疗剂量内的巴柳氮,发作期和缓解期的病人均能良好耐受,其耐受效果强于常规的柳氮磺吡啶.总之,对于溃疡性结肠炎患者,无论是发作期治疗还是缓解期的维持治疗,巴柳氮都可作为首选药物.     

双歧杆菌三联活菌联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的临床观察

目的:探讨双歧杆菌三联活菌联合5-氨基水杨酸对溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效以及对血清白细胞介素-1(IL-1)和IL-4的影响。方法:将77例UC患者随机分为5-氨基水杨酸组38例(对照组)和5-氨基水杨酸联合双歧杆菌三联活菌治疗组39例(观察组);治疗6周后,观察临床症状改变以及治疗前后两组血清中IL-1和IL-4的表达变化。结果:观察组总有效率高于改善情况明显优于对照组,表现为腹痛、腹泻、黏液脓血便症状好转或消失。观察组患者血清IL-1降低水平、血清IL-4升高水平与对照组(P0.05),血清IL-4升高水平较对照组升高明显(P0.05)。结论:双歧杆菌三联活菌联合5-氨基水杨酸治疗UC疗效肯定,同时双歧三联活菌有助于逆转Th1和Th2细胞的失衡状态。     

4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐的合成

目的 合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.方法 以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.结果 4-哌啶甲酸乙酯为原料合成目标化合物的总收率为49.5%....     

多肽药物吸收促进剂8-水杨酰胺基辛酸的合成

目的：合成8-水杨酰氨基辛酸作为肝素等多肽药物口服给药的促进剂。方法：环辛酮通过成肟、重排、水解3步反应制得8-氨基辛酸，然后与水杨酸低聚酯进行酰化反应，得8-水杨酰胺基辛酸。结果和讨论：目的物结构经IR、^1HNMR、^13CNMR和MS得到确证，对肝素等多肽药物口服给药的促进活性正在进一步研究之中。     

奥美拉唑中间体的合成

目的：改进奥美拉唑中间体2-硝基-4-甲氧基-氨基苯的合成方法。方法：以扑热息痛为原料，经甲基化、硝化、还原等反应路线合成。结果：合成得到2-硝基-4-甲氧基-氨基苯，收率在70％左右。结论：该合成路线具有原料易得，反应条件温和等优点，并优化了原反应条件，提高了产率，适合工业化生产。     

5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯的合成

目的寻找活性强、副作用小的5-氨基水杨酸衍生物。方法以水杨酸为起始原料,通过硝化、酰化、卤化反应,与对乙酰氨基酚相偶联,合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证。结论该合成方法成功地合成了5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯。     

5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4'-乙酰胺基苯酯的合成

目的寻找活性强、副作用小的5-氨基水杨酸衍生物。方法以水杨酸为起始原料,通过硝化、酰化、卤化反应,与对乙酰氨基酚相偶联,合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证。结论该合成方法成功地合成了5-氨基-2-乙酰氧基苯甲酸-4′-乙酰胺基苯酯。     

美常安在溃疡性结肠炎治疗中的疗效64例观察

目的 评价益生菌在轻中度溃疡性结肠炎的活动期与完全缓解期治疗的作用 方法 选择轻中度溃疡性结肠炎患者,治疗组予以肠球菌二联活菌肠溶胶囊(美常安)联用5-氨基水杨酸(美迪莎),对照组单用5-氨基水杨酸,8周后复查肠镜观察疗效,在完全缓解患者维持治疗中,治疗组单用美常安,对照组单用5-氨基水杨酸。结果 在溃疡性结肠炎活动期,5-氨基水杨酸联用美常安可取得更高的完全缓解率,在维持治疗中,单用美常安的效果与5-氨基水杨酸无统计学差异,且无不良反应。结论 溃疡性结肠炎患者以益生菌联用5-氨基水杨酸在活动期治疗治疗效果优于单用5-氨基水杨酸,完全缓解后维持治疗中可取得与5-氨基水杨酸相同的效果。     

5-氨基水杨酸缓释骨架片的研制

目的 :制备 5_氨基水杨酸缓释骨架片。方法 :采用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料 ,湿法制粒压片制备 ,并考察体外释药情况。结果 :5_氨基水杨酸缓释骨架片体外释药符合Higuchi方程。结论 :5_氨基水杨酸缓释骨架片具有显著的缓释效果。     

思密达加5-氨基水杨酸对溃疡性结肠炎的疗效

目的观察思密达和5-氨基水杨酸（5-ASA）联合灌肠对溃疡性结肠炎（UC）的疗效。方法选择UC患者73例，随机分成治疗组（37例）和对照组（36例），治疗组给予思密达6g和5-ASA1g保留灌肠，每日1次，共3周，对照组给予5-ASA1g保留灌肠，每日1次，共3周。结果治疗组总有效率91．9％，对照组总有效率72．2％，2组差异有统计学意义（P〈0．05）。结论思密达和5-ASA联合灌肠治疗UC较单用5-ASA灌肠治疗疗效高。     

Efficacy of Topical versus Oral 5-Aminosalicylate for Treatment of 2,4,6-Trinitrobenzene Sulfonic Acid-induced Ulcerative Colitis in Rats简

5-aminosalicylic acid（5-ASA） is drug of choice for the treatment of ulcerative colitis（UC）. In this study, the efficacy of topical versus oral 5-ASA for the treatment of UC was examined as well as the action mechanism of this medication. A flexible tube was inserted into the rat cecum to establish a topical administration model of 2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid（TNBS）-induced UC. A total of 60 rats were divided into sham operation group（receiving an enema of 0.9% saline solution instead of the TNBS solution via the tube）, model group, topical 5-ASA group, oral Etiasa group（a release agent of mesalazine used as positive control） and oral 5-ASA group（n=12 each）. Different treatments were administered 1 day after UC induction. The normal saline（2 mL） was instilled twice a day through the tube in the sham operation group and model group. 5-ASA was given via the tube in the topical 5-ASA group（7.5 g/L, twice per day, 100 mg/kg）, and rats in the oral Etiasa group and oral 5-ASA group intragastrically received Etiasa（7.5 g/L, twice per day, 100 mg/kg） and 5-ASA（7.5 g/L, twice per day, 100 mg/kg）, respectively. The body weight was recorded every day. After 7 days of treatment, blood samples were drawn from the heart to harvest the sera. Colonic tissues were separated and prepared for pathological and related molecular biological examinations. The concentrations of 5-ASA were detected at different time points in the colonic tissues, feces and sera in different groups by using the high pressure liquid chromatography（HPLC）. The results showed that the symptoms of acute UC, including bloody diarrhea and weight loss, were significantly improved in topical 5-ASA-treated rats. The colonic mucosal damage, both macroscopical and histological, was significantly relieved and the myeloperoxidase activity was markedly decreased in rats topically treated with 5-ASA compared with those treated with oral 5-ASA or Etiasa. The mRNA and protein expression of IL-1β, IL-6, and TNF-α was down-regulated in the colonic tissue of rats topically treated with 5-ASA, significantly lower than those from rats treated with oral 5-ASA or Etiasa. The concentrations of 5-ASA in the colonic tissue were significantly higher in the topical 5-ASA group than in the oral 5-ASA and oral Etiasa groups. It was concluded that the topical administration of 5-ASA can effectively increase the concentration of 5-ASA in the colonic tissue, decrease the expression of proinflammatory cytokines, alleviate the colonic pathological damage and improve the symptoms of TNBS-induced acute UC in rats.     

唾液酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成及唾液酸酶抑制活性

目的;合成２－去氧－２,３－去氧－Ｎ－乙酰神经氨酸８,９－二硫酸酯衍生物,并探讨其与唾液酸酶抑制活笥的关系。方法：在对４,７－二羟基保护后,用三氧化硫三甲胺「ＳＯ３．Ｎ（ＣＨ３）３」对８,９－二羟基进行硫酸酯化,并对化合物（３）,（４）,（５）,（６）进行初步唾液酸酶抑制活性试验。结果和结论;合成了４个结构全新的唾液酸８,９－二硫酸氧基衍生物,其结构均得到＾１ＨＮＭＲ,ＭＳ确证;合成的唾液酸硫酸酯     

对乙酰氨基苯乙酸的含量测定方法比较研究

目的：研究对乙酰氨基苯乙酸的含量测定方法。方法：采用中和法和pH指示剂吸收度比值法测定对乙酰氨基苯乙酸的含量。结果：用中和法和pH指示剂吸收度比值法测定对乙酰氨基苯乙酸的含量的结果基本一致。结论：中和法和pH指示剂吸收度比值法皆可用于原料药的含量测定。     

23-羟基白桦脂酸的30位羟基衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:对天然活性化合物23-羟基白桦脂酸进行结构修饰,寻找新的抗肿瘤候选化合物。方法:将23-羟基白桦脂酸3,23位羟基经乙酰化保护以及28位酯化得23-羟基白桦脂酸酯,再与间氯过氧苯甲酸进行环氧化反应,开环及脱保护得到目标化合物。用MTT法进行抗肿瘤活性的测定。结果:所合成的新化合物6a-e和7a其结构均经过红外光谱,质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物6a-e的抗肿瘤活性在多个细胞系中高于23-羟基白桦脂酸。结论:23-羟基白桦脂酸的衍生物6e可作为比较有潜力的候选化合物进一步进行抗肿瘤活性研究。     

5-氨基水杨酸栓的制备及质量标准

目的 研制以5-氨基水杨酸为主药的栓剂。方法 拟定处方组成与制备工艺，用高效液相色谱法测定含量，并进行稳定性试验。结果 处方设计合理，制备工艺可行，5-氨基水杨酸测定的标准曲线为A=-17702 2227869C，r=-0．9999，平均回收率99．10％，RSD-0．73％。结论 该栓剂处方合理，质量控制方法可靠。     

4-苯基丁酸类似物的设计合成及对PC12细胞内质网应激与过度自噬的抑制作用

目的：设计合成4-苯基丁酸（PBA）类似物并探究其对PC12细胞内质网应激（ERS）和过度自噬的双重抑制作用。方法：以PBA为母核，设计合成了11个PBA类似物（A1-A11），通过1H NMR、13C NMR、MS确证化学结构，采用MTT法分析化合物A1-A11对毒胡萝卜素（TG）诱导的PC12细胞ERS损伤模型和H2O2诱导的PC12细胞过度自噬损伤模型中细胞的保护作用；Western blot法检测ERS的标志蛋白葡萄糖调节蛋白78（GRP78）和自噬标志蛋白LC3 II/I和Beclin-1表达水平。结果：共合成了11 个PBA类似物，其中A3、A7、A9-A11为新化合物。MTT法结果表明，PBA类似物A1对TG诱导的ERS损伤细胞具有保护作用（P ＜0.05）。A1、A2、A4 和A6-A10对H2O2诱导的过度自噬损伤细胞均有良好的保护活性（P ＜0.05）。Western blot检测结果表明，A1能显著抑制ERS标志性蛋白GRP78、自噬标志性蛋白LC3 II/I和Beclin-1 的表达水平（P ＜0.05）。结论：与PBA相比，设计合成的化合物A1对ERS和过度自噬的损伤细胞具有最强的双重保护作用。